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Role of Natural Product Eriocalyxin B in Promoting Apoptosis of Colon Cancer Cells through ERK1/2 Pathway
1
作者 Pingping TIAN Wei SHI +2 位作者 Ying PAN Xiaocong XIANG Jin CHEN 《Medicinal Plant》 CAS 2023年第4期6-8,13,共4页
[Objectives] To investigate the role of Eriocalyxin B (EriB) in promoting colon cancer cell apoptosis through ERK1/2 pathway in vitro, and to provide a natural candidate drug for colon cancer treatment. [Methods] Colo... [Objectives] To investigate the role of Eriocalyxin B (EriB) in promoting colon cancer cell apoptosis through ERK1/2 pathway in vitro, and to provide a natural candidate drug for colon cancer treatment. [Methods] Colon cancer cells treated with different concentrations of EriB were detected by CCK-8 assay;cell scratch assay and crystal violet staining were used to detect the invasion and migration of colon cancer cell;cell apoptosis was detected by Annexin V/PI double staining, and cell cycle was detected by PI staining;Western Blotting was used to detect epithelial-mesenchymal transition and apoptosis-related proteins in colon cancer cells treated with EriB. [Results] After EriB treatment, the proliferation, migration and apoptosis of colon cancer cells were significantly inhibited, and the ratio of P-ERK1/2 to ERK was significantly decreased. [Conclusions] EriB can effectively inhibit the proliferation of colon cancer cells and promote the apoptosis of colon cancer cells through ERK1/2 pathway. 展开更多
关键词 eriocalyxin B(EriB) Colon cancer APOPTOSIS ERK1/2
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Eriocalyxin B Inhibits Adipogenesis in 3T3-L1 Adipocytes by Cell Cycle Arrest 被引量:3
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作者 Rong-Fang Mu Yan-Fen Niu +4 位作者 Qian Wang Hui-Min Zhou Jing Hu Wan-Ying Qin Wen-Yong Xiong 《Natural Products and Bioprospecting》 CAS 2020年第3期131-140,共10页
Eriocalyxin B,an ent-Kaurene diterpenoid extracted from a traditional Chinese herb Isodon eriocalyx,has been shown to possess multifunctional activities such as anti-cancer and anti-inflammatory.However,the function a... Eriocalyxin B,an ent-Kaurene diterpenoid extracted from a traditional Chinese herb Isodon eriocalyx,has been shown to possess multifunctional activities such as anti-cancer and anti-inflammatory.However,the function and mechanism of the compound in adipocyte differentiation is still unknown.Here we reported that