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美拉德反应中间体2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮的研究进展 被引量：3
1
作者 白冰 何静 +4 位作者 杨静 赵明林 王清福 陈芝飞 王秋领 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期326-333,共8页
2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具... 2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具有抗氧化、抗菌、心脏保护等作用。当前,随着对食品安全、风味和活性功能关注度的不断提升,学者对DDMP进行了广泛而深入的研究。该文基于近年来相关文献,对DDMP的存在、形成及降解、生物活性及感官特性等方面的研究进展进行全面系统的总结,旨在为DDMP在食品、医药、香料领域的基础和应用研究提供参考。 展开更多
关键词 二氢-3 5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮 热加工食品 抗氧化 降解 香味
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5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮抑制流感病毒诱导A549细胞炎症反应和铁死亡的作用及机制
2
作者 任智先 周倍贤 +3 位作者 王林鑫 李菁 张荣平 潘锡平 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1070-1078,共9页
目的 研究四方蒿中提取出的5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(5-HDF)对H1N1流感病毒引起的肺损伤的保护作用及潜在机制。方法 使用H1N1流感病毒感染A549细胞制作流感病毒感染模型,检测5-HDF的细胞毒性及其对感染病毒后的炎症和铁死亡相关指标及... 目的 研究四方蒿中提取出的5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(5-HDF)对H1N1流感病毒引起的肺损伤的保护作用及潜在机制。方法 使用H1N1流感病毒感染A549细胞制作流感病毒感染模型,检测5-HDF的细胞毒性及其对感染病毒后的炎症和铁死亡相关指标及相关信号通路蛋白的影响。采用乙醇回流提取和硅胶色谱法从四方蒿中提取分离获得5-HDF,并采用NMR和MS鉴定其结构。采用MTT法检测不同浓度的5-HDF对A549细胞的毒性;H1N1流感病毒以0.1的感染复数感染A549细胞;采用流式细胞术检测5-HDF对感染H1N1流感病毒后A549细胞中TRAIL和IL-8表达水平的影响;Western blotting检测phospho-p38 MAPK(Thr180/Tyr182)、phospho-NF-κB p65(Ser536)、cleaved caspase3、cleaved PARP、SLC7A11、GPX4等炎症、细胞凋亡和铁死亡相关蛋白表达的水平。通过鼻腔接种50μL半数致死量(LD50)的H1N1流感病毒液复制小鼠H1N1流感病毒感染模型,以体质量变化率、肺解剖结果、肺组织病理形态变化为指标,考察5-HDF(30 mg/kg、60 mg/kg)体内抗H1N1流感病毒的作用。结果 MTT结果显示5-HDF在0~200μg/mL对A549细胞没有明显的细胞毒性(P>0.05)。流式细胞术和Western blotting结果显示,5-HDF能抑制H1N1流感病毒感染的A549细胞中phospho-NF-κB p65和phospho-p38 MAPK的活化,降低促炎因子IL-8的表达,且5-HDF能上调SLC7A11和GPX4等抗铁死亡相关蛋白表达的水平,并抑制凋亡标志物cleaved caspase3和cleaved PARP及凋亡因子TRAIL的表达(P<0.05)。5-HDF灌胃给药7 d,可提高H1N1流感病毒感染导致的小鼠体质量降低,降低因感染H1N1流感病毒而异常升高的肺指数,并减轻其肺组织病变程度(P<0.05)。结论 本研究推测5-HDF具有一定的抗小鼠H1N1流感病毒感染作用,可能通过增加SLC7A11和GPX4的表达并抑制phospho-NF-κB p65和phospho-p38 MAPK的活化,降低cleaved caspase3和cleaved PARP的表达,来减弱流感病毒H1N1感染A549细胞所引起的铁死亡、炎症反应和细胞凋亡。 展开更多
关键词 四方蒿 5-羟基-6 7-二甲氧基黄酮 铁死亡 抗炎 流感病毒
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(E)-4-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2,3-二甲基-1-苯基-1,2-二氢吡唑-5-酮的合成与表征
