期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到156篇文章
< 1 2 … 8 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
HEPT类逆转录酶抑制剂的三维定量构效关系 被引量：14
1
作者 孟歌 何严萍 陈芬儿 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第7期1304-1308,共5页
利用比较分子力场分析 (Co MFA)方法对 3 2个 HEPT类 HIV-1逆转录酶抑制剂 (RTIs)的三维定量构效关系 (3 D-QSAR)进行了分析 ,建立了 HIV-1逆转录酶抑制剂的 3种 3 D-QSAR模型 ,发现影响其生物活性的主要因素为立体场因素 ,这与 HIV-1 R... 利用比较分子力场分析 (Co MFA)方法对 3 2个 HEPT类 HIV-1逆转录酶抑制剂 (RTIs)的三维定量构效关系 (3 D-QSAR)进行了分析 ,建立了 HIV-1逆转录酶抑制剂的 3种 3 D-QSAR模型 ,发现影响其生物活性的主要因素为立体场因素 ,这与 HIV-1 RT的非底物结合部位 (NNBS)的疏水性环境相吻合 .进一步分析表明 ,适当长度的 1 -位侧链对保持化合物的抗病毒活性致关重要 ;增大 5 -位取代基的体积可增强生物活性 ;在 1 -位苄氧甲基的对位引入大体积基团有利于提高活性 .同时考察立体场、静电场与生物活性的关系 ,表明 ,Co MFA模型 为最佳预测模型 ,其交叉验证系数 R2CV=0 .870 ,传统相关系数 R2 =0 .986,标准偏差SE=0 .1 46,F =2 94.5 46.用此模型预测了检验组 3个 HEPT类化合物的 -lg EC50 ,R2pred=0 .85 0 ,表明模型具有很好的预测能力 ,可为 HEPT类 HIV-1逆转录酶抑制剂的结构优化提供理论指导 . 展开更多
关键词 hept类逆转录酶抑制剂 HIV-1逆转录酶抑制剂 比较分子力场分析 三维定量构效关系 抗艾滋病药物
下载PDF
HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展 被引量：12
2
作者 孟歌 陈芬儿 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第1期56-64,共9页
逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性靶酶 ,从作用机制、构效关系等方面综述HEPT及其类似物作为HIV 1逆转录酶抑制剂的研究进展。
关键词 药物化学 构效关系 综述 hept类逆转录酶抑制剂 非核苷类hept类似物
下载PDF
基于分子对接的6-萘甲基取代HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂构效关系研究 被引量：8
3
作者 何严萍 胡海荣 +3 位作者 许辽萨 孟歌 范康年 陈芬儿 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期254-258,共5页
采用分子对接方法得到了一系列 6-萘甲基取代 HEPT类逆转录酶抑制剂分子与 HIV-1逆转录酶复合物模型 ,从中抽取出抑制剂分子的活性构象 ,进一步应用 Co MFA和 Co MSIA方法建立了具有较好预测能力的 3 D-QSAR模型 ,深入探讨了这些化合物... 采用分子对接方法得到了一系列 6-萘甲基取代 HEPT类逆转录酶抑制剂分子与 HIV-1逆转录酶复合物模型 ,从中抽取出抑制剂分子的活性构象 ,进一步应用 Co MFA和 Co MSIA方法建立了具有较好预测能力的 3 D-QSAR模型 ,深入探讨了这些化合物的定量构效关系 ,为进一步的药物设计奠定了良好的基础 .另外 ,以化合物 1 3及其相应的 β异构体 2 4为代表 ,结合量子化学从头算分子轨道理论方法考察了它们的前线轨道 ,为阐明 α和 β系列化合物的活性差异提供了理论依据 . 展开更多
关键词 键词HIV-1逆转录酶抑制剂 hept类似物 分子对接 比较分子力场分析(CoMFA) 比较分子相似因 子分析(CoMSIA) 量子化学从头算
下载PDF
HIV非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展 被引量：17
4
作者 周婷 谢蓝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期666-672,共7页
关键词 HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂 艾滋病 人类免疫缺陷病毒 抗艾滋病毒药
下载PDF
非核苷类逆转录酶抑制剂在抗HIV-1中的作用 被引量：8
5
作者 王茜 郑永唐 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期881-884,共4页
目的　阐述非核苷类逆转录酶 (RT)抑制剂的性质、特点和在治疗HIV 1感染中的作用。方法　参阅相关文献对其进行综述。结果与结论　非核苷类RT抑制剂是一大类化学结构各异的化合物 ,它们结合于RT上一个非底物结合的变构部位 ,使RT失去活... 目的　阐述非核苷类逆转录酶 (RT)抑制剂的性质、特点和在治疗HIV 1感染中的作用。方法　参阅相关文献对其进行综述。结果与结论　非核苷类RT抑制剂是一大类化学结构各异的化合物 ,它们结合于RT上一个非底物结合的变构部位 ,使RT失去活性。从天然化合物中寻找新的非核苷类RT抑制剂是一条治疗HIV 展开更多
关键词 非核苷类逆转录酶抑制剂 HIV-1 逆转录酶 天然化合物 艾滋病