eriocalyxin B blunted adipogenesis remarkably by inhibiting the accumulation of lipid droplets,triglycerides and the expressions of adipogenesis-related factors,including C/EBPβ,C/EBPα,PPARγ,and FABP4.Moreover,we showed that the inhibition might be the consequence of cell cycle being arrested at the G2/M phase during the mitotic clonal expansion of adipocyte differentiation,most likely by suppress-ing mRNAs and proteins of CDK1,CDK2,Cyclin A and Cyclin B1.Overall,we conclude that eriocalyxin B is capable of inhibiting adipocyte differentiation at the early stage through downregulating the proteins involved in cell cycle progression. 展开更多
关键词 eriocalyxin B Adipocyte differentiation Cell cycle
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Mechanisms of eriocalyxin B on antileukemia activity by human cDNA microarray
3
作者 Zhi-yingWENG Hui-huiXIANG +2 位作者 Ying-liWU Ma-lingLI Han-dongSUN 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第S1期90-90,共1页
OBJECTIVE Eriocalyxin B(EriB)is a natural diterpenoid purified fromIsodoneriocalyxvar.laxiflora,traditional Chinese herbal medicines,possesses strong antileukemic activity with low toxicity.In murine t(8;21)leukemia m... OBJECTIVE Eriocalyxin B(EriB)is a natural diterpenoid purified fromIsodoneriocalyxvar.laxiflora,traditional Chinese herbal medicines,possesses strong antileukemic activity with low toxicity.In murine t(8;21)leukemia models,EriB remarkably prolong the survival time and decreased the xenograft tumor size by targeting AML1-ETO oncoprotein.In angiogenesis research by the highly vascularized chorioallantoic membrane(CAM)of the chicken embryo further confirm its antiangiogenic activity.Microarray offers a high efficient approach to study the gene expression profile treated by EriB,so as to provide systematic information about potential mechanisms of EriB curing AML.METHODS The t(8;21)AML cell line Kasumi-1 is most sensitive to EriB.Cells are treated with Eri-B(0.5μmol·L-1)and collected in 2,6,12 and 24h,respectively.Using human cDNA microarray,we investigate the changes of differential gene expression of Kasumi-1cells by time before and after Eri-B treatment.Meanwhile,the mRNA expression of TRAF2,DEDD2,BAG3,SAT1,IQGAP1,C-myc and GRB2 is detected by semi-quantitative RT-PCR and real-time quantitative PCR.RESULTS The genes regulated significantly are correlated with cell proliferation,apoptosis,cell circle,regulation of transcription,response to