期刊文献+
共找到47篇文章
< 1 2 3 >
每页显示 20 50 100
Studies on the Synthesis of Pyridine Analogs of the Natural Product3,5,4'-Trimethoxystilbene 被引量:2
1
作者 Zhi Song PIAO Lin WANG Zhi Zhong ZHAO 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2003年第11期1119-1122,共4页
Five pyridine analogs of the natural product, 3, 5, 4'-trimethoxystilbene, were synthesized. The final compounds were characterized by 1H-NMR.
关键词 SYNTHESIS pyridine analogs of 3 5 4'-trimethoxystilbene .
下载PDF
Synthesis and antibacterial activity of 4″-O-carbamoyl analogs of clarithromycin 被引量:3
2
作者 Xue Cui Shen Bo Jiao Shu Tao Ma 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第3期257-260,共4页
A series of novel 4'-O-carbamoyl analogs of clarithromycin were synthesized and evaluated for their in vitro antibacterial activity. All of the desired compounds showed excellent activity against erythromycin-susc... A series of novel 4'-O-carbamoyl analogs of clarithromycin were synthesized and evaluated for their in vitro antibacterial activity. All of the desired compounds showed excellent activity against erythromycin-susceptible S.pneumoniae.Particularly,4-fluorobenzyl carbamate 7a demonstrated potent activity against erythromycin-resistant S.pneumoniae encoded by the mef gene,and remarkably improved activity against erythromycin-resistant S.pneumoniae encoded by the erm gene,and the erm and mef genes. 展开更多
关键词 Clarithromycin analogs 4″-O-carbamate SYNTHESIS Antibacterial activity Resistant bacteria
下载PDF
CombretastatinA-4类似物对移植瘤生长的影响
3
作者 王健明 王兆刚 +3 位作者 刘杰 谭善峰 张维颉 李春建 《菏泽医学专科学校学报》 2021年第2期1-2,71,共3页
目的探索CombretastatinA-4(CA-4)类似物YK-3-250对人前列腺癌细胞裸鼠移植瘤生长的影响。方法将成功构建的LNCaP细胞裸鼠移植瘤模型随机分为对照组和治疗组(A组和B组),分别腹腔注射磷酸盐缓冲液(PBS)、YK-3-250溶液15 mg/kg、30 mg/kg... 目的探索CombretastatinA-4(CA-4)类似物YK-3-250对人前列腺癌细胞裸鼠移植瘤生长的影响。方法将成功构建的LNCaP细胞裸鼠移植瘤模型随机分为对照组和治疗组(A组和B组),分别腹腔注射磷酸盐缓冲液(PBS)、YK-3-250溶液15 mg/kg、30 mg/kg,每周两次,干预4周。比较各组移植瘤体积、质量及抑瘤率。结果两组移植瘤体积、质量及抑瘤率比较,差异有统计学意义(P<0.05);B组移植瘤给药后体积、质量低于A组,抑瘤率高于A组(P<0.05)。结论 CA-4类似物YK-3-250对人前列腺癌细胞裸鼠移植瘤有较好的抑制作用,且这种抑制作用具有剂量依赖性。 展开更多
关键词 前列腺癌 移植瘤 CA-4类似物
下载PDF
7-氮杂吲哚衍生物——一种新多巴胺D_4受体显像剂的合成 被引量:2
4
