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3-(S)-巯基-1-(N-对硝基苄氧羰基乙酰亚胺)四氢吡咯的合成 被引量：1
1
作者 李叶青 陆明 +1 位作者 宋艳民 吕春绪 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期493-495,共3页
对标题化合物的合成工艺作了改进。以L-羟基脯氨酸为原料,环己酮作催化剂,经脱羧获得的3-(R)-羟基四氢吡咯盐酸盐,与由乙醇和乙腈反应得到的乙氧基乙酰亚胺盐酸盐,经5步反应成功地合成了目标产物,总收率为15.6%,关键中间体及目标化合物... 对标题化合物的合成工艺作了改进。以L-羟基脯氨酸为原料,环己酮作催化剂,经脱羧获得的3-(R)-羟基四氢吡咯盐酸盐,与由乙醇和乙腈反应得到的乙氧基乙酰亚胺盐酸盐,经5步反应成功地合成了目标产物,总收率为15.6%,关键中间体及目标化合物经过1HNMR检测,还探讨了标题化合物及其前体的构型转化问题。 展开更多
关键词 3-(s)-巯基-1-(n-对硝基苄氧羰基乙酰亚胺)四氢吡咯 吡咯衍生物 合成
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帕尼培南关键中间体的合成 被引量：4
2
作者 杨建国 方惠珍 +2 位作者 黄卫莲 金庆平 刘丹 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第6期508-510,共3页
目的改进帕尼培南关键中间体(S)-1-[N-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷的合成工艺。方法以对硝基苄醇为起始原料,经酰化、缩合、与3-R-羟基吡咯烷发生N-烃基化反应,再经磺酰化、缩合、水解反应得到目标化合物。结果与结论... 目的改进帕尼培南关键中间体(S)-1-[N-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷的合成工艺。方法以对硝基苄醇为起始原料,经酰化、缩合、与3-R-羟基吡咯烷发生N-烃基化反应,再经磺酰化、缩合、水解反应得到目标化合物。结果与结论以对硝基苄醇为起始原料经6步反应得到目标化合物,结构经IR、1H-NMR、MS谱图数据确证,比旋光度值与文献报道一致。改进后的工艺总收率为37.2%,各步反应操作简便,条件温和,更适合工业化生产。 展开更多
关键词 工艺改进 帕尼培南中间体 (s)-1-[n-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷 化学合成
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