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美药管局收到铜-64-Dotatate注射剂新药申请 被引量:1
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作者 赵宏 伍浩松 《国外核新闻》 2020年第2期16-16,共1页
【法国Curium公司网站2020年1月7日报道】美国RadioMedix公司和法国Curium公司2020年1月7日宣布,已向美国食品药品监督管理局(FDA)提交铜-64-Dotatate注射剂的新药申请。这是一种放射性诊断制剂,用于正电子发射断层和计算机断层成像(PET... 【法国Curium公司网站2020年1月7日报道】美国RadioMedix公司和法国Curium公司2020年1月7日宣布,已向美国食品药品监督管理局(FDA)提交铜-64-Dotatate注射剂的新药申请。这是一种放射性诊断制剂,用于正电子发射断层和计算机断层成像(PET/CT),能够利用核素标记生长抑素受体(SSTR),从而定位神经内分泌肿瘤(NET)。美药管局已向该注射剂授予"快速审核资格"。 展开更多
关键词 注射剂 新药申请 dotatate
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FDA批准抗肿瘤药Lutetium Lu 177 Dotatate上市
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《中国执业药师》 CAS 2018年第3期33-33,共1页
美国FDA于2018年1月26日批准Advanced Accelerator Applications USA公司的Lutetium Lu 177Dotatate(商品名:Lutathera)注射液上市,用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤。本药可与生长抑素受体结合,且对生长抑素受体2(SSR... 美国FDA于2018年1月26日批准Advanced Accelerator Applications USA公司的Lutetium Lu 177Dotatate(商品名:Lutathera)注射液上市,用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤。本药可与生长抑素受体结合,且对生长抑素受体2(SSRT2)亲和力最高。 展开更多
关键词 FDA 生长抑素受体 Lutetium Lu 177 dotatate
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诊断生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤的新一代放射性试剂Copper Cu 64 dotatate
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作者 胥明珠 陈超阳 +2 位作者 魏然 张玄龄 周颖 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期1832-1834,共3页
2020-09-03,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准美国RadioMedix公司研发的Copper Cu 64 dotatate(商品名:Detectnet)用于成人患者生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤的诊断。Copper Cu 64 dotatate是一种放射性诊断试剂,与生长抑素受体... 2020-09-03,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准美国RadioMedix公司研发的Copper Cu 64 dotatate(商品名:Detectnet)用于成人患者生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤的诊断。Copper Cu 64 dotatate是一种放射性诊断试剂,与生长抑素受体结合并发射正电子(β+)的放射性核素,其发射量允许正电子发射断层扫描(PET)成像。本文现对其作用机制、药代动力学、临床研究、安全性等方面进行介绍。 展开更多
关键词 Copper Cu 64 dotatate 神经内分泌肿瘤 生长抑素受体
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放射性药物配体DOTATATE的杂质谱研究
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作者 孙得洋 党永红 +2 位作者 施亚琴 贾娟娟 孙葭北 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第13期1210-1217,共8页
目的对放射性药物配体DOTATATE的杂质谱进行分析,研究主要杂质对放射性标记及显像的影响。方法采用高效液相色谱法分析DOTATATE的有关物质;采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)对杂质进行结构确证;在荷瘤裸鼠模型体内对比杂质B(DOT... 目的对放射性药物配体DOTATATE的杂质谱进行分析,研究主要杂质对放射性标记及显像的影响。方法采用高效液相色谱法分析DOTATATE的有关物质;采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)对杂质进行结构确证;在荷瘤裸鼠模型体内对比杂质B(DOTA-heptpeptide)标记产物与^(68)Ga-DOTATATE的显像效果。结果建立的DOTATATE有关物质分析方法,具有良好的专属性、灵敏度和精密度,对3批DOTATATE进行了纯度测定,杂质B为主要杂质;建立的HPLC-MS/MS方法可以对DOTATATE特征片段准确归属,通过质荷比对DOTATATE的5个杂质进行了结构推测,并结合强制降解实验结果进行了来源归属;杂质B可以被^(68)Ga标记,其标记产物的肿瘤/非肿瘤比值(T/NT)及显像效果明显低于^(68)Ga-DOTATATE。结论建立的高效液相色谱方法可用于DOTATATE有关物质的检测;通过HPLC-MS/MS的方法对部分杂质进行了结构推测或确证;DOTATATE中的杂质B的残留对最终放射性标记的^(68)Ga-DOTATATE的显像效果可能会有潜在影响。 展开更多
关键词 dotatate 有关物质 杂质谱 正电子发射断层成像
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^90Y—DOTATATE治疗进展期神经内分泌肿瘤的临床价值 被引量:4
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作者 陈永辉 李方 +9 位作者 贾兵 景红丽 陈黎波 陈方 王凡 杜延荣 马艳茹 欧阳萌 林岩松 康增寿 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期1-4,共4页
