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DPP-4 inhibitors and GLP-1RAs:cardiovascular safety and benefits 被引量:2
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作者 Michael Razavi Ying-Ying Wei +1 位作者 Xiao-Quan Rao Ji-Xin Zhong 《Military Medical Research》 SCIE CAS CSCD 2023年第2期227-241,共15页
Glucagon-like peptide-1 receptor agonists(GLP-1RAs)and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors are commonly used treatments for patients with type 2 diabetes mellitus(T2DM).Both anti-diabetic treatments function by playing ... Glucagon-like peptide-1 receptor agonists(GLP-1RAs)and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors are commonly used treatments for patients with type 2 diabetes mellitus(T2DM).Both anti-diabetic treatments function by playing key modulatory roles in the incretin system.Though these drugs have been deemed effective in treating T2DM,the Food and Drug Administration(FDA)and some members of the scientific community have questioned the safety of these therapeutics relative to important cardiovascular endpoints.As a result,since 2008,the FDA has required all new drugs for glycemic control in T2DM patients to demonstrate cardiovascular safety.The present review article strives to assess the safety and benefits of incretin-based therapy,a new class of antidiabetic drug,on the health of patient cardiovascular systems.In the process,this review will also provide a physiological overview of the incretin system and how key components function in T2DM. 展开更多
关键词 Glucagon-like peptide-1 receptor agonists Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors Type 2 diabetes mellitus Cardiovascular outcome
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Relook at DPP-4 inhibitors in the era of SGLT-2 inhibitors 被引量:1
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作者 Awadhesh Kumar Singh Ritu Singh 《World Journal of Diabetes》 SCIE 2022年第6期466-470,共5页
SGLT-2 inhibitors(SGLT-2Is)have significantly improved cardio-renal outcomes and are preferred agents in people with cardiovascular diseases,heart failure,and diabetic kidney disease.Similarly,GLP-1 receptor agonists(... SGLT-2 inhibitors(SGLT-2Is)have significantly improved cardio-renal outcomes and are preferred agents in people with cardiovascular diseases,heart failure,and diabetic kidney disease.Similarly,GLP-1 receptor agonists(GLP-1RAs)have significantly improved atherosclerotic cardiovascular outcomes.To this end,DPP-4 inhibitors(DPP-4Is)are cardiac-neutral drugs.While long-acting GLP-1RAs have shown a favorable HbA1c lowering compared to DPP-4Is,there is no clinically meaningful HbA1c lowering difference between SGLT-2Is vs DPP-4Is.Moreover,the glucose-lowering potential of SGLT-2Is gets compromised with a progressive decline in renal functions,unlike DPP-4Is.Furthermore,the HbA1c lowering potential of DPP-4Is is favorable in people with T2DM having a modest baseline HbA1c(8.0%-8.5%)compared with SGLT-2Is which lowers HbA1c larger in a background of higher baseline HbA1c(>8.5%-9.0%).These findings suggest that the role of DPP-4Is in the management of type 2 diabetes mellitus cannot be completely ignored even in the era of SGLT-2Is. 展开更多
关键词 dpp-4 inhibitors SGLT-2 inhibitors GLP-1 receptor agonists Cardiovascular outcomes Renal outcomes
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Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors and Inflammation: Dpp-4 Inhibitors Improve Mean Pleatelet Volume and Gamma Glutamyl Transferase Level
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作者 Deniz Avci 《Journal of Biosciences and Medicines》 2019年第2期42-53,共12页
