期刊文献+
共找到31,518篇文章
< 1 2 250 >
每页显示 20 50 100
新型4-苯氧基吡啶类c-Met激酶抑制剂的合成和抗肿瘤活性研究
1
作者 刘举 高俊峰 +6 位作者 荆锐 李春艳 王旭 程蒙 陈烨 丁实 沈继伟 《辽宁大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第3期258-264,共7页
为了发现新型高活性c-Met激酶抑制剂,以2-氨基-4-氯吡啶为原料,经醚化、酰化、烷基化、还原和酰化等多步反应,制备了6种未见文献报道的4-苯氧基吡啶类化合物,化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.生物活性测试结果显示,6种化... 为了发现新型高活性c-Met激酶抑制剂,以2-氨基-4-氯吡啶为原料,经醚化、酰化、烷基化、还原和酰化等多步反应,制备了6种未见文献报道的4-苯氧基吡啶类化合物,化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.生物活性测试结果显示,6种化合物对MKN-45、A549、H460和HT-294种肿瘤细胞株具有很好的抗增殖活性,两种化合物对c-Met激酶具有很好的抑制活性.其中化合物7b抑制MKN-45、A549、H460和HT-29细胞株的IC 50值分别为1.89、5.14、0.74、0.60μmol/L.该化合物在1000 nmol/L和200 nmol/L的浓度下对c-Met激酶的抑制率分别为96.2%和82.8%,显示出了优异的抗肿瘤活性. 展开更多
关键词 合成 4-苯氧基吡啶 c-Met激酶抑制剂 抗肿瘤活性
下载PDF
缩合试剂2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成与应用
2
作者 胡居吾 卢曦 +1 位作者 张鹏 邓方坤 《当代化工研究》 CAS 2024年第20期179-181,共3页
2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪... 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成方法,和其在酰胺,肽,脂,酸酐,醛,酮,芳香酮,炔酮,芳基偶联物,3,5-二取代1,2,4-恶二唑合成中的应用进行了综述。 展开更多
关键词 2--4 6-二甲氧基-1 3 5-三嗪(CDMT) 缩合试剂
下载PDF
基于4-(2,4-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸配体的锌配位聚合物的合成、结构及其荧光传感性能 被引量:2
3
作者 蔡苗 王竹云 +5 位作者 陈小莉 刘露 闫睿魁 崔华莉 杨华 王记江 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第7期1379-1388,共10页
基于H_(4)dpa和bpy(H_(4)dpa=4-(2,4-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸,bpy=4,4’-联吡啶)为配体,在水热条件下设计、合成了金属锌配位聚合物(Zn-CP)[Zn(H_(2)dpa)(bpy)_(1.5)]_(n)(1),并用元素分析、红外光谱、X射线单晶衍射等对其进行了结构... 基于H_(4)dpa和bpy(H_(4)dpa=4-(2,4-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸,bpy=4,4’-联吡啶)为配体,在水热条件下设计、合成了金属锌配位聚合物(Zn-CP)[Zn(H_(2)dpa)(bpy)_(1.5)]_(n)(1),并用元素分析、红外光谱、X射线单晶衍射等对其进行了结构表征。在1中相邻Zn^(2+)与H_(2)dpa^(2-)离子和bpy配位形成一维双链结构,相邻的一维双链通过氢键作用扩展形成三维超分子网结构。荧光研究表明:1是一种灵敏度高、选择性好、多响应的荧光传感器,可用于农药和硝基爆炸物的检测。有趣的是,2,4,6-三硝基苯(TNP)和嘧霉胺(Pth)对1的荧光发射显示出明显的猝灭效果,而抑霉唑(Ima)对1有荧光增强效果。此外,通过紫外可见吸收光谱、荧光寿命以及X射线光电子能谱探究了1的荧光传感机理。 展开更多