stimulies and metabolism.Regulation of TNFR mediated apoptotic signaling by EriB plays a key role to induce apoptosis and cell circle,involved NF-κB,Ras-MAPK,cAMP/PKA,PI3K/Akt,Cyt c/caspase and p53-Rb signal pathways.After detected by SqRT-PCR and real-time quantitative PCR,the mRNA expressions of BAG3,DEDD2,SAT1 and C-myc are significantly changed.CONCLUSION These findings describes the probable mechanisms involved and the value of EriB as a promising candidate targeting apoptosis cascade and cell circle in treatment of AML. 展开更多
关键词 eriocalyxin B AML CDNA microarrays TNFR
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大鼠血浆中毛萼乙素的HPLC测定 被引量:6
4
作者 夏怡然 王健 +2 位作者 朱金屏 陈芳 李丁 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期41-43,共3页
建立了HPLC法测定大鼠血浆中的毛萼乙素。采用液相萃取法处理血浆样品,色谱柱为C_(18)柱,流动相为乙腈-水(43:57),检测波长233 nm。毛萼乙素在40~8 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好。方法回收率101.6%~106.5%,日内、日间RSD为4.3%~1... 建立了HPLC法测定大鼠血浆中的毛萼乙素。采用液相萃取法处理血浆样品,色谱柱为C_(18)柱,流动相为乙腈-水(43:57),检测波长233 nm。毛萼乙素在40~8 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好。方法回收率101.6%~106.5%,日内、日间RSD为4.3%~12.4%。 展开更多
关键词 毛萼乙素 高效液相色谱 测定
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毛萼乙素通过调节STAT3抑制宫颈癌C-33A细胞survivin的表达 被引量:13
5
作者 齐玉明 王春丽 冯社军 《西部医学》 2016年第5期625-627,631,共4页
目的观察毛萼乙素(Eriocalyxin B,ERB)对于宫颈癌C-33A细胞增殖的调节作用和对survivin表达的调控作用,及其相关的分子机制。方法使用不同浓度的毛萼乙素(0μM、1μM和20μM)对宫颈癌C-33A细胞进行干预。在不同时间点(0h、24h和48h)使用... 目的观察毛萼乙素(Eriocalyxin B,ERB)对于宫颈癌C-33A细胞增殖的调节作用和对survivin表达的调控作用,及其相关的分子机制。方法使用不同浓度的毛萼乙素(0μM、1μM和20μM)对宫颈癌C-33A细胞进行干预。在不同时间点(0h、24h和48h)使用MTT法对C-33A细胞活性进行测定。在干预48h后,采用qPCR对C-33A细胞survivin mRNA的表达水平进行检测。采用western blot对C-33A细胞survivin蛋白表达水平和STAT3磷酸化水平进行检测。结果与0μM干预组相比,给予毛萼乙素干预的宫颈癌C-33A细胞活性呈时间依赖性和浓度依赖性下降,差异均有显著统计学意义(P均<0.05)。在毛萼乙素干预48h后,宫颈癌C-33A细胞survivin mRNA和蛋白的表达水平及STAT3的活化水平呈浓度依赖性降低,差异均有显著统计学意义(P均<0.05)。结论毛萼乙素可能可以通过下调宫颈癌C-33A细胞survivin的表达对肿瘤细胞的增殖产生抑制作用,该机制与降低STAT3的活化密切相关,且为毛萼乙素应用于宫颈癌及其他恶性肿瘤的临床治疗奠定了一定的实验基础。 展开更多
关键词 宫颈癌 C-33A细胞 毛萼乙素 STAT3 SURVIVIN
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Caco-2细胞模型对毛萼乙素的摄取与转运 被引量:1
6
作者 董瑞华 梁宇光 +2 位作者 单婷婷 高洪志 刘泽源 《医药导报》 CAS 2010年第11期1408-1411,共4页
目的研究Caco-2细胞对毛萼乙素(ERB)的摄取和跨膜转运特性。方法采用体外培养的人肠腺癌上皮细胞模型研究Caco-2细胞对ERB的摄取与跨膜转运,考察时间、浓度及温度对Caco-2摄取和转运ERB的影响。采用高效液相色谱法测定ERB含量,计算其表... 目的研究Caco-2细胞对毛萼乙素(ERB)的摄取和跨膜转运特性。方法采用体外培养的人肠腺癌上皮细胞模型研究Caco-2细胞对ERB的摄取与跨膜转运,考察时间、浓度及温度对Caco-2摄取和转运ERB的影响。采用高效液相色谱法测定ERB含量,计算其表观渗透系数(Papp)。结果 Caco-2摄取和转运ERB过程中,A-B侧表观渗透系数在45min前与时间、温度呈正相关,与有效浓度也呈正相关。结论 ERB主要以被动扩散方式被小肠上皮细胞吸收并实现跨膜转运。 展开更多