作者 田海滨 尹端 +6 位作者 张春富 张岚 李俊玲 王丽华 周伟 汪勇先 郭子丽 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第4期214-218,共5页
7 氮杂吲哚衍生物L 75 0 667是一个新的、高亲和性 (Ki=0 5 1nmol L)的D4受体选择性配体 ,采用还原的胺烷基化反应合成了L 75 0 667的类似物 :3 [4 (4 氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶。同时制备出 [1 8F]... 7 氮杂吲哚衍生物L 75 0 667是一个新的、高亲和性 (Ki=0 5 1nmol L)的D4受体选择性配体 ,采用还原的胺烷基化反应合成了L 75 0 667的类似物 :3 [4 (4 氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶。同时制备出 [1 8F]标记前体 4 三甲基铵苯甲醛 三氟甲基磺酸盐 ,及用于放射化学合成目标化合物的中间体 3 (哌嗪 1 基 ) 甲基 1H 吡咯 [2 ,3 b]吡啶 ,为放射化学合成 3 [4 (4 [1 8F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 展开更多
关键词 7-氮杂吲哚衍生物 新多巴胺D4受体 显像剂 合成
下载PDF
Exendin-4类似物对糖尿病大鼠视网膜电图的保护作用 被引量:2
5
作者 张瑜 张敬法 +2 位作者 雷霞 徐国彤 叶纹 《国际眼科杂志》 CAS 2008年第8期1573-1575,共3页
目的:观察exendin-4类似物ip对链脲佐菌素(STZ)造模大鼠的血糖和ERG的影响。方法:SD大鼠36只被分成3组:正常组8只、糖尿病每日ip注射生理盐水组8只和exendin-4类似物0.05μg/g治疗组20只。检测exendin-4类似物注射期间血糖水平,糖尿病病... 目的:观察exendin-4类似物ip对链脲佐菌素(STZ)造模大鼠的血糖和ERG的影响。方法:SD大鼠36只被分成3组:正常组8只、糖尿病每日ip注射生理盐水组8只和exendin-4类似物0.05μg/g治疗组20只。检测exendin-4类似物注射期间血糖水平,糖尿病病程1mo和3mo时ERG和OPs的表现。结果:STZ造模大鼠连续exendin-4类似物注射期间平均血糖和正常组差异无统计学意义(P>0.05);而与注射用水组比较血糖明显降低(P<0.05);糖尿病大鼠ERG的b波、OPs振幅随病程进展有下降趋势,且潜伏期延长;ex-endin-4类似物治疗组的下降幅度明显小于注射用水组,统计学有差异(P<0.05)。结论:Exendin-4类似物对STZ造模大鼠有降低血糖的作用,而且可改善糖尿病大鼠ERG表现。 展开更多
关键词 高血糖 视网膜电图 视网膜病变 exendin-4类假物
下载PDF
怀来4号井测汞数字化改造及资料分析 被引量:6
6
作者 张素欣 张子广 +1 位作者 李海孝 宋晓冰 《内陆地震》 2004年第3期235-241,共7页
怀来4号井的汞观测由原来的人工模拟日观测改为与自动连续整时观测并行,大大增加了资料的信息量,为捕捉地震短临异常信息提供了有利条件。通过分析该井数字化测汞资料,探讨了数据变化特征及与地震活动可能的对应关系。
关键词 怀来4号井 数字化测汞 模拟测汞 地震
下载PDF
SDS胶束溶液中Exendin-4活性类似物结构分析 被引量:1
7
作者 王硕 于佳一 +1 位作者 李惟 李菲 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第4期915-919,共5页
用核磁共振方法研究了十二烷基硫酸钠(SDS)胶束溶液中Exendin-4(EX-4)及其活性类似物的三维空间结构.结果表明,在SDS胶束溶液中EX-4及其活性类似物的结构都由具有α螺旋卷曲构象的中间区域、灵活的N端区域及形成Trp-cage结构的C端区域构... 用核磁共振方法研究了十二烷基硫酸钠(SDS)胶束溶液中Exendin-4(EX-4)及其活性类似物的三维空间结构.结果表明,在SDS胶束溶液中EX-4及其活性类似物的结构都由具有α螺旋卷曲构象的中间区域、灵活的N端区域及形成Trp-cage结构的C端区域构成,但与原始肽结构不同的是类似物的螺旋区域向N端扩展了3个残基,螺旋结构向N端的延长可能改善了底物与受体的亲和力,提高了生物活性. 展开更多
关键词 Exendin-4类似物 三维空间结构 核磁共振
下载PDF
用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[^(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价 被引量:1
