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抗乙肝候选新药替芬泰的体外转运机制研究
被引量:
9
1
作者
樊慧蓉
慈小燕
+5 位作者
李薇
曾勇
伊秀林
司端运
刘昌孝
梁光义
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期1233-1239,共7页
抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有良好的抗乙肝病毒作用。在临床前药代动力学评价研究中发现灌胃给予大鼠Y101后,在大鼠体内的吸收、分布特征可能均与其跨膜转运有关联。本研究应用Caco-2细胞和基因转染细胞模型M...
抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有良好的抗乙肝病毒作用。在临床前药代动力学评价研究中发现灌胃给予大鼠Y101后,在大鼠体内的吸收、分布特征可能均与其跨膜转运有关联。本研究应用Caco-2细胞和基因转染细胞模型MDCK-MDR1,通过测定Y101的表观通透系数(P_(app))和外排率(R_E),研究Y101与P-gp的相互作用,结果表明Y101为P-gp的底物。此外,应用基因转染细胞模型HEK293-h OATP1B1、HEK293-h OATP2B1和CHO-PEPT1,探讨Y101与OATP1B1、OATP2B1和PEPT1转运体的亲和性,结果显示Y101对OATP1B1和OATP2B1两种转运体有弱的抑制作用,且Y101可能不是PEPT1、OATP1B1和OATP2B1的底物。上述结果不仅可以用来解释Y101给药后体内出现的吸收、分布特征,而且可以为Y101的进一步开发提供理论依据。
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关键词
替芬泰
体外转运机制
基因转染细胞
MDCK-MDR
1
HEK293-hOATP
1
B
1
HEK293-hOATP2B
1
cho-pept1
原文传递
题名
抗乙肝候选新药替芬泰的体外转运机制研究
被引量:
9
1
作者
樊慧蓉
慈小燕
李薇
曾勇
伊秀林
司端运
刘昌孝
梁光义
机构
中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室
天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室
贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期1233-1239,共7页
基金
科技部国家科技重大专项课题(2011ZX09102-009-02)
贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目([2010]5018)
国家自然科学基金重点项目(81430096)
文摘
抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有良好的抗乙肝病毒作用。在临床前药代动力学评价研究中发现灌胃给予大鼠Y101后,在大鼠体内的吸收、分布特征可能均与其跨膜转运有关联。本研究应用Caco-2细胞和基因转染细胞模型MDCK-MDR1,通过测定Y101的表观通透系数(P_(app))和外排率(R_E),研究Y101与P-gp的相互作用,结果表明Y101为P-gp的底物。此外,应用基因转染细胞模型HEK293-h OATP1B1、HEK293-h OATP2B1和CHO-PEPT1,探讨Y101与OATP1B1、OATP2B1和PEPT1转运体的亲和性,结果显示Y101对OATP1B1和OATP2B1两种转运体有弱的抑制作用,且Y101可能不是PEPT1、OATP1B1和OATP2B1的底物。上述结果不仅可以用来解释Y101给药后体内出现的吸收、分布特征,而且可以为Y101的进一步开发提供理论依据。
关键词
替芬泰
体外转运机制
基因转染细胞
MDCK-MDR
1
HEK293-hOATP
1
B
1
HEK293-hOATP2B
1
cho-pept1
Keywords
bentysrepinine
in vitro transport mechanism
gene-transfected cell
MDCK-MDR
1
HEK293-hOATP
1
B
1
HEK293-hOATP2B
1
cho-pept1
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗乙肝候选新药替芬泰的体外转运机制研究
樊慧蓉
慈小燕
李薇
曾勇
伊秀林
司端运
刘昌孝
梁光义
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
9
原文传递
已选择
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