AIM: The purpose of this research was to determine the changes of the inflammatory parameters in the long term with the use of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. Material and Methods: In this research we have retrospe... AIM: The purpose of this research was to determine the changes of the inflammatory parameters in the long term with the use of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. Material and Methods: In this research we have retrospectively reviewed the records of 80 patients who had added dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (40 sitagliptin and 40 vildagliptin) to their ongoing therapies. Patients’ values of inflammation at the beginning of this process were taken as initial values, while values at the end of this process were considered as final values. Results: A total of 80 patients [38.8% (n = 31) of the patients were male, while 61.3% (n = 49) were female] enrolled in the study. When the whole group was evaluated, the mean age was 56.1 ± 9.7 years. The median follow-up time of the patients with DPP-4 inhibitors was 18 (2 - 64) months. The mean MPV value was measured as 8.79 ± 1.71 fL before DPP-4 inhibitors and it was 10.06 ± 1.42 fL after the follow-up period (p < 0.001). The median value serum GGT was 30.5 (13 - 194) U/L before DPP-4 inhibitor and 29.5 (12 - 112) U/L at the end (p = 0.048). The mean uric acid level before the use of di-peptidyl peptidase-4 inhibitors was 4.7 ± 1.6 mg/dL, and this level was 5.0 ± 1.5 mg/dL after the follow-up period (p = 0.048). Conclusion: In this study, it was observed that MPV and GGT levels were improved by dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in long-term. 展开更多
关键词 dpp-4 inhibitors MPV GGT INFLAMMATION Diabetes Mellitus
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Clinical benefit and safety profile of cross-line therapy with CDK4/6 inhibitors:a retrospective study of HR+/HER2–advanced breast cancer
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作者 Qi Zhao Mingxia Jiang +11 位作者 Jiaxuan Liu Mengqi Zhang Maiyue He Shihan Zhou Jiani Wang Hongnan Mo Bo Lan Peng Yuan Pin Zhang Fei Ma Qiao Li Binghe Xu 《Cancer Biology & Medicine》 SCIE CAS CSCD 2024年第10期934-950,共17页
Objective:CDK4/6 inhibitors(CDK4/6is)in combination with endocrine therapy have secured a central role in the treatment of hormone receptor(HR)-positive advanced breast cancer(ABC)and have transformed the therapeutic ... Objective:CDK4/6 inhibitors(CDK4/6is)in combination with endocrine therapy have secured a central role in the treatment of hormone receptor(HR)-positive advanced breast cancer(ABC)and have transformed the therapeutic landscape.Cross-line CDK4/6i therapy in which another CDK4/6i is continued after progression on a prior CDK4/6i may still offer advantageous therapeutic effects.Cross-line CDK4/6i therapy is an area of active investigation in the ongoing pursuit to improve outcomes for patients with HR+/human epidermal growth factor receptor 2(HER2)–ABC.Methods:This retrospective study enrolled 82 patients with HR+/HER2–ABC who were treated with cross-line CDK4/6is(abemaciclib,palbociclib,ribociclib,and dalpiciclib)after progression with another CDK4/6i.The primary endpoint was progression-free survival(PFS)according to version 1.1 of the Response Evaluation Criteria in Solid Tumors.Secondary endpoints included toxicity,objective response rate,disease control rate,and overall survival.Adverse events(AEs)were graded according to version 5.0 of the Common Terminology Criteria for Adverse Events,as promulgated by the U.S.Department of Health and Human Services.Results:Eighty-two HR+/HER2–ABC patients who received cross-line CDK4/6i therapy from January 2022 to February 2024 were enrolled.The median age of the patients was 60 years.The median PFS of all patients was 7.6 months(95%CI,5.9-9.2).Cox regression analysis identified lung metastasis and a switch to endocrine therapy following prior CDK4/6i therapy as independent predictive factors for PFS.Notably,patients who previously received abemaciclib and switched to palbociclib upon disease progression had a median PFS of 10.7 months.The strategy of transitioning to chemotherapy after progression on a prior CDK4/6i,then to a subsequent CDK4/6i merits further investigation.Hematologic toxicity was the most common grade≥3 AEs.No instances of fatal safety events were observed.Conclusions:Cross-line CDK4/6i therapy is associated with significant clinical benefits and manageable safety profiles in patients with HR+/HER2–ABC,which underscores cross-line CDK4/6i therapy potential as an effective treatment strategy. 展开更多
关键词 Breast cancer prior CDK4/6 inhibitor therapy cross-line CDK4/6 inhibitor therapy PFS
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Macrophage modulation with dipeptidyl peptidase-4 inhibitors:A new frontier for treating diabetic cardiomyopathy?
