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N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸(fMLP)三肽的合成
1
作者 廖一静 杨康辉 +2 位作者 王举涛 张瑞环 徐文方 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第5期299-301,共3页
目的合成N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三肽(fMLP)。方法以L-亮氨酸、L-苯丙氨酸为原料,采用环酸酐法(NCA)合成二肽L-亮氨酰-L-苯丙氨酸;又以DCC、HOBT为偶联剂,与N-甲酰-L-甲硫氨酸进行偶联,在0.5mol.L-1的NaOH溶液中水解得到... 目的合成N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三肽(fMLP)。方法以L-亮氨酸、L-苯丙氨酸为原料,采用环酸酐法(NCA)合成二肽L-亮氨酰-L-苯丙氨酸;又以DCC、HOBT为偶联剂,与N-甲酰-L-甲硫氨酸进行偶联,在0.5mol.L-1的NaOH溶液中水解得到fMLP三肽。结果与结论合成的三肽fMLP总收率为44.0%。其结构经IR、1H-NMR、MS确证。 展开更多
关键词 三肽 合成 n-甲酰-l-甲硫氨酰-l-亮氨酰-l-苯丙氨酸(fmlp) 环酸酐(NCA)法
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N-甲酰-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的合成 被引量：1
2
作者 陈金龙 钱俊青 +2 位作者 丁伟强 陈建土 祝建华 《浙江工业大学学报》 CAS 2005年第6期644-646,共3页
探讨了以N-甲酰-L-天冬氨酸酐和L-苯丙氨酸为主要原料制备甜味剂阿斯巴甜中间体(N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸)的合成工艺.以乙酸为溶剂,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸进行缩合反应生成N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸,考察了... 探讨了以N-甲酰-L-天冬氨酸酐和L-苯丙氨酸为主要原料制备甜味剂阿斯巴甜中间体(N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸)的合成工艺.以乙酸为溶剂,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸进行缩合反应生成N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸,考察了乙酸用量、反应温度、时间和N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的比例对反应收率的影响,得到优化的工艺条件为:反应温度40℃,反应时间5 h,乙酸的量为L-苯丙氨酸质量的3.53倍,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的质量比为0.95∶1,此时产物收率达95.46%.并且α-异构体与β-异构体的比例达到75∶25. 展开更多
关键词 阿斯巴甜 n-甲酰-α-l-天冬氨酰-l-苯丙氨酸 L-苯丙氨酸
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N-甲酰-α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸水相合成法
3
作者 吴江 叶发兵 《黄冈师范学院学报》 2013年第6期30-31,39,共3页
将N-甲酰-α-L-天门冬氨酸酐和液碱分次加入L-苯丙氨酸的碱性水溶液中,实现N-甲酰-α-L-天门冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的酰化反应,得到产物N-甲酰-α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸,产率达96%。该方法实现水相酰化,大幅降低生产成本,实现生产工... 将N-甲酰-α-L-天门冬氨酸酐和液碱分次加入L-苯丙氨酸的碱性水溶液中,实现N-甲酰-α-L-天门冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的酰化反应,得到产物N-甲酰-α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸,产率达96%。该方法实现水相酰化,大幅降低生产成本,实现生产工艺的绿色化。 展开更多
