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Galangin induces apoptosis of hepatocellular carcinoma cells via the mitochondrial pathway 被引量:32
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作者 Hai-Tao Zhang Liu-Bo Lan +6 位作者 Da-Hua Fan Kai-Dan Zhu Xiao-Yi Chen Min Wen Hui-Ming Liu Guangdong Province China Hui Luo 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2010年第27期3377-3384,共8页
AIM:To investigate the mechanism by which galangin,a polyphenolic compound derived from medicinal herbs,induces apoptosis of hepatocellular carcinoma(HCC) cells.METHODS:The 3-(4,5-Dimethyl-thiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-t... AIM:To investigate the mechanism by which galangin,a polyphenolic compound derived from medicinal herbs,induces apoptosis of hepatocellular carcinoma(HCC) cells.METHODS:The 3-(4,5-Dimethyl-thiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide assay was used to measure cell viability.Apoptosis was evaluated by in situ uptake of propidium iodide and Hoechst 33258 and was then detected by fluorescence microscopy.Protein expressions were detected by Western blotting.To confirm the apoptotic pathway mediated by galangin,cells were transfected by bcl-2 gene to overexpress Bcl-2 or siRNA to down-regulate Bcl-2 expression.RESULTS:Galangin(46.25-370.0 μmol/L) exerted an anti-proliferative effect,induced apoptosis,and decreased mitochondrial membrane potential in a dose and time-dependent manner.Treatment with galangin induced apoptosis by translocating the pro-apoptotic protein Bax to the mitochondria,which released apoptosis-inducing factor and cytochrome c into the cytosol.Overexpression of Bcl-2 attenuated galangin-induced HepG2 cell apoptosis,while decreasing Bcl-2 expression enhanced galangin-induced cell apoptosis.CONCLUSION:Our data suggests that galangin mediates apoptosis through a mitochondrial pathway,and may be a potential chemotherapeutic drug for the treatment of HCC. 展开更多
关键词 Hepatocellular carcinoma galangin MITOCHONDRIA BCL-2 APOPTOSIS
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Flow-injection chemiluminescence determination of tryptophan using galangin-potassium permanganate-polyphosphoric acid system 被引量:2
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作者 Hui Chen Li Li Min Zhou Yong Jun Ma 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第2期203-206,共4页
A high sensitive flow-injection chemiluminescence (FI-CL) method for the determination of tryptophan has been developed. The method is based on the chemiluminescence reaction of galangin-potassium permanganate-trypt... A high sensitive flow-injection chemiluminescence (FI-CL) method for the determination of tryptophan has been developed. The method is based on the chemiluminescence reaction of galangin-potassium permanganate-tryptophan in polyphosphoric acid (PPA) media. Under the optimized conditions, tryptophan was determined in the range 0.05-10 μg/mL with the detection limit (3tr) of 5.0 × 10^-3 μg/mL. The relative standard deviation (RSD) was 1.0% for 11 replicate determinations of 1.0 μg/mL tryptophan. Three synthetic samples were determined selectively with recoveries in the range from 99.6% to 102.0% in the presence of other amino acids. 展开更多
关键词 CHEMILUMINESCENCE FLOW-INJECTION galangin Potassium permanganate TRYPTOPHAN
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Analysis of potential amino acid biomarkers in brain tissue and the effect of galangin on cerebral ischemia
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作者 JianGAO ChangCHEN +2 位作者 Fei-pengDUAN JingFANG Shao-jingLI 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第S1期46-47,共2页