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作者 Saeed Mohammadi Ahmed Al-Harrasi 《World Journal of Diabetes》 SCIE 2024年第9期1847-1852,共6页
This editorial introduces the potential of targeting macrophage function for diabetic cardiomyopathy(DCM)treatment by dipeptidyl peptidase-4(DPP-4)inhibitors.Zhang et al studied teneligliptin,a DPP-4 inhibitor used fo... This editorial introduces the potential of targeting macrophage function for diabetic cardiomyopathy(DCM)treatment by dipeptidyl peptidase-4(DPP-4)inhibitors.Zhang et al studied teneligliptin,a DPP-4 inhibitor used for diabetes management,and its potential cardioprotective effects in a diabetic mouse model.They suggested teneligliptin administration may reverse established markers of DCM,including cardiac hypertrophy and compromised function.It also inhibited the NLRP3 inflammasome and reduced inflammatory cytokine production in diabetic mice.Macrophages play crucial roles in DCM pathogenesis.Chronic hyperglycemia disturbs the balance between pro-inflammatory(M1)and antiinflammatory(M2)macrophages,favoring a pro-inflammatory state contributing to heart damage.Here,we highlight the potential of DPP-4 inhibitors to modulate macrophage function and promote an anti-inflammatory environment.These compounds may achieve this by elevating glucagon-like peptide-1 levels and potentially inhibiting the NLRP3 inflammasome.Further studies on teneligliptin in combination with other therapies targeting different aspects of DCM could be suggested for developing more effective treatment strategies to improve cardiovascular health in diabetic patients. 展开更多
关键词 Diabetic cardiomyopathy MACROPHAGE Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor Teneligliptin NLRP3 inflammasome Glucagon-like peptide-1
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GLP-1RA与DPP-4i治疗2型糖尿病的疗效及对患者并发症的影响
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作者 颜建军 胡杨 +3 位作者 李利萍 程木子 张丽莎 张楠 《河北医药》 CAS 2024年第14期2135-2139,共5页
目的探讨胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)与二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)治疗2型糖尿病(T2MD)的疗效及对患者并发症的影响。方法选取2020年6月至2022年6月邯郸市第一医院收治的110例T2MD随机分为GLP-1RA组和DPP-4i组,每组55例,GLP-1RA... 目的探讨胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)与二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)治疗2型糖尿病(T2MD)的疗效及对患者并发症的影响。方法选取2020年6月至2022年6月邯郸市第一医院收治的110例T2MD随机分为GLP-1RA组和DPP-4i组,每组55例,GLP-1RA组采用利拉鲁肽或艾塞那肽治疗,DPP-4i组采用西格列汀或利格列汀治疗。对比2组临床疗效,治疗前后糖脂代谢指标[空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、总胆固醇、三酰甘油]、炎症指标[白介素-6(IL-6)、C反应蛋白(CRP)、中性粒细胞/淋巴细胞(NLR)]、肾功能[尿素氮、肌酐、胱抑素C];观察并统计2组并发症及不良反应。结果2组总有效率、并发症总发生率比较差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗18周后,2组FPG、HbA1c、三酰甘油、总胆固醇水平低于治疗前,且GLP-1RA组低于DPP-4i组(P<0.05)。治疗18周后,2组IL-6、CRP、NLR水平低于治疗前(P<0.05),但2组间差异无统计学意义(P>0.05)。2组治疗前和治疗18周后尿素氮、肌酐、胱抑素C水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。GLP-1RA组不良反应总发生率高于DPP-4i组(P<0.05)。结论GLP-1RA与DPP-4i均能改善T2MD患者糖脂水平,减轻炎性反应,保护肾功能,预防并发症发生,但GLP-1RA在控制血糖、调脂方面优于DPP-4i,而DPP-4i耐受性更好。 展开更多
关键词 2型糖尿病 胰高糖素样肽-1受体激动剂 二肽基肽酶4抑制剂 临床疗效 并发症