3
作者 黄长亮 黄志浩 +1 位作者 屈莉铭 于宪松 《山东化工》 CAS 2024年第2期48-50,共3页
采用3,5-二溴-4-羟基苯乙醛与4-氨基安替比林以甲醇作为溶剂通过缩合反应合成了(E)-4-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2,3-二甲基-1-苯基-1,2-二氢吡唑-5-酮。对所生成化合物采用乙醇进行结晶,5 d后获得浅黄色的晶体,其结构经X-射线单... 采用3,5-二溴-4-羟基苯乙醛与4-氨基安替比林以甲醇作为溶剂通过缩合反应合成了(E)-4-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2,3-二甲基-1-苯基-1,2-二氢吡唑-5-酮。对所生成化合物采用乙醇进行结晶,5 d后获得浅黄色的晶体,其结构经X-射线单晶衍射表征,属单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数a=12.0197(11),b=10.8239(10),c=13.3921(12),β=94.870(2)°,V=1736.0(3)3,Z=4,D x=1.780 mg·m-3,θ=2.4~25.5°,μ=4.69 mm-1,T=295(2)K,利用傅里叶变换红外光谱仪得到产物的红外光谱图。 展开更多
关键词 (E)-4-(3 5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2 3-二甲基-1-苯基-1 2-二氢吡唑-5-酮 合成 晶体结构 红外光谱
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2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制
4
作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页
近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-(4-甲氧基-苯巯基)-5 8-二甲氧基萘-1 4-二酮 Hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡
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一种改善糖尿病肾病的新型化合物3-(3,4-二羟基苯基)-2(1H)-喹喔啉酮
5
作者 陈欢 黄旭虎 《山东化工》 CAS 2024年第20期76-79,共4页
目的:糖尿病肾病(Diabetes nephropathy,DN)是导致终末期肾病的主要原因,也是糖尿病最顽固的并发症之一。活性氧(reactive oxygen species,ROS)累积导致的氧化应激促进DN的发展,因此,清除ROS是预防和治疗DN的关键方法。方法:制备了3-芳... 目的:糖尿病肾病(Diabetes nephropathy,DN)是导致终末期肾病的主要原因,也是糖尿病最顽固的并发症之一。活性氧(reactive oxygen species,ROS)累积导致的氧化应激促进DN的发展,因此,清除ROS是预防和治疗DN的关键方法。方法:制备了3-芳基喹喔啉酮衍生物。通过测量糖尿病模型鼠的尿蛋白水平、丙二醛(Malondialdehyde,MDA)水平和肾脏谷胱甘肽(Glutathione,GSH)水平,测定该化合物DN病症改善效果。结果:3-(3,4-二羟基苯基)-2(1H)-喹喔啉酮可降低小鼠的尿蛋白、MDA水平,增加肾脏GSH水平,证实其显著的抗氧化作用,改善蛋白尿,降低氧化应激水平,缓解糖尿病肾病病理症状。结论:以上结果表明该化合物在改善DN引起的肾损伤中具有潜在作用。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 3-(3 4-二羟基苯基)-2(1H)-喹喔啉酮 抗氧化剂
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生酮饮食对非酒精性脂肪肝患者脂代谢指标、 miR-129-5p、TLR4的影响
6
作者 胡永敏 蒋义贵 +3 位作者 尤丽财 张生君 陈腾千 江清建 《医学理论与实践》 2024年第22期3937-3939,共3页