关键词 4-(2 4-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸 晶体结构 荧光传感
下载PDF
枳壳中3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮对湿阻中焦大鼠的改善作用研究 被引量:1
4
作者 龚文慧 谢亚婷 +7 位作者 辛力 严世豪 赵蓓蓓 郑郁清 郭静英 商杰 郑鹏 张金莲 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第7期819-824,共6页
目的研究枳壳中3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮(HMF)对湿阻中焦大鼠的改善作用。方法将大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(消旋山莨菪碱片,1 mg/kg)和HMF低、中、高剂量组(0.3、0.6、0.9 mg/kg),每组7只。除正常组外,其余各组大... 目的研究枳壳中3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮(HMF)对湿阻中焦大鼠的改善作用。方法将大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(消旋山莨菪碱片,1 mg/kg)和HMF低、中、高剂量组(0.3、0.6、0.9 mg/kg),每组7只。除正常组外,其余各组大鼠均采用内因加外因复合因素法造模。造模成功后,各组大鼠灌胃相应药物或生理盐水,每日1次,连续14 d。观察各组大鼠饮食量、饮水量及精神状态等一般行为学状态,测定大鼠粪便含水率及唾液流率。采用苏木素-伊红染色法观察大鼠胃和小肠组织的病理形态学变化;检测大鼠血浆中醛固酮含量;检测大鼠胃组织中水通道蛋白3(AQP3)表达水平。结果与正常组比较,模型组大鼠饮食量、饮水量均显著减少(P<0.01),粪便含水率、唾液流率、血浆中醛固酮含量和胃组织中AQP3表达水平均显著增加/升高(P<0.01);大鼠胃组织损伤侵及黏膜肌层,黏膜肌层断裂;小肠出现少量肠绒毛糜烂,腺体结构破坏等病理形态学变化。与模型组比较,HMF各剂量组大鼠饮食量、饮水量均增加,粪便含水率、唾液流率、血浆中醛固酮含量和胃组织中AQP3表达水平均减少/降低,上述差异大部分有统计学意义(P<0.05或P<0.01);胃和小肠组织的病理形态学变化均有不同程度改善。结论枳壳燥性成分HMF对湿阻中焦大鼠症状有一定的改善作用,其机制可能与降低血浆醛固酮含量、下调胃组织中AQP3表达有关。 展开更多
关键词 3 5 6 7 8 3′ 4-七甲氧基黄酮 燥性 湿阻中焦 醛固酮 水通道蛋白
下载PDF
3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇减轻人脐静脉内皮细胞缺氧/复氧损伤的作用及其机制
5
作者 杨宗绵 周梦军 +4 位作者 张浴玲 黄丹梅 张扬 黄乃淇 张艳美 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期2067-2073,共7页
目的:探讨多酚类化合物3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(DHMBA)对人脐静脉内皮细胞(EA.hy926细胞)缺氧/复氧(H/R)损伤的作用及其机制。方法:采用酸性缺氧液结合厌氧工作站构建H/R模型。将EA.hy926细胞分为对照组、H/R组、H/R+不同剂量DHMBA组... 目的:探讨多酚类化合物3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(DHMBA)对人脐静脉内皮细胞(EA.hy926细胞)缺氧/复氧(H/R)损伤的作用及其机制。方法:采用酸性缺氧液结合厌氧工作站构建H/R模型。将EA.hy926细胞分为对照组、H/R组、H/R+不同剂量DHMBA组、H/R+抗氧化剂依达拉奉组、H/R+活性氧(ROS)促生成剂寡霉素A+DHMBA组。