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(3R,5R)-3,5-二羟基-6-取代己酸不对称合成研究进展 被引量：1
1
作者 陈万锁 陈志荣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第2期140-149,114,共11页
概述近 2 0年来 ( 3R ,5R) 3 ,5 二羟基 6 取代己酸不对称合成进展 ,并提出其研究方向 .
关键词 (3R 5R)-3 5-二羟基-6-取代己酸 不对称合成 进展
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迭代饱和突变提高卤醇脱卤酶HheA_(AM)催化制备6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的酶活 被引量：2
2
作者 王露 徐刚 +1 位作者 杨立荣 吴坚平 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1127-1133,共7页
(3R,5R)-6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯(A7)是合成降血脂药物阿托伐他汀钙的关键手性中间体,利用卤醇脱卤酶催化(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基己酸叔丁酯(D3)的脱卤氰化反应制备A7是很有潜力的合成方法。现有研究存在的主要问题是卤醇脱卤酶... (3R,5R)-6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯(A7)是合成降血脂药物阿托伐他汀钙的关键手性中间体,利用卤醇脱卤酶催化(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基己酸叔丁酯(D3)的脱卤氰化反应制备A7是很有潜力的合成方法。现有研究存在的主要问题是卤醇脱卤酶种类少,对底物D3的催化活性很低,且鲜见有关脱卤酶分子改造提高其对D3催化活性的报道。本研究利用基因挖掘技术获得了一个对D3表现出较高催化活力的卤醇脱卤酶HheA_(AM) (来源于Agromycesmediolanus sp.),运用定向进化和半理性设计方法确定了4个影响酶活的关键位点(84、88、136、144位),然后使用迭代饱和突变(ISM)策略对这4个位点进行组合突变,突变株M4-HheA_(AM)(84S-88L-136T-144C)的比酶活为0.89U·mg-1,是野生型HheA_(AM)(Wt-HheA_(AM))的13倍,对D3的催化活性得到了显著的提高。 展开更多
关键词 卤醇脱卤酶 脱卤氰化反应 酶活 迭代饱和突变 (3R 5R)-6-氰基-3 5-二羟基己酸叔丁酯
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3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-醇的合成 被引量：1
3
作者 古亮 刘晓斌 +2 位作者 彭冠 陈辉 付敏 《广东化工》 CAS 2019年第22期43-44,共2页
以奥贝胆酸为原料,与二甲羟胺盐酸盐缩合反应后,经硼氢化锂还原得到3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-醇(3)。目标化合物经核磁确证。该方法工艺操作简便,反应条件温和,转化率高。
关键词 3α 7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-醇 奥贝胆酸 合成
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瑞舒伐他汀侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯合成研究进展 被引量：2
4
作者 何人宝 胡忠梁 +4 位作者 金逸中 林娇华 张晓健 王亚军 柳志强 《发酵科技通讯》 CAS 2017年第3期188-192,共5页
瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀".瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法... 瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀".瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法合成瑞舒伐他汀关键手性侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯受到研究者广泛的关注.主要介绍了不对称还原合成(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的研究进展. 展开更多
关键词 (3R 5S)-6-R-取代基-3 5-二羟基己酸叔丁酯 瑞舒伐他汀 手性中间体 不对称还原
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酵母细胞催化(S)-6-氯-5-羟基-3-羰基己酸叔丁酯的不对称还原 被引量：2
5
作者 王盛 吴坚平 +1 位作者 徐刚 杨立荣 《化学反应工程与工艺》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第6期554-559,共6页
通过实验筛选出了对(S)-6-氯-5-羟基-3-羰基己酸叔丁酯具有较强还原能力的菌株。利用热预处理的方法提高了反应的立体选择性,并以稳定期的菌株为催化剂,考察菌龄、底物的加入量、菌体浓度、转化时间、转化温度和pH值对该反应的影响,得... 通过实验筛选出了对(S)-6-氯-5-羟基-3-羰基己酸叔丁酯具有较强还原能力的菌株。利用热预处理的方法提高了反应的立体选择性,并以稳定期的菌株为催化剂,考察菌龄、底物的加入量、菌体浓度、转化时间、转化温度和pH值对该反应的影响,得到较佳的反应条件是30℃,pH值6.0,底物浓度1 g/L,湿菌体浓度100 g/L,转化48 h。在此条件下进行反应,产物的收率和d.e.值可分别达到68.3%和95.1%。 展开更多
关键词 (S)-6-氯-5-羟基3-羰基己酸叔丁酯 (3R 5S)-6-氯-3 5-二羟基己酸叔丁蘸 酵母 不对称还愿
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焦糖化与美拉德反应中DDMP、HMF及糠醛的生成研究 被引量：25
6
作者 王丹 况丹妮 +3 位作者 刘若阳 张志军 侯天宇 李河 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第12期100-107,共8页