OBJECTIVE Galangin,apotent scavenger of free radicals,is used as herbal medicine for various ailments for centuries in Asia.With complex pathophysiology,ischemic stroke is one of the most frequent causes of death and ... OBJECTIVE Galangin,apotent scavenger of free radicals,is used as herbal medicine for various ailments for centuries in Asia.With complex pathophysiology,ischemic stroke is one of the most frequent causes of death and disability worldwide.We have reported that galangin provides a direct protection against ischemic injury as a potential neuroprotective agent and has potential therapeutic effects on the changes of serum amino acids for ischemic stroke;however,its mechanism on changes of amino acids in the ischemic brain tissue has not yet been clarified.METHODS In this paper,we explored the amino acid biomarkers of brain tissue in the acute phase of cerebral ischemia and the effect of galangin on those potential biomarkers with a rapid,sensitive and accurate methodology of simultaneous quantification of 12 AAs in rat brain tissue by the RRLC/QQQ.RESULTS we identified that glutamic acid,alanine and aspartic acid all showed significant change in galangin-treated groups compared to vehicle-treated rats and four pathway-related enzymes were identified by multiplex interactions with the three amino acids.With metabolite-protein network analysis and molecule docking,six of 28 proteins were identified and may become the potential biomarkers of galangin for acute ischemic stroke.CONCLUSION All data in our study provide thought for exploring the mechanism of disease,discovering new targets for drug candidates and elucidating the related regulatory signal network. 展开更多
关键词 galangin AMINO acid biomarkers CEREBRAL ISCHEMIA b
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Galangin ameliorates changes of membrane-bound enzymes in rats with streptozotocin-induced hyperglycemia
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作者 Amal A.Aloud Chinnadurai Veeramani +2 位作者 Chandramohan Govindasamy Mohammed A.Alsaif Khalid S.AlNumair 《Asian Pacific Journal of Tropical Biomedicine》 SCIE CAS 2019年第7期284-290,共7页
Objective: To assess the protective effect of galangin on membrane bound enzymes in rats with streptozotocin-induced diabetes. Methods: A single low dose of streptozotocin was injected to adult male albino rats to ind... Objective: To assess the protective effect of galangin on membrane bound enzymes in rats with streptozotocin-induced diabetes. Methods: A single low dose of streptozotocin was injected to adult male albino rats to induce hyperglycemia. Galangin(8 mg/kg) or glibenclamide 600 μg/kg as a standard drug was given orally once daily for 45 days by gavage. Membrane-bound adenosine triphosphatases were determined including total ATPase, sodium-potassium-ATPase, calcium-ATPase and magnesium-ATPase in erythrocytes and tissues(kidney, liver, and heart). Results: The levels of total ATPases, sodium-potassium-ATPase, calcium-ATPase and magnesium-ATPase in erythrocytes and tissues were significantly altered in diabetic rats as compared to that in normal rats. After 45 days of treatment with galangin or glibenclamide, the levels of these enzymes were similar to that of normal control rats. Conclusions: Oral administration of galangin or glibenclamide can improve activities of these membrane-bound ATPases towards normal levels. Mechanism of galangin needs to be further explored in future. 展开更多
关键词 STREPTOZOTOCIN HYPERGLYCEMIA Sodium-potassium-ATPase Calcium-ATPase Magnesium-ATPase galangin
