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G蛋白抑制性多肽-27药动学测定方法的建立 被引量：1
1
作者 王秀琴 李晓辉 +1 位作者 张海港 杨丹莉 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期692-695,共4页
目的建立测定小鼠血浆中G蛋白抑制性多肽-27(GCIP-27)浓度的放射性核素(125I)示踪测定法。方法125I-GCIP采用Iodogen法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低相对分子质量SDS-PAGE电泳法测定,并比较其测定... 目的建立测定小鼠血浆中G蛋白抑制性多肽-27(GCIP-27)浓度的放射性核素(125I)示踪测定法。方法125I-GCIP采用Iodogen法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低相对分子质量SDS-PAGE电泳法测定,并比较其测定结果。结果TCA沉淀法和电泳法同时对照测定60份GCIP血浆样品,结果呈良好的相关性,r=0.9554。2种方法最低检测浓度均为2.0μg.L-1,日内、日间RSD均小于10%,血浆在3.75～480μg.L-1内均呈良好的相关性,相关系数分别为r=0.9977和0.9964,血浆中GCIP的平均回收率分别为(92.72±4.55)%和(91.77±5.21)%。结论同位素示踪法与沉淀法或电泳法结合,方法稳定、可靠、灵敏度较高,两法相辅相成,适于GCIP-27血药浓度测定。 展开更多
关键词 G蛋白抑制性多肽-27 同位素标记示踪法 TCA沉淀法 低分子量蛋白电泳法
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同位素标记示踪法测定G蛋白竞争性抑制肽-27在动物体内的分布与排泄
2
作者 王秀琴 李晓辉 +1 位作者 张海港 杨丹莉 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期256-259,共4页
目的:利用同位素标记示踪法研究G蛋白竞争性抑制肽(GCIP)-27在动物体内的分布和排泄。方法:125I-GCIP采用Iodogen法标记,按组织器官直接测定法和TCA沉淀法进行体内分布实验,以每毫克组织器官的125I-GCIP放射性计数表示GCIP在小鼠体内的... 目的:利用同位素标记示踪法研究G蛋白竞争性抑制肽(GCIP)-27在动物体内的分布和排泄。方法:125I-GCIP采用Iodogen法标记,按组织器官直接测定法和TCA沉淀法进行体内分布实验,以每毫克组织器官的125I-GCIP放射性计数表示GCIP在小鼠体内的分布;以不同时间段大鼠胆汁、尿、粪及小鼠的尿、粪放射性总排泄量占给药量放射性的百分比表示其在体内的排泄。结果:GCIP-27在小鼠体内分布广泛,其中肾、血管、胃、肺、心、小肠等组织分布较高,肌肉、脂肪等组织相对较低,脑最低。大鼠72h粪、尿、胆汁原形药物排泄量分别为给药量的26.13%,0.95%和4.12%。小鼠72h粪、尿原形药物排泄量分别为给药量的27.92%,0.84%。结论:GCIP-27在小鼠体内广泛分布,主要经尿液排泄,肾为主要排泄器官。 展开更多
关键词 G蛋白竞争性抑制肽 同位素标记示踪法 三氯醋酸沉淀法
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G蛋白抑制肽GCIP-27对小鼠心肌肥大的影响 被引量：3
3
作者 卢小岚 杨华 +3 位作者 邓翔 刘雅 李晓辉 张海港 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期793-795,共3页
