题名 三氟甲基水杨酸及其中间体的合成方法
1
作者
钟远辉 陈友宝 钟光祥
机构
浙江工业大学药学院
出处
《浙江化工》
CAS
2014年第1期7-10,共4页
文摘
4-三氟甲基水杨酸、间三氟甲基苯酚是农药、医药等的关键原料和中间体。文章综述了4-三氟甲基水杨酸的合成方法;重点介绍了其合成原料-间三氟甲基苯酚的合成方法,包括重氮化水解法、羟基化法、三氟甲基化法、催化氢化法、过氧化氢氧化法等。
关键词
4 - 三 氟 甲基 水杨酸 间三 氟 甲基 苯酚 合成
Keywords
4 - （trifluoromethyl）salicylic acidm- trifluoromethylphenol synthesis
分类号
TQ245
[化学工程—有机化工]
题名 三氟柳的合成工艺研究
2
作者
吕晓燕 周亚球 徐奎 冉帆 徐济恒
机构
安徽中医学院
出处
《安徽医药》
CAS
2011年第5期553-555,共3页
文摘
目的三氟柳合成工艺的优选。方法通过试验考察不同酰化试剂、催化剂、反应温度、反应时间对合成工艺的影响。结果以乙酸酐为酰化试剂和多聚磷酸为催化剂在50℃下反应30 m in制得了高产率且高纯度的三氟柳。结论该工艺简单,易于控制,产率高,为89.5%。
关键词
三 氟 柳4三-氟甲基水杨酸 乙酸酐 多聚磷酸
Keywords
triflusal 4 - trifluoromethyl salicylic acid acetic anhydride polyphosphoric acid
分类号
TQ461
[化学工程—制药化工]
题名 三氟柳胶囊在中国健康志愿者体内的药动学研究
被引量：2
3
作者
马晓敏 邹梅娟 苗苗 李黎 唐静雅 孙璐
机构
沈阳药科大学药学院 中国医科大学药学院 哈尔滨制药总厂研发中心
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第5期401-406,共6页
文摘
目的研究中国健康志愿者单剂量和多剂量口服三氟柳胶囊的药动学特征,为中国人临床用药提供参考依据。方法健康志愿者40名,随机分为4组,每组10人,男女各半。单次给药的低、中、高3组给药剂量分别为300、600和900 mg;多次给药组每次给药600 mg,连续7 d。观察不良事件,HPLC法同时测定血浆中三氟柳及其活性代谢物4-三氟甲基水杨酸(2-hydroxy-4-trifluoromethyl benzoic acid,HTB)的质量浓度,计算药动学参数。结果 30名受试者分别单次口服三氟柳胶囊低、中、高3个剂量后,血浆中三氟柳ρmax分别为(5.3±2.2)、(6.4±2.1)和(11.4±2.9)mg·L-1,AUC0-t分别为(6.1±2.1)、(10.2±2.8)和(15.6±3.9)mg·h·L-1;活性代谢物HTB的ρmax分别为(40.6±7.0)、(66.7±10.5)和(103.6±8.6)mg·L-1,AUC0-t分别为(2 235.0±537.5)、(4 108.4±1 366.1)和(6 018.8±1 123.2)mg·h·L-1;连续给药600 mg后,三氟柳和活性代谢物HTB的ρav分别为(0.6±0.1)和(111.0±18.0)mg·L-1,AUCss分别为(15.5±3.2)和(2 664.4±432.6)mg·h·L-1,AUCss0-t分别为(14.7±2.6)和(8 545.3±1 815.4)mg·h·L-1;对各剂量组主要药动学参数性别间进行t检验,除900 mg组Vd性别差异外,其他参数均无显著性差异(P>0.05)。结论中国人群口服三氟柳胶囊后,药物和活性代谢物HTB在本研究剂量范围内呈线性动力学特征,主要药动学参数无性别差异;三氟柳在体内无蓄积,但其活性代谢物HTB却存在蓄积现象,临床用药时应注意给药时间间隔。
关键词
三 氟 柳4 - 三 氟 甲基 水杨酸 活性代谢物 药动学
Keywords
triflusal 2- hydroxy- 4 - trifluoromethyl benzoic acid active metabolite pharmacokinetics
分类号
R969.1
[医药卫生—药理学]