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Sodium-dependent glucose transporter 2 inhibitors effects on myocardial function in patients with type 2 diabetes and asymptomatic heart failure 被引量:1
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作者 Petra Grubić Rotkvić Luka Rotkvić +1 位作者 Ana Đuzel Čokljat Maja Cigrovski Berković 《World Journal of Cardiology》 2024年第8期448-457,共10页
BACKGROUND Sodium-dependent glucose transporter 2 inhibitors(SGLT2i)have shown efficacy in reducing heart failure(HF)burden in a very heterogeneous groups of patients,raising doubts about some contemporary assumptions... BACKGROUND Sodium-dependent glucose transporter 2 inhibitors(SGLT2i)have shown efficacy in reducing heart failure(HF)burden in a very heterogeneous groups of patients,raising doubts about some contemporary assumptions of their mechanism of action.We previously published a prospective observational study that evaluated mechanisms of action of SGLT2i in patients with type 2 diabetes who were in HF stages A and B on dual hypoglycemic therapy.Two groups of patients were included in the study:the ones receiving SGLT2i as an add-on agent to metformin and the others on dipeptidyl peptidase-4 inhibitors as an add-on to metformin due to suboptimal glycemic control.AIM To evaluate the outcomes regarding natriuretic peptide,oxidative stress,inflammation,blood pressure,heart rate,cardiac function,and body weight.METHODS The study outcomes were examined by dividing each treatment arm into two subgroups according to baseline parameters of global longitudinal strain(GLS),N-terminal pro-brain natriuretic peptide,myeloperoxidase(MPO),high-sensitivity C-reactive protein(hsCRP),and systolic and diastolic blood pressure.To evaluate the possible predictors of observed changes in the SGLT2i arm during follow-up,a rise in stroke volume index,body mass index(BMI)decrease,and lack of heart rate increase,linear regression analysis was performed.RESULTS There was a greater reduction of MPO,hsCRP,GLS,and blood pressure in the groups with higher baseline values of mentioned parameters irrespective of the therapeutic arm after 6 months of follow-up.Significant independent predictors of heart rate decrease were a reduction in early mitral inflow velocity to early diastolic mitral annular velocity at the interventricular septal annulus ratio and BMI,while the predictor of stroke volume index increase was SGLT2i therapy itself.CONCLUSION SGLT2i affect body composition,reduce cardiac load,improve diastolic/systolic function,and attenuate the sympathetic response.Glycemic control contributes to the improvement of heart function,blood pressure control,oxidative stress,and reduction in inflammation. 展开更多
关键词 Sodium-dependent glucose transporter 2 inhibitors Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors Type 2 diabetes mellitus Heart failure Diabetic cardiomyopathy Cardiovascular disease
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DPP-4抑制剂参与调控糖尿病肾病机制的研究进展 被引量:1
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作者 刘树慧 金健 张锦玉 《延边大学医学学报》 CAS 2024年第1期54-57,共4页
