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7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用 被引量:5
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作者 戚建军 郭慧元 +1 位作者 刘明亮 孙兰英 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期184-189,共6页
目的 寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法 设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果 共合成了 2 0个新化合... 目的 寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法 设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果 共合成了 2 0个新化合物 ,经1 HNMR ,MS和HRMS确证其结构。其中 5个目标化合物 (2 2~ 2 6 )有广谱活性 ,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物 2 4对所试的 13株革兰氏阳性菌的MIC值均 0 0 3mg·L- 1 ,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星 ,对所试的 6株革兰氏阴性菌 ,其活性相当于或低于对照药。结论 化合物 (2 2~ 2 6 )值得进一步评价。 展开更多
关键词 喹诺酮类药 临床应用 革兰氏阳性 作用 7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2 4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6--8--1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用
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1-烷基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成及其抗菌活性 被引量:4
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作者 田孟超 屈凌波 +1 位作者 谢建刚 陈荣峰 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第5期249-253,共5页
目的设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法利用吡酮酸 7位哌嗪基 4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点 ,与磺酰氯 ,酰氯 ,氯甲酸酯进行Schotten Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类... 目的设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法利用吡酮酸 7位哌嗪基 4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点 ,与磺酰氯 ,酰氯 ,氯甲酸酯进行Schotten Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类似物。结果合成了 2 0个含有磺酰基、酰基和烷氧羰基的氟喹诺酮类似物 ,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认。结论合成了16个未见报道的新化合物 ,初步体外活性测试结果表明 ,其中的 4个化合物有较高的生物活性。 展开更多
关键词 1-烷基-6--1 4--7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-喹啉-3-羧酸类似 合成 活性 氟喹诺酮
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7-(3-羟基-1,5-二氮杂环庚烷-1-胺基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌活性
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作者 韩杰 支永刚 张良辅 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期440-442,450,共4页
设计并合成了新化合物 7- (3-羟基 - 1,5 -二氮杂环庚烷 - 1-胺基 ) - 1-环丙基 - 6 -氟 - 1,4-二氢 - 4-氧代喹啉 - 3-羧酸 (5 a)及其类似物 5 b- 5 d,采用标准二倍稀释法测定了其对 2 6株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗... 设计并合成了新化合物 7- (3-羟基 - 1,5 -二氮杂环庚烷 - 1-胺基 ) - 1-环丙基 - 6 -氟 - 1,4-二氢 - 4-氧代喹啉 - 3-羧酸 (5 a)及其类似物 5 b- 5 d,采用标准二倍稀释法测定了其对 2 6株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物 5 a- 5 d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星 ,而 5 a和 5 e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性 ,其最低抑菌浓度 MIC值为 0 .12 5 mg/ L。 展开更多
关键词 喹诺酮衍生 合成 活性 7-(3-羟基-1 5-氮杂环庚烷-1-胺基)-1-环丙基-6--1 4--4喹啉-3-羧酸
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1-乙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成 被引量:2
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作者 谢建刚 廖新成 +1 位作者 屈凌波 田孟超 《郑州大学学报(理学版)》 CAS 2003年第3期75-78,共4页
利用喹诺酮类母环N1位、C3 位羧基、C7位哌嗪基上 4位氮的活性 ,进行酰基化、烷基化及酯化反应 ,合成了7个喹诺酮类似物 ,其结构经元素分析。
关键词 合成 1-乙基-6--7-(1-哌嗪基)-1 4--4-喹啉-3-羧酸类似 喹诺酮类药
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6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯及其类似物的合成 被引量:3
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作者 郭彦春 刘克建 李刚 《郑州大学学报(自然科学版)》 2001年第3期75-77,共3页
采用微波辐射方法替代传统加热方法 ,由 3-氯 -4 -氟苯胺与乙氧甲叉丙二酸二乙酯 ( EMME)经缩合、环合或一步合成生成 6-氟 -7-氯 -1 ,4 -二氢 -4 -氧代喹啉
关键词 微波辐射 缩合 环合 6--7--1 4--4-喹啉-3-羧酸乙酯 诺氟沙星
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替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸合成方法的改进 被引量:3
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作者 戴立言 陈英奇 吴兆立 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期468-471,共4页
以2,4-二氯-5-氟苯甲酰基乙酰甲酸乙酯为原料,经乙氧亚甲基化、二氟苯胺胺化、环合、水解和脱羰反应对替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成方法进行了改进; 反应条件温和,操作容易控制。并在此过... 以2,4-二氯-5-氟苯甲酰基乙酰甲酸乙酯为原料,经乙氧亚甲基化、二氟苯胺胺化、环合、水解和脱羰反应对替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成方法进行了改进; 反应条件温和,操作容易控制。并在此过程中合成了三种新的中间体化合物4, 5和6。 展开更多
关键词 替马沙星 合成 中间体 7--6--1-(2 4-氟苯基)-1 4--4--3-喹啉羧酸
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1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备 被引量:1
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作者 母晓明 李瑞军 《洛阳大学学报》 2003年第4期39-42,共4页
合成1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,以四氟邻苯二甲酸为起始原料,经水解、部分脱羧、甲基化、酸化得到中间体2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸,中间体再经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换,环合得本品,实验... 合成1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,以四氟邻苯二甲酸为起始原料,经水解、部分脱羧、甲基化、酸化得到中间体2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸,中间体再经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换,环合得本品,实验收率为37.7%,本法工艺简单,易操作。 展开更多
关键词 1-环丙基-6 7--8--1 4--4-喹啉-3-羧酸乙酯 四氟邻苯甲酸 2 4 5-三氟-3-基苯甲酸 中间体 合成 氟喹诺酮类药
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喹诺酮类抗菌化合物的环合反应研究
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作者 汪敦佳 方正东 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期237-241,共5页
 以环丙氨、乙胺、叔丁胺、氨基吡啶、氨基嘧啶等6种不同的α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯作为环化底物来进行分子内亲核取代反应形成喹诺酮母环,合成得到了不同的N-取代的喹诺酮环中间体,并对它们的反应条件和分子内...  以环丙氨、乙胺、叔丁胺、氨基吡啶、氨基嘧啶等6种不同的α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯作为环化底物来进行分子内亲核取代反应形成喹诺酮母环,合成得到了不同的N-取代的喹诺酮环中间体,并对它们的反应条件和分子内亲核取代反应性能进行了研究。 展开更多
关键词 喹诺酮 化合 环合反应 中间体 结构分析 1--7--6--1 4--4-喹啉-3-羧酸
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环丙沙星合成中哌嗪缩合反应的研究 被引量:3
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作者 黄强 刘国际 +3 位作者 李可娟 班春兰 任保增 雒廷亮 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期20-21,共2页
以环丙沙星中间体与无水哌嗪为原料经缩合反应制备了环丙沙星.考察了原料用量、反应温度、反应时间等因素对产物收率的影响。最佳工艺条件为:1-环丙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸/无水哌嗪/三乙胺(摩尔比)=1:1.3:0.0165,反... 以环丙沙星中间体与无水哌嗪为原料经缩合反应制备了环丙沙星.考察了原料用量、反应温度、反应时间等因素对产物收率的影响。最佳工艺条件为:1-环丙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸/无水哌嗪/三乙胺(摩尔比)=1:1.3:0.0165,反应温度130℃,反应时间7h,收率约为80%。 展开更多
关键词 无水哌嗪 1-环丙基-6--7--1 4--4--3-喹啉羧酸 环丙沙星 缩合反应 缚酸剂 制备方法
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