食品热加工中广泛存在的美拉德反应除赋予食品色香味外,还会生成有害或有异味物质,2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)-吡喃-4-酮(DDMP)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,HMF)及糠醛就是其中重要的产物。本文分别建立了3种焦糖化和... 食品热加工中广泛存在的美拉德反应除赋予食品色香味外,还会生成有害或有异味物质,2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)-吡喃-4-酮(DDMP)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,HMF)及糠醛就是其中重要的产物。本文分别建立了3种焦糖化和3种美拉德反应体系,研究DDMP、HMF和糠醛的生成规律。结果表明,HMF和糠醛分别容易在果糖和木糖焦糖化体系中生成,在美拉德反应体系中,赖氨酸的参与抑制了HMF和糠醛生成,促进了DDMP的生成。结合中间产物和终末产物的表征,单糖的结构差异是影响三种化合物生成的主要因素,赖氨酸会竞争性抑制单糖降解的焦糖化途径,从而抑制HMF和糠醛的生成。本文可对食品热加工业中DDMP、HMF和糠醛的生成、控制及定向合成提供指导。 展开更多
关键词 2 3-二氢-3 5-二羟基-6-甲基-4(H)-吡喃-4-酮 5-羟甲基糠醛 糠醛 焦糖化反应 美拉德反应
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醇脱氢酶的纯化、酶学性质及其不对称催化 被引量：1
7
作者 程书兰 魏淼 +1 位作者 许琳 严明 《生物加工过程》 CAS 2016年第1期8-13,共6页
为了研究木兰假丝酵母(Candida magnolia)中的醇脱氢酶(alcohol dehydrogenase)3(ADH3)的突变酶(AIDI)的纯化、酶学性质以及不对称还原合成(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基己酸叔丁酯的能力。首先对AIDI进行(NH_4)_2SO_4沉淀、透析以及DEAE Sep... 为了研究木兰假丝酵母(Candida magnolia)中的醇脱氢酶(alcohol dehydrogenase)3(ADH3)的突变酶(AIDI)的纯化、酶学性质以及不对称还原合成(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基己酸叔丁酯的能力。首先对AIDI进行(NH_4)_2SO_4沉淀、透析以及DEAE Sepharose离子交换层析。将纯化后的酶用于最适温度、pH、有机溶剂耐受等酶学性质的研究,同时考察底物浓度对催化效率的影响。结果发现:通过纯化获得了电泳纯的AIDI。酶的最适温度为40℃,最适pH为7.0。该醇脱氢酶的热稳定性较好,对环境pH的变化不敏感,在pH 4~8之间较为稳定。部分金属离子对该酶的活性具有抑制作用,特别是Fe2+对其具有显著抑制作用。在0.1 mol/L、pH 7.0的Na_3PO_4缓冲液中,底物质量浓度为50 g/L,30℃转化24 h,转化率能达到94%。 展开更多
关键词 醇脱氢酶 (3R 5S)-6-氯-3 5-二羟基己酸叔丁酯 酶学性质
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东北岩高兰中查耳酮类化学成分研究 被引量：8
8
作者 赵明 黄淑蕾 +4 位作者 王丹 李军 王金兰 白丽明 张树军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第24期4318-4321,共4页
目的研究东北岩高兰Empetrum nigrum var.japonicum全草的查耳酮类化学成分。方法采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行化学成分分离,并经波谱数据分析鉴定化合物的结构。用MTT法测试单体化合物对宫颈癌He La细胞的抑制活性。结果从... 目的研究东北岩高兰Empetrum nigrum var.japonicum全草的查耳酮类化学成分。方法采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行化学成分分离,并经波谱数据分析鉴定化合物的结构。用MTT法测试单体化合物对宫颈癌He La细胞的抑制活性。结果从东北岩高兰甲醇浸泡液正己烷萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为2′,5′-二羟基-3′-甲氧基-4′,6′-二甲基二氢查耳酮(1)、4′,5′-二羟基-2′-甲氧基-3′,6′-二甲基二氢查耳酮(2)、2′,4′-二羟基二氢查耳酮(3)、2′,4′-二羟基查耳酮(4)、2′-甲氧基-4′-羟基二氢查耳酮(5)、2′,4′,β-三羟基二氢查耳酮(6)。结论化合物1、2为新化合物,命名为岩高兰素A和B,化合物5、6为首次从该植物中分离得到。化合物6具有一定的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 东北岩高兰 查耳酮 二氢查耳酮 HeLa细胞 岩高兰素 2′ 5′-二羟基-3′-甲氧基-4′ 6′-二甲基二氢查耳酮 4′ 5′-二羟基-2′-甲氧基-3′ 6′-二甲基二氢查耳酮
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刘寄奴的化学成分研究 被引量：10
9
作者 徐瑞兰 师彦平 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1521-1525,共5页
目的对刘寄奴Artemisiae Anomalae Herba（奇蒿Artemisia anomala或白苞蒿A.actiflora的干燥地上部分）进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备高效液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析进行结构... 目的对刘寄奴Artemisiae Anomalae Herba（奇蒿Artemisia anomala或白苞蒿A.actiflora的干燥地上部分）进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备高效液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析进行结构鉴定。结果从刘寄奴中分离得到15个化合物,包括7个甾体和8个黄酮类化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、β-胡萝卜苷（2）、schleicheol 2（3）、α-菠甾醇（4）、3β-羟基-5α,8α-过氧-6,22-麦角甾二烯（5）、3β-羟基-5α,8α-过氧-6,9（11）,22-麦角甾三烯（6）、22E-3β,5α-二羟基-麦角甾-7,22-二烯-6-酮（7）、柚皮素（8）、木犀草素（9）、山柰酚（10）、柯伊利素（11）、香叶木素（12）、棕矢车菊素（13）、异鼠李素-3-O-葡萄糖（14）、橙皮素-7-O-β-D-葡萄糖（15）。结论化合物5、6、12-14为首次从该植物中分离得到,化合物3为首次从蒿属植物中分离得到,化合物7、15为首次从菊科植物中分离得到。 展开更多
关键词 刘寄奴 奇蒿 白苞蒿 schleicheol 2 22E-3β 5α-二羟基-麦角甾-7 22-二烯-6-酮 木犀草素 香叶木素 橙皮素-7-O-β-D-葡萄糖
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