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Prescription optimization and characterization of Galangin-PLGA nanoparticles
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作者 Ying-Zi Chen Rong Zhu +5 位作者 Xu-Yi Sun Xin-Fu Wu Yu Zhang Yu-Ying Yang Na Wei Zhen-Miao Qin 《Journal of Hainan Medical University》 2021年第11期8-13,共6页
Objective:To make Galangin-PLGA nanoparticles(GL-PLGA NPs)were prepared using the biodegradable material polylactic-coglycolic acid(PLGA)as the carrier material,and the formulation was optimized.Methods:Nanoparticles ... Objective:To make Galangin-PLGA nanoparticles(GL-PLGA NPs)were prepared using the biodegradable material polylactic-coglycolic acid(PLGA)as the carrier material,and the formulation was optimized.Methods:Nanoparticles were prepared by modified emulsification-solvent evaporation method and the content of galangin was determined by HPLC.With particle size and entrapment efficiency as the indexes,single factor and orthogonal test were used to optimize the formulation,and the quality of the optimized GL-PLGA NPs was evaluated from the surface configuration,particle size distribution,Zeta potential and entrapment efficiency.Results:The optimal prescription conditions of GL-PLGA NPs were:the volume ratio of organic phase to aqueous phase was 1:8,the concentration of PVA was 1.5%,the concentration of PLGA was 1.0%,and the drug concentration was 0.2%.Under these conditions,the average particle size of GL-PLGA NPs was 249±1.32nm,polydispersity index(PDI)was 0.059,Zeta potential was-4.86mV,and the entrapment efficiency was 75.3%.The results of electron microscopy showed that the nanoparticles were spherical,uniform particle size and good dispersion.Conclusion:The preparation method is simple and stable,and GL-PLGA NPs with suitable particle size and high entrapment efficiency can be obtained. 展开更多
关键词 galangin Polylactic-coglycolic acid NANOPARTICLES Orthogonal test
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Galangin probably ameliorates hyperuricemia by inhibiting urate acid transport 1 (URAT1): Homology modeling and mechanism exploration
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作者 Aijinxiu Ma Fuqi Wang Xu Zhao 《Journal of Polyphenols》 2022年第1期55-63,共9页
Urate acid transporter 1(URAT1)is the main transporter of uric acid reabsorption,which closely related to the pathogenesis of hyperuricemia.Screening URAT1 inhibitors and studying their possible metabolic processes is... Urate acid transporter 1(URAT1)is the main transporter of uric acid reabsorption,which closely related to the pathogenesis of hyperuricemia.Screening URAT1 inhibitors and studying their possible metabolic processes is a hot spot in the development of uric acid-lowering drugs.Studies have shown that many food-borne plant polyphenols have uric acid lowering activity with non-toxic side eff ects,and can be used to improve and alleviate hyperuricemia.In this study,we take galangin(GAL)as an example to explore the mechanism of plant polyphenols aff ecting hyperuricemia by inhibiting URAT1.Homology modeling was used to construct a three-dimensional model of URAT1 protein,and the structure was optimized.Ramachandran diagram was used to verify the rationality of model protein structure.A known URAT1 inhibitor,benzbromarone(BBR),was used to dock with URAT1 to determine the docking site and show the key amino acids.GAL and model protein were docked by molecular docking method to analyze their interaction.Meanwhile,comparing the interaction of BBR and GAL with the key amino acids of model proteins,the binding of GAL was more stable,suggesting that GAL could aff ects hyperuricemia by inhibiting URAT1.This paper aims to provide theoretical guidance for the development of new functional food ingredients for lowering uric acid. 展开更多
