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基于In Silicon模拟消化的北极虾DPP-Ⅳ抑制肽活性分析
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作者 刘浩思 徐春明 +3 位作者 田源 韩爱萍 刘孝飞 李振华 《中国食品添加剂》 CAS 2024年第1期127-135,共9页
北极虾具有很高的营养价值,在食品领域已引起越来越多的关注。对北极虾蛋白进行In Silicon模拟消化获得寡肽,通过PeptideRanker活性评分及理化性质分析,从中筛选出具有潜在生物活性的寡肽。使用ToxinPred分析和BIOPEP-UWM生物活性预测,... 北极虾具有很高的营养价值,在食品领域已引起越来越多的关注。对北极虾蛋白进行In Silicon模拟消化获得寡肽,通过PeptideRanker活性评分及理化性质分析,从中筛选出具有潜在生物活性的寡肽。使用ToxinPred分析和BIOPEP-UWM生物活性预测,发现部分寡肽具有二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制活性,最终确定WFP(一种三肽,Trp-Phe-Pro)具有最优的DPP-Ⅳ抑制活性肽。分子对接表明,WFP和DPP-Ⅳ能够形成稳定的复合物,其结合能为-6.93 kcal/mol,进一步研究表明,WFP通过与DPP-Ⅳ S1、S2、S3三个活性口袋中的9个氨基酸残基发生相互作用而抑制其活性。本研究为阐释北极虾营养价值及生物活性肽的开发提供了理论依据。 展开更多
关键词 In Silicon 分子对接 dpp-ⅳ 细胞色素C氧化酶亚基Ⅰ 寡肽
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DPP-Ⅳ抑制肽联合运动对2型糖尿病的改善
2
作者 陈寅格 林家仕 《山西大同大学学报(自然科学版)》 2023年第5期81-84,共4页
糖尿病已成为严重的全球性公共卫生问题,目前临床应用的大多数降血糖药物,都伴有一定副作用,严重影响患者的生活质量。因此,迫切需要关注延缓糖尿病及其并发症的非药物干预策略,如营养摄入和运动干预。采用DPP-Ⅳ抑制肽联合运动进行早... 糖尿病已成为严重的全球性公共卫生问题,目前临床应用的大多数降血糖药物,都伴有一定副作用,严重影响患者的生活质量。因此,迫切需要关注延缓糖尿病及其并发症的非药物干预策略,如营养摄入和运动干预。采用DPP-Ⅳ抑制肽联合运动进行早期干预,可以延长运动产生的内源性GLP-1活性,是预防糖尿病和改善其治疗的理想选择。综述DPP-Ⅳ抑制肽、运动改善糖尿病机制,为评估联合治疗策略的基本机制提供依据。 展开更多
关键词 dpp-ⅳ抑制肽 2型糖尿病 中等强度运动 联合干预策略
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DPP-Ⅳ抑制剂——2型糖尿病治疗的新策略 被引量:6
3
作者 吴菁 谷卫 《心脑血管病防治》 2010年第4期300-303,共4页
关键词 dpp-ⅳ抑制剂 胰升糖素样肽-1 葡萄糖促胰岛素多肽 2型糖尿病
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胃转流术对2型糖尿病大鼠降糖作用及DPP-Ⅳ分泌的影响 被引量:10
4
作者 史逸华 王跃生 陈福军 《黑龙江医药科学》 2011年第2期65-66,共2页
上世纪50年代,减肥手术开始用于治疗肥胖症,最初的临床观察发现,肥胖患者术后不仅体重显著下降,而且其并发的非胰岛素依赖型糖尿病得到意想不到的治愈或改善。但这一现象并未引起关注,至1998年,East Carolina大学Brody医学院的Pories等... 上世纪50年代,减肥手术开始用于治疗肥胖症,最初的临床观察发现,肥胖患者术后不仅体重显著下降,而且其并发的非胰岛素依赖型糖尿病得到意想不到的治愈或改善。但这一现象并未引起关注,至1998年,East Carolina大学Brody医学院的Pories等在Annals of Surgery杂志报道了减肥手术后的随访研究结果,才引起了学术界的高度重视。 展开更多
关键词 2型糖尿病 胃转流术 dpp-ⅳ 二肽基肽酶
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Identification and dipeptidyl peptidase Ⅳ(DPP-Ⅳ) inhibitory activity verification of peptides from mouse lymphocytes 被引量:2