糖尿病肾病(Diabetic kidney disease,DKD)的特征表现为蛋白尿和肾小球滤过率的降低,是造成终末期肾病的主要原因之一.早期干预糖尿病(Diabetes mellitus,DM)患者的血糖、血压和血脂等异常危险因素,对预防DKD的发生和发展较重要^([1]).... 糖尿病肾病(Diabetic kidney disease,DKD)的特征表现为蛋白尿和肾小球滤过率的降低,是造成终末期肾病的主要原因之一.早期干预糖尿病(Diabetes mellitus,DM)患者的血糖、血压和血脂等异常危险因素,对预防DKD的发生和发展较重要^([1]).研究^([2])结果显示降糖、降脂以及阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统治疗虽然可以降低DKD患者的尿蛋白水平,抑制其肾脏纤维化。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 dpp-4抑制剂 氧化应激 纤维化 细胞凋亡 尿钠排泄
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DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝的作用研究进展 被引量:3
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作者 张晓 张瑞 +2 位作者 王慧 王渊 徐静 《分子诊断与治疗杂志》 2024年第1期1-4,9,共5页
二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂是一种较新类型的糖尿病治疗药物,其主要的降糖机制是通过减少肠促胰素降低,来提高内源性胰高血糖素样肽1,进而促进胰岛素分泌与抑制胰高血糖素分泌,降低机体血糖水平。2型糖尿病(T2DM)与非酒精性脂肪肝(NAFLD... 二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂是一种较新类型的糖尿病治疗药物,其主要的降糖机制是通过减少肠促胰素降低,来提高内源性胰高血糖素样肽1,进而促进胰岛素分泌与抑制胰高血糖素分泌,降低机体血糖水平。2型糖尿病(T2DM)与非酒精性脂肪肝(NAFLD)是临床常见的疾病类型,发病率居高不下。T2DM和NAFLD能够相互影响,相互促进,T2DM合并NAFLD不仅容易提高心血管疾病的患病风险与加重内分泌代谢紊乱,而且容易推动NAFLD病情进展,导致出现肝硬化、肝癌等恶性病变。目前大量研究显示,DPP-4抑制剂能够有效降低T2DM患者血糖水平和改善胰岛素抵抗,且对NAFLD具有较好的预防作用。本文从DPP-4抑制剂对治疗T2DM合并NAFLD的疗效与安全性方面进行综述。 展开更多
关键词 二肽基肽酶4抑制剂 2型糖尿病 非酒精性脂肪肝
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达格列净联合DPP-4抑制剂用于2型糖尿病临床治疗的价值分析
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作者 林永阳 张妩云 郑兰秀 《糖尿病新世界》 2024年第5期15-18,共4页
目的分析2型糖尿病(Type 2 Diabetes Mellitus,T2DM)在达格列净联合二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Pepti-dase-4,DPP-4)抑制剂治疗下的实际改善效果。方法选取2020年2月—2023年3月福州经济技术开发区医院100例T2DM患者作为研究对象,根据既... 目的分析2型糖尿病(Type 2 Diabetes Mellitus,T2DM)在达格列净联合二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Pepti-dase-4,DPP-4)抑制剂治疗下的实际改善效果。方法选取2020年2月—2023年3月福州经济技术开发区医院100例T2DM患者作为研究对象,根据既往治疗方案分成参照组(50例,二甲双胍+DPP-4抑制剂)和观察组(50例,二甲双胍+DPP-4抑制剂+达格列净),比较药物不良反应率、血肌酐(Serum Creatinine,Scr)、血尿酸(Blood Uric Acid,BUA)、胆固醇(Total Cholesterol,TC)、三酰甘油(Triglyceride,TG)、餐后2 h血糖(2 h Post-prandial Plasma Glucose,2 hPG)、空腹血糖(Fasting Plasma Glucose,FPG)指标。结果治疗后观察组患者BUA为(302.56±38.28)μmol/L,TC为(4.29±0.74)mmol/L,TG为(1.43±0.44)mmol/L,2 hPG为(9.32±0.42)mmol/L,FPG为(6.42±0.15)mmol/L,低于参照组,差异有统计学意义(t=2.023、5.235、2.284、6.515、26.524,P均<0.05);两组Scr指标及药物不良反应率对比,差异无统计学意义(P均>0.05)。结论达格列净与DPP-4抑制剂联合应用于T2DM治疗中效果优良。 展开更多
关键词 2型糖尿病 达格列净 dpp-4抑制剂 血糖指标 肾功能 血脂指标
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DPP-4在炎症性肠病中的研究进展
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作者 王一然 贺子轩 +3 位作者 范茹玉 周施锦 叶宣宣 吴聪 《免疫学杂志》 CAS CSCD 2024年第4期399-404,共6页
炎症性肠病(inflammatory bowel disease, IBD)是原因不明的胃肠道慢性炎症状态。二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidaseⅣ, DPP-4)是一种在免疫细胞和组织细胞表面表达的抗原酶,具有多种功能。本文综述了DPP-4的生物学特性以及其在IBD的... 炎症性肠病(inflammatory bowel disease, IBD)是原因不明的胃肠道慢性炎症状态。二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidaseⅣ, DPP-4)是一种在免疫细胞和组织细胞表面表达的抗原酶,具有多种功能。本文综述了DPP-4的生物学特性以及其在IBD的诊断和治疗中的研究进展,同时探讨了DPP-4在IBD中的作用机制,以期为进一步深入理解DPP-4在IBD中的作用提供参考。 展开更多
关键词 炎症性肠病 二肽基肽酶-4 二肽基肽酶-4抑制剂 免疫调节
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GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂分别联合二甲双胍治疗T2DM的疗效及对血清抗氧化因子、炎症因子的影响 被引量:7