关键词 plant polyphenols galangin URAT1 HYPERURICEMIA homology modeling
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高良姜素调节CCL2/CCR2信号轴对自身免疫性甲状腺炎大鼠炎症反应的影响
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作者 袁捷 胡忠慧 +1 位作者 姜云生 杜彦丽 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1183-1188,共6页
目的:探讨高良姜素调节趋化因子配体2(CCL2)/趋化因子受体2(CCR2)通路对自身免疫性甲状腺炎(AIT)大鼠炎症反应的影响。方法:84只大鼠随机分为对照组、模型组、高良姜素低剂量组、高良姜素中剂量组、高良姜素高剂量组、硒酵母片组、高良... 目的:探讨高良姜素调节趋化因子配体2(CCL2)/趋化因子受体2(CCR2)通路对自身免疫性甲状腺炎(AIT)大鼠炎症反应的影响。方法:84只大鼠随机分为对照组、模型组、高良姜素低剂量组、高良姜素中剂量组、高良姜素高剂量组、硒酵母片组、高良姜素高剂量+大鼠CCL2重组蛋白(rCCL2)组,每组12只。除对照组外,其他组大鼠均构建AIT模型,造模成功后给药,1次/d,持续8周。ELISA检测大鼠血清中甲状腺球蛋白抗体(TGAb)、甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb)、游离甲状腺素(FT4)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)水平及甲状腺组织TNF-α、IL-6、IL-1β水平;HE染色检测大鼠甲状腺组织病理变化并对甲状腺组织进行炎症评分;qRT-PCR检测大鼠甲状腺组织CCL2、CCR2 mRNA表达;Western blot检测大鼠甲状腺组织CCL2、CCR2蛋白表达。结果:与对照组比较,模型组大鼠甲状腺组织病理损伤严重,炎症评分、TGAb、TPOAb、FT4、FT3、TNF-α、IL-6、IL-1β水平、CCL2、CCR2 mRNA及蛋白表达升高(P<0.05);与模型组比较,高良姜素低剂量组、高良姜素中剂量组、高良姜素高剂量组、硒酵母片组大鼠甲状腺组织病理损伤减轻,炎症评分、TGAb、TPOAb、FT4、FT3、TNF-α、IL-6、IL-1β水平、CCL2、CCR2 mRNA及蛋白表达降低(P<0.05);与高良姜素高剂量组比较,高良姜素高剂量+rCCL2组大鼠甲状腺组织病理损伤加剧,炎症评分、TGAb、TPOAb、FT4、FT3、TNF-α、IL-6、IL-1β水平、CCL2、CCR2 mRNA及蛋白表达升高(P<0.05)。结论:高良姜素可能通过抑制CCL2/CCR2信号通路抑制AIT大鼠炎症反应。 展开更多
关键词 高良姜素 自身免疫性甲状腺炎 趋化因子配体2/趋化因子受体2通路 炎症
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高良姜素减轻乙型病毒性肝炎模型大鼠的炎性反应
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作者 王维 穆宝龙 +3 位作者 张文双 吴清雷 张慧慧 曹智丽 《基础医学与临床》 CAS 2024年第11期1551-1556,共6页
目的探讨高良姜素(Gal)对乙型病毒性肝炎(乙肝)大鼠炎性反应的影响。方法大鼠随机分为对照组、乙肝组[尾静脉注射乙型肝炎病毒(HBV)]、Gal低(Gal-L)和高剂量(Gal-H)组、阳性药拉米夫定组、Gal-H+AMPK抑制剂(compound C)组,每组12只。造... 目的探讨高良姜素(Gal)对乙型病毒性肝炎(乙肝)大鼠炎性反应的影响。方法大鼠随机分为对照组、乙肝组[尾静脉注射乙型肝炎病毒(HBV)]、Gal低(Gal-L)和高剂量(Gal-H)组、阳性药拉米夫定组、Gal-H+AMPK抑制剂(compound C)组,每组12只。造模后进行药物处理,给药1次/d,持续8周。检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、总胆红素(TBIL)、谷草转氨酶(AST)水平;HE染色检测肝组织病理变化;TUNEL染色检测细胞凋亡;染色质免疫共沉淀检测HBV病毒载量;ELISA检测肝组织中单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、白细胞介素(IL-12)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;Western blot检测天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-3(caspase-3)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、p-AMPK、SIRT1蛋白表达。结果与乙肝组比较,Gal-L组、Gal-H组、拉米夫定组肝脏损伤减轻,血清中AST、TBIL、ALT水平降低,肝组织中细胞凋亡率、HBV病毒载量、MCP-1、IL-12、TNF-α水平及caspase-3、Bax蛋白降低,p-AMPK、SIRT1蛋白升高(P<0.05);Compound C减弱了高剂量Gal对乙肝大鼠肝组织中炎性反应、细胞凋亡及HBV病毒载量的抑制作用。结论Gal抑制乙肝大鼠炎性反应的机制可能与上调AMPK/SIRT1通路有关。 展开更多
关键词 高良姜素 腺苷酸活化蛋白激酶/沉默信息调节因子1(AMPK/SIRT1)通路 乙肝 肝损伤 炎性反应
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高良姜素通过调控NLRP3炎性小体抑制巨噬细胞焦亡
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作者 沈灵芝 李莉 +3 位作者 杨舟鑫 郭冬阳 陈昌勤 严静 《中国中西医结合急救杂志》 CAS CSCD 2024年第1期28-33,共6页
目的探讨高良姜素对骨髓来源的巨噬细胞(BMDMs)焦亡的影响。方法将体外培养的BMDMs分为空白对照组、模型组、不同浓度高良姜素组;采用脂多糖(LPS)+三磷酸腺苷(ATP)构建细胞焦亡模型用细胞增殖与毒性检测试剂盒8(CCK-8)测定不同浓度高良... 目的探讨高良姜素对骨髓来源的巨噬细胞(BMDMs)焦亡的影响。方法将体外培养的BMDMs分为空白对照组、模型组、不同浓度高良姜素组;采用脂多糖(LPS)+三磷酸腺苷(ATP)构建细胞焦亡模型用细胞增殖与毒性检测试剂盒8(CCK-8)测定不同浓度高良姜素对BMDMs增殖的影响;采用蛋白质免疫印迹试验(Western blotting)检测BMDMs培养上清液中天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶1p10亚基(caspase-1p10)、白细胞介素-1β(IL-1β)及细胞中NOD样受体蛋白3(NLRP3)的蛋白表达水平;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)测定BMDMs上清液中IL-1β含量;采用碘化丙啶(PI)染色观察细胞死亡情况;采用高通量测序比较模型组和高良姜素20μmol/L组的差异基因表达。结果5、10、20、40、60、80μmol/L高良姜素组BMDMs的增殖水平比较差异均无统计学意义(均P>0.05)说明上述浓度高良姜素对BMDMs增殖无明显影响,故本研究选择5、10、20μmol/L高良姜素和处理1、2、4h观察不同浓度及时间对BMDMs焦亡的影响。