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Design and Synthesis of Pyrido[1,2-e]purin-4(3H)-one Derivatives as Potential PDE 5 Inhibitors 被引量:1
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作者 Guang Xin XIA Jian Feng LI +6 位作者 Shun An LAI Ai Ming PENG Shu Jun ZHANG Xiao Hui WEI Xin Jian CHEN Jing Shan SHEN Ru Yun JI 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第10期1283-1286,共4页
A novel series of pyrido[ 1,2-e]purin-4(3H)-one derivatives containing polar substituents on 5'-position were designed and prepared as potential PDE5 inhibitors. This paper reports the synthetic routes, 1H-NMR data... A novel series of pyrido[ 1,2-e]purin-4(3H)-one derivatives containing polar substituents on 5'-position were designed and prepared as potential PDE5 inhibitors. This paper reports the synthetic routes, 1H-NMR data, and the PDE5 inhibitory activities of the target compounds. The polar piperazinyl group contained (on 5'-position) compound, 3B2, showed the highest activity among the tested derivatives but less potency than sildenafil 1. 展开更多
关键词 Pyrido[1 2-e]purin-4(3H)-one PDE5 inhibitor SILDENAFIL erectile dysfunction (ED).
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Synthesis of N1-Substituted-3-aryl-4-alkyl-4, 5-dihydro-1H-1-pyra-zolethiocarboxamide as Novel Small Molecule Inhibitors of Cysteine Protease of T.cruzi
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作者 ChunGUO XiaoHuiDU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第11期1043-1046,共4页
A series of N1-substituted-3-aryl-4-alkyl-4, 5-dihydro-1H-1-pyrazolethiocarboxamide were prepared from the Mannich bases of aryl ketones in good yields. Some derivatives were found to be active against the cysteine p... A series of N1-substituted-3-aryl-4-alkyl-4, 5-dihydro-1H-1-pyrazolethiocarboxamide were prepared from the Mannich bases of aryl ketones in good yields. Some derivatives were found to be active against the cysteine protease of T.cruzi.. 展开更多
关键词 N1-substituted-3-aryl-4-alkyl-4 5-dihydro-1H-1-pyrazolethiocarboxamide synthesis T.cruzi. cysteine protease inhibitor.
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宁乡猪FABPs、SLC13A5和NR1H4基因多态性及其与IMF含量的关联分析 被引量:2
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作者 李艺阳 殷诗舒 +3 位作者 廖印长 徐康 张跃博 何俊 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3737-3747,共11页
旨在研究宁乡猪FABPs、SLC13A5和NR1H4基因的多态性及其与肌内脂肪(IMF)含量的关联性。本试验采用PCR-RFLP和Sanger测序的方法对172头宁乡阉公猪FABPs、SLC13A5和NR1H4基因的多态性进行检测,并探究多态性与宁乡猪IMF含量的关联性。结果... 旨在研究宁乡猪FABPs、SLC13A5和NR1H4基因的多态性及其与肌内脂肪(IMF)含量的关联性。本试验采用PCR-RFLP和Sanger测序的方法对172头宁乡阉公猪FABPs、SLC13A5和NR1H4基因的多态性进行检测,并探究多态性与宁乡猪IMF含量的关联性。结果表明,宁乡猪H-FABP-HinfⅠ酶切位点存在多态性,其中Hh基因型个体的IMF含量最高,与HH、hh基因型个体的IMF含量差异极显著(P<0.01);H-FABP-HaeⅢ酶切只检测到DD和Dd两种基因型,Dd基因型个体的IMF含量极显著高于DD基因型个体(P<0.01);H-FABP基因的HinfⅠ和HaeⅢ多态性位点共形成3种单倍型和5种单倍型组合,其中单倍型组合HD/hd个体具有最佳的IMF含量。H-FABP的Msp I酶切结果及A-FABP基因测序结果显示,宁乡猪不存在多态现象;SLC13A5基因多态性位点g.50705299T/C和NR1H4基因多态性位点g.83607915G/A处不同基因型间IMF含量的差异均不显著(P>0.05)。综上所述,H-FABP基因HinfⅠ和HaeⅢ酶切位点多态性与宁乡猪IMF含量显著关联,其形成的单倍型组合HD/hd的IMF含量最高。以上结果可为宁乡猪IMF含量性状的早期分子选育提供参考。 展开更多