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作者 秦莉 张秋菊 +1 位作者 王金霞 郭丰年 《临床和实验医学杂志》 2023年第4期353-357,共5页
目的对比胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂分别联合二甲双胍治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效及对其血清抗氧因子、炎症因子的影响。方法将2020年5月至2022年5月中国中医科学院广安门医院南区收治的120例T2DM患... 目的对比胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂分别联合二甲双胍治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效及对其血清抗氧因子、炎症因子的影响。方法将2020年5月至2022年5月中国中医科学院广安门医院南区收治的120例T2DM患者纳入本次前瞻性研究,采用随机数字表法分成GLP-1联合组(n=40)、DPP-4联合组(n=40)和对照组(n=40)。GLP-1联合组患者治疗方案为二甲双胍治疗+利拉鲁肽,DPP-4联合组患者治疗方案为二甲双胍+沙格列汀,对照组患者仅口服二甲双胍治疗。治疗为期6个月。比较3组患者治疗前后的血糖相关指标[空腹血糖、餐后2 h血糖(2 h PPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]及胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、氧化应激指标[超氧化物歧化酶(SOD)和6-酮-前列环素F1α(6-Keto-PGF1α)]和炎症因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和超敏C反应蛋白(hs-CRP)]表达情况。结果GLP-1联合组治疗后的空腹血糖、2 hPPG、HbA1c和HOMA-IR分别为(5.05±0.69)mmol/L、(7.42±0.98)mmol/L、(6.11±0.70)%和(3.20±0.45),DPP-4联合组分别为(5.58±0.61)mmol/L、(8.09±1.04)mmol/L、(6.65±0.76)%和(3.78±0.50),对照组分别为(6.50±0.75)mmol/L、(10.14±1.22)mmol/L、(7.80±0.81)%和(4.61±0.59),GLP-1联合组与DPP-4联合组治疗后的上述血糖相关指标及HOMA-IR均较对照组显著下降,且GLP-1联合组显著低于DPP-4联合组,差异均有统计学意义(P<0.05)。GLP-1联合组治疗后的SOD和6-Keto-PGF1α分别为(95.09±9.97)U/mL、(76.19±6.80)ng/L,DPP-4联合组分别为(85.17±10.18)U/mL、(67.32±6.39)ng/L,对照组分别为(76.89±9.06)U/mL、(60.46±6.02)ng/L,GLP-1联合组与DPP-4联合组治疗后的血清SOD、6-Keto-PGF1α均较对照组显著上升,且GLP-1联合组血清SOD、6-Keto-PGF1α均较DPP-4联合组显著上升,差异均有统计学意义(P<0.05)。GLP-1联合组TNF-α、IL-6和hs-CRP分别为(7.05±1.16)ng/L、(5.01±1.35)pg/mL、(4.04±0.51)mg/L,DPP-4联合组为(7.93±1.29)ng/L、(5.97±1.40)pg/mL、(4.99±0.59)mg/L,对照组为(10.34±1.58)ng/L、(7.58±1.49)pg/mL、(5.94±0.64)mg/L,GLP-1联合组与DPP-4联合组治疗后的上述血清炎症因子均较对照组显著下降,且GLP-1联合组显著低于DPP-4联合组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论GLP-1受体激动剂联合二甲双胍治疗T2DM的降糖效果优于DPP-4受体抑制剂联合二甲双胍,在改善胰岛素抵抗和氧化应激,降低炎症反应方面同样优于DPP-4受体抑制剂联合二甲双胍治疗。 展开更多
关键词 GLP-1受体激动剂 dpp-4受体抑制剂 2型糖尿病 抗氧化因子 炎症因子
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基于FAERS数据库的周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂血液毒性真实世界研究 被引量:2
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作者 董俊丽 宋海斌 +1 位作者 张韶辉 郭珩 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第1期137-142,共6页
目的 基于美国美国食品药品管理局(FDA)的不良事件报告系统(FAERS)分析3种周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂上市后的不良事件(AEs)信号,为临床用药安全提供参考。方法 提取FAERS数据库2015年第一季度至2022年第一季度共29个季度AEs... 目的 基于美国美国食品药品管理局(FDA)的不良事件报告系统(FAERS)分析3种周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂上市后的不良事件(AEs)信号,为临床用药安全提供参考。方法 提取FAERS数据库2015年第一季度至2022年第一季度共29个季度AEs,利用报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)对CDK4/6抑制剂AEs进行数据挖掘。结果 CDK4/6抑制剂相关性血液毒性报告共有7 872份,各抑制剂血液毒性AEs占总AEs比例依次为哌柏西利(80.31%)>瑞博西利(15.36%)>阿贝西利(4.33%)。血液毒性常见中性粒细胞减少和贫血。哌柏西利(2 982/6 322,47.17%)和瑞博西利(613/1 209,50.70%)致中性粒细胞减少的报告占比较阿贝西利(117/341,34.31%)更高,血液毒性主要发生在药物开始使用后60 d内(1 630,61.86%),哌柏西利中位时间最长,且用药90 d后仍有32.9%的患者存在血液毒性,不同CDK4/6抑制剂血液毒性临床表现及发生强度存在差异。结论 哌柏西利、阿贝西利、瑞博西利均会导致明显的血液毒性,其中阿贝西利致血液毒性报告最少,但要警惕阿贝西利致贫血后导致死亡的风险。用药后的2个月内密切监测全血细胞计数,关注中性粒细胞、血红蛋白等水平,警惕CDK4/6抑制剂相关血液AEs的发生。 展开更多
关键词 周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂 血液毒性 药品不良反应 真实世界研究