关键词 n-甲酰-α-l-天门冬氨酰-l-苯丙氨酸 水相合成 酰化
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N-甲酰-L-天冬氨酸酐的合成研究 被引量：2
4
作者 姚洪齐 徐晨 《广州化工》 CAS 2014年第3期28-30,共3页
N-甲酰-L-天冬氨酸酐是合成阿斯巴甜的中间体,为了减少副产物的生成,探索出工业生产中最佳的反应条件。以甲酸、乙酸酐和L-天冬氨酸为原料,氧化镁为催化剂,合成N-甲酰-L-天冬氨酸酐。探讨了反应温度、反应时间、甲酸、乙酸酐和催化剂的... N-甲酰-L-天冬氨酸酐是合成阿斯巴甜的中间体,为了减少副产物的生成,探索出工业生产中最佳的反应条件。以甲酸、乙酸酐和L-天冬氨酸为原料,氧化镁为催化剂,合成N-甲酰-L-天冬氨酸酐。探讨了反应温度、反应时间、甲酸、乙酸酐和催化剂的用量对反应收率和产物熔点的影响。结果表明,最佳的反应条件为:反应温度50℃,反应时间5 h,物质的量比n(氧化镁)∶n(甲酸)∶n(乙酸酐)∶n(L-天冬氨酸)=0.01∶1.2∶2.5∶1.0,此时产物的纯度较好,收率为85.5%。 展开更多
关键词 阿斯巴甜 甜味剂 n-甲酰-l-天冬氨酸酐 n-甲酰-α-l-天冬氨酰-l-苯丙氨酸
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BOC2抑制N-甲酰肽/甲酰肽受体信号通路减轻SAP炎症损伤的机制研究
5
作者 张桂贤 刘大卫 +4 位作者 李文畅 蔡隽 宗文辉 刘洪斌 赵秀梅 《天津医药》 CAS 2024年第10期1031-1037,共7页
目的观察BOC-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe(BOC2)对重症急性胰腺炎(SAP)大鼠血中6种线粒体N-甲酰肽(NFPs)及胰腺组织中2种甲酰肽受体(FPRs)表达的影响,探讨其减轻SAP炎症损伤的机制。方法将40只雄性SD大鼠随机分为4组:假手术组,模型组,BOC2低、... 目的观察BOC-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe(BOC2)对重症急性胰腺炎(SAP)大鼠血中6种线粒体N-甲酰肽(NFPs)及胰腺组织中2种甲酰肽受体(FPRs)表达的影响,探讨其减轻SAP炎症损伤的机制。方法将40只雄性SD大鼠随机分为4组:假手术组,模型组,BOC2低、高剂量组(分别为0.1、0.2 mg/kg),每组10只。后3组以胆胰管逆行注射5%牛磺胆酸钠(50 mg/kg)制备SAP模型。造模结束后0.5 h腹腔注射相应剂量药物,4 h取材。苏木精-伊红染色观察胰腺病理改变;蛋白免疫印迹法检测血浆中NFPs的表达;免疫组化法检测胰腺FPRs表达;酶联免疫吸附试验检测血浆中白细胞介素(IL)-1β、IL-6和肿瘤坏死因子(TNF)-α水平;实时荧光定量聚合酶链反应检测胰腺局部组织炎性因子的表达。结果与模型组比较,BOC2低、高剂量组胰腺出血、腺泡细胞坏死、炎性细胞浸润、水肿等病理现象均改善;胰腺病理评分,血浆线粒体NADH-泛素氧化还原酶链(MT-ND)1、MT-ND2、MT-ND3、MT-ND5、MT-ND6表达,胰腺FPRs表达,血浆及胰腺组织中3种炎性因子表达均下降(P<0.05)。结论BOC2可通过拮抗线粒体NFPs/FPRs信号通路减少炎性因子产生,减轻SAP炎症损伤。 展开更多
关键词 胰腺炎 n-甲酰甲硫氨酰亮氨酰-苯丙氨酸 受体 甲酰肽 线粒体 BOC2 重症急性胰腺炎
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FMLP刺激的HL-60中p38 MAPK对NADPH氧化酶p47^(phox)成分的磷酸化作用 被引量：1
6
作者 崔玉东 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期1-4,共4页
为了解p38促分裂原活化蛋白激酶 (MAPK)参与NADPH氧化酶激活的机理 ,利用p38MAPK抑制剂SB2 0 35 80 ,在甲酰甲硫氨酰 亮氨酰 苯丙氨酸 (FMLP)刺激的分化为中性粒细胞样的HL 6 0细胞中研究p38MAPK对O·2 产生和NADPH氧化酶胞浆成分... 为了解p38促分裂原活化蛋白激酶 (MAPK)参与NADPH氧化酶激活的机理 ,利用p38MAPK抑制剂SB2 0 35 80 ,在甲酰甲硫氨酰 亮氨酰 苯丙氨酸 (FMLP)刺激的分化为中性粒细胞样的HL 6 0细胞中研究p38MAPK对O·2 产生和NADPH氧化酶胞浆成分p4 7phox 的磷酸化作用 .实验发现 ,p38MAPK的激活过程与NADPH氧化酶的激活过程一致 .5 0 μmol LSB2 0 35 80抑制 5 0 % O·2 产生 ,完全抑制p38MAPK激活和部分抑制p4 7phox 体外磷酸化 .结果表明 ,在FMLP刺激的HL 6 0细胞中 ,p38MAPK可以通过磷酸化p4 7phox而参与NADPH氧化酶激活 . 展开更多