采用CCK-8法检测细胞活力;ELISA法检测细胞内肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)水平;Western blot法检测内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和核因子κB(NF-κB)p65蛋白的磷酸化水平;激光共聚焦显微镜检测细胞内一氧化氮(NO)含量;二硝基苯甲酸显色法测定谷胱甘肽(GSH)氧化还原平衡;流式细胞术检测细胞内总ROS水平;硝基四紫唑显色法测定细胞乳酸脱氢酶(LDH)漏出;划痕实验检测细胞的迁移能力。结果:DHMBA在125~1000μmol/L的浓度下无明显细胞毒性。在H/R刺激的EA.hy926细胞中,DHMBA可以提高细胞活力,抑制NF-κB磷酸化,减少炎症因子TNF-α和IL-6含量,增加eNOS蛋白磷酸化水平及NO含量;DHMBA能通过抑制H/R诱导的EA.hy926细胞ROS超载,恢复细胞内GSH和其氧化态(GSSH)的比例,减少LDH漏出,提高细胞迁移能力。结论:DHMBA可以减轻H/R所致的人脐静脉内皮细胞氧化应激、炎症反应、细胞损伤和功能障碍,这与其降低细胞内ROS水平有关。 展开更多
关键词 3 5-二羟基-4-氧基苯甲醇 血管内皮细胞 缺氧/复氧损伤 氧化应激 内皮功能障碍
下载PDF
2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺对大鼠眶额叶皮质低γ和高频振荡的影响
6
作者 王妍 江凯丽 +1 位作者 刘晓燕 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第5期335-343,共9页
目的 探究经典致幻剂2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺(DOM)致精神障碍的潜在电生理机制。方法 对成年雄性SD大鼠进行眶额叶皮质(OFC)微丝电极阵列植入手术,术后恢复1周,采用自身对照按以下给药顺序依次ip给药:DOM(0.5,1.5和3.0 mg·kg^(-... 目的 探究经典致幻剂2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺(DOM)致精神障碍的潜在电生理机制。方法 对成年雄性SD大鼠进行眶额叶皮质(OFC)微丝电极阵列植入手术,术后恢复1周,采用自身对照按以下给药顺序依次ip给药:DOM(0.5,1.5和3.0 mg·kg^(-1)),DOM 3.0 mg·kg^(-1)+5-羟色胺2A(5-HT_(2A))受体拮抗剂凯坦色林1.0 mg·kg^(-1),DOM 3.0 mg·kg^(-1)+5-HT_(2C)受体拮抗剂SB242084 3.0 mg·kg^(-1),凯坦色林1.0 mg·kg^(-1),SB242084 3.0 mg·kg^(-1)。每次药物处理前ip给予生理盐水作为对照组。每次药物处理间隔洗脱期1周。用Plexon在体多通道记录系统记录大鼠OFC脑区场电位,分析给药前后大鼠场电位变化。结果 与对照组相比,DOM(0.5,1.5和3.0 mg·kg^(-1))能够增加OFC脑区高频振荡(HFO)功率(P<0.05),降低低γ振荡功率(P<0.05,P<0.01);凯坦色林1.0 mg·kg^(-1)能够拮抗DOM引起的低γ(P<0.01)和HFO(P<0.05)功率的变化,SB242084 3.0 mg·kg^(-1)无拮抗作用。结论 DOM引起的幻觉等精神神经系统障碍可能与5-HT_(2A)受体介导的OFC脑区低γ振荡功率降低和HFO功率增加有关。 展开更多
关键词 致幻剂 2 5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺 眶额叶皮质 局部场电位 γ振荡 高频振荡
下载PDF
4-(4-乙酰氧基苯基)-2-丁酮在实蝇防控中的研究与应用进展
7
作者 刘旭祥 季清娥 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期850-871,共22页