与空白对照组比较,模型组caspase-1p10、成熟IL-1β蛋白表达和IL-1β含量均明显升高(均P<0.05);与模型组比较,高良姜素5、10、20μmol/L各组上清液中caspase-1p10、成熟IL-1β蛋白表达和IL-1β含量均明显降低[IL-1β蛋白表达(灰度值):0.155±0.006、0.113±0.006、0.111±0.007比1.000±0.000,caspase-1p10蛋白表达(灰度值):0.207±0.044、0.160±0.008、0.082±0.008比1.000±0.000,IL-1β(μg/L):99.80±10.36、85.21±8.78、26.53土4.56比494.10±35.47,均P<0.05],不同浓度高良姜素组间比较差异无统计学意义(均P>0.05),但随着高良姜素处理时间的延长,抑制作用增强,以高良姜素20μumol/L组作用4h的抑制作用最明显[IL-1β蛋白表达(灰度值):0.186±0.004比1.000±0.000,caspase-1p10蛋白表达(灰度值):0.247±0.009比1.000±0.000,IL-1β(μg/L):173.80±10.56比653.80±76.02,均P<0.05];20μmol/L高良姜素作用4h可减少焦亡细胞数量(个/视野:23.00±3.61比67.67±15.63,P<0.05),抑制NLRP3的蛋白表达水平(灰度值:0.178土0.025比0.406±0.066,P<0.05)。高通量测序显示,与模型组比较,高良姜素下调了Nlrp3、Nod2、IL-1β等基因,上调了Skp2(又称Fbxl1)、Fbxl20、Fbxl4、Fbxo32和Fbxw7等基因水平。结论高良姜素通过调控巨噬细胞中NLRP3炎性小体来抑制细胞焦亡。 展开更多
关键词 高良姜素 焦亡 巨噬细胞
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高良姜素通过抑制细胞凋亡和炎性反应改善心肌梗死后心脏重构与心功能障碍
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作者 高继先 李铭 +2 位作者 吴冰 刘小熊 夏豪 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2024年第1期71-75,共5页
目的探讨高良姜素对心肌梗死(MI)后心脏重构和心功能的影响。方法选取32只雄性C57/BL6小鼠(8~10周龄),全部参与造模,最终成功入组24只,按照造模方式及灌胃处理的不同分为对照组[假手术+羟基纤维素钠(CMC-Na)]、模型组(MI+CMC-Na)和实验... 目的探讨高良姜素对心肌梗死(MI)后心脏重构和心功能的影响。方法选取32只雄性C57/BL6小鼠(8~10周龄),全部参与造模,最终成功入组24只,按照造模方式及灌胃处理的不同分为对照组[假手术+羟基纤维素钠(CMC-Na)]、模型组(MI+CMC-Na)和实验组(MI+高良姜素),每组8只。MI术后,实验组予以40 mg/kg高良姜素灌胃4周,对照组与模型组予以同体积(0.4 ml)的CMC-Na溶液灌胃。苏木精-伊红染色法评价MI范围。实时荧光定量PCR检测心脏炎性因子信使RNA水平。蛋白质免疫印迹检测相关信号通路蛋白的表达。免疫荧光染色检测梗死边缘区炎性细胞浸润。原位末端标记法染色检测梗死边缘区细胞凋亡情况。结果MI 4周后,与对照组比较,模型组小鼠MI面积、白细胞介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、磷酸化(p)-P65、p核因子κB抑制蛋白α(p-IκBα)、Bax以及细胞凋亡率升高,心功能指标左心室短轴缩短率(FS)和左心室射血分数(LVEF)、B淋巴细胞瘤2基因(Bcl-2)表达降低(P<0.05);与模型组比较,实验组小鼠MI面积[(11.64±0.64)%vs(21.84±1.94)%]、CD3阳性T细胞[(3.10±0.46)%vs(6.28±0.24)%]、F4-80阳性巨噬细胞[(1.98±0.50)%vs(5.35±0.62)%]、LY6G阳性中性粒细胞浸润程度[(6.33±0.67)%vs(11.33±1.77)%]、IL-1β、IL-6、TNF-α、p-P65、p-IκBα、Bax以及细胞凋亡率[(21.45±1.62)%vs(35.68±0.88)%]降低(P<0.05),心功能指标FS和LVEF、Bcl-2表达升高(P<0.05)。结论高良姜素通过抑制炎性反应和细胞凋亡改善MI后心肌重构与心功能障碍。 展开更多
关键词 高良姜素 心肌梗死 心室重构 白细胞介素1Β 白细胞介素6
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高良姜素通过下调lncRNA H19的表达抑制ox-LDL诱导的人源 正常主动脉内皮细胞血管生成活性
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作者 罗瑞 田龙海 杨永曜 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期52-59,共8页
目的探索高良姜素对ox-LDL诱导的人源正常主动脉内皮细胞(HAECs)的影响及其机制。方法使用不同浓度(0、10、20、40、80μmol/L)的高良姜素孵育HAECs24h后,通过MTT检测细胞活性。以5mg/mLox-LDL诱导的HAECs为模型,使用20、40μmol/L高良... 目的探索高良姜素对ox-LDL诱导的人源正常主动脉内皮细胞(HAECs)的影响及其机制。方法使用不同浓度(0、10、20、40、80μmol/L)的高良姜素孵育HAECs24h后,通过MTT检测细胞活性。以5mg/mLox-LDL诱导的HAECs为模型,使用20、40μmol/L高良姜素孵育24h。为观察高良姜素的作用机制,在HAECs中过表达lncRNAH19,使用40μmol/L高良姜素孵育24 h。通过qRT-PCR检测lncRNAH19的水平,划痕实验和血管形成实验用于观察迁移和管形成能力,使用流式细胞术检测ROS水平。通过Western blot检测VEGFA、MMP-2、MMP-9的蛋白水平。结果低浓度(0、10、20、40μmol/L)的高良姜素对细胞无明显毒性(P>0.05),而80μmol/L高良姜素会抑制HAECs细胞的活性(P<0.01)。ox-LDL诱导的HAECs中lncRNAH19的表达水平增加,高良姜素能降低ox-LDL诱导的HAECs的lncRNAH19的表达水平、迁移能力和血管形成能力,ROS水平以及VEGFA、MMP-2、MMP-9的蛋白水平(P<0.01)。但是,高良姜素的这些生物学作用均能被过表达lncRNAH19逆转(P<0.01)。结论高良姜素可能通过抑制lncRNAH19的表达以降低ox-LDL诱导的HAECs的迁移、氧化应激和血管形成能力来发挥治疗动脉粥样硬化的潜力。 展开更多
关键词 血管生成 人源正常主动脉内皮细胞 高良姜素 lncRNAH19
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高良姜素通过激活cGAS/STING信号通路抑制骨肉瘤MG63细胞的恶性生物学行为
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作者 加鹏飞 余小超 +1 位作者 刘小波 李鹏程 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期675-680,共6页