关键词 毛萼乙素 CACO-2细胞模型 摄取 跨膜转运
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Diterpene Synthases and Their Responsible Cyclic Natural Products 被引量:2
7
作者 Hai-Yan Gong Ying Zeng Xiao-Ya Chen 《Natural Products and Bioprospecting》 CAS 2014年第2期59-72,共14页
This review provides an overview of diterpene synthases which were initially identified via genetic and/or biochemical means,traversing all organisms researched to date.
关键词 BIOSYNTHESIS CDNA CYCLASE DITERPENOID eriocalyxin B
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毛萼乙素长循环脂质体的制备与大鼠体内药动学研究 被引量:1
8
作者 黄俊梓 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第6期525-528,532,共5页
目的制备毛萼乙素长循环脂质体(EriB-Lips)并评价其在大鼠体内药动学。方法采用乙醇注入法制备EriB-Lips,通过透射电子显微镜观测EriB-Lips的微观形态,测定EriB-Lips的粒径分布、Zeta电位、包封率和载药量,考察EriB-Lips体外释药行为,评... 目的制备毛萼乙素长循环脂质体(EriB-Lips)并评价其在大鼠体内药动学。方法采用乙醇注入法制备EriB-Lips,通过透射电子显微镜观测EriB-Lips的微观形态,测定EriB-Lips的粒径分布、Zeta电位、包封率和载药量,考察EriB-Lips体外释药行为,评价EriB-Lips在大鼠体内药动学行为。结果通过透射电镜可以观察到EriB-Lips的磷脂双分子层结构,呈球形或类球形,平均粒径为(106.3±7.7)nm,Zeta电位为(-6.2±0.3)mV,包封率为(85.5±0.8)%,载药量为(9.8±0.7)%;与EriB乙醇溶液相比EriB-Lips体外释药缓慢,释放行为符合一级动力学方程;大鼠药动学研究结果表明EriB-Lips的T1/2、Cmax和AUC0-∞分别是EriB乙醇溶液的3.76、2.10和5.20倍。结论本研究将毛萼乙素制备成长循环脂质体延长药物在大鼠体内的循环时间,提高药物生物利用度,可增强药物治疗效果。 展开更多
关键词 毛萼乙素 长循环脂质体 药动学 生物利用度
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Three New Diterpenoids from Isodon Eriocalyx
9
作者 Shao Nong CHEN Shao Yuan CHEN +3 位作者 Jian Min YUE Zhong Wen LINGuo Wei QIN Han Dong SUN Yao Zu CHEN(Shanghai Institute of Materia Medica, Academia Sinica, Shanghai 200031)(The Laboratory of Phytochemistry, Kunming Institute of Botany, Academia Sinica, Kunmi 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1998年第11期0-0,0-0,共4页
Three new diterpenoids, eriocalyxins C-E, were isolated from Isodon eriocalyx. Their structures were elucidated as 66-hydroxy- 15β-acetoxy-3α, 20-epoxy-16β, 17-epoxy-ent-kaur-1,7-dione, 1α, 7β-dihydroxy-6β, 15β... Three new diterpenoids, eriocalyxins C-E, were isolated from Isodon eriocalyx. Their structures were elucidated as 66-hydroxy- 15β-acetoxy-3α, 20-epoxy-16β, 17-epoxy-ent-kaur-1,7-dione, 1α, 7β-dihydroxy-6β, 15β-diacetoxy-7, 20-epoxy-ent-kaur-16-ene, and 15β-acetoxy-1, 6-dioxo-6, 7-seco-ent-kaur-2, 16-dien-7, 20-olide by means of spectroscopic methods, including two-dimensional NMR techniques. 展开更多
关键词 ISODON eriocalyx LABIATAE ENT-KAURANE DITERPENOIDS eriocalyxins C-E
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中药制剂毛萼乙素对免疫球蛋白类别转换的作用 被引量:1