关键词 宁乡猪 fabps SLC13A5 NR1H4 肌内脂肪
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Synthesis and Crystal Structure of a Novel Ethyl 5-(4-(2-Phenylacetamido)phenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylate as an Acrosin Inhibitor 被引量:2
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作者 祁晶晶 周有骏 +5 位作者 刘雪飞 丁莉莉 郑灿辉 盛春泉 吕加国 朱驹 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2011年第11期1604-1608,共5页
The title compound (ethyl5-(4-(2-phenylacetamido)phenyl)-lH-pyrazole-3-carboxylate, C20H19N3O3) was synthesized by the reaction of Claisen condensation, cyclization, reduction and acylation. The structure was ch... The title compound (ethyl5-(4-(2-phenylacetamido)phenyl)-lH-pyrazole-3-carboxylate, C20H19N3O3) was synthesized by the reaction of Claisen condensation, cyclization, reduction and acylation. The structure was characterized by X-ray diffraction, MS, NMR and IR. It belongs to the monoclinic system, space group C2/c with a = 22.723(9), b = 9.324(4), c = 18.890(8) A, β = 114.259(6)°, V = 3649(3) A^3, Dc = 1.272 Mg·m^3, Z = 8, Mr = 349.38, p = 0.087 mm^-1, F(000) = 1472, the final R = 0.0615 and wR = 0.1643. The biological test shows that the title compound has a moderate acrosin inhibition activity. 展开更多
关键词 ethyl 5-(4-(2-phenylacetamido)phenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylate crystal structure acrosin inhibitor
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黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他杂质2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的合成及晶体结构表征
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作者 龚飞虎 吴云登 赵赛 《化学世界》 CAS 2023年第6期459-463,共5页
以2-羟基硫代苯甲酰胺为起始原料,经环合,然后甲酰基化,即得2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。目标产物经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱进行了表征,再经挥发得到了目标产物的单晶,并通过X单晶衍射分析表征了其结构。
关键词 黄嘌呤氧化酶抑制剂 非布司他杂质 2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯 合成 晶体结构
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5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性 被引量:4
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作者 胡艾希 董敏宇 +5 位作者 林焕冰 徐江平 马颖绮 曹高 夏林 叶姣 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第2期70-74,共5页
5-苄基-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛缩合制备了1 1种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑.结构经1H NMR和元素分析确证,并用单晶X-射线衍射测定了化合物Ⅰc的晶体结构.化合物Ⅰc晶体属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为:a=1.43753(11)nm,b... 5-苄基-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛缩合制备了1 1种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑.结构经1H NMR和元素分析确证,并用单晶X-射线衍射测定了化合物Ⅰc的晶体结构.化合物Ⅰc晶体属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为:a=1.43753(11)nm,b=0.98665(8)nm,c=1.46565(12)nm,β=114.2560(10)°;Z=4,V=1.8953(3)nm3,Dc=1.349 g/cm3,F(000)=808,R1=0.0507,wR2=0.1163,S=1.03.体外筛选结果表明,化合物Ⅰb,Ⅰk在10μmol/L浓度下对COX-2的抑制率超过50%. 展开更多
