期刊文献+
共找到5篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
Asperphenamate全合成新方法及体外抗乳腺癌活性评价 被引量:2
1
作者 袁雷 谢集照 +1 位作者 张聪 孙铁民 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第3期186-189,共4页
目的探索活性天然产物asperphenamate全合成的新方法,并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过7步反应得到光学活性的目标产物,其结构经红外光谱、CD光谱、核磁共振氢谱、ESI-MS及旋光度确证。采用MTT法,对... 目的探索活性天然产物asperphenamate全合成的新方法,并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过7步反应得到光学活性的目标产物,其结构经红外光谱、CD光谱、核磁共振氢谱、ESI-MS及旋光度确证。采用MTT法,对雌激素受体肿瘤细胞T47D和MDA-MB231进行体外抗乳腺癌活性测试。结果与结论以总收率34%合成了asperphenamate。体外抗乳腺癌活性测试表明asperphena-mate对两种肿瘤细胞株没有抑制活性。 展开更多
关键词 asperphenamate auranamide 抗乳腺癌活牲 不对称合成 MTT法
下载PDF
新颖asperphenamate衍生物的设计合成及组织蛋白酶抑制活性和自噬诱导作用研究 被引量:1
2
作者 邹春阳 门金玉 +2 位作者 王垚 王凤秋 阮馨慧 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1262-1271,共10页
目的设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力。方法以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了44个光学活性的衍生物,... 目的设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力。方法以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了44个光学活性的衍生物,所得产物均经^(1)H-NMR和HR-MS验证了结构。利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,评价了所合成衍生物的组织蛋白酶抑制作用,选择酶抑制作用最优的分子,利用AO染色和蛋白免疫印迹方法(western blotting)评价其调控乳腺癌细胞MCF-7自噬的能力。结果和讨论组织蛋白酶活性评价结果表明,部分化合物显示了酶抑制能力,对组织蛋白酶L和S亚型显示了明显选择性。其中,2-氟取代衍生物CA4b对组织蛋白酶L显示了最优活性,是阳性对照药的2倍。通过AO染色和蛋白免疫印迹方法分析证实CA4b也显示了明显的诱导乳腺癌细胞MCF-7的自噬作用。 展开更多
关键词 组织蛋白酶抑制剂 诱导自噬作用 asperphenamate 设计合成 抗乳腺癌作用
原文传递
Total synthesis and anticancer activity studies of the stereoisomers of asperphenamate and patriscabratine 被引量:4
3
作者 Yuan, Lei Wang, Jin Hui Sun, Tie Min 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第2期155-158,共4页
All stereoisomers of asperphenamate 1a and patriscabratine 2a were achieved with a high yield,and total synthesis of 2a is firstly described here.The absolute configuration of patriscabratine was determined as(S,S).Th... All stereoisomers of asperphenamate 1a and patriscabratine 2a were achieved with a high yield,and total synthesis of 2a is firstly described here.The absolute configuration of patriscabratine was determined as(S,S).The compounds 1a-d and 2a-d have been tested by MTT assay in T47D,MDA-MB231,HL60,Hela and SGC-7901 cell lines in vitro.Among them,the(R,S) stereoisomer shows the strongest anticancer effects,while the(S,R) shows the weakest one. 展开更多
关键词 N N -substituted phenylalanine-phenylalaninol ester asperphenamate Patriscabratine Total synthesis Anticancer activity
下载PDF
天然产物asperphenamate衍生物抗肺纤维化作用的评价
4
作者 邹春阳 王垚 +3 位作者 门金玉 陈晨 阮馨慧 袁雷 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1053-1058,共6页
目的为了发现具有新颖作用机制的抗肺纤维化活性分子,基于前期建立的asperphenamate化合物库,选取具有成药性的衍生物研究其对于组织蛋白酶(cathepsins)的抑制作用,进一步评价其体内抗肺纤维化能力。方法利用荧光底物方法,以asperphenam... 目的为了发现具有新颖作用机制的抗肺纤维化活性分子,基于前期建立的asperphenamate化合物库,选取具有成药性的衍生物研究其对于组织蛋白酶(cathepsins)的抑制作用,进一步评价其体内抗肺纤维化能力。方法利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,筛选衍生物对于组织蛋白酶的抑制能力。进而利用H&E、Masson染色及免疫组化染色方法评价体内抗肺纤维化作用。结果组织蛋白酶活性测试结果表明,A-环邻羟基取代衍生物3a活性最优,其对cathepsin L的作用是对照药的8.5倍。进一步通过H&E、Masson染色及免疫组化染色方法揭示了3a具有明显的体内抗肺纤维化作用。结论化合物3a的发现为开发抗肺纤维化药物提供了新的思路。 展开更多
关键词 特发性肺纤维化 组织蛋白酶抑制剂 asperphenamate 分子对接 体内抗纤维化作用
原文传递
Asperphenamate衍生物的合成及体外抗乳腺癌活性评价
5
作者 袁雷 李云飞 孙铁民 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第5期336-341,共6页
目的设计合成天然产物asperphenamate衍生物。并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过4步反应得到目标产物,其结构经核磁共振氢谱确证。采用MTT方法,以T47D和MDA-MB231细胞为实验瘤株进行体外抗乳腺癌活性... 目的设计合成天然产物asperphenamate衍生物。并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过4步反应得到目标产物,其结构经核磁共振氢谱确证。采用MTT方法,以T47D和MDA-MB231细胞为实验瘤株进行体外抗乳腺癌活性测试。结果与结论设计合成了27个新化合物。体外抗乳腺癌活性测试结果表明,化合物NPED-6和NPED-19的体外抗乳腺癌活性明显强于苯丙氨酸片段手性中心消旋的asperphenamate,它们的半数抑制浓度接近10μmol.L-1。 展开更多
关键词 消旋化 asperphenamate 抗乳腺癌活性 MTT法
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部