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抗肿瘤药物2,5-二乙酰氧基-1-(3′,5′-二酮-N^(4′)-取代哌嗪甲基)苯的合成研究(Ⅱ)
1
作者 徐美忠 谢毓元 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1993年第1期27-33,共7页
在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色... 在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色素瘤等具有一定的抑制作用等,估计化合物(Ⅲ)中的乙酰氧保护基团对其生物活性具有一定的负影响。 展开更多
关键词 抗肿瘤药物 2 5-二乙酰氧基-1-(3′ 5′-二酮-N4′-取代哌嗪甲基)苯 2 5-二酮哌嗪
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抗肿瘤药物2，3－二乙酰氧基－5－烷氧羰基－1－（3′，5′－二酮－N（4′）－取代哌嗪甲基）苯的合成研究（Ⅲ）
2
作者 杨成达 徐美忠 谢毓元 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第1期15-18,共4页
在寻找新型抗肿瘤药物过程中，作者设计并合成了十四个３．５－哌嗪二酮类化合物。经过对肿瘤细胞Ｐ３８８体外试验结果表明，化合物（Ⅲ１，Ⅲ５，Ⅲ７）活性较高，其他化合物也只有一定的生物活性．（Ⅲ１：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率... 在寻找新型抗肿瘤药物过程中，作者设计并合成了十四个３．５－哌嗪二酮类化合物。经过对肿瘤细胞Ｐ３８８体外试验结果表明，化合物（Ⅲ１，Ⅲ５，Ⅲ７）活性较高，其他化合物也只有一定的生物活性．（Ⅲ１：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：５０％：Ⅲ５：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７３％；Ⅲ７：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７２％） 展开更多
关键词 抗癌药 二乙酰氧基 烷氧羰基 苯
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DNA探针的生物素标记试剂研究——Ⅱ.生物素化补骨脂素的合成和应用
3
作者 王来新 邱淑燕 +2 位作者 王春光 王申五 张礼和 《北京医科大学学报》 CSCD 1990年第5期383-385,共3页
4,5’,8-三甲基补骨脂素经三步反应合成了光生物素试剂——N,N’-二甲基-N-生物素酰-N’-(4’-亚甲基-4,5’,8-三甲基补骨脂素)-3,6-二氧-辛二胺(V)。(V)在光照下可与DNA探针中嘧啶环结合成生物素标记的DNA探针。
关键词 生物素 DNA探针 补骨脂素 合成
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含(1',2'-二-O-环亚己基二氧乙基)的二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物对Cdc25A和CD45的抑制作用
4
作者 阿依努尔.胡达依别尔根 阿布都克尤木.阿布都热西提 +1 位作者 穆赫塔尔.伊米尔艾山 图尔麦麦提.艾力 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1209-1214,共6页
在三乙胺的作用下,以α-氯代-1',2'-二-O-环亚己基二氧乙基甲醛肟产生的氧化腈为偶极体,N-芳基-马来酰亚胺为亲偶极体,通过1,3-偶极环加成反应合成了15个3-(1',2'-二-O-环亚己基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧... 在三乙胺的作用下,以α-氯代-1',2'-二-O-环亚己基二氧乙基甲醛肟产生的氧化腈为偶极体,N-芳基-马来酰亚胺为亲偶极体,通过1,3-偶极环加成反应合成了15个3-(1',2'-二-O-环亚己基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物(3a～3o),利用1H NMR、IR和元素分析对其结构进行了表征,并进行了初步活性筛选,部分化合物显示了不同程度的抗癌、抗炎及免疫性疾病活性。初步体外抗癌活性结果表明,当样品浓度为20μg.mL 1时,化合物3e、3h、3j和3l对Cdc25A磷酸酯酶的抑制率分别为60.6%、58.6%、51.4%和98.4%,其中3l的抑制率最高,甚至当样品浓度为5μg.mL 1时,化合物3l的抑制率仍为86.97%,值得进一步研究。此外,初步体外白细胞共同抗原活性结果表明,当样品浓度为20μmol.mL 1时,化合物3e、3l和3n对CD45蛋白酪氨酸磷酸酶A的抑制率分别为57.7%、74.4%和77.3%。在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系。 展开更多
关键词 1' 2'-二-O-环亚己基二氧乙基 二氧代氮杂茂并[3' 4'-d]异噁唑啉 抑制作用
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鹿蹄草中一个新的萘醌类化合物 被引量：3
5
作者 任凤霞 杨郁 +2 位作者 张爱军 张杨 赵毅民 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1025-1027,共3页
为了研究鹿蹄草中止血活性提取物的化学成分,采用色谱方法对其进行了分离纯化。除一些已知成分外,分离得到了一个新的萘醌衍生物,通过理化性质和光谱数据分析,鉴定为2-(1,4-二氢-2,6-二甲基-1,4-二氧代-3-萘基)-3,4,5-三羟基苯甲酸。
关键词 鹿蹄草 2-(1 4-二氢-2 6-二甲基-1 4-二氧代-3-萘基)-3 4 5-三羟基苯甲酸 萘醌
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以双乙烯酮为原料制备硝基乳清酸钾
6
作者 李祥杰 李瑞英 《云南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 1990年第4期334-337,共4页
硝基乳清酸钾为有机合成和制药工业的重要中间体.应厂商要求笔者采用两种不同的路线对合成5-硝基乳清酸钾的方法进行实验研究.结果表明:方法(1)有双乙烯酮和尿素为原料,经4步反应制备5-硝基乳清酸钾,总收率47.6％.方法(2)用乙酰乙酸乙... 硝基乳清酸钾为有机合成和制药工业的重要中间体.应厂商要求笔者采用两种不同的路线对合成5-硝基乳清酸钾的方法进行实验研究.结果表明:方法(1)有双乙烯酮和尿素为原料,经4步反应制备5-硝基乳清酸钾,总收率47.6％.方法(2)用乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料经4步反应制备5-硝基乳清酸钾,总收率36.5％～38.5％.无论从收率或方法的可行性考核,方法(1)均比方法(2)优越. 展开更多
关键词 硝基乳清酸钾 双乙烯酮 尿素
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