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^(99)Tc^m-MAG_3注射液的放射化学纯度分析 被引量：1
1
作者 黄清泉 夏振民 《同位素》 CAS 北大核心 1992年第3期160-162,共3页
^(99)Tc^m-巯乙酰三甘氨酸(^(99)Tc^m-Mercaptoacetyltriglyeine,MAG_3)是目前^(99)Tc^m标记比较理想的肾小管分泌型显像剂。^(99)Tc^m-MAG_3注射液中可能含有未标记的高锝酸根(^(99)Tc^mO_4^-)、还原水解锝(H-R-^(99)Tc^m)等放射化学杂... ^(99)Tc^m-巯乙酰三甘氨酸(^(99)Tc^m-Mercaptoacetyltriglyeine,MAG_3)是目前^(99)Tc^m标记比较理想的肾小管分泌型显像剂。^(99)Tc^m-MAG_3注射液中可能含有未标记的高锝酸根(^(99)Tc^mO_4^-)、还原水解锝(H-R-^(99)Tc^m)等放射化学杂质,这些杂质直接影响显像的清晰程度。因此对^(99)Tc^m-MAG_3注射液的放射化学纯度(RCP)的分析是评价^(99)Tc^m-MAG_3注射液质量的重要指标之一。 展开更多
关键词 ^(29)Tc^m-mag_3 放射化学纯度
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MAG_3和DTPA用于^(99)Tc^m标记Survivin ASON的对比研究 被引量：5
2
作者 高再荣 张凯军 张永学 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期238-241,共4页
目的　比较巯基乙酰基三甘氨酸 (MAG3)和二乙烯三胺五乙酸 (DTPA)对99Tcm 标记Sur vivin反义寡核苷酸 (SurvivinASON)的影响。方法　用DNA合成仪合成 18碱基单链SurvivinASON ,在5′末端经氨基修饰后 ,分别用S 乙酰基 N 羟基琥珀酰亚胺 ... 目的　比较巯基乙酰基三甘氨酸 (MAG3)和二乙烯三胺五乙酸 (DTPA)对99Tcm 标记Sur vivin反义寡核苷酸 (SurvivinASON)的影响。方法　用DNA合成仪合成 18碱基单链SurvivinASON ,在5′末端经氨基修饰后 ,分别用S 乙酰基 N 羟基琥珀酰亚胺 MAG3(S acetyl NHS MAG3)和环DTPA酸酐作为螯合剂 ,进行99Tcm 标记 ,并对其标记率、放化纯、比活度、稳定性、细胞摄取率和细胞清除率进行比较。结果　99Tcm MAG3 ASON和99Tcm DTPA ASON的标记率分别为 (6 5 2 2± 6 87) %和 (5 0 5 6±5 4 5 ) % ;放化纯分别为 94 %和 95 % ;比活度分别为 1190和 86 0kBq μg。室温条件下 ,与生理盐水保温 4h后 ,其放化纯均 >90 % ;与正常人血清保温 4h后 ,2种标记寡核苷酸均未见明显血清蛋白质结合。99Tcm MAG3 ASON在肝癌细胞中的摄取率高于99Tcm DTPA ASON(P <0 0 1) ,但两者在肝癌细胞中的摄取均明显高于正常肝细胞 (P <0 0 1)。结论　采用S acetyl NHS MAG3和环DTPA酸酐为螯合剂 ,用99Tcm 标记SurvivinASON可行 ,前者螯合效果优于后者。 展开更多
关键词 ^99TC^M标记 ^99TC^M-DTPA MAG 标记率 肝癌细胞 NHS 对比研究 酸酐 二乙烯三胺 琥珀酰亚胺
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MAG_3在放射性金属标记应用中的最新研究进展 被引量：2
3
作者 张秀利 汪勇先 +2 位作者 尹端沚 李俊玲 曹金全 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期133-137,共5页
综述了利用巯乙酰基三甘氨酸（MAG3）标记的多肽的生物学特性。经 MAG3形成的 Tcm标记物的标 99记率和比放射性高，体内稳定性好，与血清蛋白的非特异性结合低；经 MAG3 形成的186/188Re 标记物也具有良好的体内外稳定性。
关键词 巯乙酰基三甘氨酸 生物分子 ^186/188Re ^99TC^M
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S-乙酰基-NHS-MAG_3在反义显像研究中的应用及进展 被引量：7
4
作者 刘萌 王荣福 《同位素》 CAS 2004年第3期164-168,共5页
随着反义显像研究的深入,一种新的双功能螯合剂巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基丁二酰亚胺酯(S-乙酰基-NHS-MAG3)受到广泛重视。利用反义寡核苷酸的NHS-MAG3进行S-乙酰基-NHS-MAG3放射性核素标记,得到的标记产物具有较高的标记率、比活度和放... 随着反义显像研究的深入,一种新的双功能螯合剂巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基丁二酰亚胺酯(S-乙酰基-NHS-MAG3)受到广泛重视。利用反义寡核苷酸的NHS-MAG3进行S-乙酰基-NHS-MAG3放射性核素标记,得到的标记产物具有较高的标记率、比活度和放化纯度,且体内外稳定性好,与血清蛋白的非特异性结合低;S-乙酰基-NHS-MAG3不会影响反义寡核苷酸的杂交特异性,并能增加标记的反义寡核苷酸在细胞内的积聚,因此,S-乙酰基-NHS-MAG3在反义显像研究中具有重要的应用价值。 展开更多