目的评价^90Y-生长抑素类似物1,4,7,10-四氮杂十二环-1,4,7,10-四乙酸-octreotate(^90Y-(DOTA)^0,Tyr^3]oetreotate,即^90Y—DOTATATE)联合使用。肾保护剂赖氨酸治疗进展期神经内分泌肿瘤的疗效以及不良反应。方法25例进展... 目的评价^90Y-生长抑素类似物1,4,7,10-四氮杂十二环-1,4,7,10-四乙酸-octreotate(^90Y-(DOTA)^0,Tyr^3]oetreotate,即^90Y—DOTATATE)联合使用。肾保护剂赖氨酸治疗进展期神经内分泌肿瘤的疗效以及不良反应。方法25例进展期神经内分泌肿瘤患者,经生长抑素受体(SSTR)显像(SRS)诊断为SSTR阳性肿瘤。^90Y—DOTATATE在30min内静脉滴注完毕,用药前后输注赖氨酸。每人完成1~5次治疗,间隔时间为6~9周。每次单程治疗后根据美国国立癌症研究院分级标准(NCIGC)评价不良反应。完成末次治疗后8周依据WHO标准评价疗效。结果部分缓解1例,占4%(1/25);轻微缓解3例,占12%(3/25);病情稳定16例,占64%(16/25);病情进展5例,占20%(5/25)。2例出现不同程度的肾功能损害,3例出现白细胞下降,出现恶心及呕吐症状各3例。结论以赖氨酸作为肾保护剂,^90Y—DOTATATE治疗转移和不能手术的神经内分泌肿瘤是一种有效的新疗法;但应该进一步采取措施减轻肾毒性。 展开更多
关键词 神经内分泌瘤 钇放射性同位素 放射疗法 dotatate
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68Ga—DOTATATE的合成及动物实验研究 被引量:6
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作者 张静静 朱朝晖 +4 位作者 党永红 史继云 赵晓斌 杜延荣 李方 《中华核医学与分子影像杂志》 CSCD 北大核心 2014年第6期490-494,共5页
目的研究金属核素多功能模块自动化及手工合成68Ga.1,4,7,10-四氮杂十二烷-N,N,N,N-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸墙-奥曲肽(68Ga—DOTATATE)的可行性,并探讨其生物学分布及肿瘤显像特点。方法采用强阳离子交换(SCX)... 目的研究金属核素多功能模块自动化及手工合成68Ga.1,4,7,10-四氮杂十二烷-N,N,N,N-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸墙-奥曲肽(68Ga—DOTATATE)的可行性,并探讨其生物学分布及肿瘤显像特点。方法采用强阳离子交换(SCX)柱金属核素多功能模块自动化及手工方法合成68Ga—DOTATATE,并对产品注射液进行质量控制。取ICR小鼠30只,分为5组,分别于注射68Ga—DOTATATE后10、30、60、120和240min处死,取各脏器、称质量并测定放射性计数,计算放射性摄取值(%ID/g),观察生物学分布。对荷AR42J大鼠胰腺外分泌腺肿瘤裸鼠注射68Ga—DOTATATE后行microPET显像,观察肿瘤对68Ga.DOTATATE的摄取情况。结果金属核素多功能模块自动化与手工合成2种方法均能顺利合成68Ga—DOTATATE。产品均为无色澄明溶液,pH值为6.5±0.1,放化纯均大于99%,室温放置4h仍大于99%。自动化合成需时约30min,放化产率为(51.8±3.2)%(时间衰减校正);手工合成需时约20min,标记率大于99%。14d细菌培养及细菌内毒素检查结果均符合规定。ICR小鼠体内生物学分布结果显示,肾脏为药物排泄器官,肝、脾、胰腺和肾上腺摄取较高,肌肉软组织摄取低;药物的血液清除陕,10rain为(4.41±0.81)%ID/g,1h时仅为(O.78±0.32)%ID/g。荷AR42J瘤裸鼠microPET显像示,肿瘤组织对68Ga.DOTATATE明显高摄取,T/NT分别为2.01±0.29(10min)、6.74±2.90(30min)和4.46+2.05(60min)。结论68Ga—DOTATATE合成工艺简单、质控合格、动物实验结果良好,是一种有潜在应用前景的新型生长抑素类特异性正电子显像剂。 展开更多
关键词 dotatate 同位素标记 镓放射性同位素 化学合成 体层摄影术 发射型计算机 小鼠
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68Ga—DOTATATEPET/CT在垂体腺瘤中的应用价值 被引量:1
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作者 赵晓斌 幸兵 +3 位作者 肖建齐 王仁直 朱朝晖 李方 《中华核医学与分子影像杂志》 CSCD 北大核心 2014年第6期457-460,共4页
目的观察新型SSTR显像剂68Ga-DOTATATE在不同类型垂体腺瘤中的摄取情况,评估其对奥曲肽治疗生长激素腺瘤的疗效评价作用。方法选取34例(男15例,女19例)原发垂体腺瘤患者,其中22例为分泌型腺瘤(5例为促肾上腺皮质激素腺瘤,17例为... 目的观察新型SSTR显像剂68Ga-DOTATATE在不同类型垂体腺瘤中的摄取情况,评估其对奥曲肽治疗生长激素腺瘤的疗效评价作用。方法选取34例(男15例,女19例)原发垂体腺瘤患者,其中22例为分泌型腺瘤(5例为促肾上腺皮质激素腺瘤,17例为生长激素腺瘤),12例为无功能腺瘤。有13例生长激素腺瘤术前行奥曲肽治疗,分别于治疗前后行68Ga—DOTATATEPET/CT显像,其余患者术前行显像。结合MRI判断腺瘤位置并使用PET/CT自带软件勾画ROI,获得肿瘤SUVmax、肿瘤体积和密度指数(DI)。显像后2周内所有患者均行经鼻垂体腺瘤切除术,并行病理和常规免疫组织化学检查。采用Mann—Whitneyu检验分析数据。结果分泌型腺瘤的DI大于无功能腺瘤的PI(7.16±4.52与1.08±1.40;u=48.5,P〈0.05),而前者的肿瘤体积小于后者[(2.92±1.60)cm2和(9.10±7.00)cm2;=43.0,P〈0.05],但两者的SUVmax。差异无统计学意义(M=130.0,P〉0.05)。促肾上腺皮质激素腺瘤与生长激素腺瘤的DI差异无统计学意义(u=18.0,P〉0.05),且前者的肿瘤体积小于后者[(0.95±1.08)cm。和(3.49±3.01)cm2;M=16.5,P〈0.05]。奥曲肽治疗有效的8例生长激素腺瘤患者的DI高于治疗无效的5例腺瘤患者的DI(3.55±0.91与1.38±0.69;M=2.0,P〈0.05)。结论68Ga—DOTATATEPET/CT显像可以观察垂体腺瘤的体积变化,可用于垂体腺瘤疗效评估,且奥曲肽治疗前DI高者疗效优于DI低者。 展开更多
关键词 垂体肿瘤 镓放射性同位素 体层摄影术 发射型计算机 体层摄影术 X线计算机 dotatate
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Current status and future of targeted peptide receptor radionuclide positron emission tomography imaging and therapy of gastroenteropancreatic-neuroendocrine tumors
