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^(117)Sn^m标记HEDTMP的研究 被引量:4
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作者 何佳恒 罗顺忠 +3 位作者 杨玉青 蒲满飞 王关全 邴文增 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期236-239,共4页
合成了亲骨性的氨基膦类化合物HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 ) ,研究了117Snm(Ⅳ )标记HEDTMP的条件、标记物的稳定性、亲脂性及在小鼠体内的分布。结果表明 ,117Snm(Ⅳ )与HEDTMP在常温下反应 5min即可形成标记率大于 95 %的配合物 ... 合成了亲骨性的氨基膦类化合物HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 ) ,研究了117Snm(Ⅳ )标记HEDTMP的条件、标记物的稳定性、亲脂性及在小鼠体内的分布。结果表明 ,117Snm(Ⅳ )与HEDTMP在常温下反应 5min即可形成标记率大于 95 %的配合物 ;酸度和配体量对溶液外观有较大的影响 ,但不影响标记率 ;117Snm(Ⅳ ) HEDTMP的稳定性较好 ,属亲水性配合物。小鼠体内分布实验表明 ,配合物主要为骨骼摄取 。 展开更多
关键词 标记 hedtmp 骨肿瘤 锝117 放射性核素 治疗 羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 放射性药物
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^(153)Sm-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(HEDTMP)的动物实验研究 被引量:3
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作者 胡疏 邓候富 +2 位作者 蒋树斌 雷勇 罗顺忠 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期356-359,共4页
目的 初步探讨1 53Sm 羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 (HEDTMP)的生物学性能。方法 分别以99Tcm 亚甲基二膦酸盐 (MDP)和1 53Sm 乙二胺四甲基膦酸 (EDTMP)作对照 ,进行1 53Sm HEDTMP新西兰兔、Wistar大鼠骨显像和昆明小白鼠体内分布实验。结... 目的 初步探讨1 53Sm 羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 (HEDTMP)的生物学性能。方法 分别以99Tcm 亚甲基二膦酸盐 (MDP)和1 53Sm 乙二胺四甲基膦酸 (EDTMP)作对照 ,进行1 53Sm HEDTMP新西兰兔、Wistar大鼠骨显像和昆明小白鼠体内分布实验。结果 ①1 53Sm HEDTMP动物骨显像提示有较高的骨摄取 ,颅骨、脊柱、四肢显示清晰 ,与99Tcm MDP及1 53Sm EDTMP的骨显像效果相似。②1 53Sm HEDTMP有快速的血清除与骨摄取 ,注射后 30min骨摄取为 19.13%ID g,3h为 2 4 .5 4 %ID g ,2 4h为 18.95 %ID g;示踪剂主要经肾脏排泄 ,非靶脏器放射性残留低。③1 53Sm HEDTMP的骨摄取和靶 非靶比值比1 53Sm EDTMP高。结论 1 53Sm HEDTMP显示出良好的生物学性能 ,有希望成为新的放射性骨治疗剂。 展开更多
关键词 ^153Sm-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 骨转移癌 治疗 动物实验 hedtmp 化学合成 药代动力学 放射性核素显像
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配体量对^(153)Sm-HEDTMP生化性能的影响 被引量:2
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作者 杨玉青 罗顺忠 +3 位作者 王关全 何佳恒 蒲满飞 邴文增 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期246-248,共3页
研究了配体羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 (HEDTMP)的量对配合物153Sm HEDTMP的脂水分配系数、配合物与牛血清白蛋白 (BSA)结合性以及配合物在羟基磷灰石 (HA)上吸附性能的影响。结果表明 ,随着配体量的增大 ,配合物在正辛醇 水中的分配系数减... 研究了配体羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 (HEDTMP)的量对配合物153Sm HEDTMP的脂水分配系数、配合物与牛血清白蛋白 (BSA)结合性以及配合物在羟基磷灰石 (HA)上吸附性能的影响。结果表明 ,随着配体量的增大 ,配合物在正辛醇 水中的分配系数减小 ;与牛血清白蛋白的结合率下降 ;在HA上的吸附率有降低的趋势 ,但不明显。根据三项生化性能对153Sm HEDTMP在体内代谢的影响 。 展开更多
关键词 配体 ^153Sm-hedtmp 牛血清白蛋白 结合性 吸附 钐153 标记 放射性药物 羟乙基乙二胺三甲撑膦酸
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^(99)Tc^m-HEDTMP的制备及其生物分布 被引量:2