关键词 NADPH氧化酶 p38促分裂原活性蛋白激酶 HL-60细胞 甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 磷酸化 fmlp p38MAPK
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fMLP、PMA、LTB_4对大鼠吞噬细胞能力的影响
7
作者 高翔 永胜 双杰 《青海医学院学报》 CAS 2013年第3期191-193,198,共4页
目的观测fMLP、PMA、LTB4对大鼠吞噬细胞能力的影响。方法通过密度梯度离心法分离大鼠腹腔吞噬细胞,对分离后得到的巨噬细胞及中性粒细胞使用fMLP、PMA、LTB4诱导后,通过荧光显微镜观察其对荧光微球的吞噬能力,进行相关判断。结果静息... 目的观测fMLP、PMA、LTB4对大鼠吞噬细胞能力的影响。方法通过密度梯度离心法分离大鼠腹腔吞噬细胞,对分离后得到的巨噬细胞及中性粒细胞使用fMLP、PMA、LTB4诱导后,通过荧光显微镜观察其对荧光微球的吞噬能力,进行相关判断。结果静息状态下,大鼠腹腔巨噬细胞对荧光微球的吞噬能力显著大于中性粒细胞;经fMLP、PMA、LTB4诱导后,巨噬细胞及中性粒细胞对荧光微球的吞噬能力增强。结论大鼠腹腔中性粒细胞吞噬能力小于巨噬细胞;fMLP、PMA、LTB4可致大鼠中性粒细胞、巨噬细胞的的吞噬能力提高。 展开更多
关键词 n-甲酰甲硫氨酰亮氨酰苯丙氨酸豆蔻酰佛波醇乙酯人白三烯B4 大鼠 吞噬细胞能力 影响
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fMLP受体研究进展 被引量：1
8
作者 曹雯 《国外医学（生理病理科学与临床分册）》 2002年第5期484-486,共3页
fMLP作为第一个被发现的白细胞趋性肽 ,能迅速激活吞噬细胞 ,发挥强大的趋化活性。FPR ,FPRL1和FPRL2是迄今发现的仅有的三个fMLP的体内受体。除了FPRL2 ,另两种受体所拥有的体内外配体却远远不止fMLP。它们通过与不同的配体相互作用 ,... fMLP作为第一个被发现的白细胞趋性肽 ,能迅速激活吞噬细胞 ,发挥强大的趋化活性。FPR ,FPRL1和FPRL2是迄今发现的仅有的三个fMLP的体内受体。除了FPRL2 ,另两种受体所拥有的体内外配体却远远不止fMLP。它们通过与不同的配体相互作用 ,参与机体的天然免疫、炎症反应 ,并通过与一些来源于HIV 1表面蛋白的人工肽相互结合 ,下调细胞表面其它趋化性受体的表达 ,产生“失敏反应”。 展开更多
关键词 研究进展 n-甲酰甲硫氨酰亮氨酰苯丙氨酸 受体 配体
原文传递
中性粒细胞极性化过程中定向和侧足形成的方法学模式
9
作者 陈海洋 蔡春青 +2 位作者 谢翠华 罗琼 孟晓静 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1061-1064,共4页
背景:中性粒细胞极性是其趋化和产生防御功能的基础,而极性化过程中定向能力和侧足形成是重要的环节,目前相关研究的报道还很少。目的:观察均匀浓度、陡峭浓度梯度、平缓浓度梯度3种实验模式下细胞极性过程中片足的方向和侧足的形成情况... 背景:中性粒细胞极性是其趋化和产生防御功能的基础,而极性化过程中定向能力和侧足形成是重要的环节,目前相关研究的报道还很少。目的:观察均匀浓度、陡峭浓度梯度、平缓浓度梯度3种实验模式下细胞极性过程中片足的方向和侧足的形成情况,试图找出研究中性粒细胞极性的方法学模式。方法:①采用密度梯度离心法,成功急性分离人中性粒细胞。②均匀浓度、陡峭浓度梯度和平缓浓度梯度甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸对细胞进行趋化刺激。③倒置显微镜下观察细胞极性变化情况,判断细胞移动方向。④对细胞进行荧光双标,激光共聚焦显微镜下观察F-actin聚合情况。结果与结论:①均匀浓度下,中性粒细胞极性化方向和移动轨迹随机分布。②陡峭梯度浓度下,41%的细胞呈现电极向心性分布。③平缓梯度下,68%的细胞表现为沿着甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸浓度的分布,χ2检验提示平缓浓度梯度实验模式存在较好的定向性。④三者均有明显的侧足形成,以均匀浓度为高,这与定向性呈现为相反的结果。结果显示平缓浓度梯度实验模式在研究细胞定向机制方面相对较好,另一方面对细胞定向的干扰可能来源于细胞侧足的形成。 展开更多
关键词 嗜中性粒细胞 极性 侧足 n-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰苯丙氨酸 F-ACTIN
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