PEG-PCL载姜黄素胶束的构建及其评价

1

作者 张琳暄 白思蕊 +1 位作者 陈彬 杨丹 《陕西科技大学学报》 北大核心 2024年第6期69-78,共10页

姜黄素(Curcumin,CUR)来源于植物姜黄的干燥根茎,价格低廉易获得,颜色鲜亮且具有抗炎、抗氧化、抗癌等多种活性,已被广泛应用于食品、药品领域.但因水溶性差,生物利用度低,CUR的用途受到限制.为应对这些问题,选用了两亲性共聚物聚(乙二... 姜黄素(Curcumin,CUR)来源于植物姜黄的干燥根茎,价格低廉易获得,颜色鲜亮且具有抗炎、抗氧化、抗癌等多种活性,已被广泛应用于食品、药品领域.但因水溶性差,生物利用度低,CUR的用途受到限制.为应对这些问题,选用了两亲性共聚物聚(乙二醇)-b-聚(ε-己内酯)(poly(ethylene glycol)-b-poly(ε-caprolactone),PEG-PCL)制备胶束,并对系列PEG-PCL胶束的形成机制、载药性能、稳定性、释放和细胞摄取进行系统的评价.基于不同分子量PEG-PCL(PEG 2K-PCL 3.5K、PEG 2K-PCL 5K、PEG 5K-PCL 3K、PEG 5K-PCL 5K、PEG 5K-PCL 13K)制备所得的系列胶束显示出很高的封装效率,其中PEG 2K-PCL 5K包封率可达98.38±3.06%.PEG-PCL的封装有效改善了CUR的溶出,并表现出一定的缓释能力,同时提升了CUR的抗氧化活性.胶束外观清澈透亮,冻干后可重新分散于水中,具有很好的稳定性.细胞实验表明PEG-PCL胶束生物相容性良好,且能够被细胞摄取.另外,研究发现胶束的粒径、包封率等载药性能、细胞摄取效率与PEG-PCL分子量有关.总之,PEG-PCL胶束提高了CUR的溶解度、稳定性及细胞摄取能力,可为疏水生物活性分子的有效递送提供思路. 展开更多

关键词 peg-pcl 胶束 姜黄素 体外释放 抗氧化

下载PDF 职称材料

温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶的合成、表征及蛋白药物释放 被引量：11

2

作者 苗博龙 马桂蕾 宋存先 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第12期2508-2513,共6页

考察了温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶中聚乙二醇(PEG)及聚己内酯(PCL)不同嵌段组成对其溶胶-凝胶相转变温度以及亲水性药物(牛血清白蛋白,BSA)释放速率的影响.采用开环聚合法,以辛酸亚锡为催化剂、PEG1500/PEG1000为引发剂,与己内酯单体发生... 考察了温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶中聚乙二醇(PEG)及聚己内酯(PCL)不同嵌段组成对其溶胶-凝胶相转变温度以及亲水性药物(牛血清白蛋白,BSA)释放速率的影响.采用开环聚合法,以辛酸亚锡为催化剂、PEG1500/PEG1000为引发剂,与己内酯单体发生开环共聚,合成了一系列具有不同PEG和PCL嵌段长度的PCL-PEG-PCL型三嵌段共聚物.通过核磁共振氢谱及凝胶渗透色谱对其组成、结构及分子量进行了表征.共聚物的溶胶-凝胶相变温度由翻转试管法测定.利用透射电镜、核磁共振氢谱及荧光探针技术证实了该材料在水溶液中胶束的形成.以BSA为模型蛋白药物,制备载药水凝胶,利用microBCA法测定药物在释放介质中的浓度,研究其体外释放行为.实验结果表明,共聚物的溶胶-凝胶相变温度与PCL及PEG嵌段长度紧密相关,即在给定共聚物浓度情况下,固定PEG嵌段长度而增加PCL嵌段长度,会导致相变温度降低;而固定PCL嵌段长度而增加PEG嵌段长度,其相变温度相应升高.水凝胶中蛋白药物的释放速率与疏水的PCL嵌段长度无关,而与亲水的PEG嵌段长度密切相关,即PEG嵌段越长,蛋白药物释放越快. 展开更多