5
作者 Juan Wang Yujia Xie +4 位作者 Yuanyuan Luan Tingting Guo Shanshan Xiao Xingxing Zeng Shaohui Zhang 《Food Science and Human Wellness》 SCIE 2022年第6期1515-1526,共12页
The objective of this study was to isolate and identify the intracellular bioactive peptides from mouse lymphocytes before and after lipopolysaccharide(LPS)stimulation,to explore novel peptides and to research the bio... The objective of this study was to isolate and identify the intracellular bioactive peptides from mouse lymphocytes before and after lipopolysaccharide(LPS)stimulation,to explore novel peptides and to research the bioactive function.Mouse spleen lymphocytes were isolated and cultured with LPS stimulation(experimental group)or not(control group)to collect intracellular peptides.Totally 385 peptides were analyzed by nanoliter liquid phase-Q Exactive quadrupole ultra-high resolution orbitrap mass spectrometer(Nano LC-Q Exactive Plus)and identifi ed by PEAKS X software.After compared with peptides reported,131 novel peptides were discovered,which then were predicted bioactivity by Peptide Ranker and 6 peptides with high bioactivity were predicted function by BIOPEP-UMW database.Prediction data showed that they may have dipeptidyl peptidase IV(DPP-IV)inhibitory activity.Finally,two peptides showed better potent inhibition were verifi ed with competitive and noncompetitive modes. 展开更多
关键词 LYMPHOCYTES PEPTIDES LIPOPOLYSACCHARIDE Dipeptidyl peptidase(dpp-ⅳ)inhibitory activity
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基于Caco-2细胞模型对DPP-Ⅳ抑制肽IPQVS的活性评价研究
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作者 徐斐然 徐宝才 鞠兴荣 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期26-34,共9页
