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多非替利衍生物CPU 228(V03)抑制豚鼠心室肌细胞L-型钙通道 被引量：2
1
作者 黄志江 戴德哉 吉民 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期154-158,共5页
目的:研究多非替利衍生物CPU 2 2 8(V0 3)对豚鼠心室肌细胞L- 型钙通道的抑制作用。方法:在分离的成年豚鼠心室肌细胞上应用全细胞膜片钳技术记录L- 型钙电流(ICa L)。结果:(1)CPU 2 2 8能浓度依赖性地抑制ICa L,IC50 为0 . 93μmol/L。... 目的:研究多非替利衍生物CPU 2 2 8(V0 3)对豚鼠心室肌细胞L- 型钙通道的抑制作用。方法:在分离的成年豚鼠心室肌细胞上应用全细胞膜片钳技术记录L- 型钙电流(ICa L)。结果:(1)CPU 2 2 8能浓度依赖性地抑制ICa L,IC50 为0 . 93μmol/L。(2 )CPU 2 2 8在0 .33～3. 3μmol/L浓度时使ICa- L的I -V曲线上移,但不改变I -V曲线形状,对稳态激活曲线及其参数V1/ 2 和k均无明显影响。(3)CPU 2 2 8在0 . 33～3 3μmol/L浓度时,呈浓度依赖性地使稳态失活曲线左移,V1/ 2 由对照组的- (2 1. 5±2 . 3)mV增大到- (40 .0±4 . 3)mV ,k无明显变化。结论:CPU 2 2 8能有效抑制豚鼠心室肌细胞的L 型钙通道,其机制可能是作用于L 型钙通道失活态。这可能是其抗心律失常作用优于多非替利,而致心律失常作用较多非替利弱的机制之一。 展开更多
关键词 cpu 228(V03) 多非替利 心室肌细胞 L-型钙电流 抑制作用
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多非替利衍生物V03(CPU228)与多非替利对再灌注性心律失常、血管收缩和诱发尖端扭转室速(TdP)作用的比较 被引量：5
2
作者 王涛 黄志江 +1 位作者 戴德哉 吉民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期516-520,共5页
目的　研究多非替利衍生物V0 3(CPU2 2 8)心血管活性。方法　结扎麻醉大鼠冠状动脉左前降支及再灌 ,建立再灌注心律失常模型 ;用甲氧胺给药的家兔模型考察诱发TdP作用 ;以无钙、复钙液中KCl(大鼠 )和苯肾上腺素 (豚鼠 )引起的胸主动脉... 目的　研究多非替利衍生物V0 3(CPU2 2 8)心血管活性。方法　结扎麻醉大鼠冠状动脉左前降支及再灌 ,建立再灌注心律失常模型 ;用甲氧胺给药的家兔模型考察诱发TdP作用 ;以无钙、复钙液中KCl(大鼠 )和苯肾上腺素 (豚鼠 )引起的胸主动脉环的收缩 ,考察对内钙动员和外钙内流的影响。结果　①CPU2 2 8可降低最大心律失常分数 ,明显缩短VF和VT持续时间 ,减少心律失常分数 -时间曲线下面积 ,作用强于多非替利。②CPU2 2 8的TdP诱发率低于多非替利。③CPU2 2 8可浓度依赖性地抑制无钙液中的KCl和Phe引起的血管收缩 ,亦抑制复钙后KCl引起的血管收缩但对Phe的复钙收缩无影响 ,多非替利仅高浓度对无钙液中的KCl引起的血管收缩具有抑制作用。结论　CPU2 2 8增强了抗再灌注性心律失常作用 ,减弱了诱发Tdp作用 ,新增了对L 型钙通道的拮抗作用和α受体的阻断作用 。 展开更多
关键词 V03(cpu228) 多非替利 心律失常 再灌注 胸主动脉 钙 尖端扭转性室速
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多非替利衍生物CPU228(V03)对大鼠心室肌细胞钙瞬变的调节
3
作者 黄志江 林生 +4 位作者 戴德哉 纳涛 吉民 赵小辰 孙立 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第2期121-127,共7页
目的 :在β 受体激动情况下 ,研究多非替利衍生物CPU 2 2 8对电刺激触发心肌细胞的胞浆Ca2 + 浓度([Ca2 + ]i)变化及钙瞬变动力学参数的影响。方法 :游离单个大鼠心室肌细胞 ,Fluo 3 AM负载 ,电刺激诱发心室肌细胞钙瞬变 ,定量测定心室... 目的 :在β 受体激动情况下 ,研究多非替利衍生物CPU 2 2 8对电刺激触发心肌细胞的胞浆Ca2 + 浓度([Ca2 + ]i)变化及钙瞬变动力学参数的影响。方法 :游离单个大鼠心室肌细胞 ,Fluo 3 AM负载 ,电刺激诱发心室肌细胞钙瞬变 ,定量测定心室肌细胞内Ca2 +浓度变化 ,异丙肾上腺素 (isoproterenol,ISO) 10 0nmol·L-1激动β 受体 ,观察CPU 2 2 81μmol·L-1对钙瞬变动力学参数、[Ca2 + ]i 及钙负荷水平的影响。结果 :CPU2 2 81μmol·L-1对大鼠心室肌细胞 [Ca2 + ]i 的影响不明显 (P >0 .0 5 ) ;ISO 10 0nmol·L-1显著升高大鼠心室肌细胞 [Ca2 + ]i 和细胞内钙负荷水平 ,缩短钙瞬变时程 ,并且增加钙瞬变的消除速率。CPU 2 2 81μmol·L-1显著抑制ISO的上述作用。结论 :在β 受体激动情况下 ,CPU 2 2 8可以降低心肌细胞 [Ca2 + ]i,使ISO改变的钙瞬变动力学参数恢复到正常水平。 展开更多
关键词 cpu 228 心室肌细胞 异丙肾上腺素 钙瞬变 Fluo-3
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