关键词 5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑 合成 晶体结构 环氧合酶-2 抑制剂
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新型1-(1,3,5-三嗪-6-基)-3-甲基-4-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)吡唑的合成及活性评价 被引量:1
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作者 张成路 孙晓娜 +4 位作者 李传银 蔡继颖 王静 李益政 王华玉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第10期1764-1771,共8页
设计合成了18个以吡唑桥连1,3,4-噁二唑和1,3,5-三嗪的新型多杂环分子[7A(a^f),7B(a^f)和7C(a^f)];通过红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对目标分子进行了结构表征;评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)和... 设计合成了18个以吡唑桥连1,3,4-噁二唑和1,3,5-三嗪的新型多杂环分子[7A(a^f),7B(a^f)和7C(a^f)];通过红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对目标分子进行了结构表征;评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性.结果表明,所有目标分子对PTP1B和Cdc25B均有较好的抑制活性,其中,9个目标分子表现出优异的PTP1B和Cdc25B抑制效果,IC50值低于齐墩果酸(PTP1B抑制活性测试参照物)和正钒酸钠(Cdc25B抑制活性测试阳性参照物),有望成为潜在的PTP1B和Cdc25B抑制剂. 展开更多
关键词 吡唑 1 3 4-噁二唑 1 3 5-三嗪 PTP1B抑制剂 Cdc25B抑制剂
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CD4^+ CD25^+调节性T细胞及其相关因子在恶性肿瘤患者胸腔积液及外周血中的表达 被引量:3
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作者 罗玲娟 张立平 +1 位作者 谢新梅 张洪亮 《川北医学院学报》 CAS 2016年第3期413-415,共3页
目的:探讨CD4^+CD25^+调节性T细胞及其相关因子在恶性肿瘤患者胸腔积液及外周血中的表达。方法:选取42例恶性肿瘤胸腔积液患者为研究组,38例健康体检者为对照组,采用流式细胞仪(FCM)和酶联免疫法(ELISA)检测研究组胸腔积液和外周血、对... 目的:探讨CD4^+CD25^+调节性T细胞及其相关因子在恶性肿瘤患者胸腔积液及外周血中的表达。方法:选取42例恶性肿瘤胸腔积液患者为研究组,38例健康体检者为对照组,采用流式细胞仪(FCM)和酶联免疫法(ELISA)检测研究组胸腔积液和外周血、对照组外周血中CD4^+CD25^+/CD4^+比例、淋巴细胞亚群以及转化生长因子-β1(TGF-β1)、白细胞介素-10(IL-10)和干扰素-γ(IFN-γ)水平。结果:研究组胸腔积液及外周血中CD4^+CD25^+/CD4^+比例及TGF-β1、IL-10水平均显著高于对照组(P<0.01),且胸腔积液高于外周血(P<0.01),而IFN-γ水平显著低于对照组,且胸腔积液低于外周血(P<0.01)。结论:对恶性肿瘤患者外周血和胸腔积液中CD4^+ CD25^+调节性T细胞及TGF-β1、IL-10和IFN-γ水平进行检测有利于判断病情预后和转归。 展开更多
关键词 CD4+CD25+ 调节性T细胞 抑制因子 胸腔积液 免疫
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2-苄基-5-羟基-4-氧戊酸叔丁酯的合成研究
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作者 孟令强 杨绍娟 +5 位作者 孙双月 孙德伟 王孝杰 王璟 陶成安 金京一 《四川师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期721-723,共3页
以氯化2-苄基-5-重氮基-4-氧戊酸叔丁酯为原料,经过卤代反应、水解反应成功合成2-苄基-5-羟基-4-氧戊酸叔丁酯.对各步反应条件分别进行了分析和讨论.产品结构经1H-NMR和13C-NMR表征,总收率为74.4%.该方法制备α-羟基酮类化合物操作简单... 以氯化2-苄基-5-重氮基-4-氧戊酸叔丁酯为原料,经过卤代反应、水解反应成功合成2-苄基-5-羟基-4-氧戊酸叔丁酯.对各步反应条件分别进行了分析和讨论.产品结构经1H-NMR和13C-NMR表征,总收率为74.4%.该方法制备α-羟基酮类化合物操作简单、成本低、收率高. 展开更多
关键词 嗜热菌蛋白酶抑制剂 氯化2-苄基-5-重氮基-4-氧戊酸叔丁酯 2-苄基-5-羟基-4-氧戊酸叔丁酯 合成
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3',4',5,7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素对碱性脂肪酶活性影响机制的研究
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作者 陈玉保 胡佑帆 +2 位作者 熊芳琪 刘欣 彭国平 《中国医药生物技术》 2015年第2期144-148,共5页
目的探讨黄酮类化合物3',4',5,7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素对碱性脂肪酶活性的影响。方法采用3',4',5,7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素作为抑制剂,以改进后的铜皂法测定脂肪酶活性,测定3',4',5,7-四(二乙基磷酰... 目的探讨黄酮类化合物3',4',5,7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素对碱性脂肪酶活性的影响。方法采用3',4',5,7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素作为抑制剂,以改进后的铜皂法测定脂肪酶活性,测定3',4',5,7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素的浓度与脂肪酶活性的关系,得出该化合物对脂肪酶活性影响,并测定其IC50值。结果该化合物对碱性脂肪酶活性的抑制作用为非竞争性抑制,其IC50为3.17×10-7mol/L。米氏常数K m=100 mmol/L,抑制常数K i=2.7×10-7mol/L。结论 3',4',5,7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素对碱性脂肪酶的抑制机制是其与酶的活性部位以外的基团作用而导致酶活性降低,呈非竞争性抑制。 展开更多