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作者 蒋树斌 罗顺忠 +5 位作者 胡疏 邓候富 魏洪源 雷勇 邴文增 王文进 《同位素》 CAS 2002年第3期154-156,共3页
采用SnCl2还原法制备了99Tcm-HEDTMP,研究了标记物的体外稳定性、兔SPECT骨扫描及小鼠体内分布。结果表明,99Tcm-HEDTMP具有较高的体外稳定性,5h内放化纯度>95%;兔骨骼系统显像清晰;小鼠体内分布结果表明标记物主要被小鼠骨骼摄取,... 采用SnCl2还原法制备了99Tcm-HEDTMP,研究了标记物的体外稳定性、兔SPECT骨扫描及小鼠体内分布。结果表明,99Tcm-HEDTMP具有较高的体外稳定性,5h内放化纯度>95%;兔骨骼系统显像清晰;小鼠体内分布结果表明标记物主要被小鼠骨骼摄取,其它非目标组织的摄取较低、骨清除较快。这表明99Tcm-HEDTMP是非常有希望的新型骨显像剂。 展开更多
关键词 ^99Tc^m-hedtmp 制备 骨显像剂 生物分布 锝99 乙二胺四甲撑膦酸 放射性核素标记物
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^(188)Re-HEDTMP在羟基磷灰石上的吸附效应 被引量:1
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作者 邴文增 罗顺忠 +3 位作者 蒋树斌 杨玉青 姜林 何佳恒 《同位素》 CAS 2002年第4期207-209,共3页
在制备188Re-HEDTMP的基础上,研究了吸附时间、反应温度、配体羟乙基乙二胺三亚甲基膦酸(HEDTMP)用量、pH等因素对配合物在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,吸附时间t=10min,n(HEDTMP)∶n(Re)=50∶1,pH=1.5时,可以得到最佳吸附结... 在制备188Re-HEDTMP的基础上,研究了吸附时间、反应温度、配体羟乙基乙二胺三亚甲基膦酸(HEDTMP)用量、pH等因素对配合物在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,吸附时间t=10min,n(HEDTMP)∶n(Re)=50∶1,pH=1.5时,可以得到最佳吸附结果,温度对吸附几乎没有影响;吸附产物体外稳定性较好。 展开更多
关键词 ^188Re-hedtmp 吸附效应 羟基磷灰石 铼188 放射性核素 标记 羟乙基二胺三亚甲基膦酸
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^(188)Re-HEDTMP的合成及生物分布研究
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作者 蒋树斌 罗顺忠 +3 位作者 胡疏 邓候富 雷勇 邴文增 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期249-252,共4页
在合成HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 )的基础上 ,采用SnCl2 作还原剂制备了其188Re标记物。研究了标记物的兔SPECT骨扫描及在小鼠体内分布。结果表明 ,标记物骨显像良好 ,兔四肢、脊椎和颅骨图像清晰 ;小鼠体内分布表明 ,药物主要由... 在合成HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 )的基础上 ,采用SnCl2 作还原剂制备了其188Re标记物。研究了标记物的兔SPECT骨扫描及在小鼠体内分布。结果表明 ,标记物骨显像良好 ,兔四肢、脊椎和颅骨图像清晰 ;小鼠体内分布表明 ,药物主要由小鼠骨骼摄取 ,其它组织的摄取率低 ,血清除快 ;通过与常用的骨肿瘤治疗剂比较 。 展开更多
关键词 合成 ^188Re-hedtmp 骨肿瘤 生物分布 治疗剂 标记 铼188 放射性药物 羟乙基乙二胺三甲撑膦酸
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羟基磷灰石对^(153)Sm-HEDTMP的吸附性能研究
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作者 邴文增 罗顺忠 +3 位作者 蒋树斌 王关全 杨玉青 刘中林 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第2期103-106,共4页
研究了各种因素对153Sm-HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸)在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20 min即可达到平衡,温度对吸附量影响不明显;过量配体会使配合物吸附量降低;吸附量在酸性条件下较高,153S... 研究了各种因素对153Sm-HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸)在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20 min即可达到平衡,温度对吸附量影响不明显;过量配体会使配合物吸附量降低;吸附量在酸性条件下较高,153Sm3+在HA上的吸附能力最强,饱和吸附容量可达720μmol.g-1;153Sm-HEDTMP饱和吸附容量为61μmol.g-1;Ca2+对吸附有强烈的促进作用。EDTMP和HEDTMP对配合物的解吸率较高;生理盐水的解吸作用不明显。 展开更多
关键词 ^153Sm-hedtmp 羟基磷灰石 吸附 解吸
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^(153)Sm-HEDTMP的标记及小鼠体内分布研究 被引量:2