8
作者 田海滨 尹端沚 +6 位作者 张春富 张岚 王丽华 李俊玲 周伟 汪勇先 吴春英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期265-270,共6页
目的  7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ... 目的  7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ,并作了大鼠体内生物学评价。方法  ([18F]C)的放化合成是通过 3 (哌嗪 1 基 )甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %~12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果 额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论 大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布 。 展开更多
关键词 ^18F 7-氮杂吲哚类似物 多巴胺D4受体 组织分布 代谢物
下载PDF
基于单片机的转速测量及输出4~20mA电流的系统设计 被引量:7
9
作者 范传阳 聂诗良 《西南科技大学学报》 CAS 2012年第1期74-76,81,共4页
针对工业标准电流4~20 mA的产生,设计了一套将车轮转速转换成标准电流输出的控制系统。该系统采用24 V直流电源供电,经降压处理给单片机提供+5 V的工作电压,然后由单片机实现对车轮转速信号的采集、处理,数/模转换器MAX538则把处理后... 针对工业标准电流4~20 mA的产生,设计了一套将车轮转速转换成标准电流输出的控制系统。该系统采用24 V直流电源供电,经降压处理给单片机提供+5 V的工作电压,然后由单片机实现对车轮转速信号的采集、处理,数/模转换器MAX538则把处理后的数字量转换成电压,并借助电压/电流转换器AD694将电压转换成4~20 mA的电流供给后级设备。 展开更多
关键词 工业标准电流4~20mA 车轮转速测量 数/模转换 电压/电流转换
下载PDF
α-促黑激素类似物与黑素皮质素受体3和4亲和活性的筛选 被引量:1
10
作者 张颖 魏晓莉 +4 位作者 池木根 冯思良 郑建全 刘克良 王秋娟 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第22期1858-1861,1868,共5页
目的:筛选具有中枢黑素皮质素受体3和4(melanocortin 3 and 4 receptors,MC3R,MC4R)高亲和活性和选择性的新化合物(α-促黑激素类似物)。方法:从大鼠下丘脑及周围组织中提取富含MC3R和MC4R的膜蛋白,进行放射标记的α-促黑激素([125I]-N... 目的:筛选具有中枢黑素皮质素受体3和4(melanocortin 3 and 4 receptors,MC3R,MC4R)高亲和活性和选择性的新化合物(α-促黑激素类似物)。方法:从大鼠下丘脑及周围组织中提取富含MC3R和MC4R的膜蛋白,进行放射标记的α-促黑激素([125I]-NDP-α-MSH)配体与MC3R,MC4R的结合实验,求出受体最大结合容量(Bmax)和平衡解离常数(Kd)。用10 nmol.L-1浓度的与MC3R和MC4R高亲和活性的已知激动剂(PT141)和已知阻滞剂(SHU9119)及各受筛化合物进行竞争结合或抑制实验,比较并找出与MC3R和MC4R具有高亲和活性的新化合物。结果:饱和实验求出Bmax=64.81 pmol.g-1蛋白,Kd=0.768 2 nmol.L-1。受筛化合物中LK-FS024与MC3R和MC4R的亲和活性最高,与PT141几乎相同(相对结合率为97%)。结论:LK-FS024与MC3R和MC4R有较高亲和活性,可能是一个具有较好药理研究价值的α-MSH类似药。 展开更多
关键词 α-促黑激素类似化合物 黑素皮质素受体3和4 亲和活性
下载PDF
α-黑色素细胞刺激素类似物LK-FS024调控小鼠体重作用的研究 被引量:1
11
作者 张颖 魏晓莉 +4 位作者 池木根 冯思良 刘克良 郑建全 王秋娟 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第22期1862-1865,共4页