目的:探讨非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者给予生酮饮食对脂代谢指标、微小RNA-129-5p(miR-129-5p)、Toll样受体4(TLR4)的影响。方法:选取2022年8月—2023年7月我院收治的NAFLD患者104例,以随机数表法分成研究组(52例)与对照组(52例),对照组... 目的:探讨非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者给予生酮饮食对脂代谢指标、微小RNA-129-5p(miR-129-5p)、Toll样受体4(TLR4)的影响。方法:选取2022年8月—2023年7月我院收治的NAFLD患者104例,以随机数表法分成研究组(52例)与对照组(52例),对照组给予常规饮食,研究组给予生酮饮食,比较两组肥胖指标、脂代谢指标、miR-129-5p、TLR4。结果:干预后两组体质量指数(BMI)、体脂率(Fat)、腰臀比(WHR)下降,且研究组较对照组更低(P<0.05);干预后两组高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平升高,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)水平下降,研究组HDL-C水平较对照组更高,LDL-C、TG、TC水平更低(P<0.05);干预后两组miR-129-5p、TLR4下降,且研究组较对照组更低(P<0.05)。结论:NAFLD患者给予生酮饮食,能够改善肥胖指标,调节脂代谢,其作用机制可能与下调miR-129-5p、TLR4表达有关。 展开更多
关键词 非酒精性脂肪肝 生酮饮食 脂代谢指标 微小RNA-129-5p TOLL样受体4
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催化邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺环加成反应合成二氢-1,3-苯并噁嗪化合物
7
作者 孙一丹 李鑫 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期35-53,共19页
发展了邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺在磷酸催化体系中的[4+2]环加成反应,以高产率和优良的非对映选择性得到了一系列二氢-1,3-苯并噁嗪化合物.当向反应体系加入催化量的B(C_(6)F_(5))_(3)时,产物的产率得到保持且发生非对映选择性... 发展了邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺在磷酸催化体系中的[4+2]环加成反应,以高产率和优良的非对映选择性得到了一系列二氢-1,3-苯并噁嗪化合物.当向反应体系加入催化量的B(C_(6)F_(5))_(3)时,产物的产率得到保持且发生非对映选择性翻转. 展开更多
关键词 邻羟基苯基取代对亚甲基醌 酮亚胺 [4+2]环加成反应 二氢-1 3-苯并噁嗪化合物 非对映选择性翻转
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焦甜香料2,4-二羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮的制备及加香应用
8
作者 白冰 赵明林 +3 位作者 何静 杨静 张改红 杨靖 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第8期1776-1782,共7页
呋喃酮经乙酰氧化反应和Novozym435脂肪酶脱乙酰基反应合成了2,4-二羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮。目标产物结构经1HNMR、^(13)CNMR和HRMS确证,利用热裂解-气相色谱-质谱联用法对其在卷烟中的迁移、裂解行为进行了模拟测定,并将其添加... 呋喃酮经乙酰氧化反应和Novozym435脂肪酶脱乙酰基反应合成了2,4-二羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮。目标产物结构经1HNMR、^(13)CNMR和HRMS确证,利用热裂解-气相色谱-质谱联用法对其在卷烟中的迁移、裂解行为进行了模拟测定,并将其添加到卷烟中进行感官评价。结果表明,乙酰氧化反应最优条件为:呋喃酮10 mmol、甲苯为溶剂、无水四乙酸铅为乙酰氧化试剂、n(无水四乙酸铅)∶n(呋喃酮)=3∶1、反应温度90℃、反应时间6 h。脱乙酰基反应的最佳条件为:底物浓度为0.8 mol/L、Novozym435脂肪酶用量为底物质量(500 mg)的10%、2.8 m L磷酸盐缓冲溶液(pH为8.0)为溶剂、反应温度为40℃、反应时间12 h。在上述条件下,产物产率分别为90%和79%。目标产物在卷烟中以直接迁移为主,同时可裂解释放出具有焦甜香气的香味物质2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮、呋喃酮、麦芽酚等;目标产物以卷烟烟丝质量的0.002%加入到卷烟中,可以显著提升焦甜香韵、改善口感;添加目标产物卷烟与对照卷烟烟气危害指数无显著差别,表明其在卷烟中使用安全。 展开更多
关键词 2 4-二羟基-2 5-二甲基-3(2H)-呋喃酮 焦甜香 合成 热裂解 Novozym435脂肪酶 香精与香料
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5-甲基-7-甲氧基异黄酮绿色合成工艺研究
9