实蝇分布范围广泛,寄主种类多样,危害十分严重,经济损失巨大,对其防治的时间紧迫性与经济重要性与日俱增。检验检疫及农业、物理、化学和生物防治都是常见的实蝇害虫防治方法。能够刺激实蝇行为反应的引诱剂作为一种高效环保的害虫防治... 实蝇分布范围广泛,寄主种类多样,危害十分严重,经济损失巨大,对其防治的时间紧迫性与经济重要性与日俱增。检验检疫及农业、物理、化学和生物防治都是常见的实蝇害虫防治方法。能够刺激实蝇行为反应的引诱剂作为一种高效环保的害虫防治策略在实蝇防治体系中占有重要地位。按照不同分类标准,实蝇引诱剂既可以分为性诱剂、食诱剂和植物源诱剂;又可以分为雄性实蝇引诱剂和雌(双)性实蝇引诱剂。其中,雄性实蝇引诱剂特异性强、效果显著。1960年首次报道雄性实蝇引诱剂4-(4-乙酰氧基苯基)-2-丁酮(诱蝇酮)对实蝇的显著吸引效果以来,它一直被用于监测和诱捕靶标实蝇。应用于调查监测时,诱蝇酮可以与多种类型的诱芯与诱捕器一起使用,实现效能最大化。诱蝇酮不仅可以单独使用引诱实蝇,而且可以与其他诱剂与菌液等混配使用。而且,诱蝇酮在发挥其基础引诱功能的同时,还会影响靶标实蝇的行为和生理以及非靶标昆虫的生存。因此,本文重点从调查监测、引诱灭杀、吸引取食、对非靶标昆虫影响等方面对诱蝇酮在实蝇害虫防治中的研究和应用进展进行综述,并对实蝇害虫诱饵站引诱防治与害虫自动测报的发展,诱捕的影响因素与引诱剂在害虫综合防治中的作用等做出合理展望,以期为实蝇害虫引诱技术的研究提供理论基础。 展开更多
关键词 实蝇 防治 雄性引诱剂 4-(4-乙酰氧基苯基)-2-丁酮 诱蝇酮
下载PDF
2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺对自由活动小鼠次级视觉皮质V2区γ振荡的作用
8
作者 王福旗 田京伟 +1 位作者 张树卓 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第4期249-255,共7页
目的研究5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)激动剂2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺(DOI)对自由活动小鼠次级视觉皮质V2区场电位的影响。方法将C57BL/6J小鼠手术埋置皮质脑电(ECOG)电极,恢复7 d后ip给予1%DMSO(溶剂),记录次级视觉皮质V2区局部场电位(LFP)... 目的研究5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)激动剂2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺(DOI)对自由活动小鼠次级视觉皮质V2区场电位的影响。方法将C57BL/6J小鼠手术埋置皮质脑电(ECOG)电极,恢复7 d后ip给予1%DMSO(溶剂),记录次级视觉皮质V2区局部场电位(LFP)30 min;而后ip给予DOI 2.0 mg·kg^(-1),记录该区LFP 30 min;最后ip给予5-HT2AR拮抗剂氟利色林0.3 mg·kg^(-1),记录该区LFP 30 min。将数据导入Neuro Explorer软件进行频谱分析,用GraphPad Prism 8.0.2软件分析给药前后γ振荡和θ振荡功率谱密度变化,用Matlab软件分析θ振荡和γ振荡相位振幅耦合。结果与给予溶剂相比,给予DOI 2.0 mg·kg^(-1)可显著增高次级视觉皮质V2区γ振荡(30~80 Hz)功率(P<0.05)和θ振荡(4~7 Hz)功率(P<0.05),显著降低θ振荡和γ振荡相位振幅耦合调制指数(P<0.01);氟利色林可逆转DOI引起的次级视觉皮质V2区γ振荡和θ振荡功率的增高(P<0.05)。结论DOI的致幻作用可能与其增高小鼠次级视觉皮质V2区γ振荡和θ振荡功率及降低θ振荡和γ振荡相位振幅耦合有关。 展开更多
关键词 次级视觉皮质 γ振荡 皮质脑电 2 5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 局部场电位
下载PDF
分子化合物4-甲氧基苄基-N-甲基-4-苯乙烯酮-2-苯乙酰胺抑制肺癌细胞NCI-H1299转移的研究
9
作者 陆俊鸿 邹青容 +4 位作者 熊传伟 覃梅 吴甲媛 李映新 曹思思 《化学试剂》 CAS 2024年第10期1-6,共6页
