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Al^(18)F标记生物分子的研究进展
1
作者 黄小燕 高菲 +1 位作者 张蕴瀚 成伟华 《标记免疫分析与临床》 CAS 2024年第7期1344-1351,共8页
在正电子发射断层扫描(PET)核素的研究中,18F核素因其出色的物理及核性质而成为生物活性分子标记的优选核素。与传统的18F核素标记方法相比,Al^(18)F复合物标记方法将18F的有利衰变特性与基于金属放射化学标记的快捷便利性和易于操作相... 在正电子发射断层扫描(PET)核素的研究中,18F核素因其出色的物理及核性质而成为生物活性分子标记的优选核素。与传统的18F核素标记方法相比,Al^(18)F复合物标记方法将18F的有利衰变特性与基于金属放射化学标记的快捷便利性和易于操作相结合,在放射性药物的临床开发及应用中展现出独特的优越性。本文回顾了Al^(18)F标记的生物活性分子的研究进展,并概述了在各类疾病领域中,Al^(18)F标记生物分子的应用现状及未来趋势。 展开更多
关键词 正电子核素 [^(18)f]Alf标记 Al^(18)f复合物 生物活性分子
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n-Gluc-Lys([Al^(18)F]NOTA)-TOCA的制备和初步生物学评价 被引量：4
2
作者 郭飞虎 陈玉清 +6 位作者 刘婷 陈宝军 梁积新 徐琪 邱芊 陈大明 杜进 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期157-165,共9页
肿瘤细胞组织上常有一些生长抑素受体的过度表达,奥曲肽及其衍生物与生长抑素受体(SSTR)能够高特异性地结合,因此,应用18F标记的奥曲肽及其衍生物作为肿瘤示踪剂,可对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断和疗效评价。为开发一种能够高效快速... 肿瘤细胞组织上常有一些生长抑素受体的过度表达,奥曲肽及其衍生物与生长抑素受体(SSTR)能够高特异性地结合,因此,应用18F标记的奥曲肽及其衍生物作为肿瘤示踪剂,可对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断和疗效评价。为开发一种能够高效快速合成的18F标记奥曲肽衍生物,用Al 18 F复合物和偶联了双功能螯合剂NOTA的糖基化奥曲肽衍生物n-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了n-Gluc-Lys([Al 18 F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25～30min,标记率为69%,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95%。标记物在体外稳定,水溶性高(lg P=-4.20±0.09(n=3))。正常鼠体内分布实验显示:标记物通过肾代谢;在肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低。骨中的摄取低,说明标记物在体内无脱18F或Al 18F的现象。本工作为进一步研究Al 18F复合物标记的奥曲肽衍生物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。 展开更多
关键词 生长抑素(SST) 奥曲肽 Al18f复合物 正电子发射计算机断层显像(PET)
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Gluc-Lys([Al^(18)F]NOTA)-KE108的制备及初步生物学评价
3
作者 高菲 董瑞林 +6 位作者 宋志浩 张蕴瀚 陈孟毅 邱珊珊 王成龙 许林 成伟华 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期44-52,共9页
放射性核素标记的生长抑素类似物可与神经内分泌肿瘤(Neuroendocrine Tumors,NETs)细胞表面的生长抑素受体(Somatostatin Receptor,SSTR)特异性结合,对NETs进行显像或治疗。本研究设计合成了一种新型生长抑素类似物Gluc-Lys([Al^(18)F]N... 放射性核素标记的生长抑素类似物可与神经内分泌肿瘤(Neuroendocrine Tumors,NETs)细胞表面的生长抑素受体(Somatostatin Receptor,SSTR)特异性结合,对NETs进行显像或治疗。本研究设计合成了一种新型生长抑素类似物Gluc-Lys([Al^(18)F]NOTA)-KE108探针——活性分子片段KE108多肽,通过偶联双功能螯合剂(1,4,7-Triazacyclononane-1,4,7-Triacetic Acid,NOTA)螯合Al^(18)F进行放射性核素标记以靶向SSTR阳性肿瘤。经测定,总合成时间约为20 min,探针标记率为(30±5)%(n=6)(未校正),放射化产率为(20±5)%(n=6)(未校正),Sep-pak C-18 light柱纯化之后放化纯可达95%以上,比活度大于1.37 GBq∙μmol−1。Gluc-Lys([Al^(18)F]NOTA)-KE108呈水溶性(logP=−2.172±0.03(n=5)),在体外具有良好的稳定性,在生理盐水及小牛血清中2 h之内,放化纯大于95%。在细胞实验中,该探针在SSTR阳性AR42J和BON1肿瘤细胞中表现出纳摩尔级别的结合亲和力(Kd值分别为(152.3±49.1)nmol∙L^(−1)和(45.5±13.6)nmol∙L^(−1)),并且能够被特异性抑制,展现出较高的SSTR靶向能力。Gluc-Lys([Al^(18)F]NOTA)-KE108在AR42J荷瘤鼠正电子发射断层显像(Positron EmissionTomography,PET)显像中肿瘤部位具有较高的放射性摄取,具有高的肿瘤与肌肉摄取比值。研究表明,Al^(18)F标记的生长抑素类似物Gluc-Lys([Al^(18)F]NOTA)-KE108可作为SSTR阳性肿瘤的潜在显像剂。 展开更多