作者 吴可军 张鑫 +2 位作者 岑坚 唐伟 钱洪胜 《化工时刊》 CAS 2024年第1期29-31,共3页
以3,5-二羟基甲苯为原料,经Hoesch反应得到2,4-二羟基-6-甲基脱氧安息香,再经环合反应得到5-甲基-7-羟基异黄酮,使用绿色合成试剂碳酸二甲酯经甲氧基化反应得到5-甲基-7-甲氧基异黄酮,并获得最佳工艺条件,最优条件下三步反应总收率达47... 以3,5-二羟基甲苯为原料,经Hoesch反应得到2,4-二羟基-6-甲基脱氧安息香,再经环合反应得到5-甲基-7-羟基异黄酮,使用绿色合成试剂碳酸二甲酯经甲氧基化反应得到5-甲基-7-甲氧基异黄酮,并获得最佳工艺条件,最优条件下三步反应总收率达47.8%。 展开更多
关键词 5-甲基-7-羟基异黄酮 5-甲基-7-甲氧基异黄酮 合成
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新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类PDE5抑制剂的合成及其活性研究
10
作者 朱玉岚 刘玉乾 黄险峰 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第11期134-139,共6页
设计并合成了一系列以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为母核的PDE5抑制剂。通过放射性同位素法测定了其对PDE5的抑制活性,并计算半数有效抑制浓度(IC_(50)),随后对目标化合物进行了PDEs亚型选择性评价。化合物结构经核磁共振及质谱表征确认。... 设计并合成了一系列以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为母核的PDE5抑制剂。通过放射性同位素法测定了其对PDE5的抑制活性,并计算半数有效抑制浓度(IC_(50)),随后对目标化合物进行了PDEs亚型选择性评价。化合物结构经核磁共振及质谱表征确认。活性评价结果显示,所合成的化合物对PDE5均具有一定的抑制活性,其中6-苄基-1-(4-苯基丁基)-1,5-二氢-4 H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮表现出最强的PDE5抑制活性,其IC_(50)达到90 nmol/L,具有发展成为PDE5抑制剂的潜力。 展开更多
关键词 PDE5 抑制剂 吡唑并[3 4-d]嘧啶-4-酮 合成 分子对接
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基于选择性羟基保护合成3-烷基-5,7-二羟基-6-氯-4-色满酮 被引量：4
11
作者 李洪爽 张瑞泽 郭爽 《化学试剂》 CAS 北大核心 2017年第3期321-325,共5页
以2,4,6-三羟基苯甲酸为起始原料,经氯代、脱羧、酰化得1-(3-氯-2,4,6-三羟基苯基)烷基酮,该中间体采用MOMCl进行选择性羟基保护,随后经环合、脱保护得到两个标题化合物,总收率分别为30.9%和32.2%。产物结构经1HNMR、ESI-MS进行确证。... 以2,4,6-三羟基苯甲酸为起始原料,经氯代、脱羧、酰化得1-(3-氯-2,4,6-三羟基苯基)烷基酮,该中间体采用MOMCl进行选择性羟基保护,随后经环合、脱保护得到两个标题化合物,总收率分别为30.9%和32.2%。产物结构经1HNMR、ESI-MS进行确证。此合成方法具有原料廉价易得、操作简单、收率较高等特点,适合在多酚羟基存在的条件下利用选择性酚羟基保护策略区域选择性地合成目标产物。 展开更多
关键词 选择性保护 3-烷基-5 7-二羟基-6-氯-4-色满酮 合成
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4-羟基苯并噁唑-2-酮通过脂质代谢和内质网应激通路治疗酒精性脂肪肝大鼠的作用机制研究 被引量：2
12
作者 陆俊霏 刘妍颖 +6 位作者 幸尚平 方斌 覃思 张华 陆婷婷 朱丹 林军 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期581-590,共10页
目的探讨4-羟基苯并噁唑-2-酮[4-hydroxy-2(3H)-benzoxazolone,HBOA]对酒精性脂肪肝(AFLD)大鼠脂质代谢和内质网应激(ERS)的影响。方法实验前应用AutoDock Tools软件将4-羟基苯并噁唑-2-酮分别与脂质代谢及ERS相关蛋白进行分子对接,预... 目的探讨4-羟基苯并噁唑-2-酮[4-hydroxy-2(3H)-benzoxazolone,HBOA]对酒精性脂肪肝(AFLD)大鼠脂质代谢和内质网应激(ERS)的影响。方法实验前应用AutoDock Tools软件将4-羟基苯并噁唑-2-酮分别与脂质代谢及ERS相关蛋白进行分子对接,预测结合能力。动物实验先将雄性SD大鼠随机分为正常组和模型复制组,参考酒精递增灌胃法建立酒精性脂肪肝模型,模型复制成功的大鼠随机分为模型组、水飞蓟宾组(26.25 mg·kg^(-1))及4-羟基苯并噁唑-2-酮高、中、低剂量组(100、50、25 mg·kg^(-1))。