探讨以转录因子叉头框C1(Forkhead box C1,FOXC1)蛋白结构为基础设计合成的标题化合物对肺癌细胞NCI-H1299的抑制作用。利用分子对接技术评估FOXC1与标题化合物的结合能力;MTT检测标题化合物对细胞增殖能力的影响;分别用5、10μmol/L标... 探讨以转录因子叉头框C1(Forkhead box C1,FOXC1)蛋白结构为基础设计合成的标题化合物对肺癌细胞NCI-H1299的抑制作用。利用分子对接技术评估FOXC1与标题化合物的结合能力;MTT检测标题化合物对细胞增殖能力的影响;分别用5、10μmol/L标题化合物作用肺癌细胞NCI-H129912 h,Transwell实验检测标题化合物对细胞的迁移和侵袭能力的影响;构建稳定表达荧光素酶的肺癌细胞LUC-NCI-H1299,左心室注入小鼠体内构建转移瘤模型,分为对照组、低剂量(4 mg/kg)和高剂量(8 mg/kg)组,尾静脉注射治疗,观察化合物对肿瘤在体内转移的影响。结果表明FOXC1与标题化合物对接结合能为-6.9 kcal/mol,体外实验结果显示,化合物以剂量依赖方式抑制细胞增殖,其中低剂量和高剂量组对细胞的迁移和侵袭均有抑制效果,且高剂量组抑制效果更显著,体内研究发现,与对照组相比,标题化合物能有效抑制肺癌在体内的转移。综上,标题化合物与FOXC1能有效对接,在体外可抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力,在体内可减少肺癌细胞的转移。 展开更多
关键词 肺癌 4-氧基苄基-N-甲基-4-苯乙烯酮-2-苯乙酰胺 转移 FOXC1 分子对接
下载PDF
2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制
10
作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页
近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-(4-氧基-苯巯基)-5 8-二甲氧基-1 4-二酮 Hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡
下载PDF
2,6-二甲氧基-1,4-苯醌通过抑制NLRP3炎症小体活化缓解小鼠的感染性休克
11
作者 张玮 邓蒙蒙 +6 位作者 曾尧 刘辰菲 尚菲菲 许文豪 蒋昊轶 王凤超 杨燕青 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1024-1032,共9页
目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸... 目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸钠结晶(MSU)分别活化经典NLRP3炎症小体以及胞内转染LPS活化非经典NLRP3炎症小体。利用聚脱氧腺苷酸(Poly A:T)活化AIM2炎症小体。在THP-1细胞中,利用Nigericin活化经典NLRP3炎症小体,通过Western blotting和ELISA方法测定NLRP3炎症小体活化产物的表达水平。蛋白分子水平:利用免疫共沉淀探究DMQ阻断NLRP3炎症小体活化的具体机制。动物水平:将8周龄雄性C57BL/6J小鼠随机分为空白对照组、感染性休克LPS组、DMQ 20 mg/kg治疗组、DMQ 40 mg/kg治疗组,6只/组,待DMQ治疗组小鼠预注射相应浓度DMQ后,对照组小鼠注射无菌PBS,其余3组小鼠腹腔注射相同剂量LPS,利用ELISA检测DMQ干预对LPS诱导的小鼠感染性休克模型中血清和腹腔灌洗液中TNF-α和IL-1β分泌水平的影响。DMQ预处理后注射LPS观察记录小鼠36 h内的生存状态并绘制生存曲线。结果 DMQ可有效抑制小鼠BMDM细胞和人THP-1细胞中经典NLRP3炎症小体活化(P<0.05),在小鼠BMDM细胞中对非经典NLRP3炎症小体活化也起到有效抑制作用(P<0.05),DMQ对AIM2炎症小体活化无影响(P>0.05)。进一步实验结果揭示DMQ可阻断ASC和NLRP3之间的相互作用。DMQ治疗组可显著降低小鼠血清和腹腔液中IL-1β的分泌水平(P<0.05)并延长小鼠生存时间(P<0.05)。结论 发酵小麦胚芽提取物主要活性成分DMQ通过阻断ASC和NLRP3之间的相互作用有效抑制NLRP3炎症小体活化并缓解LPS诱导的小鼠感染性休克。 展开更多
关键词 2 6-二甲氧基-1 4-苯醌 NLRP3炎症小体 感染性休克 发酵小麦胚芽提取物
下载PDF
1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯合成工艺优化及活性初探
12
作者 陈嘉媛 高祎婷 +2 位作者 骈继鑫 包颖 杨康 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第8期32-37,共6页