基于Caco-2细胞模型研究了二肽基肽酶-4(DPP-Ⅳ)抑制肽(IPQVS)的活性,评价了小肠吸收与降解作用对DPP-Ⅳ抑制活性的影响。测定了IPQVS和其降解肽片段PQVS、QVS、VS的表观渗透系数(Papp),分别为(1.35±0.09)×10^(-6)、(1.46... 基于Caco-2细胞模型研究了二肽基肽酶-4(DPP-Ⅳ)抑制肽(IPQVS)的活性,评价了小肠吸收与降解作用对DPP-Ⅳ抑制活性的影响。测定了IPQVS和其降解肽片段PQVS、QVS、VS的表观渗透系数(Papp),分别为(1.35±0.09)×10^(-6)、(1.46±0.18)×10^(-6)、(0.95±0.08)×10^(-6)、(3.01±0.15)×10^(-6) cm/s。其中,IPQVS主要是通过胞吞的形式跨Caco-2细胞单层转运,IPQVS以剂量依赖型方式抑制Caco-2细胞单层中的DPP-Ⅳ活性,不会影响DPP-Ⅳ中mRNA的表达(P>0.05),其IC50为(101.66±6.02)μmol/L,数值高于体外化学底物法测量值。分子对接结果表明DPP-Ⅳ和IPQVS降解产物(PQVS和QVS)的结合弱于IPQVS,结合的位点也发生了明显减少,这极大限制了IPQVS的DPP-Ⅳ抑制活性。 展开更多
关键词 二肽基肽酶-4(dpp-ⅳ) IPQVS CACO-2细胞模型 吸收降解
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具有DPP-Ⅳ抑制活性的酪蛋白糖肽分离纯化及其序列鉴定
7
作者 李琪琪 李天歌 +2 位作者 焦颖泽 卢雪娇 毛学英 《中国乳品工业》 CAS 北大核心 2022年第8期4-8,34,共6页
采用牛乳酪蛋白糖巨肽制备酪蛋白糖肽,并分析其对二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ, DPP-Ⅳ)活性的抑制作用,筛选DPP-Ⅳ抑制活性最强的酪蛋白糖肽,并进行分离鉴定。结果表明:(1)酪蛋白糖肽的DPP-Ⅳ抑制率最高达54.55±3.65%;... 采用牛乳酪蛋白糖巨肽制备酪蛋白糖肽,并分析其对二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ, DPP-Ⅳ)活性的抑制作用,筛选DPP-Ⅳ抑制活性最强的酪蛋白糖肽,并进行分离鉴定。结果表明:(1)酪蛋白糖肽的DPP-Ⅳ抑制率最高达54.55±3.65%;(2)经葡聚糖凝胶G-25(Sephadex G-25)分离得到两个组分,其中F1组分具有较强的DPP-Ⅳ抑制活性,抑制率达63.27±3.24%;(3)进一步利用反相高效液相色谱及液相色谱串联质谱从F1组分中分离并鉴定得到3条DPP-Ⅳ抑制肽,肽序列分别为MAIPPKKNQDKT、PPKKNQDKTEIPTI、SPEVIESPPEIN。研究结果表明酪蛋白糖巨肽经酶解获得的酪蛋白糖肽具有DPP-Ⅳ抑制活性,具备作为降糖活性功能性配料开发的潜在性。 展开更多
关键词 二肽基肽酶- 酪蛋白糖肽 分离鉴定 dpp-ⅳ抑制肽序列
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DPP-Ⅳ抑制剂联合胰岛素强化降糖治疗对胰岛修复的影响 被引量:2
8
作者 区觉璋 陈淑群 黄泽 《临床与病理杂志》 2016年第6期723-726,共4页
目的:考察DPP-Ⅳ抑制剂联合胰岛素强化降糖治疗对胰岛修复的影响。方法:选取90例初诊2型糖尿病患者随机分为观察组和对照组,每组45例。观察组患者给予预混型胰岛素早、晚餐前皮下注射治疗,设定靶血糖值(fasting blood glucose,FBG)<6... 目的:考察DPP-Ⅳ抑制剂联合胰岛素强化降糖治疗对胰岛修复的影响。方法:选取90例初诊2型糖尿病患者随机分为观察组和对照组,每组45例。观察组患者给予预混型胰岛素早、晚餐前皮下注射治疗,设定靶血糖值(fasting blood glucose,FBG)<6.1 mmol/L,2h PG<7.8 mmol/L,沙格列汀起始剂量5 mg/次,1次/d。对照组给予胰岛素早预混型胰岛素早、晚餐前皮下注射治疗,设定靶血糖值FBG<6.1 mmol/L,2h PG<7.8 mmol/L,安慰剂1次/d。比较两组患者血糖水平、血脂水平、糖化血红蛋白(hemoglobin A1c,Hb A1C)、胰岛β细胞功能(HOMA-β)和胰岛素抵抗指数(HOMAIR)差异。结果:治疗前两组患者各指标差异无统计学意义(P>0.05),治疗12周后,观察组患者血糖水平显著低于对照组患者(t=1.756,t=2.369,P<0.05),血脂水平与对照组患者比较差异无统计学意义(P>0.05)。观察组患者治疗后HOMA-β显著高于对照组,且Hb A1C、HOMA-IR水平显著低于对照组(t=2.219,t=1.896,t=1.934,P<0.05)。结论:DPP-Ⅳ抑制剂联合胰岛素强化降糖治疗可以更好地修复胰岛功能。 展开更多
关键词 糖尿病 胰岛抵抗 dpp-ⅳ抑制剂
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DPP-Ⅳ抑制剂度格列汀酒石酸盐
9