10
作者 任建婷 张洪信 +2 位作者 陆顺元 顾鸣敏 王铸钢 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期949-954,共6页
目的研究中药制剂毛萼乙素(EriB)对免疫球蛋白类别转换(CSR)的作用。方法以不同剂量的EriB(0、0.75、1.5和2.0μmol/L)处理脂多糖(LPS)刺激下的B淋巴细胞系1B4.B6细胞,采用MTT和流式细胞术检测细胞的生长状态,并分别采用ELISA、RT-PCR和... 目的研究中药制剂毛萼乙素(EriB)对免疫球蛋白类别转换(CSR)的作用。方法以不同剂量的EriB(0、0.75、1.5和2.0μmol/L)处理脂多糖(LPS)刺激下的B淋巴细胞系1B4.B6细胞,采用MTT和流式细胞术检测细胞的生长状态,并分别采用ELISA、RT-PCR和Western blotting方法检测免疫球蛋白的产生及其CSR的效率以及CSR相关基因的表达水平,采用报告基因法检测EriB对NF-κB的转录调控作用。结果随着EriB浓度的升高,B细胞增殖及CSR均出现障碍。进一步实验证实EriB通过抑制IKKα的活性阻断IκB磷酸化,进而抑制NF-κB1活化入核;同时直接抑制NF-κB1的转录从而导致其表达水平降低。结论EriB可通过NF-κB信号通路抑制CSR的发生。 展开更多
关键词 毛萼乙素 免疫球蛋白类别转换 NF-KB信号通路
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毛萼乙素联合FBXO11基因siRNA对胃癌细胞增殖、迁移侵袭的影响及其机制研究 被引量:3
11
作者 罗文才 倪丹 《中国药师》 CAS 2021年第3期451-455,共5页
目的:探讨毛萼乙素(EriB)联合F-box蛋白11(FBXO11)基因siRNA对胃癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响及其机制。方法:以人胃黏膜上皮细胞GES-1为对照,Western blotting法检测胃癌MGC-803、MKN-28及BGC-823细胞中FBXO11蛋白表达。将FBXO11小干... 目的:探讨毛萼乙素(EriB)联合F-box蛋白11(FBXO11)基因siRNA对胃癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响及其机制。方法:以人胃黏膜上皮细胞GES-1为对照,Western blotting法检测胃癌MGC-803、MKN-28及BGC-823细胞中FBXO11蛋白表达。将FBXO11小干扰RNA(si-FBXO11)转染至MGC-803细胞,Western blotting检测FBXO11蛋白表达验证转染效果。采用0,0.2,0.5,1.0μmol·L^(-1)EriB处理MGC-803细胞48 h,MTT法检测细胞活力。将MGC-803细胞分为空白组、EriB组、siFBXO11组和EriB+si-FBXO11组,MTT检测各组细胞活力,Transwell法检测细胞侵袭和迁移能力,Western blotting检测细胞中增殖细胞核抗原(PCNA)、E-钙黏蛋白(E-cadherin)和波形蛋白(Vimentin)蛋白表达。结果:与GES-1细胞比较,胃癌MGC-803、MKN-28及BGC-823细胞中FBXO11蛋白表达升高(P<0.05)。与0μmol·L^(-1)EriB组比较,0.2,0.5,1.0μmol·L^(-1)EriB组MGC-803细胞活力降低(P<0.05)。与空白组比较,EriB组和si-FBXO11组MGC-803细胞活力、侵袭数、迁移数及PCNA、Vimentin蛋白表达水平均明显降低(P<0.05),E-cadherin蛋白表达水平明显升高(P<0.05)。与EriB组或si-FBXO11组比较,EriB+si-FBXO11组MGC-803细胞活力、侵袭数、迁移数及PCNA、Vimentin蛋白表达水平均明显降低(P<0.05),E-cadherin蛋白表达水平明显升高(P<0.05)。结论:EriB毛萼乙素及抑制FBXO11表达均可降低胃癌MGC-803细胞活力、侵袭和迁移能力,且两者联合作用对胃癌细胞活力、侵袭和迁移能力的抑制作用更强,机制可能与调节PCNA、E-cadherin和Vimentin表达有关。 展开更多
关键词 胃癌 毛萼乙素 F-box蛋白11 侵袭 迁移
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毛萼乙素通过Wnt/β-catenin通路抑制结肠癌细胞上皮间质转化
12
作者 匡微 郑银彬 +3 位作者 李雨奇 田平平 苏强 向小聪 《中国药房》 CAS 北大核心 2022年第19期2326-2332,共7页