目的:观察α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)类似物LK-FS024调控小鼠体重的作用和机制。方法:昆明种小鼠按体重、性别随机分组:生理氯化钠溶液(NS)对照组,α-MSH组(0.17 mg.kg-1),LK-FS024低、中、高剂量(0.017,0.17,1.7 mg.kg-1)组,SHU9119... 目的:观察α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)类似物LK-FS024调控小鼠体重的作用和机制。方法:昆明种小鼠按体重、性别随机分组:生理氯化钠溶液(NS)对照组,α-MSH组(0.17 mg.kg-1),LK-FS024低、中、高剂量(0.017,0.17,1.7 mg.kg-1)组,SHU9119组(已知的黑素皮质素受体3和4阻滞剂,剂量0.17 mg.kg-1),α-MSH+SHU9119组(剂量均为0.17 mg.kg-1),LK-FS024中剂量+SHU9119组(剂量均为0.17 mg.kg-1),每组10只,雌雄各半。各组小鼠先用高脂饲料连续喂养15 d以上,然后给药组侧脑室内注射给药,5μL.次-1,qd,连续14 d。对照组注射等体积的NS。每天称量小鼠体重,观察记录小鼠一般状况,如活动、理毛、进食、睡眠等。给药14 d后各组小鼠均空腹采血检测血糖、三酰甘油、胆固醇等指标。结果:给药d7开始,α-MSH组和LK-FS024中、高剂量组小鼠体重明显下降。LK-FS024中剂量+SHU9119组和α-MSH+SHU9119组给药后体重均逐渐增加,与NS对照组比较没有显著差异(P>0.05),但均显著低于而SHU9119组(P<0.05)。给药14 d后LK-FS024中剂量组的血糖、血胆固醇和三酰甘油均显著低于NS对照组(P<0.05,P<0.01),但LK-FS024中剂量+SHU9119组血糖、血胆固醇无明显变化,仅三酰甘油显著低于NS组(P<0.01)。结论:LK-FS024可以显著降低小鼠体重和血糖、胆固醇、三酰甘油,作用机制可能与黑素皮质素受体3和4相关。 展开更多
关键词 α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)类似物 黑素皮质素受体3和4 体重调节 肥胖
下载PDF
2,4,6-三硝基苯酚在掺杂了铕(Ⅲ)离子的类普鲁士蓝膜修饰的玻碳电极上的电催化还原反应 被引量:1
12
作者 付周周 任小娜 +3 位作者 周秀英 宋青云 周敏 马永钧 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期270-272,275,共4页
摘要:制备了用掺杂铕(111)离子的类普鲁士蓝膜修饰的玻碳电极,并研究了2,4,6-三硝基苯酚在此修饰电极上的电化学行为。试验结果表明:与裸玻碳电极相比,2,4,6-三硝基苯酚在此修饰电极上的还原峰电流显著提高,还原电位大大降... 摘要:制备了用掺杂铕(111)离子的类普鲁士蓝膜修饰的玻碳电极,并研究了2,4,6-三硝基苯酚在此修饰电极上的电化学行为。试验结果表明:与裸玻碳电极相比,2,4,6-三硝基苯酚在此修饰电极上的还原峰电流显著提高,还原电位大大降低,且工作曲线的线性范围明显增宽。在此基础上提出了-种高灵敏度直接测定2,4,6-三硝基苯酚的伏安测定法。在优化的条件下,测得特征还原峰的电流值与2,4,6-三硝基苯酚浓度在4.0×10-5~2.0×10-3mol·L-1及2.0×10-7~8.0×10-6mol·L-1范围内呈线性关系,方法的检出限(3σ)为6.0×10-8mol.L-1。以黄河水样作为基体,用标准加入法做回收试验,测得回收率在97.7%~103.3%之间。 展开更多
关键词 伏安测定法 化学修饰电极 2 4 6-三硝基苯酚 铕(Ⅲ)离子掺杂的类普鲁士蓝膜
下载PDF
免疫调节剂4-乙酰胺基苯磺酰-4’-氟苯类似物的合成 被引量:1
13
作者 帅翔 刘公棠 +2 位作者 庞华 张钧 孙长明 《氨基酸和生物资源》 CAS 1996年第3期28-29,共2页
本文探讨了以乙酰苯胺为原料,合成一种国内未见报道的新型小分子免疫调节剂4-乙酰胺基苯磺酰-4’-氟苯类似物4-乙酰胺基苯磺酰-4’-溴苯的方法,并对产物进行了有关的化学分析及红外光谱鉴定,符合结构特征。
关键词 免疫调节剂 乙酰基苯磺酰 氟苯 类似物 合成
下载PDF
ISO124P器件为核心的隔离电路设计浅析 被引量:4
14
作者 张红勇 方军 《机电工程技术》 2013年第9期103-106,共4页
PLC在工业设备的控制系统中应用越来越广泛,其模拟量模块输出的标准直流电压信号(0~10 V,0~5 V)、电流信号(0~20 mA,4~20 mA)是很多执行机构如伺服电机、电磁阀、球阀等的驱动信号,稳定的驱动信号是执行机构可靠运行的保证。而大多... PLC在工业设备的控制系统中应用越来越广泛,其模拟量模块输出的标准直流电压信号(0~10 V,0~5 V)、电流信号(0~20 mA,4~20 mA)是很多执行机构如伺服电机、电磁阀、球阀等的驱动信号,稳定的驱动信号是执行机构可靠运行的保证。而大多数多路模拟量输出模块,各路信号负端是连在一起的公共端,在驱动多路执行机构时,该点成为各执行机构的公共节点,通过该节点,各执行机构之间会形成环路间电流,导致执行机构之间相互影响。主要浅析通过直流隔离器件ISO124P解决共负端多路模拟量输出模块引起的互扰问题。 展开更多