目的:探讨高良姜素(Gal)是否通过调节cGAS/STING信号通路影响骨肉瘤MG63细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡。方法:体外培养人骨肉瘤MG63细胞,分别使用0、5、15、25、50、100、200μmol/L的Gal培养48 h后,CCK-8法检测Gal对细胞活力的影响。将M... 目的:探讨高良姜素(Gal)是否通过调节cGAS/STING信号通路影响骨肉瘤MG63细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡。方法:体外培养人骨肉瘤MG63细胞,分别使用0、5、15、25、50、100、200μmol/L的Gal培养48 h后,CCK-8法检测Gal对细胞活力的影响。将MG63细胞分为对照组(未处理细胞)、Gal低浓度组(Gal-L组,50μmol/L Gal处理)、Gal高浓度组(Gal-H组,100μmol/L Gal处理)和Gal-H+STING抑制剂组(Gal-H+H-151组,100μmol/L Gal+8μmol/L H-151处理)。采用EdU染色法、划痕愈合实验、Transwell小室法、流式细胞术检测各组细胞增殖活力、迁移、侵袭和凋亡能力,WB法检测各组细胞中cGAS、STING蛋白的表达水平。结果:与对照组比较,Gal-L组、Gal-H组细胞增殖活力、迁移、侵袭能力均显著降低(均P<0.05),细胞凋亡率和cGAS、STING蛋白表达水平均显著升高(均P<0.05);与Gal-H组比较,Gal-H+H-151组细胞增殖活力、迁移和侵袭能力均显著升高(均P<0.05),细胞凋亡率和cGAS、STING蛋白表达水平均显著降低(均P<0.05)。结论:Gal可能通过激活cGAS/STING信号通路抑制骨肉瘤MG63细胞增殖、迁移、侵袭并促进细胞凋亡。 展开更多
关键词 高良姜素 骨肉瘤 MG63细胞 增殖 迁移 侵袭 凋亡 cGAS/STING信号通路
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Galangin and TRAIL cooperate to suppress A549 lung cancer proliferation via apoptosis and p38 MAPK activation 被引量:4
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作者 Wenjing Zhang Qilai Huang Zichun Hua 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS 2012年第6期569-574,共6页
Tumor necrosis factor-related apoptosis inducing ligand(TRAIL)is a promising antitumor therapy against lung cancer which is currently undergoing a phase II clinical trial in China.Unfortunately some cancer patients in... Tumor necrosis factor-related apoptosis inducing ligand(TRAIL)is a promising antitumor therapy against lung cancer which is currently undergoing a phase II clinical trial in China.Unfortunately some cancer patients in the clinical trial displayed resistance to TR AIL treatment.In investigating ways to overcome this resistance,we evaluated the inhibitory effect of galangin on TRAIL resistant A549 human lung adenocarcinoma cells.Here we report that,in comparison with the single agents,the combination of galangin and TRAIL markedly suppressed proliferation of A549 cells and induced apoptosis as shown by DAPI and JC-1 staining.The combination of galangin and TRAIL induced PARP cleavage,activation of caspase-8 and p38 MAPK(mitogen-activated protein kinases).These findings indicate that the combination of galangin and TRAIL may constitute a promising strategy for the treatment of lung cancer. 展开更多
关键词 galangin TRAIL A549 cellline Cytotoxicity APOPTOSIS P38 MAPK
原文传递
HPLC-PDA联合Box-Behnken响应面法优选蜂胶片提取工艺
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作者 付恩桃 李会婷 +2 位作者 王文宇 谷先锋 刘修树 《长春师范大学学报》 2024年第10期75-81,共7页
建立HPLC-PDA联合Box-Behnken响应面法,优化蜂胶片的提取工艺。以提取时间、料液比、甲醇浓度为自变量,以白杨素和高良姜素含量的总评归一值为因变量,色谱柱为Hypersil ODS2 C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸(58∶... 建立HPLC-PDA联合Box-Behnken响应面法,优化蜂胶片的提取工艺。以提取时间、料液比、甲醇浓度为自变量,以白杨素和高良姜素含量的总评归一值为因变量,色谱柱为Hypersil ODS2 C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸(58∶42),流速为1.0 mL/min;柱温为25℃,检测波长为268 nm;采用Box-Behnken响应面法优选蜂胶片的提取工艺,并进行验证。最佳提取工艺为30倍量83%甲醇提取,提取10 min。Box-Behnken响应面法优选的提取工艺稳定、可靠,可为蜂胶片的提取和质量控制提供参考。 展开更多
关键词 蜂胶片 Box-Behnken响应面法 白杨素 高良姜素 提取工艺
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高良姜素对阻塞性黄疸大鼠肝组织细胞凋亡的影响及机制
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作者 赵林 席作武 +2 位作者 徐沙沙 潘徐彪 郭伟胜 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第18期2246-2251,共6页
目的基于Janus激酶2(JAK2)/信号转导及转录激活因子3(STAT3)信号通路探究高良姜素(GAL)对阻塞性黄疸(OJ)大鼠肝组织细胞凋亡的影响及机制。方法以雄性SD大鼠为对象,采用胆总管双重结扎法建立OJ模型,并将造模成功的48只大鼠分为OJ模型组(... 目的基于Janus激酶2(JAK2)/信号转导及转录激活因子3(STAT3)信号通路探究高良姜素(GAL)对阻塞性黄疸(OJ)大鼠肝组织细胞凋亡的影响及机制。方法以雄性SD大鼠为对象,采用胆总管双重结扎法建立OJ模型,并将造模成功的48只大鼠分为OJ模型组(Model组)、低剂量GAL组(GAL-L组)、高剂量GAL组(GAL-H组)、高剂量GAL+JAK2激活剂colivelin组(GAL-H+colivelin组),每组12只;另取只开/关腹部不结扎的SD大鼠12只,作为假手术组(Sham组)。各药物组大鼠灌胃和/或腹腔注射相应药液,每天1次,连续7 d。末次给药后,观察各组大鼠的肝组织病理学形态,检测其血清中总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、丙氨酸转氨酶(ALT)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平,肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,肝组织细胞凋亡率,以及信号通路相关蛋白[磷酸化JAK2、JAK2、磷酸化STAT3、STAT3]、凋亡相关蛋白[B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)]的表达情况。结果与Sham组比较,Model组大鼠肝组织肝窦充血,肝小叶出现损伤,肝细胞排列紊乱、形态肿胀且核仁消失,可见大量炎症细胞浸润和纤维组织增生;血清中TBIL、DBIL、ALT、GGT水平,肝组织中MDA水平,肝组织细胞凋亡率,以及肝组织中Bax蛋白的表达水平和JAK2、STAT3蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.05);肝组织中SOD水平、Bcl-2蛋白的表达水平均显著降低(P<0.05)。与Model组相比,GAL-L、GAL-H组大鼠肝组织病理损伤均有所减轻,各定量指标均显著改善,且GAL-H组的效果更显著(P<0.05);colivelin可显著逆转GAL对于OJ大鼠肝损伤及相关指标的改善作用(P<0.05)。结论GAL可抑制OJ大鼠肝组织细胞凋亡,改善其肝功能,减轻氧化应激,上述作用可能与抑制JAK2/STAT3信号通路有关。 展开更多