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作者 蒋树斌 罗顺忠 +5 位作者 胡疏 邓候富 邴文增 王文进 魏洪源 雷勇 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期388-392,共5页
制备了羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(HEDTMP)的153Sm标记物,研究了标记物的标记条件、体外稳定性、化学计量组成、兔SPECT骨扫描及小鼠体内分布。结果表明,弱碱性介质、高配体量有助于标记物的形成,中性、弱碱性介质和高配体量有利于标记物... 制备了羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(HEDTMP)的153Sm标记物,研究了标记物的标记条件、体外稳定性、化学计量组成、兔SPECT骨扫描及小鼠体内分布。结果表明,弱碱性介质、高配体量有助于标记物的形成,中性、弱碱性介质和高配体量有利于标记物的稳定,实验条件制备的标记物的化学计量组成为153SmHEDTMP=11,兔骨显像和小鼠体内分布表明标记物主要由动物骨骼系统摄取,是非常有希望的骨肿瘤缓解治疗剂。 展开更多
关键词 ^153SM 经乙基乙二胺三甲撑膦酸 骨肿瘤 生物分布
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Preparation and bio-distribution of ^(153)Sm-HEDTMP as a radiopharmaceutical for bone metastases
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作者 JIANGShu-Bin LUOShun-Zhong +5 位作者 HUShu DENGHou-Fu BINWen-Zeng WANGWen-Jin WEIHong-Yuan LEIYong 《Nuclear Science and Techniques》 SCIE CAS CSCD 2004年第2期102-105,共4页
HEDTMP (N-(2-hydroxyethyl) ethlenediamine-1,1,2-tri(methylene phosphonic acid)) was labeled with 153Sm. The formation condition, stability, rabbit bone imaging and mouse bio-distribution of 153Sm -HEDTMP were investig... HEDTMP (N-(2-hydroxyethyl) ethlenediamine-1,1,2-tri(methylene phosphonic acid)) was labeled with 153Sm. The formation condition, stability, rabbit bone imaging and mouse bio-distribution of 153Sm -HEDTMP were investigated. The results showed that weak basic media and high ligand’s concentration were favorable to form 153Sm-HEDTMP, and neutral or weak basic media increase the stability of 153Sm-HEDTMP. And the higher the con- centration of HEDTMP was, the more stable the labeling complex was. Bio-distribution study indicated the uptake of 153Sm-HEDTMP in skeleton was high ((25.68±1.22)ID%/g bone at 3 h post injection and (16.56±1.01)ID%/g bone at 48 h post injection), while the non-target tissue uptake and retention were relatively low, so 153Sm-HEDTMP is a promising bone tumor therapeutic agent. 展开更多
关键词 防辐射药物 骨移位变化 生物分布 ^153Sm-hedtmp 骨肿瘤
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Preparation and characteristics of ^(117m)Sn-HEDTMP
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作者 HEJia-Heng LUOShun-Zhong 《Nuclear Science and Techniques》 SCIE CAS CSCD 2002年第2期105-109,共5页