关键词 3' 4' 5 7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素 酶抑制剂 IC50
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3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺的合成及结构表征
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作者 徐娟娟 王有娣 +3 位作者 姚小丽 唐旗羚 贺彦 成燕琴 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2019年第2期60-64,共5页
以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行... 以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行了表征。 展开更多
关键词 3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1 2 4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2 6-二氟苯基)苯甲酰胺 1 2 4-三氮唑 合成 G蛋白偶联受体激酶抑制剂 抗心力衰竭
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过敏性紫癜患儿TLR4、LTB4、SOCS5表达与Th1和Th2的关系 被引量:3
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作者 黄翠影 李军 +3 位作者 张菂 蔡花 幺鑫 王彩芳 《国际检验医学杂志》 CAS 2022年第19期2386-2390,2394,共6页
目的 探究Toll样受体4(TLR4)、白三烯B4(LTB4)、细胞因子信号传导抑制蛋白5(SOCS5)与过敏性紫癜(HSP)患儿辅助型T细胞1(Th1)和辅助型T细胞2(Th2)失衡的关系。方法 本研究选取2018年6月至2021年6月河北省唐山市妇幼保健院和开滦总医院接... 目的 探究Toll样受体4(TLR4)、白三烯B4(LTB4)、细胞因子信号传导抑制蛋白5(SOCS5)与过敏性紫癜(HSP)患儿辅助型T细胞1(Th1)和辅助型T细胞2(Th2)失衡的关系。方法 本研究选取2018年6月至2021年6月河北省唐山市妇幼保健院和开滦总医院接诊的86例HSP患儿作为研究组,包括单纯型20例、混合型66例,根据是否伴有肾损害将混合型HSP患儿分为伴有肾损害组(23例)和未伴有肾损害组(43例)。同时随机选取同期河北省唐山市妇幼保健院和开滦总医院体检健康儿童90例作为对照组。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清LTB4、白细胞介素-4(IL-4)和γ干扰素(IFN-γ)水平;分离试剂盒检测TLR4和SOCS5基因表达。观察研究组和对照组TLR4、LTB4、SOCS5及IL-4和IFN-γ表达水平的差异,分析TLR4、LTB4、SOCS5与IL-4和IFN-γ的相关性。结果 研究组TLR4 mRNA和SOCS5 mRNA均高于对照组(P<0.05);研究组LTB4和IL-4表达水平均高于对照组(P<0.05),IFN-γ表达水平低于对照组(P<0.05);混合型HSP患儿TLR4 mRNA和SOCS5 mRNA均高于单纯型HSP患儿(P<0.05);混合型HSP患儿LTB4和IL-4表达水平均高于单纯型HSP患儿(P<0.05),IFN-γ表达水平低于单纯型HSP患儿(P<0.05);伴有肾损害组TLR4 mRNA和SOCS5 mRNA表达水平均高于未伴有肾损害组(P<0.05);伴有肾损害组LTB4和IL-4表达水平均高于未伴有肾损害组(P<0.05),IFN-γ表达水平低于未伴有肾损害组(P<0.05);TLR4、LTB4和SOCS5表达水平与IFN-γ呈负相关(r=-0.920、-0.935、-0.970,P<0.05);TLR4、LTB4和SOCS5表达与IL-4均呈正相关(r=0.991、0.975、0.973,P<0.05);TLR4、LTB4、SOCS5及IFN-γ和IL-4诊断HSP的受试者工作特征曲线的曲线下面积均在0.750以上,均具有较高的特异度和灵敏度,且联合检测的诊断价值更高。结论 TLR4、LTB4、SOCS5及IL-4在HSP患儿体内均呈高表达,IFN-γ呈低表达,TLR4、LTB4和SOCS5与IL-4呈正相关,与IFN-γ呈负相关,在Th1/Th2失衡中参与反应,可以将其作为HSP诊断的参考依据。 展开更多
关键词 TOLL样受体4 白三烯B4 细胞因子信号传导抑制蛋白5 过敏性紫癜 T细胞 相关性
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2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的高效液相色谱分析 被引量:1
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作者 范芳芳 申克静 +2 位作者 王红明 刘善和 张千峰 《化学工业与工程技术》 CAS 2014年第4期77-79,共3页
用固定相为十八烷基硅烷键合硅胶的C18液相色谱柱,以PDA检测器对2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐进行了高效液相色谱分离,选用乙腈与缓冲液(磷酸氢二钾与磷酸二氢钾质量比为1.36∶0.13,pH=6.8)体积比45∶55作为流动相,检测波长2... 用固定相为十八烷基硅烷键合硅胶的C18液相色谱柱,以PDA检测器对2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐进行了高效液相色谱分离,选用乙腈与缓冲液(磷酸氢二钾与磷酸二氢钾质量比为1.36∶0.13,pH=6.8)体积比45∶55作为流动相,检测波长204 nm。该法相对标准偏差1.38%,回收率达99.8%。 展开更多