以4-甲氧基水杨醛为原料、乙腈为溶剂,通过溴代、碘代、Rap-Stoermer偶联、Heck偶联4步反应合成了目标化合物1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯,通过单因素实验对关键步骤碘代反应条件进行... 以4-甲氧基水杨醛为原料、乙腈为溶剂,通过溴代、碘代、Rap-Stoermer偶联、Heck偶联4步反应合成了目标化合物1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯,通过单因素实验对关键步骤碘代反应条件进行了优化,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、MS对目标化合物的结构进行了表征,并对目标化合物的微管蛋白和PI3K双靶点抑制活性进行了初步研究。结果表明,碘代反应最佳条件为:以对甲苯磺酸一水合物为催化剂、反应温度25℃、反应时间10 h、碘代试剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶n(N-碘代丁二酰亚胺)为1∶1.0、溶剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶V(乙腈)为1∶3(mmol∶mL),在此条件下碘代反应产率为70.6%;通过分子对接验证了目标化合物具有双靶点抑制活性,其对微管蛋白的抑制活性高于对PI3K的抑制活性。 展开更多
关键词 4-氧基水杨醛 N-碘代丁二酰亚胺 化学合成 分子对接
下载PDF
HPLC测定4-甲氧基-4-甲基哌啶盐酸盐的含量
13
作者 张秀晶 孙小芬 +1 位作者 闫园园 易克会 《广州化工》 CAS 2024年第18期111-113,共3页
建立高效液相色谱测定4-甲氧基-4-甲基哌啶盐酸盐衍生后含量的方法。样品经4-硝基苯甲酰氯衍生后,采用Agilent EC-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm, 4μm),以0.01 mol/L的磷酸二氢铵溶液-乙腈(67∶33)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长为2... 建立高效液相色谱测定4-甲氧基-4-甲基哌啶盐酸盐衍生后含量的方法。样品经4-硝基苯甲酰氯衍生后,采用Agilent EC-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm, 4μm),以0.01 mol/L的磷酸二氢铵溶液-乙腈(67∶33)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长为210 nm,进样体积为10μL,柱温35℃,外标法定量。结果表明,该方法重复性以及中间精密度良好,在0.024 16~0.144 96 mg/mL浓度范围内线性关系良好,相关系数(r)大于0.999,方法检出限为0.048μg/mL,定量限为0.120μg/mL,样品溶液在室温放置12 h稳定性良好,当检测条件发生微小变化时检测结果无明显变化,耐用性良好。该方法操作简便、准确有效,适合4-甲氧基-4-甲基哌啶盐酸盐的定量检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 4-氧基-4-甲基哌啶盐酸盐 衍生化 含量测定
下载PDF
2,2'-双(4-(3-氨基苯氧基)苯基)六氟丙烷的合成与表征
14
作者 张浩 马德龙 +2 位作者 李剑波 赵振伟 樊明如 《山东化工》 CAS 2023年第16期34-37,共4页
在强极性非质子有机溶剂中,以双酚AF、间氯硝基苯和无水碳酸钾为原料,通过取代缩合反应制备得到2,2'-双(4-(3-硝基苯氧基)苯基)六氟丙烷(BNPHP),再以Pd/C为催化剂,H_(2)为还原剂,将2,2'-双(4-(3-硝基苯氧基)苯基)六氟丙烷还原,... 在强极性非质子有机溶剂中,以双酚AF、间氯硝基苯和无水碳酸钾为原料,通过取代缩合反应制备得到2,2'-双(4-(3-硝基苯氧基)苯基)六氟丙烷(BNPHP),再以Pd/C为催化剂,H_(2)为还原剂,将2,2'-双(4-(3-硝基苯氧基)苯基)六氟丙烷还原,得到2,2'-双(4-(3-氨基苯氧基)苯基)六氟丙烷(BAPHP),2,2'-双(4-(3-氨基苯氧基)苯基)六氟丙烷的最终收率98.8%,纯度在99%以上。 展开更多