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作者 Neil Grey Michael Silosky +1 位作者 Christopher H Lieu Bennett B Chin 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2022年第17期1768-1780,共13页
Theranostics is the highly targeted molecular imaging and therapy of tumors.Targeted peptide receptor radionuclide therapy has taken the lead in demonstrating the safety and effectiveness of this molecular approach to... Theranostics is the highly targeted molecular imaging and therapy of tumors.Targeted peptide receptor radionuclide therapy has taken the lead in demonstrating the safety and effectiveness of this molecular approach to treating cancers.Metastatic,well-differentiated gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors may be most effectively imaged and treated with DOTATATE ligands.We review the current practice,safety,advantages,and limitations of DOTATATE based theranostics.Finally,we briefly describe the exciting new areas of development and future directions of gastroenteropancreatic neuroendocrine tumor theranostics. 展开更多
关键词 dotatate THERANOSTICS Gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors 68Ga dotatate 177Lu dotatate Review
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放射性核素治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤: 实践与经验
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作者 雷蕾 杜涛 +3 位作者 欧霞 朱艳 张瑜 张伟 《协和医学杂志》 CSCD 2022年第2期199-202,共4页
肽受体放射性核素治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)可缓解神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasms,NENs)患者症状、提高患者生活质量,且治疗耐受性良好,是NENs目前先进的治疗方法之一。由于该治疗在国内刚起步,如何... 肽受体放射性核素治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)可缓解神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasms,NENs)患者症状、提高患者生活质量,且治疗耐受性良好,是NENs目前先进的治疗方法之一。由于该治疗在国内刚起步,如何为PRRT患者提供规范、高效、优质的治疗服务尚存在诸多值得商榷之处。本文在参考国外指南和临床规范的基础之上,结合西南医科大学附属医院开展^(177)Lu⁃DOTATATE治疗NENs的实践经验,总结相关治疗要点、常见不良反应预防及患者心理干预措施,以期为临床诊疗提供借鉴。 展开更多
关键词 ^(177)Lu⁃dotatate 肽受体放射性核素治疗 神经内分泌肿瘤 生长抑素受体 核医学
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Surgery for metastatic pancreatic neuroendocrine tumors: a narrative review 被引量:3
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作者 Jelani K.Williams Jason L.Schwarz Xavier M.Keutgen 《Hepatobiliary Surgery and Nutrition》 SCIE 2023年第1期69-83,共15页
Background and Objective:Pancreatic neuroendocrine tumors(PanNETs)are derived from the islet cells of the pancreas and have been increasing in incidence.Most of these tumors are nonfunctional although some can secrete... Background and Objective:Pancreatic neuroendocrine tumors(PanNETs)are derived from the islet cells of the pancreas and have been increasing in incidence.Most of these tumors are nonfunctional although some can secrete hormones and lead to hormone-specific clinical syndromes.Surgery is the mainstay of treatment for localized tumors,however,surgical resection is controversial in metastatic PanNETs.This narrative review seeks to summarize the current literature surrounding surgery,specifically in the controversial area of metastatic PanNETs,review current treatment paradigms,and