目的 研究毛萼乙素对结肠癌细胞上皮间质转化(EMT)的影响及机制。方法 以结肠癌细胞HT29、HCT116为研究对象。采用划痕愈合实验和Transwell实验检测毛萼乙素对2种细胞迁移和侵袭能力的影响;采用Western blot法检测毛萼乙素(1.0μmol/L)... 目的 研究毛萼乙素对结肠癌细胞上皮间质转化(EMT)的影响及机制。方法 以结肠癌细胞HT29、HCT116为研究对象。采用划痕愈合实验和Transwell实验检测毛萼乙素对2种细胞迁移和侵袭能力的影响;采用Western blot法检测毛萼乙素(1.0μmol/L)、毛萼乙素+Wnt/β-联蛋白(β-catenin)信号通路激动剂Licl(1.0μmol/L毛萼乙素+10 mmol/L Licl)或毛萼乙素+Wnt/β-catenin信号通路抑制剂XAV939(1.0μmol/L毛萼乙素+10μmol/L XAV939)对2种细胞的EMT相关蛋白[E-钙黏蛋白(Ecadherin)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)、锌指转录抑制因子Snail]和Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白[β-catenin、原癌基因蛋白质cmyc、细胞周期蛋白D1(cyclin D1)、T细胞因子4(TCF4)]表达的影响。结果 毛萼乙素可显著抑制2种细胞的侵袭和迁移(P<0.01),并显著降低2种细胞中N-cadherin、Snail、β-catenin、c-myc、cyclin D1、TCF4表达水平,显著升高E-cadherin表达水平(P<0.05或P<0.01)。毛萼乙素与Licl联用后,2种细胞中β-catenin、c-myc、cyclin D1、TCF4及N-cadherin表达水平被逆转(P<0.05或P<0.01);与XAV939联用后,2种细胞中β-catenin、N-cadherin的表达进一步下调(P<0.05或P<0.01),E-cadherin的表达进一步上调(P<0.01),且细胞迁移率也显著降低(P<0.01)。结论 毛萼乙素可通过抑制Wnt/β-catenin通路激活抑制结肠癌细胞上皮间质转化。 展开更多
关键词 毛萼乙素 结肠癌 WNT/Β-CATENIN通路 上皮间质转化
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毛萼乙素调控lncRNA CPS1-IT1表达抑制膀胱癌T24细胞增殖、迁移、侵袭的机制研究 被引量:2
13
作者 熊涛 王慧 +1 位作者 黄梦婷 陈铮锐 《河北医药》 CAS 2022年第5期650-654,共5页
目的考察毛萼乙素(Eriocalyxin)是否通过调控长链非编码RNA(lncRNA)CPS1 intronic transcript 1(CPS1-IT1)的表达影响膀胱癌T24细胞的增殖、迁移、侵袭。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)测定法检测(2.5μmol/L、5μmol/L、10μmol/L)毛萼乙素... 目的考察毛萼乙素(Eriocalyxin)是否通过调控长链非编码RNA(lncRNA)CPS1 intronic transcript 1(CPS1-IT1)的表达影响膀胱癌T24细胞的增殖、迁移、侵袭。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)测定法检测(2.5μmol/L、5μmol/L、10μmol/L)毛萼乙素作用于T24细胞的增殖,免疫印迹法(Western blot)测定Ki-67、基质金属蛋白酶(MMP)-2和MMP-9蛋白表达,Transwell法评估T24细胞的迁移、侵袭;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)分析lncRNA CPS1-IT1表达。T24细胞转染pcDNA-CPS1-IT1、或转染si-CPS1-IT1并给予10μmol/L毛萼乙素,考察T24细胞的增殖、迁移、侵袭变化。结果(2.5μmol/L、5μmol/L、10μmol/L)毛萼乙素增加T24细胞的增殖抑制率和lncRNA CPS1-IT1表达量,减少迁移、侵袭细胞数、Ki-67、MMP-2、MMP-9蛋白的表达量,呈一定的浓度依赖性,差异均有统计学意义(P<0.05)。lncRNA CPS1-IT1过表达提高T24细胞的抑制率,降低迁移、侵袭细胞数、Ki-67、MMP-2和MMP-9蛋白表达量,差异均有统计学意义(P<0.05)。抑制lncRNA CPS1-IT1表达逆转了毛萼乙素(10μmol/L)对T24细胞增殖、迁移、侵袭的影响。结论毛萼乙素通过上调lncRNA CPS1-IT1表达,抑制膀胱癌T24细胞的增殖、迁移、侵袭。 展开更多
关键词 毛萼乙素 膀胱癌 lncRNA CPS1-IT1 增殖 迁移 侵袭
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毛萼乙素通过调节STAT3通路抑制宫颈癌细胞增殖与转移的研究 被引量:1
14
作者 齐玉明 李丹丹 郭敏 《中国优生与遗传杂志》 2023年第4期702-707,共6页
目的 探究毛萼乙素通过调节STAT3通路抑制宫颈癌细胞增殖与转移的效果。方法 5、10、20μmol/L毛萼乙素处理宫颈癌细胞系SiHa 48 h,通过CCK8检测细胞增殖,通过流式细胞术检测细胞周期分布,通过Transwell实验检测细胞迁移与侵袭能力,通过... 目的 探究毛萼乙素通过调节STAT3通路抑制宫颈癌细胞增殖与转移的效果。方法 5、10、20μmol/L毛萼乙素处理宫颈癌细胞系SiHa 48 h,通过CCK8检测细胞增殖,通过流式细胞术检测细胞周期分布,通过Transwell实验检测细胞迁移与侵袭能力,通过Western blot检测CDK2、Cyclin E、E-caderin、MMP9、p-JAK2、JAK2、p-STAT3、STAT3表达。使用毛萼乙素(20μmol/L)单独或联合STAT3激动剂Colivelin(1μg/mL)处理SiHa细胞48 h,通过CCK8检测细胞增殖,通过Transwell实验检测细胞迁移与侵袭能力。结果 EriB以剂量依赖性的方式抑制细胞增殖速率,SiHa细胞系细胞周期出现明显停滞,同时EriB还能进一步抑制SiHa细胞系的迁移及侵袭能力;EriB处理后SiHa细胞系中CDK2、Cyclin E、E-caderin、MMP9、p-JAK2、p-STAT3表达下降(P<0.05)。联合给药STAT3激动剂Colivelin可抵消EriB对于SiHa细胞增殖、迁移与侵袭的影响(P<0.05)。结论 毛萼乙素可通过抑制STAT3信号通路抑制宫颈癌细胞增殖与转移。 展开更多