关键词 高良姜素 阻塞性黄疸 肝细胞 凋亡 JAK2/STAT3信号通路
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高良姜素调节SIRT1/AMPK/mTOR信号通路对脂多糖诱导的大鼠关节软骨细胞自噬和凋亡的影响
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作者 杨瑜 吴洁 高晓 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1299-1305,共7页
目的探讨高良姜素调节沉默信息调节因子1(SIRT1)/增强腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路对脂多糖(LPS)诱导的大鼠关节软骨细胞自噬和凋亡的影响。方法将大鼠关节软骨细胞分为对照组,模型组(1.0μg·mL... 目的探讨高良姜素调节沉默信息调节因子1(SIRT1)/增强腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路对脂多糖(LPS)诱导的大鼠关节软骨细胞自噬和凋亡的影响。方法将大鼠关节软骨细胞分为对照组,模型组(1.0μg·mL^(-1)LPS),高良姜素低(1.0μg·mL^(-1)LPS+10μmol·L^(-1)高良姜素)、中(1.0μg·mL^(-1)LPS+20μmol·L^(-1)高良姜素)、高(1.0μg·mL^(-1)LPS+40μmol·L^(-1)高良姜素)剂量组,高良姜素高剂量+EX527(SIRT1抑制剂)组(1.0μg·mL^(-1)LPS+40μmol·L^(-1)高良姜素+40μmol·L^(-1)EX527)。用流式细胞术检测关节软骨细胞凋亡;丹酰尸胺(MDC)染色观察关节软骨细胞自噬;酶联免疫吸附法检测细胞中白细胞介素1β(IL^(-1)β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、IL-6水平;Western Blot法检测苄氯素(Beclin)、微管相关蛋白1轻链3(LC3)Ⅱ/Ⅰ、B淋巴细胞瘤-2相关X蛋白(Bax)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、SIRT1、AMPK、磷酸化AMPK(p-AMPK)、mTOR、p-mTOR表达情况。结果与对照组比较,模型组MDC阳性细胞比例,Beclin、LC3Ⅱ/Ⅰ、Bcl-2、SIRT1蛋白表达及p-AMPK/AMPK比值均降低(P<0.05);细胞凋亡率、IL^(-1)β、TNF-α、IL-6水平、Bax蛋白表达、p-mTOR/mTOR比值均升高(P<0.05)。与模型组比,高良姜素低、中、高剂量组的MDC阳性细胞比例及Beclin、LC3Ⅱ/Ⅰ、Bcl-2、SIRT1蛋白表达及p-AMPK/AMPK比值均增加(P<0.05);细胞凋亡率、IL^(-1)β、TNF-α、IL-6水平、Bax蛋白表达及p-mTOR/mTOR比值均降低(P<0.05)。与高良姜素高剂量组比较,高良姜素高剂量+EX527组的MDC阳性细胞比例及Beclin、LC3Ⅱ/Ⅰ、Bcl-2、SIRT1蛋白表达以及p-AMPK/AMPK比值明显降低(P<0.05),细胞凋亡率IL^(-1)β、TNF-α、IL-6水平、Bax蛋白表达、p-mTOR/mTOR比值明显升高(P<0.05)。结论高良姜素能促进LPS诱导的关节软骨细胞自噬,抑制细胞凋亡,可能是通过激活SIRT1/AMPK/mTOR信号通路发挥作用。 展开更多
关键词 高良姜素 SIRT1/AMPK/mTOR信号通路 脂多糖 大鼠关节软骨细胞 自噬 凋亡
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高良姜素通过调节Hippo信号通路抑制甲状腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭
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作者 毛洪绪 王光远 +1 位作者 孟祥宁 李虹谕 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第4期595-600,共6页
目的:研究高良姜素(Galangin)对甲状腺癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响以及Hippo信号通路发挥的作用。方法:培养人甲状腺癌细胞8505C,CCK-8实验检测不同浓度Galangin处理8505C细胞后,对8505C细胞存活率的影响,筛选实验用Galangin浓度;将85... 目的:研究高良姜素(Galangin)对甲状腺癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响以及Hippo信号通路发挥的作用。方法:培养人甲状腺癌细胞8505C,CCK-8实验检测不同浓度Galangin处理8505C细胞后,对8505C细胞存活率的影响,筛选实验用Galangin浓度;将8505C细胞分为对照组、Galangin组、Galangin+DMSO组、Galangin+XMU-MP-1组;EDU法检测各组8505C细胞增殖;Transwell检测各组8505C细胞侵袭;划痕实验检测各组8505C细胞迁移;流式细胞术检测各组8505C细胞凋亡率;RT-qPCR实验检测各组8505C细胞MST1、YAP、TAZ mRNA水平;Western blot实验检测各组8505C细胞MST1、YAP、TAZ、MMP2、Ki67、cleaved-Caspase3、Caspase3蛋白水平。结果:与对照组相比较,Galangin组8505C细胞EDU阳性细胞率、侵袭细胞数量、划痕愈合率、YAP、TAZ mRNA和蛋白水平、MMP2、Ki67蛋白水平显著性降低,细胞凋亡率、MST1 mRNA水平、MST1、cleaved-Caspase3/Caspase3蛋白表达水平显著性升高(P<0.05);与Galangin+DMSO组相比,Galangin+XMU-MP-1组8505C细胞EDU阳性细胞率、侵袭细胞数量、划痕愈合率、YAP、TAZ mRNA和蛋白水平、MMP2、Ki67蛋白水平显著性升高,凋亡率、MST1 mRNA水平、MST1、cleaved-Caspase3/Caspase3蛋白表达水平显著性降低(P<0.05)。结论:Galangin可能通过激活Hippo信号通路抑制甲状腺癌细胞8505C的增殖、迁移和侵袭。 展开更多
关键词 高良姜素 Hippo信号通路 甲状腺癌细胞 增殖 迁移 侵袭
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高良姜素调节Notch-1/Hes信号通路对胰腺癌细胞恶性生物学行为的影响
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作者 邱璐杰 廖大忠 +1 位作者 邓凤 赵天柱 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第20期3850-3856,共7页
