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十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及抗病毒活性研究 被引量：4
1
作者 孟帅 蔡步林 +5 位作者 陶佩珍 彭宗根 章天 易红 李玉环 李卓荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期201-204,共4页
目的研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性。方法以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物。通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用。结... 目的研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性。方法以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物。通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用。结果合成得到了目标化合物十八烷氧乙基替诺福韦酯,其结构经过核磁共振谱和质谱的确证;对其进行的体外和小鼠血清抗病毒活性研究结果显示,体外抗HIV-1的半数有效浓度(EC50)为0.165nmol/L,对HBV病毒的抑制活性EC50为0.17μmol/L;灌胃给药ODE-TFV后的小鼠血清对HIV-1显示出强和持久的抑制作用。结论在替诺福韦分子中磷酸基的一个羟基上引入脂溶性长链十八烷氧乙基,体外呈现出较强的抗病毒活性,并且生物利用度得到进一步改善。 展开更多
关键词 十八烷氧乙基 替诺福韦酯 合成 抗病毒
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HPLC-CAD法测定替诺福韦酯类前药ODE-TFV中ODE残留量 被引量：3
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作者 周洁 姜宏 +3 位作者 左利民 易红 李卓荣 山广志 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1481-1485,共5页
目的：建立测定替诺福韦十八烷氧乙基单酯衍生物（ODE-TFV）中十八烷氧乙醇（ODE）含量的高效液相色谱-电喷雾检测器（HPLC-CAD）的方法。方法：采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱（4.6 mm×75 mm,3.5μm）,以0.1 mol·L-1醋酸铵缓... 目的：建立测定替诺福韦十八烷氧乙基单酯衍生物（ODE-TFV）中十八烷氧乙醇（ODE）含量的高效液相色谱-电喷雾检测器（HPLC-CAD）的方法。方法：采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱（4.6 mm×75 mm,3.5μm）,以0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液（pH 4.0）为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速约为1.0 mL·min-1,柱温40℃;采用电喷雾检测器（charged aerosol detector,CAD）,雾化室温度30℃,采样频率10 Hz;进样量10μL。结果：本法的线性范围为0.1000~10.00μg·mL-1（r=0.9999,n=6）,最低检测限为50.00 ng·mL-1;最低定量限为100.0 ng·mL-1;方法平均回收率（n=9）为99.8%。结论：本文建立的方法能满足ODE-TFV原料药中ODE残留量监控的需要。 展开更多
关键词 抗艾滋病毒药 替诺福韦酯类前药 替诺福韦十八烷氧乙基单酯衍生物(ODE-TFV) 十八烷氧乙醇(ODE)残留量 高效液相色谱法 电喷雾检测器
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