关键词 PCL-peg-pcl共聚物 温度敏感 水凝胶 凝胶相变温度 蛋白药物释放

下载PDF 职称材料

长春碱PCL-PEG-PCL纳米粒的制备及质量评价 被引量：4

3

作者 孙敏捷 张乐洋 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期29-34,共6页

目的:制备负载长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并研究其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法:采用开环聚合法制备PCL-PEG6000-PCL三嵌段元共聚物,通过共沉淀法制备了长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并测定其形态、粒径及多分散度、粒子产率... 目的:制备负载长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并研究其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法:采用开环聚合法制备PCL-PEG6000-PCL三嵌段元共聚物,通过共沉淀法制备了长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并测定其形态、粒径及多分散度、粒子产率、载药率和包封率、体外释放度,采用MTT法考察长春碱纳米粒对人白血病细胞耐药株K562/A02的细胞毒性。结果:透射电镜结果表明:得到了具有核-壳结构的球形粒子,并且纳米粒的平均粒径为(185±2.7)nm,载药率和包封率分别为28.83%和86.52%,体外释放研究表明:长春碱从纳米粒中的释放量(9h)达70%以上,24h释放基本完全。负载长春碱的纳米粒对K562/A02的抑制率比同浓度下长春碱溶液组显著增加。结论:PCL-PEG-PCL纳米粒可以作为长春碱的载体,所得粒子形状规则,包封率高,性质稳定,药物释放缓慢。长春碱经过PCL-PEG-PCL纳米粒的包裹后,对K562/A02的细胞毒性显著增强。 展开更多

关键词 长春碱 PCL-peg-pcl 纳米粒 制备 抗肿瘤活性

下载PDF 职称材料

PCL-PEG-PCL聚合物的合成及性质 被引量：4

4

作者 李红良 贾太轩 《辽宁化工》 CAS 2016年第9期1151-1154,共4页

PCL-PEG-PCL聚合物具有较好的生物相容性,同时又是很好的可降解材料,用作人体内生物材料时,由于合成过程中所使用具有毒性的催化剂很难完全除掉,亲水性不好,使得其在医学领域的应用受到限制。本研究率先采用无毒NaH为催化剂,具有亲水性... PCL-PEG-PCL聚合物具有较好的生物相容性,同时又是很好的可降解材料,用作人体内生物材料时,由于合成过程中所使用具有毒性的催化剂很难完全除掉,亲水性不好,使得其在医学领域的应用受到限制。本研究率先采用无毒NaH为催化剂,具有亲水性、生物相容性的聚乙二醇(PEG)与聚ε-己内酯(PCL)为原料,发生共聚反应,控制单体己内酯与聚乙二醇的加入比例,合成出不同聚合度的高亲水性的PCL-PEG-PCL聚合物,探究了温度、催化剂与单体加入比例对反应的影响。通过GPC、XRD和DSC、TGA对其进行分析检测和表征,揭示其内部结构和规律性。 展开更多

关键词 氢化钠 聚乙二醇 PCL-peg-pcl聚合物 可降解材料

下载PDF 职称材料

两亲性磁性PEG-PCL嵌段共聚物复合颗粒的制备及性能研究

5

作者 徐娜 沈晓冬 陆敏 《材料导报（纳米与新材料专辑）》 EI 2015年第2期409-412,共4页

研究的目的是合成具有一定分子量的两亲性磁性PEG5k-PCL4k嵌段共聚物复合微球胶束溶液。首先利用溶剂挥发法制备PEG-PCL嵌段共聚物胶束溶液,然后将Fe3O4纳米颗粒加入到胶束溶液中,制备了两亲性磁性PEG-PCL嵌段共聚物复合颗粒,最后采用XR... 研究的目的是合成具有一定分子量的两亲性磁性PEG5k-PCL4k嵌段共聚物复合微球胶束溶液。首先利用溶剂挥发法制备PEG-PCL嵌段共聚物胶束溶液,然后将Fe3O4纳米颗粒加入到胶束溶液中,制备了两亲性磁性PEG-PCL嵌段共聚物复合颗粒,最后采用XRD、FTIR、TEM、1 H NMR及饱和磁化强度对磁性共聚物颗粒的物相、表面结构、微观结构及磁学性能进行了表征。结果表明:所制备的共聚物复合颗粒具有纳米结构、两亲性性能、磁学性能,同时1 H NMR核磁共振能证实了PEG-PCL两嵌段共聚物的组分及聚合单体的比例。 展开更多