下载PDF
天然产物中的HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂 被引量：7
6
作者 王茜 杨柳萌 郑永唐1 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期381-382,U001,U002,共4页
综述了天然产物中对 HIV- 1逆转录酶具有抑制活性的化合物的来源和分类。重点介绍了几种 HIV - 1非核苷类逆转录酶抑制剂 ( NNRTIs)的性质、特点、抗 HIV- 1活性及其构效关系。从天然资源和传统中草药发现具有新结构、新作用机制的天然 ... 综述了天然产物中对 HIV- 1逆转录酶具有抑制活性的化合物的来源和分类。重点介绍了几种 HIV - 1非核苷类逆转录酶抑制剂 ( NNRTIs)的性质、特点、抗 HIV- 1活性及其构效关系。从天然资源和传统中草药发现具有新结构、新作用机制的天然 NNRTIs是开发研制抗 HIV- 1药物的一条极有希望的途径。 展开更多
关键词 天然产物 HIV-1 非核昔类逆转录酶抑制剂 化合物 逆转录酶
下载PDF
非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂Ⅱ6-(1-萘甲基)胸腺嘧啶类化合物三维定量构效关系 被引量：8
7
作者 孟歌 陈芬儿 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第5期254-259,共6页
目的进一步研究6-(1-萘甲基)取代胸腺嘧啶类(HEPT)HIV-1逆转录酶抑制剂的构效关系。方法利用比较分子力场分析方法(CoMFA)对14个新合成的6-(1-萘甲基)取代HEPT类似物进行三维定量构效关系研究;对化合物与HIV-1逆转录酶的非底物结合部分(... 目的进一步研究6-(1-萘甲基)取代胸腺嘧啶类(HEPT)HIV-1逆转录酶抑制剂的构效关系。方法利用比较分子力场分析方法(CoMFA)对14个新合成的6-(1-萘甲基)取代HEPT类似物进行三维定量构效关系研究;对化合物与HIV-1逆转录酶的非底物结合部分(NNBP)作用情况进行了对接(Dock)研究;并建立了回归方程。结果用模型预测了2个6-(1-萘甲基)取代HEPT类化合物的-logEC50值,结果得以验证。空间立体效应占85.7％,静电立场效应占14.3％。结论对接结果显示:在NNBP中,化合物以蝴蝶双翅形的构象伸展开来,并以芳环与结合腔表面的芳香性氨基酸残基产生疏水性相互作用。6-位引入(1-萘甲基)可显著提高化合物的生物活性,空间效应是影响活性的主要因素,此模型可为进一步的结构优化提供理论指导。 展开更多
关键词 药物化学 构效关系 比较分子力场分析 Dock分析 6-(1-萘甲基)取代hept类似物 HIV-1逆转录酶抑制剂
下载PDF
HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展 被引量：1
8
作者 李国秀 李科 +1 位作者 梁峰 吴飞 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第23期1766-1771,共6页
目的从第一代非核苷类逆转录酶抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor,NNRTI)的构效关系出发,阐述第二代 广谱抗病毒药物的性质和特点,并为第三代NNRTI的开发作有益启示。方法查阅、总结近几年国外有关文献。结果与结论... 目的从第一代非核苷类逆转录酶抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor,NNRTI)的构效关系出发,阐述第二代 广谱抗病毒药物的性质和特点,并为第三代NNRTI的开发作有益启示。方法查阅、总结近几年国外有关文献。结果与结论 在抗HIV-1感染的治疗中,随着联合用药被广泛认可,NNRTI已成为继核苷类逆转录抑制刺(nucleoside reverse transcriptase in- hibitors,NRTI)和蛋白酶抑制荆(protease inhibitors,PI)之后又一研究热点。其研究方法也已由第一代的随机筛选进入了第二代 综合分子模拟、合成方法、生物利用度和药动学研究的策略开发。 展开更多
关键词 逆转录酶抑制剂 药物化学 构效关系 HIV-1 非核苷类
下载PDF
新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂DCK的研究进展 被引量：2
9
作者 郭焕芳 谢蓝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期997-1002,共6页
DCK是以天然产物为先导化合物经结构修饰得到的一个高活性抗HIV化合物,其作用机制独特,不同于现有的非核苷类逆转录酶抑制剂,高效低毒,有可能发展成为一类新的抗HIV药物。近年来以它为先导化合物进行了多方面的结构修饰,以期得到药用性... DCK是以天然产物为先导化合物经结构修饰得到的一个高活性抗HIV化合物,其作用机制独特,不同于现有的非核苷类逆转录酶抑制剂,高效低毒,有可能发展成为一类新的抗HIV药物。近年来以它为先导化合物进行了多方面的结构修饰,以期得到药用性质更好的化合物。本文就DCK的发现、结构修饰、构效关系及最新进展予以介绍。 展开更多
关键词 DCK 非核苷类逆转录酶抑制剂 艾滋病 人类免疫缺陷病毒
下载PDF
抗HIV治疗的副作用(一)——核苷类及非核苷类逆转录酶抑制剂 被引量：10
10
作者 沈成利 吴昊 《中国艾滋病性病》 CAS 2005年第3期228-229,共2页