观察大鼠状态;记录体质量、肝质量,并计算肝指数;油红O染色观察肝组织脂肪变性情况;采用试剂盒法或全自动生化分析仪检测肝组织中谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)和血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;Western Blot法检测肝组织脂质代谢及ERS相关蛋白固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP-1c)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)和葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、蛋白激酶样ER激酶(PERK)及其磷酸化(p-PERK)、肌醇蛋白酶1(IRE1)及其磷酸化(p-IRE1)、活化转录因子6(ATF6)的表达水平;RT-qPCR法检测肝组织SREBP-1c、GRP78 mRNA表达。结果4-羟基苯并噁唑-2-酮与脂质代谢及ERS相关蛋白之间结合能均小于0 kcal·mol^(-1)。与正常组比较,模型组大鼠肝指数明显增高(P<0.01),镜下可见肝组织大面积红染且细胞内有大量红棕色脂滴,肝组织中GPT、GOT和血清中TC、TG、LDL-C水平明显增高(P<0.01),HDL-C水平明显降低(P<0.01),肝组织中脂质代谢相关蛋白SREBP-1c、ACC1和ERS相关蛋白GRP78、ATF6蛋白表达及PERK、IRE1磷酸化水平明显增高(P<0.01),肝组织中SREBP-1c、GRP78 mRNA相对表达量明显增高(P<0.01)。与模型组比较,4-羟基苯并噁唑-2-酮各组大鼠肝指数(低剂量组除外)明显降低(P<0.01),镜下未见肝组织大面积红染,细胞内脂滴聚集不同程度减少,肝功能指标及血脂四项得到明显改善(P<0.05,P<0.01),4-羟基苯并噁唑-2-酮各组脂质代谢相关蛋白SREBP-1c、ACC1和ERS相关蛋白GRP78、ATF6蛋白表达及PERK、IRE1磷酸化水平明显降低(P<0.05,P<0.01),4-羟基苯并噁唑-2-酮各组SREBP-1c(低剂量组除外)、GRP78 mRNA相对表达量明显降低(P<0.01)。结论4-羟基苯并噁唑-2-酮可改善酒精诱导的大鼠酒精性脂肪肝,可能与调节脂质代谢及抑制内质网应激有关。 展开更多
关键词 酒精性脂肪肝 4-羟基苯并噁唑-2-酮 脂质代谢 内质网应激 分子对接 大鼠
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富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇牡蛎肽制备及其抗疲劳功效研究 被引量：1
13
作者 郑玉婷 于雁飞 +5 位作者 刘晔 李若姝 冯婷玉 王玉明 薛长湖 张恬恬 《食品安全质量检测学报》 CAS 北大核心 2023年第21期173-182,共10页
目的研究富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzyl alcohol,DHMBA)牡蛎肽制备工艺及其抗疲劳功效。方法通过响应面优化设计,考察牡蛎原料预处理工艺中乳酸菌添加量、酵母菌添加量和蒸煮时间对牡蛎肽中DHMBA含量的... 目的研究富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzyl alcohol,DHMBA)牡蛎肽制备工艺及其抗疲劳功效。方法通过响应面优化设计,考察牡蛎原料预处理工艺中乳酸菌添加量、酵母菌添加量和蒸煮时间对牡蛎肽中DHMBA含量的影响。同时,通过正常及慢性疲劳模型小鼠的力竭跑步或力竭爬杆实验,探讨富含DHMBA牡蛎肽的抗疲劳作用。结果富含DHMBA牡蛎肽的最佳原料预处理工艺为:乳酸菌添加量为1.50%、酵母菌添加量为1.00%、蒸煮时间为7 h;20 mg/(kg·bw)富含DHMBA的牡蛎肽可显著延长小鼠的力竭跑步或爬杆时长,提高机体运动负荷能力,且使皮质酮所致慢性疲劳模型小鼠跑步时间延长了76.02%;DHMBA与不含DHMBA牡蛎肽复配组抗疲劳功效显著优于不含DHMBA牡蛎肽组,DHMBA能够有效提升牡蛎肽的抗疲劳功效。结论富含DHMBA的牡蛎肽具有抗疲劳作用,且这种抗疲劳的显著功效可能与牡蛎肽中富含的DHMBA有关,富含DHMBA牡蛎肽的原料预处理工艺的优化为进一步开发利用牡蛎肽资源提供了理论依据。 展开更多
关键词 牡蛎肽 3 5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇 工艺优化 抗疲劳
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尖锐湿疣患者血清白介素-4、转化生长因子-β1的表达及其与5-氨基酮戊酸光动力疗法治疗后复发的相关性 被引量：5