关键词 驱动信号 直流隔离器件 多路模拟量输出模块
下载PDF
联合包载Combretastatin A-4和阿霉素的长循环脂质体的体外体内初步研究 被引量:3
15
作者 卞冬燕 白小玉 +3 位作者 白娟 王坚成 陈大为 张强 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期862-866,共5页
目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-... 目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene gly-col,DSPE-PEG)为载体材料,采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法分步包载CA-4和DOX制备得到脂质体。通过单因素考察,筛选最佳处方和制备工艺,并评价其体外释放情况。采用正常大鼠考察该制剂在静脉注射后的药动学行为。结果 m(卵磷脂)∶m(胆固醇)∶m(DSPE-PEG)为85∶10∶5、m(药)∶m(脂材)为1∶20、水化脂材浓度为50 mmol.L-1时,CA-4的包封率最高(>85%),DOX的包封率也在95%以上,平均粒径小于80 nm。体外释放结果表明联合包载DOX和CA-4的脂质体在pH7.4磷酸盐介质中可以快速释放CA-4,而DOX释放相对较慢。体内药动学实验结果表明,脂质体包载可明显增加CA-4的体内循环时间,但CA-4的联用并未对DOX体内药动学行为产生明显干扰。结论联合包载CA-4和DOX的脂质体可有效地实现程序释药,并延长药物体内循环时间,将可能成为肿瘤治疗的新策略。 展开更多
关键词 combretastatina-4 阿霉素 长循环脂质体 程序释放 药动学
原文传递
Combretastatin A-4及其类似物的合成
16
作者 齐月恒 孙纲春 李志成 《化工中间体》 2015年第10期17-18,共2页
合成了抗癌药物Combretastatin A-4。其合成条件进行了讨论,并根据孪药原理,设计合成了一种类似物(Z)-5-(3-(4-((Z)-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-2-甲氧基苯氧基)丁氧基)-4-甲氧基苯乙烯基)-1,2,3-三甲氧基苯,通过1H NMR等进行了结构确认。
关键词 CombretastatinAM combretastatina-4类似物 抗癌药 合成
下载PDF
控制与保护开关电器用4~20mA标准电流输出电路 被引量:4
17
作者 余飞 冯宇刚 顾长恂 《电器与能效管理技术》 2014年第19期19-23,共5页
提出了一种用于控制与保护开关电器的4~20 m A标准电流输出电路。阐述了基于脉宽调制技术实现数模转换的原理,在电路仿真的基础上设计了硬件电路,分析了电路的各个部分并详细讨论了实现脉宽调制输出的软件设计方法。对导致输出电流产生... 提出了一种用于控制与保护开关电器的4~20 m A标准电流输出电路。阐述了基于脉宽调制技术实现数模转换的原理,在电路仿真的基础上设计了硬件电路,分析了电路的各个部分并详细讨论了实现脉宽调制输出的软件设计方法。对导致输出电流产生误差的因素作了进一步探讨,改进了相关器件选型,试验表明提高了电路精度和线性度。该电路抗干扰能力强、安全性高且比采用数模转换器实现方式的成本低,适合传输远程模拟量信号,可用于工业现场设备及自动化仪表的相关开发。 展开更多
关键词 控制与保护开关电器 4~20 M A电路 脉宽调制 数模转换 运算放大器
下载PDF
中职与本科“3+4”模式下“模拟电子技术”课程衔接研究 被引量:1
18
作者 陆璐 《无线互联科技》 2019年第5期93-94,共2页
为了更好地适应中职与本科"3+4"模式下的教学,文章以"模拟电子技术"课程为例,从教学内容、教学方法、教材整合、教学模式等方面,对"3+4"模式下"模拟电子技术"课程衔接进行探讨,为"3+4&qu... 为了更好地适应中职与本科"3+4"模式下的教学,文章以"模拟电子技术"课程为例,从教学内容、教学方法、教材整合、教学模式等方面,对"3+4"模式下"模拟电子技术"课程衔接进行探讨,为"3+4"模式的发展提供指引。 展开更多
关键词 “3+4”模式 模拟电子技术 衔接
下载PDF
Analogic白光LED高效电荷泵
19
《电子产品世界》 2003年第06B期111-111,共1页
关键词 analogic技术公司 白光LED 电荷泵 AAT3123/4
下载PDF
上一页 1 2 3 下一页 到第
使用帮助 返回顶部