目的:探讨高良姜素(Gal)调节Notch-1/Hes信号通路对胰腺癌细胞恶性生物学行为的影响。方法:将人胰腺癌PCNA-1细胞分为空白组、Gal低剂量组、Gal中剂量组、Gal高剂量组、Jagged1组、Gal高剂量+Jagged1组,EdU染色和CCK-8、划痕实验、Trans... 目的:探讨高良姜素(Gal)调节Notch-1/Hes信号通路对胰腺癌细胞恶性生物学行为的影响。方法:将人胰腺癌PCNA-1细胞分为空白组、Gal低剂量组、Gal中剂量组、Gal高剂量组、Jagged1组、Gal高剂量+Jagged1组,EdU染色和CCK-8、划痕实验、Transwell实验分别检测PCNA-1细胞增殖、迁移、侵袭;qRT-PCR检测PCNA-1细胞中细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)、基质金属蛋白酶(MMP)-9、MMP-2 mRNA表达;裸鼠体内移植瘤实验检测裸鼠体内肿瘤质量与体积;Western blot检测PCNA-1细胞及肿瘤组织中Notch-1、Hes1蛋白表达。结果:与空白组相比,Gal低剂量组、Gal中剂量组、Gal高剂量组PCNA-1细胞EdU阳性细胞率、OD 450值、划痕愈合率、细胞侵袭数目、Cyclin D1、MMP-9、MMP-2 mRNA表达、PCNA-1细胞中Notch-1、Hes1蛋白表达降低,且呈剂量依赖性,Jagged1组对应指标变化趋势与上述相反(P<0.05);与Gal高剂量组相比,Gal高剂量+Jagged1组PCNA-1细胞EdU阳性细胞率、OD 450值、划痕愈合率、细胞侵袭数目、Cyclin D1、MMP-9、MMP-2 mRNA表达、PCNA-1细胞中Notch-1、Hes1蛋白表达升高(P<0.05)。与裸鼠-空白组相比,裸鼠-Gal低剂量组、裸鼠-Gal中剂量组、裸鼠-Gal高剂量组裸鼠肿瘤质量与体积、Notch-1、Hes1蛋白表达降低,且呈剂量依赖性(P<0.05),裸鼠-Jagged1组对应指标变化趋势与上述相反(P<0.05);与裸鼠-Gal高剂量组相比,裸鼠-Gal高剂量+Jagged1组裸鼠肿瘤质量与体积、Notch-1、Hes1蛋白表达升高(P<0.05)。结论:Gal抑制PCNA-1细胞增殖、迁移、侵袭及裸鼠体内肿瘤的生长,可能与抑制Notch-1/Hes通路有关。 展开更多
关键词 高良姜素 Notch-1/Hes信号通路 胰腺癌 增殖 迁移 侵袭
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高良姜素调节MCP-1/CCR2信号轴对肺癌细胞恶性生物学行为的影响
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作者 秦婷婷 徐洋 +3 位作者 杨璐瑜 洪帆 周涛 车瑾 《河北医药》 CAS 2024年第5期679-683,共5页
目的研究高良姜素通过调节单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)/趋化因子受体-2(CCR2)信号通路对肺癌细胞的恶性生物学行为产生的影响。方法将人肺癌细胞系A549分为ctrl组、低浓度高良姜素组(5μmol/L)、高浓度高良姜素组(100μmol/L)、吉非替尼... 目的研究高良姜素通过调节单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)/趋化因子受体-2(CCR2)信号通路对肺癌细胞的恶性生物学行为产生的影响。方法将人肺癌细胞系A549分为ctrl组、低浓度高良姜素组(5μmol/L)、高浓度高良姜素组(100μmol/L)、吉非替尼组(10μmol/L)、高浓度高良姜素+MCP-1组(100μmol/L高良姜素+75 ng/mL MCP-1)。CCK-8试剂盒检测细胞活性;流式细胞术检测细胞凋亡;细胞划痕实验检测细胞迁移;transwell检测细胞侵袭能力;western blot检测MCP-1、CCR2、凋亡蛋白半胱氨酸蛋白酶(Caspase-3)、细胞增殖核抗原(Ki67)、基质金属蛋白酶2(MMP-2)蛋白表达。结果与ctrl组比较,低浓度高良姜素组、高浓度高良姜素组、吉非替尼组肺癌细胞A549的细胞存活率、细胞迁移愈合率、细胞侵袭数、MCP-1、CCR2、Ki67、MMP-2蛋白表达降低,而细胞凋亡率、Caspase-3含量升高(P<0.05);与高浓度高良姜素组比较,高浓度高良姜素+MCP-1组A549细胞存活率、细胞迁移愈合率、细胞侵袭数、MCP-1、CCR2、Ki67、MMP-2蛋白表达升高,而细胞凋亡率、Caspase-3含量降低(P<0.05)。结论高良姜素可能通过抑制MCP-1/CCR2信号通路进而抑制肺癌A549细胞恶性生物学行为,促进其凋亡。 展开更多
关键词 高良姜素 单核细胞趋化蛋白-1 趋化因子受体-2 肺癌 恶性生物学行为
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高良姜素调节核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3/白细胞介素-1β信号通路对哮喘幼年小鼠气道炎症的影响
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作者 张金存 李玉玲 《儿科药学杂志》 CAS 2024年第11期1-6,共6页
目的:探讨高良姜素(GA)对支气管哮喘(BA)幼年小鼠气道炎症及核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)/白细胞介素-1β(IL-1β)信号通路的影响。方法:构建BA幼年小鼠模型,将所有实验小鼠分为对照组、BA组和GA低、中、高剂量组(GA-L、G... 目的:探讨高良姜素(GA)对支气管哮喘(BA)幼年小鼠气道炎症及核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)/白细胞介素-1β(IL-1β)信号通路的影响。方法:构建BA幼年小鼠模型,将所有实验小鼠分为对照组、BA组和GA低、中、高剂量组(GA-L、GA-M、GA-H组)及GA高剂量+NLRP3激活剂尼日利亚菌素组(GA-H+Nig组)。检测各组小鼠肺泡灌洗液中炎症细胞总数、嗜酸粒细胞(EOS)计数、中性粒细胞(NEU)计数、淋巴细胞(LYM)计数;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测各组小鼠肺泡灌洗液中炎症因子转化生长因子-β1(TGF-β1)、白细胞介素-10(IL-10)、IL-17、IL-6水平;苏木精-伊红(HE)染色观察各组小鼠支气管病理形态改变;高碘酸-无色品红(PAS)染色观察各组小鼠气道上皮杯状细胞变化;Western blot法检测NLRP3、IL-1β蛋白表达情况。结果:与对照组比较,BA组幼年小鼠肺组织异常,支气管管壁结构破坏,大量炎症细胞浸润,气道杯状细胞及黏液明显增多,肺组织蓝紫色明显,炎症细胞总数、EOS、NEU、LYM增多,IL-17、IL-6水平上升,NLRP3、IL-1β表达上升,TGF-β1、IL-10水平下降(P<0.05);与BA组相比,GA-L、GA-M、GA-H组幼年小鼠肺组织和支气管管壁损伤逐渐减轻,炎症细胞浸润减少,气道上皮杯状细胞及黏液减少,肺组织蓝紫色减少,炎症细胞总数、EOS、NEU、LYM减少,IL-17、IL-6水平下降,NLRP3、IL-1β表达下降,TGF-β1、IL-10水平上升(P<0.05);与GA-H组相比,GA-H+Nig组幼年小鼠肺组织和支气管管壁损伤加重,气道上皮杯状细胞及黏液增多,肺组织蓝紫色增多,炎症细胞总数、EOS、NEU、LYM增多,IL-17、IL-6水平上升,NLRP3、IL-1β表达上升,TGF-β1、IL-10水平下降(P<0.05)。结论:GA可以通过抑制NLRP3/IL-1β信号通路减轻哮喘幼年小鼠的气道炎症反应。 展开更多
关键词 高良姜素 核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3/白细胞介素-1β信号通路 哮喘 气道炎症
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