关键词 非核苷类逆转录酶抑制剂 副作用 抗HIV治疗 高效抗逆转录病毒疗法 therapy 抗病毒药物 AIDS 毒性作用 病毒载量 治疗失败 齐多夫定 死亡率 发病率 相关
下载PDF
HIV核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展 被引量：4
11
作者 王刚 刘彦生 《中国现代药物应用》 2008年第9期107-109,共3页
关键词 艾滋病 核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂 病毒 治疗方法
下载PDF
非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(续) 被引量：2
12
作者 孟歌 《中国医药导报》 CAS 2010年第9期9-12,共4页
16二芳基三嗪类 二芳基三嗪化合物（Diaryltriazine,DATA,31）是在提高ITU类化合物的稳定性时发现的第一个DATA类化合物。随后经过自由能量子计算分析之后得到HIV-1 RT抑制剂的结构模型Her—NH—Ph—Uf36I，其中HET代表杂环，U代表不... 16二芳基三嗪类 二芳基三嗪化合物（Diaryltriazine,DATA,31）是在提高ITU类化合物的稳定性时发现的第一个DATA类化合物。随后经过自由能量子计算分析之后得到HIV-1 RT抑制剂的结构模型Her—NH—Ph—Uf36I，其中HET代表杂环，U代表不饱和的疏水性基团。以32为基本结构， 展开更多
关键词 HIV-1逆转录酶抑制剂 非核苷类 类化合物 结构模型 RT抑制剂 量子计算 三嗪类 稳定性
下载PDF
非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(待续) 被引量：1
13
作者 孟歌 《中国医药导报》 CAS 2010年第8期9-12,共4页
逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性的靶点,逆转录酶抑制剂主要分为核苷类和非核苷类两大类,本文主要根据化学结构类型综述近年来非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展。
关键词 药物化学 抗艾滋病药物 HIV-1逆转录酶 非核苷类 酶抑制剂
下载PDF
以蛋白酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂为主的方案治疗HIV/HCV合并感染患者的临床疗效比较
14
作者 孙洪清 黄琴 +7 位作者 王江蓉 张仁芳 沈芳 邬敏 周晓民 董婕 陈良 蔡卫平 《临床内科杂志》 CAS 2010年第6期403-405,共3页
目的 比较以蛋白酶抑制剂（PIs）或非核甘类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）为主的方案治疗HIV/HCV合并感染患者的临床疗效.方法 将CD4＋T淋巴细胞≤350/mm3的100例HIV/HCV合并感染患者随机分为2组,每组各50例,分别接受以PIs或NNRTIs为主的方... 目的 比较以蛋白酶抑制剂（PIs）或非核甘类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）为主的方案治疗HIV/HCV合并感染患者的临床疗效.方法 将CD4＋T淋巴细胞≤350/mm3的100例HIV/HCV合并感染患者随机分为2组,每组各50例,分别接受以PIs或NNRTIs为主的方案治疗,观察CD4＋ T淋巴细胞计数和HIV RNA载量等指标的变化.结果 治疗后两组患者的HIV RNA均下降（P＜0.01）,外周血CD4＋T淋巴细胞计数均有不同程度的升高（P＜0.01）,两组比较差异无显著性（P＞0.05）.结论 以PIs或NNRTIs为主的治疗方案治疗HIV/HCV合并感染者均有效. 展开更多
关键词 蛋白酶抑制剂 非核苷类逆转录酶抑制剂 HIV/HCV合并感染
下载PDF
核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药性机制
15
作者 展鹏 刘新泳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第15期1125-1131,共7页
目的综述了核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药性机制。方法以近几年有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药机制主要包括逆转录酶对底物的识别机制及对核苷(酸)类抑制剂的切除反... 目的综述了核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药性机制。方法以近几年有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药机制主要包括逆转录酶对底物的识别机制及对核苷(酸)类抑制剂的切除反应,并且核糖核酸酶氨活性对耐药性的产生也有一定的影响。探讨耐药性机制对于研发有效的抗HIV药物以及对艾滋病的高效抗逆转录治疗具有重要意义。 展开更多
关键词 获得性免疫缺陷综合征 艾滋病毒 逆转录酶抑制剂 核苷类药物 耐药性 机制
下载PDF
抗耐药性HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展 被引量：4
16
作者 陈先红 谢蓝 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第3期182-187,共6页