Tin-117m(t1/2 14d; γ 159keV, 86%) is an ideal tracer for studyingbiological behavior of tin compounds as well as for developing clinically-useful radio-pharmaceuticals. It had been reported that Sn-117m[4+] DTPA has ... Tin-117m(t1/2 14d; γ 159keV, 86%) is an ideal tracer for studyingbiological behavior of tin compounds as well as for developing clinically-useful radio-pharmaceuticals. It had been reported that Sn-117m[4+] DTPA has unexpectedlyhigh bone uptake and bone-to-blood ratio, and is potentially useful as an agent forskeletal scintigraphy and radiotherapy of bone tumors. In this work, HEDTMP [N-(2-hydroxyethyl) ethlenediamine-1,1,2-tri (methylene phosphonic acid)] was synthesized.Let it form complex with 117mSn. The formation conditions, stability and distributioncoefficient between oil and water of the complex were investigated. 展开更多
关键词 骨瘤 ^117mSn-hedtmp 制备
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In-vivo behavior of tin-radiopharmaceuticals
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作者 HE Jia-Heng, LUO Shun-Zhong, WANG Guan-Quan, YANG Yu-Qing, PU Man-Fei, LIU Guo-Ping (Institute of Nuclear Physics and Chemistry, the Chinese Academy of Engineering Physics, Mianyang 621900) 《Nuclear Science and Techniques》 SCIE CAS CSCD 2003年第2期127-130,共4页
Tin is an essential ingredient of most technetium-99m radiopharmaceuticals but its in-vivo distribution and long-term fate are not well understood. This work describes distribution in mice of several tin-117m labeled ... Tin is an essential ingredient of most technetium-99m radiopharmaceuticals but its in-vivo distribution and long-term fate are not well understood. This work describes distribution in mice of several tin-117m labeled compounds. The results indicate that stannic-HEDTMP appears to be the best overall bone localizing agent with very low blood, muscle, kidney, or liver uptake, and its binding to bone is higher than that of tin-117m-DTPA, which make it potentially useful as an agent for skeletal scintigraphy and radiotherapy of bone tumors. 展开更多
关键词 放射性药品 骨肿瘤 闪烁扫描法 放射线疗法
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^(99m)锝-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸的动物实验研究
12
作者 胡疏 邓候富 +2 位作者 蒋树斌 罗顺忠 雷勇 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第4期811-815,共5页
合成了化合物99m锝-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(99mTc-HEDTMP)]并初步分析了其生物学性能,探讨其成为新的放射性骨显像剂的可能性。采用亚锡还原法对HEDTMP进行99mTc的标记,其放射化学纯度为97.00%±0.34%,生理盐水稀释前及稀释100倍... 合成了化合物99m锝-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(99mTc-HEDTMP)]并初步分析了其生物学性能,探讨其成为新的放射性骨显像剂的可能性。采用亚锡还原法对HEDTMP进行99mTc的标记,其放射化学纯度为97.00%±0.34%,生理盐水稀释前及稀释100倍后室温放置5 h时其放化纯度仍大于95%。动态观察99mTc-HEDTMP在小鼠及兔体内不同时相的生物学资料,表明该显像剂从血液及软组织中清除快,主要经泌尿系统排泄,骨骼摄取较99mTc-亚甲基二膦酸(99mTc-MDP)快且高,并在骨骼内滞留时间较长,便于缩短注射显像剂后等待显像的时间,同时也便于在较为宽松的时间段内完成显像。结果表明99mTc-HEDTMP的标记方法简便,亲骨组织性能良好,有希望成为新型的、极具临床价值的新型骨显像剂,值得进行更为深入的研究。 展开更多
关键词 99m锝-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 骨显像剂 生物分布 实验研究
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