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作者 王铁 葛明月 王勤 《中国性科学》 2023年第3期149-153,共5页
目的探讨血清白介素(IL)-4、转化生长因子-β1(TGF-β1)与尖锐湿疣(CA)患者5-氨基酮戊酸光动力疗法(ALA-PDT)治疗后复发的关系。方法选取2015年1月至2018年12月朝阳市第二医院就诊的150例CA患者作为研究对象。全部患者均接受ALA-PDT治疗... 目的探讨血清白介素(IL)-4、转化生长因子-β1(TGF-β1)与尖锐湿疣(CA)患者5-氨基酮戊酸光动力疗法(ALA-PDT)治疗后复发的关系。方法选取2015年1月至2018年12月朝阳市第二医院就诊的150例CA患者作为研究对象。全部患者均接受ALA-PDT治疗,治疗结束后随访6个月,记录随访期间复发情况。重点分析血清IL-4、TGF-β1在CA患者中的表达及其与患者ALA-PDT治疗后复发的相关性。结果150例完成ALA-PDT治疗后6个月的CA患者中,有53例复发,复发率为35.33%;复发组血清IL-4、TGF-β1水平均高于未复发组,差异具有统计学意义(P<0.05);经COX回归分析结果显示,血清IL-4、TGF-β1水平与CA患者ALA-PDT治疗后复发有关(P<0.05);绘制受试者工作特征(ROC)曲线,结果显示,血清IL-4、TGF-β1单独及联合预测CA患者ALA-PDT治疗后复发的曲线下面积(AUC)均>0.7,有一定预测价值,且以联合预测的价值最高。结论血清IL-4、TGF-β1的表达与CA患者ALA-PDT治疗后复发具有相关性。 展开更多
关键词 尖锐湿疣 白介素-4 转化生长因子-Β1 5-氨基酮戊酸光动力疗法 复发
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艾司氯胺酮调控miR-204-5p/CXCR4轴减轻机械通气诱导的大鼠肺损伤
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作者 韦松里 范舜钦 +1 位作者 邹敏 黎斌 《广西医科大学学报》 CAS 2023年第7期1132-1139,共8页
目的:探讨艾司氯胺酮(Esket)调控miR-204-5p/趋化因子受体4(CXCR4)轴对机械通气诱导的大鼠肺损伤的影响。方法:将SD大鼠随机分为对照组(NC组)、模型组(model组)、低剂量Esket组(Esket-L组)、高剂量Esket组(Esket-H组)、antagomir阴性对... 目的:探讨艾司氯胺酮(Esket)调控miR-204-5p/趋化因子受体4(CXCR4)轴对机械通气诱导的大鼠肺损伤的影响。方法:将SD大鼠随机分为对照组(NC组)、模型组(model组)、低剂量Esket组(Esket-L组)、高剂量Esket组(Esket-H组)、antagomir阴性对照组(antagomir NC组)、miR-204-5p antagomir组、Esket-H+antagomir NC组、Esket-H+miR-204-5p antagomir组。除NC组外,其余各组大鼠机械通气4 h,在机械通气前3 d给予相应药物处理。比较各组肺组织湿重(W)/干重(D)比值、超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量及血清中白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平,苏木精—伊红(HE)染色观察大鼠肺组织病理变化,TUNEL法检测肺组织细胞凋亡率,实时荧光定量PCR(RT-qPCR)法检测miR-204-5p表达,western blotting法检测Bax、Caspase-3、CXCR4蛋白表达。结果:与model组比较,Esket-L组、Esket-H组肺组织病理损伤减轻,肺损伤评分、W/D比值、细胞凋亡率、MDA、IL-6、TNF-α、Bax、Caspase-3、CXCR4表达水平降低,SOD活性和miR-204-5p表达量升高(均P<0.05)。与model组、antagomir NC组比较,miR-204-5p antagomir组肺组织病理损伤加重,肺损伤评分、W/D比值、细胞凋亡率、MDA、IL-6、TNF-α、Bax、Caspase-3、CXCR4表达水平升高,SOD活性和miR-204-5p表达降低(均P<0.05)。miR-204-5p antagomir减弱了Esket-H对机械通气诱导的大鼠肺损伤的改善作用(P<0.05)。双荧光素酶报告基因实验证实miR-204-5p可靶向调控CXCR4表达(P<0.05)。结论:Esket可能通过上调miR-204-5p来抑制CXCR4表达,进而减轻机械通气诱导的大鼠肺损伤。 展开更多
关键词 艾司氯胺酮 miR-204-5p 趋化因子受体4 肺损伤
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5,7-二羟基-4'-甲氧基二氢黄酮与牛血清白蛋白的相互作用研究 被引量：16