关键词 2 2'-双(4-(3-硝基苯氧基)苯基)六氟丙烷 聚酰亚胺单体 催化还原 2 2'-双(4-(3-氨基苯氧基)苯基)六氟丙烷
下载PDF
N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺的合成及除草活性 被引量:13
15
作者 刘祈星 胡艾希 +5 位作者 王晓光 雷满香 欧晓明 任叶果 黄路 柳爱平 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第2期262-270,共9页
以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子... 以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)及狗尾草(Setaria viridis)等均具有90%以上的活性;进一步活性及作物安全性测试表明,化合物(R)-(+)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2-[4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯氧基]丙酰胺(2b)的除草活性高于噁唑酰草胺,且对水稻茎叶处理安全,同时对水稻田主要杂草千金子的活性远高于氰氟草酯;化合物的除草活性与立体构型有关,R构型为活性构型. 展开更多
关键词 N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺 除草活性 作物安全性
下载PDF
1,3-双(4-氨基-2-三氟甲基苯氧基)苯及其无色透明聚酰亚胺薄膜的制备与性能研究 被引量:12
16
作者 张丽娟 虞鑫海 +1 位作者 徐永芬 傅菊荪 《绝缘材料》 CAS 北大核心 2010年第1期4-8,13,共6页
以间苯二酚和2-氯-5-硝基三氟甲苯为基本原料,在N,N-二甲基甲酰胺溶剂中,经亲核取代反应制得1,3-双(4-硝基-2-三氟甲基苯氧基)苯(DNRes-2TF),并利用Pd/C、水合肼进一步还原得到1,3-双(4-氨基-2-三氟甲基苯氧基)苯(DARes-2TF)。随后,以... 以间苯二酚和2-氯-5-硝基三氟甲苯为基本原料,在N,N-二甲基甲酰胺溶剂中,经亲核取代反应制得1,3-双(4-硝基-2-三氟甲基苯氧基)苯(DNRes-2TF),并利用Pd/C、水合肼进一步还原得到1,3-双(4-氨基-2-三氟甲基苯氧基)苯(DARes-2TF)。随后,以该二胺和芳香族二酐在N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)溶剂中,聚合得到聚酰胺酸溶液,热亚胺化得到无色透明聚酰亚胺薄膜,并对薄膜性能进行了研究。结果表明:含氟取代基及间位取代结构是制备无色透明聚酰亚胺的一条颇具前途的路线,且不会牺牲材料的耐热稳定性及力学性能。 展开更多
关键词 1 3-双(4-硝基-2-三氟甲基苯氧基)苯 1 3-双(4-氨基-2-三氟甲基苯氧基)苯 聚酰亚胺薄膜 制备 性能 透明性
下载PDF
4,4'-双(4-氨基苯氧基)二苯硫醚及其聚酰亚胺的合成与性能研究 被引量:10
17
作者 虞鑫海 高欣 +3 位作者 徐永芬 傅菊荪 石安科 赵炯心 《绝缘材料》 CAS 2008年第5期10-14,共5页
4,4'-二羟基二苯硫醚(44DHDPS)、4-氯硝基苯(4CNB)和碳酸钾在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和甲苯的混合溶剂体系中回流反应,合成得到了4,4'-双(4-硝基苯氧基)二苯硫醚(DNDPSE);随后,在Pd/C-水合肼的还原体系中,被进一步还原,得到了4,4... 4,4'-二羟基二苯硫醚(44DHDPS)、4-氯硝基苯(4CNB)和碳酸钾在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和甲苯的混合溶剂体系中回流反应,合成得到了4,4'-双(4-硝基苯氧基)二苯硫醚(DNDPSE);随后,在Pd/C-水合肼的还原体系中,被进一步还原,得到了4,4'-双(4-氨基苯氧基)二苯硫醚(DADPSE)。另外,将所得到的4,4'-双(4-氨基苯氧基)二苯硫醚(DADPSE)与均苯四甲酸二酐(PMDA)在强极性非质子有机溶剂中进行聚合反应,得到了粘稠状的聚酰胺酸(DADPSE/PMDA-PAA)溶液,涂膜、热亚胺化,得到了相应的聚酰亚胺(DADPSE/PMDA-PI)薄膜,并对其性能进行了研究。 展开更多