从酶与抑制剂复合物的晶体结构入手,概述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)产生耐药性的机制、抗耐药性药物的结构特点以及新一代NNRTI类药物二芳基取代嘧啶(DAPY)类似物的设计和最新研究进展。指出抑制剂分子结构的柔韧性、与结合位点的... 从酶与抑制剂复合物的晶体结构入手,概述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)产生耐药性的机制、抗耐药性药物的结构特点以及新一代NNRTI类药物二芳基取代嘧啶(DAPY)类似物的设计和最新研究进展。指出抑制剂分子结构的柔韧性、与结合位点的作用方式和空间构象对抗突变活性起关键作用,将药物化学的基本原理与现代分子模拟技术相结合,开展多学科合作是研发新药的发展趋势和有效途径。 展开更多
关键词 药物化学 HIV非核苷类逆转录酶抑制剂 综述 耐药性 二芳基取代嘧啶(DAPY)类似物
下载PDF
新一代非核苷类HIV逆转录酶抑制剂TMC125的研究进展 被引量：1
17
作者 侯金明 黄山 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1733-1738,共6页
阐述了新一代非核苷类逆转录酶抑制剂(Nonnucleosidereversetranscriptaseinhibitors,NNRTIs)TMC125的发现,抗艾滋病病毒、耐药菌株、I型人类免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvirustype1,HIV-1)M亚型病毒以及和其它药物联合使用的活... 阐述了新一代非核苷类逆转录酶抑制剂(Nonnucleosidereversetranscriptaseinhibitors,NNRTIs)TMC125的发现,抗艾滋病病毒、耐药菌株、I型人类免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvirustype1,HIV-1)M亚型病毒以及和其它药物联合使用的活性,代谢稳定性的研究进展.TMC125除具有一般NNRTIs类药物所具有的优点外还有较高的对抗耐药菌株和HIV-1M亚型病毒活性,与其它药物联合使用成为现在治愈人类免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvi-rus,HIV)新的希望. 展开更多
关键词 TMC125 非核苷类逆转录酶抑制剂 人类免疫缺陷病毒 艾滋病
下载PDF
非核苷类HIV逆转录酶抑制剂研究进展 被引量：8
18
作者 张颖 杜伟宏 《抗感染药学》 2006年第1期9-14,共6页
阐述了非核苷类人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、作用机制和构效关系,综述了NNRTIs与HIV-l逆转录酶(RT)的相互作用以及NNRTIs的分类和新型NNRTIs的进展情况。
关键词 非核苷类 逆转录酶 HIV逆转录酶抑制剂 耐药性
下载PDF
基于逆转录酶结构和耐药突变的新型非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展
19
作者 唐成润 杨柳萌 郑永唐 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期81-87,共7页
为了应对艾滋病治疗过程中严重的耐药性问题,开发新型抗耐药性非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)势在必行。本文通过分析2015~2018年文献报道的新型抗耐药性NNRTI的代表性实例,探讨了抗耐药性NNRTI与逆转录酶的结合模式,并讨论了药物化学... 为了应对艾滋病治疗过程中严重的耐药性问题,开发新型抗耐药性非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)势在必行。本文通过分析2015~2018年文献报道的新型抗耐药性NNRTI的代表性实例,探讨了抗耐药性NNRTI与逆转录酶的结合模式,并讨论了药物化学策略在发现和优化新型抗HIV-1药物中的作用。本文指出基于逆转录酶晶体结构信息的药物化学策略是快速发现具有新结构的NNRTI的有效途径,前期构效关系研究能为后续的药物开发提供一定的支持。 展开更多
关键词 艾滋病毒 逆转录酶 非核苷类逆转录酶抑制剂 耐药性 分子对接
下载PDF
HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展
20
作者 李超 史博颖 《广州化工》 CAS 2016年第16期44-46,共3页
获得性免疫缺陷综合症(AIDS)即艾滋病是由人类免疫缺陷病毒感染而导致的人体防御机制机能缺陷,从而引发的机会性感染和肿瘤的临床综合征。根据作用机制和化学结构的不同,HIV逆转录酶抑制剂主要分为核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转... 获得性免疫缺陷综合症(AIDS)即艾滋病是由人类免疫缺陷病毒感染而导致的人体防御机制机能缺陷,从而引发的机会性感染和肿瘤的临床综合征。根据作用机制和化学结构的不同,HIV逆转录酶抑制剂主要分为核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂。本文详细阐述上述HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 HIV 逆转录酶 非核苷类抑制剂
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 2 … 8 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部