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作者 王勇 李林玺 +2 位作者 赵东保 张卫 刘绣华 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第13期1361-1366,共6页
应用荧光光谱、紫外吸收光谱和核磁共振波谱研究了5,7-二羟基-4'-甲氧基二氢黄酮(ISO)与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用.研究表明:ISO对BSA内源性荧光的猝灭机制属于ISO和BSA形成化合物所引起的静态猝灭;二者的结合常数为7.41&#... 应用荧光光谱、紫外吸收光谱和核磁共振波谱研究了5,7-二羟基-4'-甲氧基二氢黄酮(ISO)与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用.研究表明:ISO对BSA内源性荧光的猝灭机制属于ISO和BSA形成化合物所引起的静态猝灭;二者的结合常数为7.41×1011L/mol,结合位点数为1.98.ISO与BSA作用的活性部位为其分子内的7-OH和5-OH,且7-OH活性强于5-OH,并且随着ISO浓度增大,BSA的构象发生了变化. 展开更多
关键词 5 7-二羟基-4′-甲氧基二氢黄酮 牛血清白蛋白 相互作用
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中药臭灵丹中3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮对人鼻咽癌CNE细胞凋亡的影响及机制 被引量：11
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作者 曹长姝 沈伟哉 +2 位作者 李药兰 王辉 高明雅 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第3期254-261,共8页
中药臭灵丹中黄酮类化合物3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(3,5-hydroxy-6,7,3′,4′-tetramethoxyflavone,HTMF)体外对多种肿瘤细胞有抑增殖作用,但机制尚未完全清楚.为探讨HTMF对人鼻咽癌CNE细胞凋亡的影响,用MTT法检测HTMF对CN... 中药臭灵丹中黄酮类化合物3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(3,5-hydroxy-6,7,3′,4′-tetramethoxyflavone,HTMF)体外对多种肿瘤细胞有抑增殖作用,但机制尚未完全清楚.为探讨HTMF对人鼻咽癌CNE细胞凋亡的影响,用MTT法检测HTMF对CNE细胞株的增殖抑制率,倒置显微镜观察HTMF作用于CNE细胞后细胞形态变化,Hoechst 33258荧光染色观察细胞核形态的变化,流式细胞仪检测细胞的凋亡率,Western blot法检测凋亡蛋白Caspase3和Caspase9的变化,流式细胞仪检测线粒体跨膜电位(△准m)值的改变,并用JC-1荧光染料染色,激光共聚焦显微镜观察线粒体膜电位变化.结果显示,分离自臭灵丹的HTMF呈浓度、时间双重依赖性显著抑制CNE细胞的增殖,诱导细胞凋亡,引起线粒体膜电位下降及凋亡蛋白Caspase3和Caspase9的活化.提示:3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮对人鼻咽癌CNE细胞的生长有显著的抑制作用,并可通过降低线粒体膜电位激活Caspase9,进而活化Caspase3诱导CNE细胞凋亡. 展开更多
关键词 3 5-二羟基-6 7 3’ 4’-四甲氧基黄酮(HTMT) CNE细胞 细胞凋亡 线粒体
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4',5,7-三羟基二氢黄酮与人血清白蛋白相互作用的光谱学研究 被引量：63
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作者 谢孟峡 徐晓云 +1 位作者 王英典 刘媛 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第22期2055-2062,共8页
应用紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱等方法对人血清白蛋白(HSA)与4',5,7-三羟基二氢黄酮(naringenin,NAR)相互作用的机理进行了研究.紫外光谱显示,在生理pH下NAR分子中A环7位的酚羟基发生部分解离,7位酚羟基的解离使A环与B环上... 应用紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱等方法对人血清白蛋白(HSA)与4',5,7-三羟基二氢黄酮(naringenin,NAR)相互作用的机理进行了研究.紫外光谱显示,在生理pH下NAR分子中A环7位的酚羟基发生部分解离,7位酚羟基的解离使A环与B环上羰基形成的共轭体系的紫外吸收峰发生明显红移;药物与蛋白质的相互作用使该谱带发生了进一步的红移,说明该共轭体系参与了与蛋白质的相互作用.