关键词 2-氯甲基-3 5-二甲-4-甲氧基吡啶盐 酸盐质子泵抑制剂 高效液相色谱法
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盐酸中2-(3’-羟基苯基)-4,5-二(2’-羟基苯基)咪唑对低碳钢的缓蚀性能研究 被引量:1
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作者 朱昆鹏 樊章新 +5 位作者 吕艳丽 李晓 刘云晶 张鑫 王丹 王艳秋 《绿色科技》 2015年第6期297-300,共4页
采用失重法及扫描电镜法研究了2-(3’-羟基苯基)-4,5-二(2’-羟基苯基)咪唑(HHIP)在1M HCl溶液中对低碳钢的缓蚀作用,并对其缓蚀机理进行了探讨。研究结果表明:在1M HCl溶液中,该缓蚀剂对低碳钢的缓蚀效率可达到90%以上,最佳缓蚀效率达... 采用失重法及扫描电镜法研究了2-(3’-羟基苯基)-4,5-二(2’-羟基苯基)咪唑(HHIP)在1M HCl溶液中对低碳钢的缓蚀作用,并对其缓蚀机理进行了探讨。研究结果表明:在1M HCl溶液中,该缓蚀剂对低碳钢的缓蚀效率可达到90%以上,最佳缓蚀效率达到95.12%,当缓蚀剂浓度为1mmol/L、实验温度为30℃,吸附成膜时间4h,缓蚀效率达最大值,此后基本不变。通过理论计算和分析该缓蚀剂在低碳钢的表面的吸附符合Langmuir吸附,且吉布斯自由能显示为自发过程。 展开更多
关键词 缓蚀剂 低碳钢 盐酸 2-(3’-羟基苯基)-4 5-二(2’-羟基苯基)咪唑
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D-脯氨酸催化的(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸衍生物的合成
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作者 包可婷 张伟 +1 位作者 李英霞 胡春 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第4期355-358,共4页
报道了一条合成(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸(Ahppa)衍生物的新路线。以氨基保护的L-苯丙氨酸为起始原料,依次经Weinreb胺缩合、还原、aldol缩合及溴仿4步反应合成了3个Ahppa衍生物,总收率5.8%-6.7%,其结构经^1H NMR,^13C NMR... 报道了一条合成(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸(Ahppa)衍生物的新路线。以氨基保护的L-苯丙氨酸为起始原料,依次经Weinreb胺缩合、还原、aldol缩合及溴仿4步反应合成了3个Ahppa衍生物,总收率5.8%-6.7%,其结构经^1H NMR,^13C NMR和ESI-MS确证。对反应条件进行了探讨,结果表明:催化剂D-脯氨酸用量对反应收率影响不大,对立体选择性影响较大;氨基上保护基体积较大有利于提高反应立体选择性。 展开更多
关键词 苯丙氨酸 天冬氨酸蛋白酶抑制剂 (3S 4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸 D-脯氨酸 催化 药物合成
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除草化合物1-杂环基-2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯的构效关系研究 被引量:2
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作者 李斌 刘克 +13 位作者 吴鸿飞 于海波 杨辉斌 白丽萍 崔东亮 满灜 张珂良 相东 刘振龙 王世辉 柏再苏 王大翔 徐基东 杨华铮 《世界农药》 CAS 2021年第3期35-41,共7页
以2-氯-4-氟-5-硝基苯酚为起始原料合成了28个1-杂环基-2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯类化合物,并对其进行了抑制苘麻生长的活性测试,总结了构效关系。发现2-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-4,5,6,7-四氢异吲哚-1,3(2H)-二酮、2-(2-氟-4-氯-5-炔... 以2-氯-4-氟-5-硝基苯酚为起始原料合成了28个1-杂环基-2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯类化合物,并对其进行了抑制苘麻生长的活性测试,总结了构效关系。发现2-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-4,5,6,7-四氢异吲哚-1,3(2H)-二酮、2-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-四氢咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3(2H, 5H)-二酮、2-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-四氢-[1,2,4]三唑并[1,2-a]哒嗪-1,3(2H)-二酮、1-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-哌啶-2,6-二酮和3-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-1-甲基-6-三氟甲基-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮的除草活性较高。该构效关系研究,有望对新型PPO抑制剂的分子设计提供参考。 展开更多
关键词 原卟啉原氧化酶 除草剂 1-杂环基-2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯 构效关系
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作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究