目的:探讨G蛋白抑制肽GCIP-27对去甲肾上腺素诱导的小鼠心肌肥大的作用。方法:50只小鼠随机分为对照组、模型组和GCIP-27组,分别给予生理盐水、去甲肾上腺素和GCIP-27低、中、高剂量(10、30、100μg·kg-1)连续15d。之后称量小鼠体... 目的:探讨G蛋白抑制肽GCIP-27对去甲肾上腺素诱导的小鼠心肌肥大的作用。方法:50只小鼠随机分为对照组、模型组和GCIP-27组,分别给予生理盐水、去甲肾上腺素和GCIP-27低、中、高剂量(10、30、100μg·kg-1)连续15d。之后称量小鼠体质量、心脏重、左心室重,计算心脏指数和左心室指数。采用免疫组化法测定心肌组织的原癌基因c-Fos和细胞外信号调节激酶p-ERK1/2表达。结果:与对照组比较,模型组可明显诱导小鼠产生心肌肥大。与模型组比较,GCIP-27各剂量组能明显降低心脏指数和左心室指数,减少心肌组织中c-Fos和p-ERK1/2的表达量(P<0.05或P<0.01)。结论:GCIP-27可抑制小鼠发生心肌肥大,其机制可能与抑制c-Fos和p-ERK1/2表达有关。 展开更多
关键词 G蛋白抑制 gcip-27 小鼠 心肌肥大
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同位素标记示踪法测定小鼠G蛋白抑制肽GCIP-27血药浓度 被引量：2
4
作者 王秀琴 李晓辉 +1 位作者 张海港 杨丹莉 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期266-268,共3页
目的:考察小鼠静脉注射G蛋白抑制肽GCIP-27后药动学情况。方法:125I-GCIP采用氯甘脲法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低分子量SDS-PAGE电泳法测定。结果:GCIP-27在小鼠体内按一级动力学代谢,并呈三室... 目的:考察小鼠静脉注射G蛋白抑制肽GCIP-27后药动学情况。方法:125I-GCIP采用氯甘脲法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低分子量SDS-PAGE电泳法测定。结果:GCIP-27在小鼠体内按一级动力学代谢,并呈三室开放模型;静脉注射125I-GCIP90μg.kg-1后,电泳法和酸沉法测得t1/2α、t1/2β、t1/2γ分别为0.009、0.245、2.054h和0.025、0.306、2.323h;tmax均为0.0333h,平均血浆清除率分别为0.295、0.322L.h-1.kg-1,表观分布容积分别为0.559、1.29L.kg-1,体内平均滞留时间分别为2.353、2.515h。结论:GCIP-27在小鼠体内血药浓度下降快,分布快,自中央室迅速向周边室分布;消除、代谢缓慢。本研究结果可为GCIP-27的剂型设计和药效学研究提供重要依据。 展开更多
关键词 gcip-27 小鼠 同位素标记示踪法 TCA沉淀法 低分子量SDS PAGE 血药浓度
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G蛋白抑制肽GCIP-27对大鼠慢性心力衰竭的影响 被引量：1
5
作者 卢小岚 杨华 +4 位作者 徐亚莉 刘雅 王妍 李晓辉 张海港 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期126-130,共5页
目的探讨G蛋白抑制肽GCIP-27对多柔比星(Dox)诱导的大鼠慢性心力衰竭的作用。方法 48只SD大鼠随机分为对照组、模型组、氯沙坦组、GCIP-27组,分别给予生理盐水、Dox、Dox+氯沙坦、Dox+GCIP-27(10、30、90μg·kg^(-1),ip,bid)。给予... 目的探讨G蛋白抑制肽GCIP-27对多柔比星(Dox)诱导的大鼠慢性心力衰竭的作用。方法 48只SD大鼠随机分为对照组、模型组、氯沙坦组、GCIP-27组,分别给予生理盐水、Dox、Dox+氯沙坦、Dox+GCIP-27(10、30、90μg·kg^(-1),ip,bid)。给予Dox复制模型后,再继续喂养大鼠,于d71,经胸高频彩超诊断仪测定大鼠心功能;称量大鼠体重、心脏质量、左心室质量,计算心脏质量指数和左心室质量指数;HE染色后观察大鼠心肌组织病理形态学改变。结果 Dox可明显诱导大鼠发生慢性心力衰竭;氯沙坦6mg·kg^(-1)、GCIP-27(30、90μg·kg^(-1),bid)能明显抑制大鼠左心室重构,提高心脏的射血分数和短轴缩短率,降低心脏质量指数和左心室质量指数,减少心肌组织的损伤。结论 GCIP-27能抑制慢性心力衰竭大鼠的左心室重构,改善心脏功能。 展开更多
关键词 肽类 GTP结合蛋白质类 心力衰竭 多柔比星 gcip-27
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