关键词 4 4-双(4-硝基苯氧基)二苯硫醚 4 4-双(4-氨基苯氧基)二苯硫醚 聚酰亚胺薄膜 合成 性能
下载PDF
4-(4-甲基苯氧基)苄胺的合成 被引量:7
18
作者 张雅文 周华 +2 位作者 刘小峰 王建非 沈宗旋 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期98-99,共2页
The synthesis of the title compound was carried out by the zinc dust reduction of 4-(4-methylphenoxy)benzaldoxime, which was obtained from commercially available p-bromobezaldehyde by reaction with potassium p-methylp... The synthesis of the title compound was carried out by the zinc dust reduction of 4-(4-methylphenoxy)benzaldoxime, which was obtained from commercially available p-bromobezaldehyde by reaction with potassium p-methylphenoxide. The method has the advantages of cheapness and high yield, without necessity of using toxic cyanide and handling of toxic organic cyanide. 展开更多
关键词 4-(4-甲基苯氧基)苄胺 农药 合成 醛肟还原法
下载PDF
1,4-双(4-氨基苯氧基)苯及其聚酰亚胺树脂的合成 被引量:19
19
作者 虞鑫海 徐永芬 +1 位作者 赵炯心 傅菊蓀 《绝缘材料》 CAS 2007年第3期11-14,共4页
对苯二酚(HQ)和对氯硝基苯(PCNB)通过缩合反应,合成得到了1,4双(4-硝基苯氧基)苯(144BNPB);随后,在Pd/C-水合肼的还原体系中,被进一步还原,得到了1,4-双(4-氨基苯氧基)苯(144BAPB)单体。基于144BAPB单体,制得了多种结构的芳香族聚酰胺... 对苯二酚(HQ)和对氯硝基苯(PCNB)通过缩合反应,合成得到了1,4双(4-硝基苯氧基)苯(144BNPB);随后,在Pd/C-水合肼的还原体系中,被进一步还原,得到了1,4-双(4-氨基苯氧基)苯(144BAPB)单体。基于144BAPB单体,制得了多种结构的芳香族聚酰胺酸树脂及其对应的聚酰亚胺树脂,并对它们的性能进行了研究。 展开更多
关键词 1 4-双(4-氨基苯氧基)苯 聚酰亚胺 合成 性能
下载PDF
4-(4-氯苯氧基)-2-氯苯乙酮的催化合成及微波促进作用 被引量:7
20
作者 兰支利 吕妍 +2 位作者 谢永耀 刘准 谢庆兰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期346-350,共5页
系统研究了对氯苯酚与 2 ,4-二氯苯乙酮间的 Ullmann反应 ,考察了催化剂 ,反应溶剂 ,反应物配比 ,及微波辐射对反应的影响 .加入催化剂使反应的邻对位取代反应表现出很好的定位效应 .利用 GCD检测探讨了反应条件对反应副产物的影响 .研... 系统研究了对氯苯酚与 2 ,4-二氯苯乙酮间的 Ullmann反应 ,考察了催化剂 ,反应溶剂 ,反应物配比 ,及微波辐射对反应的影响 .加入催化剂使反应的邻对位取代反应表现出很好的定位效应 .利用 GCD检测探讨了反应条件对反应副产物的影响 .研究表明 ,采用氯化亚铜为催化剂 ,以二甲苯与二甲基甲酰胺为混合溶剂 ,间二氯苯乙酮过量 2 0 %时能以较好的产率合成 4-(4 -氯苯氧基 ) -2 -氯苯乙酮 .微波辐射对 展开更多
关键词 二芳醚 催化合成 微波辐射 定位选择性 4-(4-苯氧基)-2-氯苯乙酮 对氯苯酚 催化剂 2 4-二氯苯乙酮
下载PDF
上一页 1 2 250 下一页 到第
使用帮助 返回顶部