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5个原研二肽基肽酶4抑制剂的综合评价
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作者 李力任 阮洁 +15 位作者 朱柏霖 张琳 钟询龙 何关生 李晓曦 朱晓冉 刘腾 王若伦 林阳 金鹏飞 王建华 郑萍 刘世霆 董占军 李亦蕾 赵志刚 《中国医院用药评价与分析》 2024年第8期989-994,共6页
目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制... 目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制剂的药学特性、有效性、安全性、经济性和其他属性等5个维度进行量化打分。结果:所有纳入评价的DPP-4抑制剂的评分均>70分,依次为西格列汀79.0分、维格列汀72.8分、沙格列汀76.1分、利格列汀78.7分、阿格列汀76.9分。结论:基于指南的标准,本次评价涉及的5个原研DPP-4抑制剂的评价结论均为“保留”,强推荐。但是,本次药品评价维度较多,涉及药品在各维度均有不同的优势,各医疗机构可根据评价细则及权重,按照医疗机构特点和实际需求对评价结果进行采用。 展开更多
关键词 二肽基肽酶4抑制剂 评价 遴选
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二甲双胍联合DPP-4抑制剂对2型糖尿病伴慢性牙周炎患者牙槽骨密度的影响 被引量:4
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作者 刘珂 艾合买提·艾尼娃 +1 位作者 图尔妮萨古丽·克比尔 古丽努尔·阿吾提 《上海口腔医学》 CAS 北大核心 2023年第4期410-416,共7页
目的:探讨二甲双胍联合二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂对2型糖尿病伴慢性牙周炎患者牙周组织的影响。方法:选择2型糖尿病伴慢性牙周炎患者80例,利用随机数字表法随机分为A组和B组,每组各40例。A组口服二甲双胍同时进行牙周基础治疗;B组在A组... 目的:探讨二甲双胍联合二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂对2型糖尿病伴慢性牙周炎患者牙周组织的影响。方法:选择2型糖尿病伴慢性牙周炎患者80例,利用随机数字表法随机分为A组和B组,每组各40例。A组口服二甲双胍同时进行牙周基础治疗;B组在A组的基础上同时口服DPP-4抑制剂。测量2组患者治疗前(T0)及治疗后3个月(T1)、6个月(T2)的牙槽骨密度(BMD)、牙周探诊深度(PD)、临床附着丧失(CAL)、探诊出血(BOP)、糖化血红蛋白(HbA1c)、血磷、血钙、脂联素(ADP)、瘦素(LEP)、白细胞介素6(IL-6)、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)等指标。采用SPSS 23.0软件包对数据进行统计学分析。结果:T0时,2组各临床指标均无显著差异;T1、T2时,B组的PD、CAL、BOP、HbAlc显著低于A组(P<0.05);B组的BMD显著高于A组(P<0.05);B组的炎症细胞因子水平(IL-6、CRP、TNF-α)、LEP水平显著低于A组,ADP水平显著高于A组(P<0.05)。结论:二甲双胍联合DPP-4抑制剂可使2型糖尿病伴慢性牙周炎患者牙槽骨密度增加,并有效改善牙周临床指标和血清生化指标,减轻牙周组织炎症。 展开更多
关键词 2型糖尿病 牙周炎 二甲双胍 脂联素 dpp-4抑制剂
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血清TLR4、TIMP-1水平与小儿热性惊厥临床特征的关系及对继发癫痫的预测价值
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作者 张润春 李树华 +2 位作者 王玉珍 张静 曹志伟 《检验医学与临床》 CAS 2024年第14期2089-2093,共5页
目的分析血清Toll样受体4(TLR4)、基质金属蛋白酶组织抑制剂(TIMP)-1水平与小儿热性惊厥(FC)临床特征的关系及对FC继发癫痫的预测价值。方法选取2019年1月至2022年6月320例FC患儿作为研究组,另选取同期发热无惊厥儿童150例作为发热组,... 目的分析血清Toll样受体4(TLR4)、基质金属蛋白酶组织抑制剂(TIMP)-1水平与小儿热性惊厥(FC)临床特征的关系及对FC继发癫痫的预测价值。方法选取2019年1月至2022年6月320例FC患儿作为研究组,另选取同期发热无惊厥儿童150例作为发热组,体检健康儿童150例作为对照组。根据FC患儿是否继发癫痫分为癫痫组和无癫痫组。采用酶联免疫吸附试验检测血清TLR4、TIMP-1水平,采用Pearson相关分析TLR4、TIMP-1水平及与临床指标间的相关性。采用受试者工作特征(ROC)曲线分析血清TLR4、TIMP-1预测FC继发癫痫的价值。采用Logistic回归分析FC患儿继发癫痫的影响因素。结果FC患儿、发热无惊厥儿童、体检健康儿童血清TLR4、TIMP-1水平依次降低,且两两比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。研究组与发热组围生期异常发生情况、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、C-反应蛋白(CRP)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平和振幅整合脑电图(AEEG)评分比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。癫痫组患儿血清TLR4、TIMP-1水平明显高于无癫痫组(P<0.05)。癫痫组和无癫痫组患儿首次惊厥次数、惊厥持续时间、首次惊厥前发热时间、围生期异常发生情况、TNF-α、CRP、IL-1β水平和AEEG评分比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。血清TLR4水平与TIMP-1呈正相关(P<0.05);血清TLR4、TIMP-1水平与TNF-α、CRP、IL-1β呈正相关(P<0.05),与AEEG评分呈负相关(P<0.05)。TLR4、TIMP-1联合预测FC患儿继发癫痫的曲线下面积(AUC)明显高于单项检测的AUC(Z_(TLR4-联合)=3.016,P=0.003;Z_(TIMP-1-联合)=2.232,P=0.026)。Logistic回归分析结果表明,TLR4、TIMP-1、TNF-α、CRP、IL-1β水平升高,AEEG评分降低均为FC继发癫痫的危险因素(P<0.05)。结论血清TLR4、TIMP-1与FC患儿临床特征密切相关,TLR4、TIMP-1可能是FC继发癫痫的影响因素。 展开更多
