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6-取代胺基嘌呤衍生物的制备及抗菌活性研究 被引量：2
1
作者 陆鸿飞 陆明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期896-898,共3页
鸟嘌呤经酰化、氯化并水解得2-氨基-6-氯嘌呤,与苄硫醇反应所得2-氨基-6-苯甲硫基嘌呤,再与取代胺反应制得6-取代胺基嘌呤衍生物1a～1d。体外抗菌活性试验结果表明,1a～1d对稻草芽孢杆菌抗菌活性较好,1b、1c和1d对黑曲酶抗菌活性较好,1c... 鸟嘌呤经酰化、氯化并水解得2-氨基-6-氯嘌呤,与苄硫醇反应所得2-氨基-6-苯甲硫基嘌呤,再与取代胺反应制得6-取代胺基嘌呤衍生物1a～1d。体外抗菌活性试验结果表明,1a～1d对稻草芽孢杆菌抗菌活性较好,1b、1c和1d对黑曲酶抗菌活性较好,1c和1d对热带假丝酵母抗菌活性较好。 展开更多
关键词 6-取代胺基嘌呤衍生物 合成 抑菌活性
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微波辅助下6-四氢吡咯嘌呤及其衍生物的合成 被引量：3
2
作者 渠桂荣 赵琳 +1 位作者 郭海明 吴静 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期145-147,共3页
报道了1种快速合成6-四氢吡咯嘌呤及其衍生物的方法,以DMF为溶剂,经微波辐射5 min,以75%-91%的产率得到了6种6-四氢吡咯嘌呤及其衍生物,产物结构经^1H NMR和^13C NMR证实.
关键词 微波辐射 6-四氢吡咯嘌呤衍生物 亲核取代反应
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8-位取代嘌呤衍生物的合成与机理研究
3
作者 刘福胜 于世涛 +1 位作者 解从霞 许泳吉 《青岛科技大学学报（自然科学版）》 CAS 2005年第2期95-100,共6页
以9-苄基嘌呤和碘代丁二酰亚胺(NIS)为原料,研究开发了8-碘-9-苄基嘌呤合成的新方法.较佳反应条件为:反应溶剂THF,反应温度70 ℃,n(9-苄基嘌呤)∶n(NIS)＝1∶2.5,反应时间48 h.在此条件下,产品收率达87%以上.另外,以(Ph3P)2PdCl2 为催化... 以9-苄基嘌呤和碘代丁二酰亚胺(NIS)为原料,研究开发了8-碘-9-苄基嘌呤合成的新方法.较佳反应条件为:反应溶剂THF,反应温度70 ℃,n(9-苄基嘌呤)∶n(NIS)＝1∶2.5,反应时间48 h.在此条件下,产品收率达87%以上.另外,以(Ph3P)2PdCl2 为催化剂,对8-碘-9-苄基嘌呤与有机基锡试剂RSnBu3之间的Stille偶合反应进行了研究.得到较佳反应条件为:反应温度80～100 ℃,n(8-碘-9-苄基嘌呤)∶n(RSnBu3)∶n((Ph3P)2PdCl2)= 1.0∶1.2∶0.05,反应时间24 h. 在上述条件下,产品收率为91%(R＝乙烯基)、 86%(R＝2-噻吩基)、90%(R＝2-呋喃基)、80%(R＝苯乙炔基)和42%(R＝苯基).采用1H-NMR、13C-NMR、MS、碳氢相关谱(HETCOR)和远程碳氢相关谱(Long Range HETCOR)等分析手段对所得产物结构进行了表征,证明其结构正确,并对两步反应的机理进行了探讨. 展开更多
关键词 8-碘-9-苄基嘌呤 碘代丁二酰亚胺 8位取代嘌呤衍生物 Stille偶合反应 反 应机理
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2-羟基苯甲酸-6胺基嘌呤对萝卜生长调节效果研究
4
作者 杜连彩 《种子》 CSCD 北大核心 2014年第1期22-24,共3页
合成并研究了不同浓度的2-羟基苯甲酸-6胺基嘌呤对萝卜种子的发芽及幼苗生长和子叶增重的影响。结果表明:10-5mg/L2-羟基苯甲酸-6胺基嘌呤处理液能显著地促进根和芽的伸长,促进发芽和侧根发生,使萝卜子叶鲜重增加明显;而对应浓度的合成... 合成并研究了不同浓度的2-羟基苯甲酸-6胺基嘌呤对萝卜种子的发芽及幼苗生长和子叶增重的影响。结果表明:10-5mg/L2-羟基苯甲酸-6胺基嘌呤处理液能显著地促进根和芽的伸长,促进发芽和侧根发生,使萝卜子叶鲜重增加明显;而对应浓度的合成原料腺嘌呤、水杨酸及腺嘌呤和水杨酸的混合物对萝卜种子萌发,根、芽生长和子叶鲜重的促进作用都显著低于合成产物;2-羟基苯甲酸-6胺基嘌呤具有植物生长调节剂的效果。 展开更多
关键词 2-羟基苯甲酸-6胺基嘌呤 萝卜 生长调节效果
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人参皂苷Rg1对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶诱导的帕金森病小鼠黑质酪氨酸蛋白激酶A4表达的影响 被引量：2
5
作者 魏家彬 杨帆 王淑秀 《新乡医学院学报》 CAS 2015年第5期404-407,411,共5页