关键词 生长抑素受体 Al^(18)f复合物 神经内分泌肿瘤 KE108 多肽
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[Al^(18)F]NOTA-GABA-KE108的制备及初步生物学评价
4
作者 高菲 张蕴瀚 +6 位作者 宋志浩 董瑞林 陈孟毅 邱珊珊 吴建爽 王成龙 成伟华 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第S02期282-291,共10页
放射性核素标记的生长抑素类似物可与神经内分泌肿瘤(NETs)细胞表面的生长抑素受体(SSTR)特异性结合,因此可用作NETs显像或治疗的靶点。本研究通过双功能螯合剂1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)螯合Al^(18)F复合物设计合成了一种... 放射性核素标记的生长抑素类似物可与神经内分泌肿瘤(NETs)细胞表面的生长抑素受体(SSTR)特异性结合,因此可用作NETs显像或治疗的靶点。本研究通过双功能螯合剂1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)螯合Al^(18)F复合物设计合成了一种新型靶向SSTR的放射性探针[Al^(18)F]NOTA-GABA-KE108。[Al^(18)F]NOTA-GABA-KE108的合成时间为30 min左右,标记率为60%~80%(未校正),经Sep-pak C-18 light柱纯化后,放化纯度>95%。[Al^(18)F]NOTA-GABA-KE108呈水溶性(lg P=-1.67±0.07),在生理盐水及小牛血清中孵育2 h后放化纯度>95%。在SSTR阳性AR42J和BON1肿瘤细胞中,[Al^(18)F]NOTA-GABA-KE108探针与受体结合的亲和力(K_(d))分别为(1.34±0.60)、(1.45±0.51)μmol/L,且能被特异性抑制,展现出较高的SSTR靶向能力。[Al^(18)F]NOTA-GABA-KE108在正常KM小鼠肝脏和肾脏中具有高放射性聚集,说明探针主要通过肝肾代谢,在SSTR表达较高的肾上腺和胰腺中有较高的放射性浓集,在BON1荷瘤鼠体内也具有相同的代谢途径,且在血液和肌肉中的本底低,而在肿瘤部位有较高的放射性摄取,具有高的靶与非靶比。以上结果为进一步研究Al^(18)F复合物标记的生长抑素类似物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。 展开更多
关键词 神经内分泌肿瘤 生长抑素受体 Al^(18)f复合物 KE108多肽
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c-Gluc-Lys([Fe^(18)F]NOTA)-TOCA的制备及初步生物学评价 被引量：1
5
作者 郭飞虎 梁积新 +1 位作者 温凯 杜进 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第B09期89-96,共8页
生长抑素类似物与肿瘤细胞上的生长抑素受体(SSTR)能够特异性地结合。因此,用18 F标记的生长抑素类似物可作为肿瘤示踪剂对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断、分期和疗效评价。为开发一种可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断、能够高效快速合成... 生长抑素类似物与肿瘤细胞上的生长抑素受体(SSTR)能够特异性地结合。因此,用18 F标记的生长抑素类似物可作为肿瘤示踪剂对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断、分期和疗效评价。为开发一种可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断、能够高效快速合成的18 F标记生长抑素类似物,本文用Fe18 F复合物和偶联了双功能螯合剂1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)的糖基化生长抑素类似物c-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了c-Gluc-Lys([Fe18 F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25～30min,标记率为40%,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95%。标记物亲水性良好(lg P=-4.18±0.15),但体外稳定性差。正常鼠体内分布实验表明:标记物主要通过肾代谢,肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低,骨中摄取高。本工作为进一步研究18 F金属复合物标记的生长抑素类似物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。 展开更多
关键词 生长抑素类似物 糖基化 fe18f复合物 正电子发射计算机断层显像
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