在药物与蛋白质浓度比(cNAR/cHSA)为0.1～10的范围内,NAR在HSA上只有一个结合位点(可能位于site I),结合常数为1.27×105L·mol^(-1)(n=5,RSD小于5%).研究了不同pH值条件下药物对蛋白质荧光猝灭的影响,发现药物分子中的没有解离的活性基团在结合过程中发挥着主导作用.在缓冲水溶液和重水溶液中分别测定了与药物作用前后蛋白质二级结构的变化.随着药物浓度的增加,NAR和HSA之间的相互作用使HSA的α-螺旋结构的含量明显降低,而β-折叠和β-转角结构的含量增加,无轨结构在药物浓度较高时也有少量的增加.结合紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱结果,探讨了HSA与NAR相互作用的模式. 展开更多
关键词 4' 5 7-三羟基二氢黄酮 人血清白蛋白 傅立叶变换红外光谱 荧光光谱 紫外吸收光谱 蛋白相互作用 人血清白蛋白 二氢黄酮 三羟基 光谱学研究 蛋白质二级结构 紫外吸收光谱 药物浓度 α-螺旋结构
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金雀异黄素衍生物5-羟基 -4'-硝基-7-取代氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：6
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作者 金永生 刘超美 +3 位作者 戴阳 吴秋业 姚斌 张大志 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期111-113,共3页
目的 :寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质。 方法 :根据先导化合物金雀异黄素的结构 ,设计合成了一类金雀异黄素衍生物 :5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-取代氧基异黄酮。以氯苄为起始原料 ,经取代、硝化、Friedel- Crafts反... 目的 :寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质。 方法 :根据先导化合物金雀异黄素的结构 ,设计合成了一类金雀异黄素衍生物 :5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-取代氧基异黄酮。以氯苄为起始原料 ,经取代、硝化、Friedel- Crafts反应和环合 ,再与各种卤代烃反应 ;采用 MINI法对合成的目标化合物进行了体外抑制 MDA- MB- 4 35肿瘤细胞增殖实验。结果 :得到 2类重要中间体 :4 '-硝基脱氧安息香和 4 '-硝基金雀异黄素 (4 - 6 )和 6个目标化合物 ,其中 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-甲氧基异黄酮 (4 - 1 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-烯丙氧基异黄酮 (4 - 2 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-对氯苄氧基异黄酮 (4 - 3)、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-苄氧基异黄酮 (4 - 4 )和 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-乙氧基异黄酮 (4 - 5 )为首次报道。除化合物 (4 - 6 )具有较好的抗肿瘤活性外 ,其余化合物抗肿瘤活性都较弱。结论 :在 展开更多
关键词 金雀异黄素衍生物 5-羟基-4’-硝基-7- 氧基异黄酮 药物合成 抗肿瘤活性
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5,3′,4′-三羟基-6,7-二甲氧基黄酮的另法全合成 被引量：15
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作者 段新方 张站斌 段新红 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第4期353-355,共3页
从两个易得原料 3 ,4,5 三甲氧基苯甲酸和 3 ,4 二羟基苯甲醛出发 ,分别合成出 2 羟基 4,5 ,6 三甲氧基苯乙酮和 3 ,4 二苄氧基苯甲酰氯 ,随后采用相转移催化法成功地全合成了 5 ,3′ ,4′ 三羟基 6,7 二甲氧基黄酮 .
关键词 5 3’ 4’-三羟基-6 7-二甲氧基黄酮 全合成 相转移催化 3 4 5-三甲氧基苯甲酸 3 4-二羟基苯甲醛
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