作者 邢爱敏 《药学进展》 CAS 2010年第12期571-572,共2页
关键词 dpp-ⅳ抑制剂 度格列汀 糖尿病
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海洋生物源DPP-Ⅳ抑制肽的制备和构效关系的研究进展 被引量:1
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作者 吴燕燕 霍玉梅 胡晓 《上海海洋大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期994-1004,共11页
糖尿病是一种血糖水平慢性增高的代谢性疾病,对人类的生命健康产生严重影响。长期的高血糖症会导致肥胖、高血压等并发症的发生。目前临床用于治疗糖尿病的药物如西他列汀、利格列汀等存在毒副作用较大等问题,开发高效、安全的天然降血... 糖尿病是一种血糖水平慢性增高的代谢性疾病,对人类的生命健康产生严重影响。长期的高血糖症会导致肥胖、高血压等并发症的发生。目前临床用于治疗糖尿病的药物如西他列汀、利格列汀等存在毒副作用较大等问题,开发高效、安全的天然降血糖活性物质成为了当前的研究热点。二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制肽是一类通过抑制DPP-Ⅳ活性从而达到降血糖作用的生物活性肽。天然食物来源的DPP-Ⅳ抑制肽具有安全性高、毒副作用小、可长期服用等优点,可应用于降血糖功能性食品。海洋生物资源丰富,是制备DPP-Ⅳ抑制肽的重要来源。对国内外海洋生物蛋白源DPP-Ⅳ抑制肽的来源、分离纯化、结构鉴定和功能活性评价进行综述,并对下一步研发应用提出建议,旨在为开发DPP-Ⅳ抑制肽功能性食品提供参考。 展开更多
关键词 dpp-ⅳ抑制肽 制备 分离纯化 构效 活性评价
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DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀的合成工艺改进 被引量:2
11
作者 刘进 吴迪 +3 位作者 李鹏程 徐登智 徐莉英 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第5期390-393,401,共5页
目的合成DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀并进行工艺优化。方法以N-Boc哌嗪、双乙烯酮为原料,经过缩合、环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过Fmoc保护、氧化、缩合反应得到中间体3-[(2S)... 目的合成DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀并进行工艺优化。方法以N-Boc哌嗪、双乙烯酮为原料,经过缩合、环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过Fmoc保护、氧化、缩合反应得到中间体3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;这两个中间体经还原胺化、脱保护基制得抗糖尿病药特力利汀,总收率为47.2%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计),纯度为99.1%(HPLC法)。结果与结论特力利汀的结构经MS、IR、1H-NM R和13C-NM R谱确证,所确定的合成路线原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,收率较高,为中试放大生产奠定了基础。 展开更多
关键词 特力利汀 dpp-ⅳ抑制剂 工艺改进 抗糖尿病药
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羊乳清蛋白ACE及DPP-Ⅳ抑制肽的分离纯化与鉴定 被引量:5
12
作者 张宇琪 高嵩 +3 位作者 李倩 张岩春 戴智勇 罗永康 《中国农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期97-105,共9页