关键词 毛萼乙素 宫颈癌 增殖与转移 调节信号转导及转录激活蛋白3
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毛萼乙素对胃癌裸鼠移植瘤生长及肠道屏障损伤的影响
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作者 何毅 时林森 刘斌 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期3429-3433,共5页
目的 探讨毛萼乙素对胃癌裸鼠移植瘤生长和肠道屏障损伤的影响,及其可能的作用机制。方法 将Balb/c裸鼠随机分为空白对照组、模型组、低剂量实验组、高剂量实验组和奥沙利铂组,每组12只。除对照组外,均构建胃癌移植瘤模型,低、高剂量实... 目的 探讨毛萼乙素对胃癌裸鼠移植瘤生长和肠道屏障损伤的影响,及其可能的作用机制。方法 将Balb/c裸鼠随机分为空白对照组、模型组、低剂量实验组、高剂量实验组和奥沙利铂组,每组12只。除对照组外,均构建胃癌移植瘤模型,低、高剂量实验组小鼠建模成功后分别灌胃给予2.5、7.5 mg·kg^(-1)的毛萼乙素,奥沙利铂组小鼠腹腔注射0.01 g·kg^(-1)的奥沙利铂,空白对照组和模型组小鼠每天灌胃等剂量的0.9%NaCl,连续治疗21 d后测量小鼠肿瘤体积,处死小鼠后眼球采血,并收集肿瘤组织和小肠组织,用蛋白质印迹法检测相关蛋白的表达水平,用酶联免疫吸附试验法检测血清D-乳酸和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。结果 模型组、高剂量实验组和奥沙利铂组小鼠21 d肿瘤体积分别为(1 237.09±118.37)、(661.46±37.30)和(580.79±46.04) mm^(3)。空白对照组、模型组、高剂量实验组和奥沙利铂组小鼠的血清TNF-α含量分别为(136.50±13.73)、(303.07±36.41)、(192.73±17.19)、(250.14±33.45)ng·L^(-1),Occludin蛋白相对表达水平分别为0.99±0.06、0.23±0.04、0.75±0.10、0.25±0.08,Toll样受体4 (TLR4)蛋白相对表达水平分别为0.38±0.05、1.03±0.08、0.45±0.06、1.00±0.19。模型组的上述指标与空白对照组和高剂量实验组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论 毛萼乙素可显著抑制胃癌小鼠肿瘤的生长,并可能通过TLR4/核因子κB/p38通路抑制小肠炎症反应,降低肠道通透性改善胃癌小鼠肠道屏障损伤。 展开更多
关键词 毛萼乙素 胃癌 移植瘤 肠道屏障损伤 Toll样受体4/核因子κB通路
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功能化石墨烯负载毛萼乙素抗肿瘤制剂的研究 被引量:13
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作者 徐志远 李永军 +2 位作者 史萍 王博婵 黄晓宇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第10期2162-2168,共7页
首先通过改进的Hummers法制备了氧化石墨烯(GO),然后通过酰胺化反应将端基为氨基的六臂聚乙二醇(PEG)连接到氧化石墨烯的表面,以改善其水溶性和生物相容性.原子力显微镜(AFM)数据表明所制备的GO-PEG的尺寸小于250 nm,稳定性试验证明GO-... 首先通过改进的Hummers法制备了氧化石墨烯(GO),然后通过酰胺化反应将端基为氨基的六臂聚乙二醇(PEG)连接到氧化石墨烯的表面,以改善其水溶性和生物相容性.原子力显微镜(AFM)数据表明所制备的GO-PEG的尺寸小于250 nm,稳定性试验证明GO-PEG在水和PBS缓冲液中可以很好地分散.利用制备的GO-PEG作为药物载体,通过物理共混的方法负载了疏水性抗肿瘤药物——毛萼乙素.紫外光谱法测得载药率为18.8%.选择肺癌细胞A549和乳腺癌细胞MCF-7对载药体系的细胞毒性进行了研究,结果表明即使在高达100 mg/L的浓度下培养48 h,GO-PEG载体对两种细胞仍然具有很小的毒性(相对细胞存活率>85%),而通过载体负载毛萼乙素后的疗效有所增强,对癌细胞具有更大的杀伤作用. 展开更多
关键词 氧化石墨烯 毛萼乙素 药物载体 细胞存活率
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毛萼乙素纳米混悬剂.Ⅰ.制备及在小鼠体内的药动学 被引量:3
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作者 王健 侯惠民 +2 位作者 夏怡然 孙汉董 普建新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期100-103,共4页