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作者 高建飞 李瞬依 +4 位作者 何玉龙 李英霞 王贺瑶 黄二芳 胡春 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第2期636-645,共10页
以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核... 以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用8-苯胺基萘-8-磺酸(1,8-ANS)底物探针置换法对所合成的目标化合物进行了活性测试,活性结果显示,2-(2-(6-氯-4-(2-氯苯基)喹啉-2-基]苯基)乙酸(11a)对FABP4/5表现出较强的抑制活性,其在25μmol/L浓度下对FABP4抑制率为88%,IC_(50)为4.50μmol/L;对FABP5抑制率为73%,IC_(50)为3.9μmol/L. 展开更多
关键词 fabp4/5抑制剂 融合策略 喹啉 合成
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Biological Evaluation of Lysionotin:a Novel Inhibitor of 5-Lipoxygenase for Anti-glioma
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作者 SHAO Xin-xin CHEN Cong +5 位作者 LIU Jie LI Qing-jun HE Shan QI Xiang-hua FU Xian-jun WANG Zhen-guo 《Chinese Journal of Integrative Medicine》 SCIE CAS CSCD 2024年第9期826-834,共9页
Objective:To explore the potential mechanism of lysionotin in treating glioma.Methods:First,target prediction based on Bernoulli Naïve Bayes profiling and pathway enrichment was used to predict the biological act... Objective:To explore the potential mechanism of lysionotin in treating glioma.Methods:First,target prediction based on Bernoulli Naïve Bayes profiling and pathway enrichment was used to predict the biological activity of lysionotin.The binding between 5-lipoxygenase(5-LO)and lysionotin was detected by surface plasmon resonance(SPR)and molecular docking,and the inhibitory effects of lysionotin on 5-LO and proliferation of glioma were determined using enzyme inhibition assay in vitro and cell viability analysis,respectively.Furthermore,the pharmaceutical effect of lysionotin was explored by cell survival rate analysis and liquid chromatography with tandem mass spectrometry(LC-MS/MS).The protein expression,intracellular calcium ion concentration and cytoskeleton detection were revealed by Western blot,flow cytometry and fluorescence labeling,respectively.Results:Target prediction and pathway enrichment revealed that lysionotin inhibited 5-LO,a key enzyme involved in the arachidonic acid metabolism pathway,to inhibit the proliferation of glioma.Molecular docking results demonstrated that 5-LO can be binding to lysionotin through hydrogen bonds,forming bonds with His600,Gln557,Asn554,and His372.SPR analysis further confirmed the interaction between 5-LO and lysionotin.Furthermore,enzyme inhibition assay in vitro and cell survival rate analysis revealed that 50%inhibition concentration of lysionotin and the median effective concentration of lysionotin were 90 and 16.58µmol/L,respectively,and the results of LC-MS/MS showed that lysionotin inhibited the production of 5S-hydroperoxy-eicosatetraenoic acid(P<0.05),and moreover,the LC-MS/MS results indicated that lysionotin can enter glioma cells well(P<0.01)and inhibit their proliferation.Western blot analysis demonstrated that lysionotin can inhibit the expression of 5-LO(P<0.05)and downstream leukotriene B4 receptor(P<0.01).In addition,the results showed that lysionotin affected intracellular calcium ion concentration by inhibiting 5-LO to affect the cytoskeleton,as determined by flow cytometry and fluorescence labeling.Conclusion:Lysionotin binds to 5-LO could suppress glioma by inhibiting arachiodonic acid metabolism pathway. 展开更多
