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Crisaborole药理作用与临床评价 被引量:2
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作者 朱翊 封宇飞 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第3期351-354,共4页
Crisaborole是新型非类固醇类局部用软膏,通过抑制磷酸二酯酶4(PDE4)发挥抗炎作用。特应性皮炎炎症细胞内的PDE4活性增加,可导致细胞内环磷酸腺苷(CAMP)水平低于正常人,炎症细胞因子产生。该文通过检索Medline中有关Crisaborole文献,对... Crisaborole是新型非类固醇类局部用软膏,通过抑制磷酸二酯酶4(PDE4)发挥抗炎作用。特应性皮炎炎症细胞内的PDE4活性增加,可导致细胞内环磷酸腺苷(CAMP)水平低于正常人,炎症细胞因子产生。该文通过检索Medline中有关Crisaborole文献,对其药理作用、药效学、药动学以及治疗轻中度特应性皮炎的临床评价、用法用量、安全性及药物相互作用等进行综述。 展开更多
关键词 crisaborole 磷酸二酯酶4抑制剂 特发性皮炎 药理作用 临床评价
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一种新型磷酸二酯酶4抑制剂Crisaborole的合成方法 被引量:1
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作者 蔡萌心 门靖 王冠超 《化工与医药工程》 2018年第6期27-32,共6页
选择3-溴甲基-4-溴苯酚为起始原料,经取代、酰化、酯化、水解成环四步反应制备目标产品Crisaborole,其结构经~1HNMR、^(13)CNMR和MS确证。实验探讨了反应pH值、析晶时间、析晶温度及溶剂对目标产品收率的影响,获得了最佳工艺参数:反应p... 选择3-溴甲基-4-溴苯酚为起始原料,经取代、酰化、酯化、水解成环四步反应制备目标产品Crisaborole,其结构经~1HNMR、^(13)CNMR和MS确证。实验探讨了反应pH值、析晶时间、析晶温度及溶剂对目标产品收率的影响,获得了最佳工艺参数:反应pH值为2.0~4.0,析晶时间为6h,析晶温度为0℃,混合溶剂n (乙酸乙酯):n (二氯甲烷)=1:1。同时获得了目标产品的中试极限条件为湿品45~55℃干燥8 h。该合成方法路线操作简单、反应条件温和。 展开更多
关键词 crisaborole 磷酸二酯酶4 抑制剂 合成方法
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Crisaborole and Apremilast: PDE4 Inhibitors with Similar Mechanism of Action, Different Indications for Management of Inflammatory Skin Conditions
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作者 Jan M. Kitzen Joseph V. Pergolizzi Jr. +1 位作者 Robert Taylor Jr. Robert B. Raffa 《Pharmacology & Pharmacy》 2018年第9期357-381,共25页
Two selective phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitors—viz., crisaborole (Eucrisa&reg;, Pfizer) and apremilast (Otezla&reg;, Celgene)—have recently received approval by the United States Food and Drug Administr... Two selective phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitors—viz., crisaborole (Eucrisa&reg;, Pfizer) and apremilast (Otezla&reg;, Celgene)—have recently received approval by the United States Food and Drug Administration for the treatment of related but different dermatologic skin conditions (viz., atopic dermatitis and plaque psoriasis, respectively). The purpose of this review is to summarize the underlying biochemistry and pathophysiology associated with these dermatologic conditions, review the chemistry, pharmacology and safety of each of these products, and present preclinical and clinical evidence that may help explain why these two PDE4 inhibitors offer new treatment options for these skin conditions. 展开更多
关键词 crisaborole Apremilast PHOSPHODIESTERASE PDE4 Inflammation CYTOKINES INTERLEUKINS cAMP
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PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究 被引量:3
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作者 高粟繁 许勤龙 +8 位作者 李家明 储昭兴 何广卫 林高峰 朱正伟 崔勇 莫佳佳 郭敬 赵炎 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第2期478-485,共8页
依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效... 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药. 展开更多
关键词 PDE-4抑制剂 crisaborole 合成 抗炎
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治疗特应性皮炎的新药——Eucrisa 被引量:3
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作者 贺晓瑛 周婷 谢菲 《临床药物治疗杂志》 2017年第5期6-9,共4页
Eucrisa是由美国安纳考尔医药公司研制的用于治疗特应性皮炎的软膏剂,2016年12月14日FDA批准其用于轻度至中度特应皮炎的外用治疗。Eucrisa的活性成分Crisaborole是磷酸二酯酶-4抑制剂,是一种含硼的小分子抗炎药,其作用机制尚未完全明... Eucrisa是由美国安纳考尔医药公司研制的用于治疗特应性皮炎的软膏剂,2016年12月14日FDA批准其用于轻度至中度特应皮炎的外用治疗。Eucrisa的活性成分Crisaborole是磷酸二酯酶-4抑制剂,是一种含硼的小分子抗炎药,其作用机制尚未完全明确。临床研究表明,Crisaborole的疗效明显,29 d对轻至中度特应性皮炎患者的平均治愈可达到32%,且安全性高,对2岁及以上儿童和怀孕期妇女未见不良影响。Crisaborole是美国FDA在过去15年首次批准治疗特应性皮炎的新药,为特异性皮炎患者提供了一种重要的非类固醇替代疗法。笔者就该药的基本信息、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态进行了概述,以期能为医院临床用药起到指导作用。 展开更多
关键词 特应性皮炎 crisaborole 软膏
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