以卵磷脂和泊洛沙姆为稳定剂,结合研磨法和高压均质法制备了毛萼乙素纳米混悬剂,所得纳米粒的平均粒径为98.2 nm,含药量为4.2 mg/ml。制品经小鼠尾静脉注射给药的体内过程符合二室模型。静脉注射和腹腔注射给药后药物的血浆消除半衰期... 以卵磷脂和泊洛沙姆为稳定剂,结合研磨法和高压均质法制备了毛萼乙素纳米混悬剂,所得纳米粒的平均粒径为98.2 nm,含药量为4.2 mg/ml。制品经小鼠尾静脉注射给药的体内过程符合二室模型。静脉注射和腹腔注射给药后药物的血浆消除半衰期分别为49.8和45.1 min,表观分布容积分别为4.0和5.4 L/kg。 展开更多
关键词 毛萼乙素 纳米混悬剂 制备 药动学
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毛萼乙素纳米混悬剂.Ⅱ.对小鼠肝癌H22移植瘤的生长抑制作用 被引量:3
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作者 王健 侯惠民 +2 位作者 夏怡然 孙汉董 普建新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期194-197,共4页
采用小鼠肝癌H22移植性肿瘤模型,考察不同给药途径和剂量下,毛萼乙素纳米混悬剂的抗肿瘤作用及毒性。在适宜的给药剂量下,毛萼乙素纳米混悬剂经静脉注射、腹腔注射和灌胃3种途径给药均可抑制小鼠肝癌H22移植瘤的生长,并呈现明确的量效关... 采用小鼠肝癌H22移植性肿瘤模型,考察不同给药途径和剂量下,毛萼乙素纳米混悬剂的抗肿瘤作用及毒性。在适宜的给药剂量下,毛萼乙素纳米混悬剂经静脉注射、腹腔注射和灌胃3种途径给药均可抑制小鼠肝癌H22移植瘤的生长,并呈现明确的量效关系,但其毒性也随着剂量的增加而明显增大。在10 mg/kg的剂量下,腹腔注射的抑瘤作用优于静脉注射;但该途径给药产生的毒性也比静脉注射大。灌胃给药的抑瘤作用最弱,且高剂量时会产生严重的胃肠道不良反应。 展开更多
关键词 毛萼乙素 纳米混悬剂 生长抑制作用 药效 毒性
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毛萼乙素诱导肝细胞癌细胞凋亡的实验研究 被引量:4
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作者 白海燕 谢丹 +4 位作者 廖奕佶 买世娟 阳桂香 普建新 李朝晖 《热带医学杂志》 CAS 2013年第5期535-537,F0002,共4页
目的研究毛萼乙素抑制肝癌肿瘤细胞增殖的机制。方法利用MTT实验检测毛萼乙素对肝癌肿瘤细胞株增殖的影响,采用Hoechst染色法检测毛萼乙素是否能引起人肝癌细胞株HepG2的凋亡,采用Western-blotting检测凋亡相关蛋白Bax和PARP的表达水平... 目的研究毛萼乙素抑制肝癌肿瘤细胞增殖的机制。方法利用MTT实验检测毛萼乙素对肝癌肿瘤细胞株增殖的影响,采用Hoechst染色法检测毛萼乙素是否能引起人肝癌细胞株HepG2的凋亡,采用Western-blotting检测凋亡相关蛋白Bax和PARP的表达水平,免疫荧光技术检测Bax的表达水平。结果毛萼乙素可以明显抑制肝癌细胞的生长,Hoechst染色实验发现毛萼乙素可以诱导肝癌细胞的凋亡,Western-blotting实验检测到实验组Bax高表达,凋亡蛋白PARP的剪切带与对照组相比也明显增强。免疫荧光实验也显示,实验组Bax高表达。结论毛萼乙素可通过升高促凋亡蛋白Bax的表达,促进肝癌细胞株HepG2的凋亡,从而抑制其增殖。 展开更多
关键词 毛萼乙素 肝癌 细胞凋亡 BAX PARP
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毛萼乙素抑制人正常及肝癌血管生成的作用研究 被引量:2
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作者 班立丽 张慧 +4 位作者 罗敏 杨兵兵 韩宏升 潘敏 李玛琳 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第15期1351-1353,共3页
目的:研究毛萼乙素对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响以及对人肝癌血管生成的影响。方法:采用改良MTT法测试6个浓度的毛萼乙素在体外对原代培养的HUVEC增殖的影响;用人肝癌鸡胚尿囊膜血管复制模型,测定毛萼乙素在器官水平对血管生成... 目的:研究毛萼乙素对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响以及对人肝癌血管生成的影响。方法:采用改良MTT法测试6个浓度的毛萼乙素在体外对原代培养的HUVEC增殖的影响;用人肝癌鸡胚尿囊膜血管复制模型,测定毛萼乙素在器官水平对血管生成的抑制作用。结果:毛萼乙素对HUVEC增殖具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)=7.27μg·mL-1;抑制效应呈剂量和时间依赖性。在剂量为25、50、100μg·mL-1时对人肝癌鸡胚尿囊膜血管面积比的抑制率分别为14.15%、48.72%、60.63%,抑制作用中等;其中剂量在50μg·mL-1时与阳性对照反应停相当(P>0.05)。结论:毛萼乙素对人脐静脉内皮细胞的增殖有显著的抑制作用,并能显著抑制人肝癌细胞诱导的鸡胚尿囊膜血管生成。 展开更多
关键词 毛萼乙素 人脐静脉内皮细胞 血管生成 肝癌细胞 鸡胚尿囊膜
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