关键词 TOLL样受体4 基质金属蛋白酶组织抑制剂1 小儿热性惊厥 癫痫 相关性
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基于医院卫生技术评估的5种二肽基肽酶4抑制剂的临床应用情况
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作者 张俊珂 王晓娟 +2 位作者 鲁憬莉 张瑞 郝洁 《河南医学研究》 CAS 2024年第4期614-620,共7页
目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说... 目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说明书、临床指南和文献,从安全性、有效性、经济型、创新性、适宜性和可及性等方面分别对5种DPP-4i进行评估。结果西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀得分分别为85.0、75.0、77.0、80.0、78.5分。评分差异主要在安全性、经济性、适宜性和可及性方面。西格列汀综合得分最高。结论HB-HTA评估DPP-4i结果比较合理,为医院药品遴选、安全合理使用提供依据。 展开更多
关键词 医院卫生技术评估 药品遴选 二肽基肽酶4抑制剂 药品安全性 药品有效性
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血清LncRNA FAF、ITIH4在慢性心力衰竭患者中的表达意义及对预后的预测价值
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作者 江洋 刘泽岩 +3 位作者 叶丽 汪栋林 程景林 万俊 《疑难病杂志》 CAS 2024年第4期418-422,428,共6页
目的探讨血清长链非编码RNA(LncRNA)FAF、间α胰蛋白酶抑制因子重链4(ITIH4)在慢性心力衰竭(CHF)患者中的表达意义及对预后的预测价值。方法选择2020年1月—2022年1月安徽医科大学第二附属医院急诊内科收治的CHF患者187例为CHF组,再根据... 目的探讨血清长链非编码RNA(LncRNA)FAF、间α胰蛋白酶抑制因子重链4(ITIH4)在慢性心力衰竭(CHF)患者中的表达意义及对预后的预测价值。方法选择2020年1月—2022年1月安徽医科大学第二附属医院急诊内科收治的CHF患者187例为CHF组,再根据NYHA心功能分级分为Ⅱ级亚组65例,Ⅲ级亚组77例,Ⅳ级亚组45例。于同期招募健康志愿者103例为健康对照组。2组受试者均检测血清LncRNA FAF表达和ITIH4水平,CHF患者出院后随访12个月,统计随访期间主要不良心血管事件(MACE)发生率;多因素Logistic回归分析影响CHF患者发生MACE的因素;受试者工作特征(ROC)曲线分析LncRNA FAF、ITIH4预测CHF患者发生MACE的价值。结果CHF组血清LncRNA FAF表达、ITIH4水平低于健康对照组(t/P=24.469/<0.001、35.196/<0.001)。血清LncRNA FAF表达、ITIH4水平Ⅳ级亚组低于Ⅲ级亚组低于Ⅱ级亚组(F/P=91.653/<0.001、102.345/<0.001)。MACE亚组血清LncRNA FAF表达,ITIH4水平低于非MACE亚组(t/P=13.556/<0.001、6.293/<0.001)。NYHAⅣ级、高水平NT-proBNP是CHF患者发生MACE的危险因素[OR(95%CI)=4.627(2.245~9.538)、2.284(1.505~3.468)],高表达LncRNA FAF、高水平ITIH4是保护因素[OR(95%CI)=0.599(0.425~0.844)、0.666(0.478~0.928)]。LncRNA FAF、ITIH4及二者联合预测CHF患者发生MACE的曲线下面积为0.796、0.801、0.896,二者联合预测曲线下面积高于单独预测(Z=2.453、2.404,均P<0.001)。结论CHF患者血清LncRNA FAF表达和ITIH4水平均降低,且与不良预后有关,联合LncRNA FAF和ITIH4可预测CHF患者预后不良风险。 展开更多
关键词 慢性心力衰竭 成纤维细胞生长因子相关因子 间α胰蛋白酶抑制因子重链4 预后
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新型4-苯氧基吡啶类c-Met激酶抑制剂的合成和抗肿瘤活性研究
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作者 刘举 高俊峰 +6 位作者 荆锐 李春艳 王旭 程蒙 陈烨 丁实 沈继伟 《辽宁大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第3期258-264,共7页
为了发现新型高活性c-Met激酶抑制剂,以2-氨基-4-氯吡啶为原料,经醚化、酰化、烷基化、还原和酰化等多步反应,制备了6种未见文献报道的4-苯氧基吡啶类化合物,化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.生物活性测试结果显示,6种化... 为了发现新型高活性c-Met激酶抑制剂,以2-氨基-4-氯吡啶为原料,经醚化、酰化、烷基化、还原和酰化等多步反应,制备了6种未见文献报道的4-苯氧基吡啶类化合物,化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.生物活性测试结果显示,6种化合物对MKN-45、A549、H460和HT-294种肿瘤细胞株具有很好的抗增殖活性,两种化合物对c-Met激酶具有很好的抑制活性.其中化合物7b抑制MKN-45、A549、H460和HT-29细胞株的IC 50值分别为1.89、5.14、0.74、0.60μmol/L.该化合物在1000 nmol/L和200 nmol/L的浓度下对c-Met激酶的抑制率分别为96.2%和82.8%,显示出了优异的抗肿瘤活性. 展开更多
关键词 合成 4-苯氧基吡啶 c-Met激酶抑制剂 抗肿瘤活性
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利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂
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作者 康健斌 张语迟 《长春中医药大学学报》 2024年第8期859-863,共5页
目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合... 目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值。 展开更多
关键词 受体配体亲和 血管紧张素转换酶2 二肽基肽酶4 抑制剂
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