目的探讨人参皂苷Rg1对帕金森病(PD)小鼠黑质中酪氨酸蛋白激酶A4(Eph A4)表达的影响及意义。方法将45只C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、模型组、人参皂苷Rg1组、1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)+人参皂苷Rg1+9-(四氢-2-呋喃基)-... 目的探讨人参皂苷Rg1对帕金森病(PD)小鼠黑质中酪氨酸蛋白激酶A4(Eph A4)表达的影响及意义。方法将45只C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、模型组、人参皂苷Rg1组、1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)+人参皂苷Rg1+9-(四氢-2-呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺(SQ22536)组和MPTP+人参皂苷Rg1+N-[2-(P-溴苯丙烯盐基氨基)乙基]-5-异喹啉磺酰胺(H-89)组。正常对照组和模型组小鼠腹腔注射生理盐水,其他各组小鼠腹腔注射人参皂苷Rg1预防给药,腹腔注射MPTP构建PD模型,MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组在注射MPTP前30 min分别注射SQ22536和H-89。采用反转录-聚合酶链反应和Western blot检测小鼠黑质Eph A4 mRNA和蛋白表达水平。结果模型组、人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4 mRNA表达水平显著高于正常对照组(P<0.01,P<0.05),但人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4 mRNA表达水平显著低于模型组(P<0.01);MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4 mRNA表达水平显著高于人参皂苷Rg1组(P<0.01)。模型组、人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4蛋白表达水平显著高于正常对照组(P<0.01),但人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4蛋白表达水平显著低于模型组(P<0.01,P<0.05);MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4蛋白表达水平显著高于人参皂苷Rg1组(P<0.01,P<0.05)。结论 MPTP可能通过促进小鼠中脑黑质区Eph A4的表达导致PD发生;人参皂苷Rg1可能通过活化腺苷酸环化酶/环磷酸腺苷/蛋白激酶A信号转导通路,降低PD小鼠黑质区Eph A4的表达而改善PD症状。 展开更多
关键词 帕金森病 人参皂苷RG1 酪氨酸蛋白激酶A4 9-(四氢-2-呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺 N-[2-(P-溴苯丙烯盐基氨基)乙基]-5-异喹啉磺酰胺
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LC-MS/MS测定富马酸替诺福韦二吡呋酯中的(E)-9-(丙-1-烯基)-9H-嘌呤-6-胺 被引量：1
6
作者 李文莉 赵书文 +1 位作者 楚亮 徐燕 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2021年第3期308-310,共3页
目的采用LC-MS/MS法测定富马酸替诺福韦二吡呋酯中的(E)-9-(丙-1-烯基)-9H-嘌呤-6-胺(杂质)。方法采用Waters XBridgeTM BEH Shield RP18色谱柱(75 mm×4.6 mm,2.5μm),流动相为5 mmol·L^(-1)乙酸铵水溶液-95%乙腈水溶液(含5 m... 目的采用LC-MS/MS法测定富马酸替诺福韦二吡呋酯中的(E)-9-(丙-1-烯基)-9H-嘌呤-6-胺(杂质)。方法采用Waters XBridgeTM BEH Shield RP18色谱柱(75 mm×4.6 mm,2.5μm),流动相为5 mmol·L^(-1)乙酸铵水溶液-95%乙腈水溶液(含5 mmol·L^(-1)乙酸铵),梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),柱温40℃,质谱离子化方式为ESI,正离子模式,多反应监测,杂质的检测离子质荷比为176.0→136.0,119.0。结果0.9293~46.46 ng·mL^(-1)杂质与峰面积有良好的线性关系(r=0.9995),检出限为0.5 pg,精密度、稳定性、重复性试验的RSD分别为1.3%(n=5)、3.9%(n=5)、3.8%(n=6),平均加样回收率为96.9%,RSD=0.70%(n=9)。结论所用方法准确、快速、灵敏、专属性强,可用于测定富马酸替诺福韦二吡呋酯中的杂质,为富马酸替诺福韦二吡呋酯的杂质控制提供依据。 展开更多
关键词 (E)-9-(丙-1-烯基)-9H-嘌呤-6-胺 富马酸替诺福韦二吡呋酯 液相色谱-质谱联用 含量测定 质量控制 杂质
