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黄酮类化合物Davidigenin的合成及对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究
1
作者 高苗苗 木合布力.阿布力孜 +3 位作者 徐方野 盛磊 王永波 阿布力孜.阿布杜拉 《新疆医科大学学报》 CAS 2013年第2期150-155,共6页
目的合成黄酮类化合物Davidigenin(二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究。方法对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原... 目的合成黄酮类化合物Davidigenin(二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究。方法对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原而制备目标化合物Davidigenin,对于氢化还原试剂进行筛选,用光谱方法对结构进行鉴定;应用人肝癌Bel-7402细胞株为体外模型,用MTT法观察Davidigenin对人肝癌细胞增殖的抑制活性。结果经2种催化氢化还原试剂得到的目标化合物产率分别为20%及91.45%;Davidigenin对人肝癌Bel-7402细胞的增殖有抑制活性,在浓度为25～200μg/mL范围内,其抑制率为2.76%～65.27%,且活性强度低于异甘草素。结论利用二氧化铂对查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键进行选择性还原反应的效果明显高于钯碳催化还原;人肝癌Bel-7402细胞对Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键是其抗癌活性的必要条件。本研究对甘草查尔酮类化合物的抗癌构效关系研究及抗肝癌候选药物筛选奠定一定基础。 展开更多
关键词 davidigenin 人工合成 人肝癌Bel-7402细胞 制备工艺 抗癌活性
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牛瘤胃耐氧细菌菌株Aeroto-Niu-O16对中药甘草主要活性成分甘草素的开环转化 被引量：1
2
作者 王铭 赵慧 +2 位作者 王秀伶 张红蕾 郝庆红 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期664-669,共6页
菌株Aeroto-Niu-O16是经耐氧驯化后能在有氧条件下将大豆异黄酮黄豆苷元和染料木素分别加氢还原为二氢黄豆苷元和二氢染料木素的耐氧细菌菌株。通过本研究发现,该菌株在有空气氧条件下能将中药甘草主要活性成分甘草素(liquiritigenin)... 菌株Aeroto-Niu-O16是经耐氧驯化后能在有氧条件下将大豆异黄酮黄豆苷元和染料木素分别加氢还原为二氢黄豆苷元和二氢染料木素的耐氧细菌菌株。通过本研究发现,该菌株在有空气氧条件下能将中药甘草主要活性成分甘草素(liquiritigenin)进行开环转化。中药甘草的乙醇粗提物直接酸水解即得底物甘草素。根据产物的最大紫外吸收图谱、质谱以及核磁共振氢谱和碳谱等测定结果,将菌株转化甘草素所生成的产物鉴定为达维荚蒾苷元(davidigenin)。菌株Aeroto-Niu-O16对底物甘草素的最大转化浓度为0.8 mmol.L1,平均转化率为71.7%;当向培养基中添加0.1%(m/v)的L-半胱氨酸或硫代硫酸钠时,底物甘草素的平均转化率可由原来的71.7%分别提高到78.3%和77.2%。检测浓度在0.2 mmol.L1到1.6 mmol.L1范围内,相同浓度下的产物达维荚蒾苷元对二苯代苦味酰基自由基(DPPH)的体外清除能力均显著或极显著高于底物甘草素。利用微生物生物转化法将甘草素转化为具有更高更广生理活性的达维荚蒾苷元尚属国内外首次报道。 展开更多
关键词 甘草素 达维荚蒾苷元 耐氧细菌 微生物生物转化
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