使用中性蛋白酶、碱性蛋白酶、胰蛋白酶、风味蛋白酶和木瓜蛋白酶对羊乳清蛋白进行水解,分别在不同时间取样,体外测定其ACE抑制活性和DPP-Ⅳ抑制活性。通过中空纤维膜超滤、凝胶过滤层析和反向高效液相色谱(RP-HPLC)的手段对酶解产物进... 使用中性蛋白酶、碱性蛋白酶、胰蛋白酶、风味蛋白酶和木瓜蛋白酶对羊乳清蛋白进行水解,分别在不同时间取样,体外测定其ACE抑制活性和DPP-Ⅳ抑制活性。通过中空纤维膜超滤、凝胶过滤层析和反向高效液相色谱(RP-HPLC)的手段对酶解产物进行逐步分离和纯化,评价各级分离产物的生物活性;通过液质联用(LC-MS/MS)的方法鉴定多肽的氨基酸组成,根据质谱结果合成多肽。结果表明:中性蛋白酶水解物具有一定的生物活性,双重活性多肽Pro-Pro-Ala-Ser-Glu-Val-Val-Lys-Pro对ACE和DPP-Ⅳ均有抑制作用,其IC50值分别是573.32±4.63和2 065.35±22.30μmol/L。Ile-Pro-Ala-Val-Phe-Lys-Ile-Asp具有较好的DPP-Ⅳ抑制活性,其IC50值为964.14±4.09μmol/L。羊乳清蛋白水解物可以作为食源性材料用于管理伴有高血压的Ⅱ型糖尿病患者的饮食。 展开更多
关键词 羊乳清蛋白 ACE抑制活性 dpp-ⅳ抑制活性 双重活性多肽
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治疗2型糖尿病药物二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂的研究进展 被引量:17
13
作者 林珊珊 王亚楼 《药学与临床研究》 2009年第6期480-485,共6页
2型糖尿病是最常见的慢性病之一。DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的新药,目前已有大量研究报道了不同结构的DPP-4抑制剂。本文主要根据当前进入临床前和临床研究阶段的DPP-4抑制剂候选药物的数据,对DPP-4抑制剂的化学结构类型进行分类,综... 2型糖尿病是最常见的慢性病之一。DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的新药,目前已有大量研究报道了不同结构的DPP-4抑制剂。本文主要根据当前进入临床前和临床研究阶段的DPP-4抑制剂候选药物的数据,对DPP-4抑制剂的化学结构类型进行分类,综述它们的药理、药效和构效关系,并对DPP-4抑制剂的研发进展进行展望。 展开更多
关键词 二肽基肽酶(dpp-4) 抑制剂 2型糖尿病
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TEVA公司仿制DPP-Ⅳ抑制剂的调研分析
14
作者 吴斌 邓声菊 苗彦妮 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第17期1985-1988,共4页
DPP-Ⅳ抑制剂是治疗糖尿病药物中的重要品种,市场竞争激烈。本研究调研分析了国际知名仿制药企业TEVA公司在DPP-Ⅳ抑制剂的全球专利布局、欧洲授权专利异议及申诉程序、简化新药申请(ANDA)、美国专利诉讼等相关信息,进而深入剖析TEVA制... DPP-Ⅳ抑制剂是治疗糖尿病药物中的重要品种,市场竞争激烈。本研究调研分析了国际知名仿制药企业TEVA公司在DPP-Ⅳ抑制剂的全球专利布局、欧洲授权专利异议及申诉程序、简化新药申请(ANDA)、美国专利诉讼等相关信息,进而深入剖析TEVA制药的DPP-Ⅳ抑制剂市场化策略,为我国仿制药企业的立项和研发提供有益的实证参考。 展开更多
关键词 dpp-ⅳ TEVA公司 仿制药 专利 诉讼 简化新药申请 异议
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R-1579类似物的合成及其二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制活性
15
作者 黄伟 岑均达 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2011年第4期251-255,共5页
目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合物测试其DPPⅣ-抑制活性。结果与结论共制得18个目标化合物,经... 目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合物测试其DPPⅣ-抑制活性。结果与结论共制得18个目标化合物,经过1H-NMR、MS确证结构,其中化合物8h、10 c及10d的活性优于阳性对照R-1579。 展开更多
关键词 R1579类似物 合成 DPP-抑制活性