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9-乙酰氧基乙基-6-烷氨基-2-烷硫基嘌呤的合成及抗血小板凝集活性评估 被引量：6
7
作者 何琦文 杜洪光 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1678-1683,共6页
以2-氨基-6-氯嘌呤(1)为原料,与2-溴乙基乙酸酯反应得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤(2);2经重氮-烷硫化得到9-乙酰氧基乙基-2-烷硫基-6-氯嘌呤(3);3经胺解反应得到14个未见报道的9-乙酰氧基乙基-6-烷氨基-2-烷硫基嘌呤化合物4.这些... 以2-氨基-6-氯嘌呤(1)为原料,与2-溴乙基乙酸酯反应得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤(2);2经重氮-烷硫化得到9-乙酰氧基乙基-2-烷硫基-6-氯嘌呤(3);3经胺解反应得到14个未见报道的9-乙酰氧基乙基-6-烷氨基-2-烷硫基嘌呤化合物4.这些化合物的结构经IR,1H NMR,13C NMR及HRMS得到表征,同时进行了抗血小板凝集活性测试. 展开更多
关键词 6-烷胺基-2-烷硫基嘌呤 合成 结构表征 抗血小板凝集
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一步法合成1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物
8
作者 楚治良 陈晖娟 +5 位作者 单帅 王晓娜 高春芳 渠桂荣 刘忠于 郭海明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第5期1551-1556,共6页
1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物是潜在的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,有望用于痛风的治疗.报道了一种一步合成1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物的新方法.以6-肼基-N^(9)-取代嘌呤和脂肪族一元羧酸为原料,无水硫酸镁作除水剂,合成了17个新... 1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物是潜在的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,有望用于痛风的治疗.报道了一种一步合成1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物的新方法.以6-肼基-N^(9)-取代嘌呤和脂肪族一元羧酸为原料,无水硫酸镁作除水剂,合成了17个新化合物.该方法操作简单,无需使用其他催化剂和氧化剂,且收率良好.同时,探讨了影响反应的因素,为1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物研究奠定了基础. 展开更多
关键词 6-肼基-N^(9)-取代嘌呤 脂肪族一元羧酸 1 2 4-三氮唑[3 4-i]嘌呤类化合物
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喷施细胞分裂素类物质对地膜旱作水稻防衰及增产效应 被引量：19
9
作者 杨安中 牟筱玲 +1 位作者 李孟良 余海兵 《水土保持学报》 CSCD 北大核心 2005年第2期199-200,共2页
利用随机区组设计,研究了在始穗期叶面喷施6 -苄基腺嘌呤(6 -BA)、6 -糠胺基嘌呤、玉米素等3种细胞分裂素类物质对地膜旱作水稻防衰及产量的影响。结果表明:6 -BA能较好的防止地膜旱作水稻早衰,增加有效穗数、穗实粒数和粒重,增产极显著... 利用随机区组设计,研究了在始穗期叶面喷施6 -苄基腺嘌呤(6 -BA)、6 -糠胺基嘌呤、玉米素等3种细胞分裂素类物质对地膜旱作水稻防衰及产量的影响。结果表明:6 -BA能较好的防止地膜旱作水稻早衰,增加有效穗数、穗实粒数和粒重,增产极显著,增产达15 .94 % ,6 -糠胺基嘌呤。 展开更多
关键词 细胞分裂素类 增产效应 旱作水稻 地膜 物质 6-苄基腺嘌呤 随机区组设计 叶面喷施 6-BA 有效穗数 穗实粒数 增产效果 玉米素 始穗期 胺基 早衰 粒重
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绿色的Curtius重排及其新应用的研究 被引量：2
10
作者 陈中元 严剑峰 陈玲英 《当代化工》 CAS 2006年第5期361-365,共5页
Curtius重排是众多重排反应中较为绿色的重排反应。它易反应,几乎无污染,产率高,因此其应用相当广泛,前景也很诱人。近年来,Curtius重排在精细有机合成中又有了令人注目的新应用。
关键词 Curtius重排 酰基叠氮化合物 芳香异氰酸酯 4-氯苯基异氰酸酯 三唑 6-氮杂嘌 呤 三嗪 1-己胺甲酰基-5-氟脲嘧啶
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