关键词 巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基丁二酰亚胺酯((S-乙酰基-NHS-MAG3) 双功能螯合剂 反义显像
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潜在的新型肿瘤显像剂^(99)mTc-MAG_3-GGCNGRC的合成及生物分布 被引量：2
5
作者 张弢 王毅 +3 位作者 褚泰伟 刘新起 胡少文 王祥云 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期801-805,F005,共6页
为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生... 为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生成Bz-MAG3-GGCNGRC.后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GGCNGRC,其放射化学纯度>90%,在血清和生理盐水中具有较好的稳定性.在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明,此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢.荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示,注射后3h后,99mTc-MAG3-GGCNGRC,在肿瘤中有一定的特异性摄取,可能是由于NGR基序的亲新生血管所致.带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂. 展开更多
关键词 NGR 肿瘤 新生血管 MAG3 CD13
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新型^(99m)Tc标记肾显像剂的研究——Ⅰ.^(99m)Tc—MAG_3的合成和初步生物评价 被引量：1
6
作者 罗顺忠 刘中林 +1 位作者 赵鹏骥 付依备 《同位素》 CAS 北大核心 1989年第3期137-143,共7页
本文合成了三酰胺单巯基配体MAG_3(硫代乙酰基三甘氨肽),采用金属锡直接还原法,在pH>8.5,反应温度为95℃,反应时间>8min的条件下,MAG_3与^(99m)Tc络合,产额>98%。用纸层析法分析产物纯度,以丙酮和生理盐水两种展开剂作为展开体... 本文合成了三酰胺单巯基配体MAG_3(硫代乙酰基三甘氨肽),采用金属锡直接还原法,在pH>8.5,反应温度为95℃,反应时间>8min的条件下,MAG_3与^(99m)Tc络合,产额>98%。用纸层析法分析产物纯度,以丙酮和生理盐水两种展开剂作为展开体系,能够快速、有效地将还原水解Tc,^(99m)TcO_4与络合物分开。动物实验表明:^(99m)Tc-MAG_3显像质量优良、肾排泄快、是一种理想的取代^(131)I-OIH(邻碘马尿酸)的肾放射性药物。 展开更多
关键词 锝99-MAG3 肾造影 造影剂 直接还原
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新型^(99)Tc^m标记肾显像剂的研究 Ⅱ ^(99)Tc^m-MAG_2的合成及与^(99)Tc^m-MAG_3和^(99)Tc^(m^2)-DTPA的显像比较 被引量：1
7
作者 罗顺忠 刘中林 +2 位作者 赵鹏骥 付依备 刘世俊 《同位素》 CAS 北大核心 1991年第3期137-142,共6页
合成了一种新型配体Bz-MAG 2(苯甲酰硫代乙酰基双甘氨肽),研究了该配体与^(99)Tc^m络合的影响因素(如反应体系pH值、反应温度和反应时间等),给出了络合产额≥98％的反应条件。在大白兔体内的显像结果表明:^(99)Tc^m-MAG_2的肾显像质量... 合成了一种新型配体Bz-MAG 2(苯甲酰硫代乙酰基双甘氨肽),研究了该配体与^(99)Tc^m络合的影响因素(如反应体系pH值、反应温度和反应时间等),给出了络合产额≥98％的反应条件。在大白兔体内的显像结果表明:^(99)Tc^m-MAG_2的肾显像质量以及肾排泄速度都大大优于目前临床上常用的^(99)Tc^m肾显像剂^(99)Tc^m-DTPA(二乙撑三胺五乙酸),而稍次于^(99)Tc^m-MAG_3(巯基乙酰基三甘氨肽)。 展开更多
关键词 肾显像 显像剂 锝99 标记 放射性药物
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