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口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂的多器官保护作用 被引量:8
16
作者 郭衔 王翼 龙兆丰 《药学与临床研究》 2014年第6期524-526,共3页
二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂是近年来新上市的一种新型口服降糖药物。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4来抑制胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)降解,发挥降低血糖的作用。DPP-4抑制剂不仅能双向控制血糖,且具有降糖外的胰腺、心血管、... 二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂是近年来新上市的一种新型口服降糖药物。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4来抑制胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)降解,发挥降低血糖的作用。DPP-4抑制剂不仅能双向控制血糖,且具有降糖外的胰腺、心血管、肾脏、肝脏等多器官保护作用和抗炎作用。本文对已有的DPP-4抑制剂及其多器官保护作用进行综述,总结其优势及进一步发展的趋势,为临床用药提供参考。 展开更多
关键词 口服降糖药 二肽基肽酶(dpp-4)抑制剂 多器官保护作用
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胰高血糖素样肽-2和二肽基肽酶Ⅳ抑制剂联合使用对断奶仔猪肠上皮细胞的影响 被引量:1
17
作者 贾刚 邓秋红 +4 位作者 蒋荣川 赵华 陈小玲 刘光芒 王康宁 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期99-107,共9页
本试验旨在研究不同浓度的胰高血糖素样肽-2(Glucagon-like peptide 2,GLP-2)和二肽基肽酶Ⅳ(Dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制剂联合使用对体外原代培养的28日龄断奶仔猪肠上皮细胞增殖、代谢及相关酶活力的影响,初步探讨提高GLP-... 本试验旨在研究不同浓度的胰高血糖素样肽-2(Glucagon-like peptide 2,GLP-2)和二肽基肽酶Ⅳ(Dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制剂联合使用对体外原代培养的28日龄断奶仔猪肠上皮细胞增殖、代谢及相关酶活力的影响,初步探讨提高GLP-2作用效果的方法。试验首先采用单因子试验设计探讨不同浓度DPP-Ⅳ抑制剂(KR62436)对断奶仔猪肠黏膜上皮细胞增殖及代谢的影响;然后采用2×3因子设计,考察添加不同浓度的GLP-2(1×10-10、1×10-9、1×10-8 mol·L-1)和KR62436(0和1×10-11 mol·L-1)对细胞增殖、代谢及凋亡的影响。结果发现,培养液中单独添加1×10-11 mol·L-1 KR62436,细胞数量、MTT OD值、细胞沉积蛋白量、细胞总蛋白量、胞外LDH、CK和Na+,K+-ATP酶活均无显著变化(P>0.05);当KR62436浓度升高到1×10-10 mol·L-1,细胞MTT OD值显著低于对照组(P<0.05),胞外LDH和CK活力显著高于对照组(P<0.05)。培养液中同时添加GLP-2和低剂量的KR62436,随着培养液中GLP-2浓度的增加,细胞数量、MTT OD值、细胞蛋白沉积量、细胞总蛋白含量和Na+,K+-ATP酶活力显著增加(P<0.05),胞外LDH、CK活力显著降低(P<0.05)。KR62436显著提高了GLP-2的作用效果。结果表明,低剂量KR62436对细胞生长的影响不显著,高剂量的KR62436对细胞的代谢和完整性有负面效应;但低剂量的KR62436能够促进GLP-2对细胞增殖、代谢和细胞完整性的作用效果。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-2 dpp-ⅳ抑制剂 肠上皮细胞 增殖 完整性
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基于药物设计的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂研究 被引量:1
