基于分子对接和实验验证分析金银花不同溶剂提取物及主要成分抗RNA病毒蛋白酶的活性。利用TCMSP(traditional Chinese medicine systems pharmacology)构建金银花小分子配体库,采用药物分子设计模拟SYBYL 2.1.1软件分析金银花与HIV-1蛋...基于分子对接和实验验证分析金银花不同溶剂提取物及主要成分抗RNA病毒蛋白酶的活性。利用TCMSP(traditional Chinese medicine systems pharmacology)构建金银花小分子配体库,采用药物分子设计模拟SYBYL 2.1.1软件分析金银花与HIV-1蛋白酶和Cathepsin L蛋白酶结合情况。通过荧光法验证金银花不同溶剂提取物(水提物、30%醇提物、60%醇提物和85%醇提物)抗HIV-1和Cathepsin L蛋白酶的活性。收集金银花22个化学成分,其中21个活性成分与HIV-1蛋白酶有较好的结合,金银花抗HIV-1蛋白酶活性强于Cathepsin L蛋白酶。金银花水提物、30%醇提物、60%醇提物和85%醇提物具有抗HIV-1的活性,IC_(50)分别为0.14、0.015、0.05、0.121 mg/mL,其中30%醇提物具有较好的抗HIV-1的活性。金银花不同溶剂提取物未发现有强烈抑制组织蛋白酶的活性,实验结果和计算机筛选结果具有一致性。初步明确金银花抗HIV-1蛋白酶和Cathepsin L蛋白酶活性,为抗病毒药物的开发及应用提供理论依据。展开更多
目的探讨补肾调经方、逍遥丸对小鼠组织蛋白酶-L(cathepsin-L,Cat L)mRNA的影响。方法选择未成年小鼠随机分为正常组、对照组、逍遥丸组和补肾调经方组,每组12只,采用反转录聚合酶链式反应(reverse transcription-polymerase chain reac...目的探讨补肾调经方、逍遥丸对小鼠组织蛋白酶-L(cathepsin-L,Cat L)mRNA的影响。方法选择未成年小鼠随机分为正常组、对照组、逍遥丸组和补肾调经方组,每组12只,采用反转录聚合酶链式反应(reverse transcription-polymerase chain reaction,RT-PCR)方法检测给予5IU人绒毛促性腺激素(humanchorionic gonadotropin,HCG)0、4、8、12h后Cat L mRNA在各组小鼠卵巢的表达强度。结果注射HCG0、4、8、12h后,Cat L mRNA在促性腺激素预处理小鼠对照组卵巢的表达逐渐升高,Cat L mRNA的相对表达含量分别为:0.066±0.005、0.383±0.045、0.737±0.024、1.036±0.073,各时间点比较差异有统计学意义(P<0.01)。注射HCG后4h与对照组比较,Cat L mRNA逍遥丸组、补肾调经方组小鼠卵巢表达均升高,差异有统计学意义(P<0.01);注射HCG8h与对照组比较,逍遥丸组Cat LmRNA表达升高,差异有统计学意义(P<0.01),补肾调经方组差异无统计学意义(P>0.05);注射HCG12h后与对照组比较,补肾调经方组Cat LmRNA表达升高,差异有统计学意义(P<0.01),逍遥丸组差异无统计学意义(P>0.05)。结论补肾调经方通过使Cat L mRNA表达增强而达到促排卵的作用,消遥丸通过使Cat L mRNA表达高峰提前达到促排卵的目的。展开更多
文摘基于分子对接和实验验证分析金银花不同溶剂提取物及主要成分抗RNA病毒蛋白酶的活性。利用TCMSP(traditional Chinese medicine systems pharmacology)构建金银花小分子配体库,采用药物分子设计模拟SYBYL 2.1.1软件分析金银花与HIV-1蛋白酶和Cathepsin L蛋白酶结合情况。通过荧光法验证金银花不同溶剂提取物(水提物、30%醇提物、60%醇提物和85%醇提物)抗HIV-1和Cathepsin L蛋白酶的活性。收集金银花22个化学成分,其中21个活性成分与HIV-1蛋白酶有较好的结合,金银花抗HIV-1蛋白酶活性强于Cathepsin L蛋白酶。金银花水提物、30%醇提物、60%醇提物和85%醇提物具有抗HIV-1的活性,IC_(50)分别为0.14、0.015、0.05、0.121 mg/mL,其中30%醇提物具有较好的抗HIV-1的活性。金银花不同溶剂提取物未发现有强烈抑制组织蛋白酶的活性,实验结果和计算机筛选结果具有一致性。初步明确金银花抗HIV-1蛋白酶和Cathepsin L蛋白酶活性,为抗病毒药物的开发及应用提供理论依据。
文摘目的探讨补肾调经方、逍遥丸对小鼠组织蛋白酶-L(cathepsin-L,Cat L)mRNA的影响。方法选择未成年小鼠随机分为正常组、对照组、逍遥丸组和补肾调经方组,每组12只,采用反转录聚合酶链式反应(reverse transcription-polymerase chain reaction,RT-PCR)方法检测给予5IU人绒毛促性腺激素(humanchorionic gonadotropin,HCG)0、4、8、12h后Cat L mRNA在各组小鼠卵巢的表达强度。结果注射HCG0、4、8、12h后,Cat L mRNA在促性腺激素预处理小鼠对照组卵巢的表达逐渐升高,Cat L mRNA的相对表达含量分别为:0.066±0.005、0.383±0.045、0.737±0.024、1.036±0.073,各时间点比较差异有统计学意义(P<0.01)。注射HCG后4h与对照组比较,Cat L mRNA逍遥丸组、补肾调经方组小鼠卵巢表达均升高,差异有统计学意义(P<0.01);注射HCG8h与对照组比较,逍遥丸组Cat LmRNA表达升高,差异有统计学意义(P<0.01),补肾调经方组差异无统计学意义(P>0.05);注射HCG12h后与对照组比较,补肾调经方组Cat LmRNA表达升高,差异有统计学意义(P<0.01),逍遥丸组差异无统计学意义(P>0.05)。结论补肾调经方通过使Cat L mRNA表达增强而达到促排卵的作用,消遥丸通过使Cat L mRNA表达高峰提前达到促排卵的目的。