关键词 5-lipoxygenase inhibitor lysionotin 5-LIPOXYGENASE leukotriene B4 calcium ion CYTOSKELETON
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补肾壮阳类中成药中非法添加物PDE_(5)抑制剂的分离鉴定 被引量:8
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作者 黄国栋 黄艳婷 +2 位作者 陈林 雷毅 张荣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1249-1254,共6页
目的研究补肾壮阳类药物中非法添加物的提纯与结构鉴定,为国内研究补肾壮阳中成药及保健品中非法添加物提供技术支持和相关谱图数据。方法使用薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱对非法添加物进行分离和提纯;使用核磁共振、质谱确定非法添... 目的研究补肾壮阳类药物中非法添加物的提纯与结构鉴定,为国内研究补肾壮阳中成药及保健品中非法添加物提供技术支持和相关谱图数据。方法使用薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱对非法添加物进行分离和提纯;使用核磁共振、质谱确定非法添加物的化学结构。结果提纯得到黄色针状结晶,纯度为97%,化学结构确定为5-{5-[4-(2-羟乙基)哌嗪磺酰]-2-正丙氧基苯基}-1-甲基-3-正丙基-1H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-硫酮。结论该化合物鲜有报道,需密切关注。 展开更多
关键词 补肾壮阳 非法添加物 PDE_(5)抑制剂 分离鉴定 5-{5-[4-(2-羟乙基)哌嗪磺酰]-2-正丙氧基苯基}-1-甲基-3-正丙基-1H-吡啶并[4 3-d]嘧啶-7(6H)-硫酮
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Design, Synthesis, and Evaluation of 3-((4-(t-Butyl)-2-(2- benzylidenehydrazinyl)thiazol-5-yl)methyl)quinolin- 2(1H)-ones as Neuraminidase Inhibitors
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作者 Yilin Fang Mengwu Xiao +3 位作者 Aixi Hu Jiao Ye Wenwen Lian Ailin Liu 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2016年第4期403-411,共9页
A series of novel 3-((4-(t-buty-)-2-(2-benzylidenehydrazinyl)thiazol-5-yl)methyl)quinolin-2(1H)-ones (7a--7z) were designed, synthesized and evaluated for their ability of inhibiting neuraminidase (NA) o... A series of novel 3-((4-(t-buty-)-2-(2-benzylidenehydrazinyl)thiazol-5-yl)methyl)quinolin-2(1H)-ones (7a--7z) were designed, synthesized and evaluated for their ability of inhibiting neuraminidase (NA) of influenza H1N1 virus. Some compounds displayed moderate influenza NA inhibitory activity. Compound 71 with the scaffold of 2-(2-(2-methoxybenzylidene)hydrazinyl)thiazole was the best one, exhibiting moderate NA inhibitory activity with ICs0 of 44.66 ~tmol/L. Structure-activity relationship showed that compounds with methoxy or hydroxy groups at the ortho position, fluorine and nitro groups at the meta position and chlorine and bromine groups at the para posi- tion of phenyl ring were more active. Docking study indicated that compound 71 has important interactions with some key residues (including Asp151, Glu119, Arg292, Tyr406, and Asn347) and binds to 430-cavity adjacent to NA active site. 展开更多
关键词 neuraminidase inhibitor 3-((4-(t-butyl)-2-(2-benzylidenehydrazinyl)thiazol-5-yl)methyl)quinolin-2(1H)-ones 2-(2-hydrazinyl)thiazole scaffold SYNTHESIS docking
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