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作者 张微微 陈亚东 +3 位作者 刘海春 袁浩亮 冷莹 陆涛 《亚太传统医药》 2012年第6期202-206,共5页
DPP-Ⅳ(二肽基肽酶-Ⅳ)抑制剂是目前研究最广泛深入的一类抗糖尿病药物。梳理DPP-Ⅳ的蛋白结构和功能,分析各类型上市或临床DPP-Ⅳ抑制剂的设计思想及关键基团作用模式,为通过基于结构的药物设计获得新型选择性DPP-Ⅳ抑制剂提供参考。
关键词 Ⅱ型糖尿病 dpp-ⅳ dpp-ⅳ抑制剂 药物设计
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二肽基肽酶Ⅳ在Ⅱ型糖尿病大鼠牙龈表达的影响
19
作者 毛钊 杨俭 +1 位作者 董震 徐辉 《牙体牙髓牙周病学杂志》 CAS 北大核心 2009年第8期431-434,445,共5页
目的:探讨高脂饮食和Ⅱ型糖尿病对大鼠牙龈组织中二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ/CD26)表达的影响。方法:将实验动物分为高脂饮食组(HF)、Ⅱ型糖尿病组(DM)和对照组(正常饮食),根据葡萄糖耐量试验异常确定Ⅱ型糖尿病动物模型成功。采用RT-PCR半定... 目的:探讨高脂饮食和Ⅱ型糖尿病对大鼠牙龈组织中二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ/CD26)表达的影响。方法:将实验动物分为高脂饮食组(HF)、Ⅱ型糖尿病组(DM)和对照组(正常饮食),根据葡萄糖耐量试验异常确定Ⅱ型糖尿病动物模型成功。采用RT-PCR半定量和Western blot测定DPP-Ⅳ/CD26在大鼠肠(回肠)、肝脏、肾脏和牙龈组织中的表达情况。结果:与对照组比较,RT-PCR半定量测定HF组大鼠小肠、肾脏及牙龈组织内DPP-IVmRNA表达明显增加(151.58%,239.73%,169.7%,P<0.05),肝脏的DPP-IV无明显变化;DM组大鼠小肠、肾脏、肝脏和牙龈组织DPP-IV mRNA表达均明显增加(242.36%,324.93%,190.57%,267.4%,P<0.01)。Western blot证实HF组大鼠DPP-IV蛋白表达在小肠、肾脏、牙龈组织内中度增加(152.37%,154.17%,157.8%,P<0.05),而在肝脏无明显增加;DM组大鼠DPP-IV蛋白表达在小肠、肾脏、肝脏和牙龈组织均明显增加(222.5%,210.82%,225.43%,254.7%,P<0.01)。结论:在高脂饮食和Ⅱ型糖尿病时牙龈组织中DPP-IV表达上调,而这种上调可能是Ⅱ型糖尿病影响牙周炎发生发展的机制之一。 展开更多
关键词 dpp-ⅳ/CD26 Ⅱ型糖尿病 高脂饮食 牙龈组织
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二肽基肽酶Ⅳ在2型糖尿病大鼠牙龈表达的免疫组化研究
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作者 毛钊 杨俭 徐辉 《口腔医学》 CAS 2009年第9期457-460,487,共5页
目的观察2型糖尿病时大鼠牙龈组织中DPP-Ⅳ分布和表达情况。方法将实验动物分为高脂糖饮食组、2型糖尿病组和对照组,以高脂糖饮食加链脲霉素腹膜内注射制备2型糖尿病动物模型,根据葡萄糖耐量试验异常确定2型糖尿病动物模型成功。采用免... 目的观察2型糖尿病时大鼠牙龈组织中DPP-Ⅳ分布和表达情况。方法将实验动物分为高脂糖饮食组、2型糖尿病组和对照组,以高脂糖饮食加链脲霉素腹膜内注射制备2型糖尿病动物模型,根据葡萄糖耐量试验异常确定2型糖尿病动物模型成功。采用免疫组化染色法观察二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ/CD26)在肠、肾和牙龈中的分布和表达。结果DPP-Ⅳ主要定位于肠上皮、肾小管细胞和牙龈黏膜上皮细胞。在肠和肾组织无论高脂糖饮食组(HF)还是2型糖尿病模型组(DM)DPP-Ⅳ表达均强于对照组。在牙龈组织,DM组大鼠强阳性表达,HF组大鼠弱阳性表达,对照组大鼠阴性表达。结论在2型糖尿病时,DPP-Ⅳ/CD26在大鼠牙龈组织中出现高表达。 展开更多
关键词 dpp-ⅳ/CD26 2型糖尿病 高脂糖饮食 免疫组化 牙龈
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