understand the benefits of surgery in this group of patients.Methods:Authors searched PubMed using the terms“surgery pancreatic neuroendocrine tumor”,“metastatic neuroendocrine tumor”,and“liver debulking neuroendocrine tumor”from January 1990 to June 2022.Only English language publications were considered.Key Content and Findings:There is no consensus among the leading specialty organizations regarding surgery for metastatic PanNETs.When considering surgery for metastatic PanNETs,tumor grade and morphology,location of the primary tumor,extra-hepatic or extra-abdominal disease,as well as liver tumor burden and metastatic distribution should be considered.Because the liver is the most common site of metastasis and liver failure is the most common cause of death in patients with hepatic metastases,attention is centered here on debulking and other ablative techniques.Liver transplantation is rarely used for hepatic metastases but could be beneficial in a small subset of patients.Retrospective studies have demonstrated improvement in survival and symptoms after surgery for metastatic disease,but the lack of prospective randomized control trials significantly limits analysis of surgical benefits in patients with metastatic PanNETs.Conclusions:Surgery is the standard of care for localized PanNETs,while it remains controversial in metastatic disease.Many studies have shown a survival and symptomatic benefit to surgery and liver debulking in select groups of patients.However,most of the studies on which recommendations are based in this population are retrospective in nature and are subject to selection bias.This presents an opportunity for future investigation. 展开更多
关键词 Pancreatic neuroendocrine tumors(PanNETs) liver tumor burden hepatic metastasis liver debulking dotatate
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放射性核素诊治神经内分泌肿瘤的应用进展 被引量:13
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作者 刘会攀 陈跃 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第9期564-567,共4页
神经内分泌肿瘤(NETs)有特定亚类的生长抑素受体(SSTRs)过度表达,177Lu-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(DOTATATE)为生长抑素类似物,可与SSTRs特异性结合,在NETs早期诊断、临床分期、指... 神经内分泌肿瘤(NETs)有特定亚类的生长抑素受体(SSTRs)过度表达,177Lu-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(DOTATATE)为生长抑素类似物,可与SSTRs特异性结合,在NETs早期诊断、临床分期、指导治疗、复发和转移病灶的探查中具有重要意义,在肿瘤放射性核素靶向治疗方面作用更为突出。多肽受体放射性核素治疗(PRRT)不良反应相对轻微,对于延长患者无进展生存期、改善症状以及提高生活质量具有重要意义。 展开更多
关键词 神经内分泌瘤 dotatate 发展趋势
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嗜铬细胞瘤和副神经节瘤的影像学 被引量:2
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作者 张艾米(译) 宋少莉(审校) 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期248-256,共9页
影像学在嗜铬细胞瘤(PCC)和副神经节瘤(PGL)的诊疗中起着至关重要的作用,常用于指导治疗。肿瘤相关易感基因的发现使人们对临床和影像学表型有了更好的了解。功能显像在PCC和PGL亚型中具有灵敏度和特异性优势,因此有着重要意义。目前已... 影像学在嗜铬细胞瘤(PCC)和副神经节瘤(PGL)的诊疗中起着至关重要的作用,常用于指导治疗。肿瘤相关易感基因的发现使人们对临床和影像学表型有了更好的了解。功能显像在PCC和PGL亚型中具有灵敏度和特异性优势,因此有着重要意义。目前已有几种靶向PCC和PGL特定受体和代谢过程的放射性药物被开发,包括^(131)I/^(123)I-间碘苄胍、6-氟-18-L-3,4-二羟基苯丙氨酸、^(18)F-FDG和^(68)Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-生长抑素类似物,其中2种已被用于治疗。该文重点关注目前用于PCC和PGL的显像方法,这些方法因临床表型和基因表型而异。 展开更多
关键词 嗜铬细胞瘤 副神经节瘤 生长抑素 MIBG dotatate FDOPA FDG
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