关键词 PEG5k—PCL4k嵌段共聚物 磁性复合颗粒 性能

下载PDF 职称材料

不同结构PEG-PCL共聚物纳米粒的制备及质量评价 被引量：1

6

作者 李环 刘晓乐 +3 位作者 王萌熙 杨亚星 尚青 史永利 《河北科技大学学报》 CAS 2019年第3期215-225,共11页

为了比较聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)不同结构共聚物纳米粒的性质,采用开环聚合反应制备PCL-PEG-PCL和mPEG-b-PCL共聚物,通过FT-IR,1H-NMR和GPC进行结构确证,利用分子自组装技术分别形成了“蘑菇”结构和“刷”结构载姜黄素(CUR)纳米粒... 为了比较聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)不同结构共聚物纳米粒的性质,采用开环聚合反应制备PCL-PEG-PCL和mPEG-b-PCL共聚物,通过FT-IR,1H-NMR和GPC进行结构确证,利用分子自组装技术分别形成了“蘑菇”结构和“刷”结构载姜黄素(CUR)纳米粒共聚物,对其性质进行了研究。结果表明:CUR以无定型态存在于纳米粒中,纳米粒形貌为球形核壳结构且分布均匀;受共聚物结构的影响,“蘑菇”结构纳米粒具有较小的平均粒径(105.71±3.20)nm、较高的载药量和包封率;PCL-PEG-PCL纳米粒表面形成了致密的PEG层,能有效防止蛋白质吸附,在体内具有良好的稳定性;“刷”结构纳米粒具有较低的临界胶束浓度(CMC)和良好的缓释性能,对HepG-2细胞增殖有较高的抑制作用。因此,研究载药纳米粒可为药物递送系统的选择以及不同结构纳米粒的临床应用提供参考。 展开更多

关键词 高分子合成化学 聚乙二醇-聚己内酯 两亲性共聚物 自组装 纳米粒 CUR

下载PDF 职称材料

磁性PCL-PEG-PCL微球的制备及释药性研究 被引量：1

7

作者 蔡杰慧 杨英全 +2 位作者 廖敏 许建本 曾振芳 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期787-794,共8页

以聚乙二醇引发ε-己内酯开环聚合得到聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,双乳化-有机溶剂挥发法制得载药磁性PCL-PEG-PCL微球,并对微球进行一系列表征及研究其磁响应释药行为。FT-IR结果表明PEG接枝上PCL;GPC结果表明共... 以聚乙二醇引发ε-己内酯开环聚合得到聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,双乳化-有机溶剂挥发法制得载药磁性PCL-PEG-PCL微球,并对微球进行一系列表征及研究其磁响应释药行为。FT-IR结果表明PEG接枝上PCL;GPC结果表明共聚物分子量分布均匀;SEM结果表明微球呈球性良好;XRD结果表明微球包载且未改变纳米Fe_(3)O_(4)粒子晶型;TEM结果表明磁性PCL-PEG-PCL微球分散性较好,Fe_(3)O_(4)纳米粒子均匀分布在其中;TGA结果表明投磁量越大,磁余量越多;CLSM结果表明微球包载FITC荧光素,FT-IR进而表明微球能包载盐酸阿霉素。体外释药实验表明载药微球累积释药率随着磁含量的增大而增大,释药机理符合Ritger-Peppas模型。 展开更多

关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 磁性微球 盐酸阿霉素 体外释药

下载PDF 职称材料

PCL-PEG-PCL微球制备及释药性研究 被引量：2

8

作者 蔡杰慧 卢金娟 郑燕菲 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期250-254,共5页

采用开环聚合法制备了聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,再采用水包油包水(W_(1)/O/W_(2))复乳法制备载姜黄素PCL-PEG-PCL微球,研究载药微球释药行为。通过红外光谱(FT-IR)、热重分析仪、扫描电镜(SEM)等技术对其组成及... 采用开环聚合法制备了聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,再采用水包油包水(W_(1)/O/W_(2))复乳法制备载姜黄素PCL-PEG-PCL微球,研究载药微球释药行为。通过红外光谱(FT-IR)、热重分析仪、扫描电镜(SEM)等技术对其组成及结构进行表征。FT-IR结果表明PEG接枝上PCL;SEM结果表明微球形貌圆整;粒度分析表明粒径范围在6.3~10.3μm;热分析结果表明在30~60℃内微球存在相变过程;体外释药结果表明微球对药物具有缓释功能,释药机制以扩散为主,微球外部骨架溶蚀为辅。 展开更多

关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 姜黄素 载药微球 体外释放

原文传递

具有线粒体靶向性的雷公藤甲素TPP-PEG-PCL脂质体的制备及其促肝肿瘤细胞凋亡研究 被引量：5

9

作者 王锋 张超 郑栓 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第24期7473-7483,共11页

目的成功制备雷公藤甲素(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)-聚乙二醇-b-聚己内脂(PEG-PCL)脂质体(Tr@TPP/Lip),评价其靶向性及促肝肿瘤细胞凋亡效果。方法采用正交试验优选Tr@TPP/Lip的制备工艺,再研究该载药系统的粒径、Zeta电位、载药量、... 目的成功制备雷公藤甲素(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)-聚乙二醇-b-聚己内脂(PEG-PCL)脂质体(Tr@TPP/Lip),评价其靶向性及促肝肿瘤细胞凋亡效果。方法采用正交试验优选Tr@TPP/Lip的制备工艺,再研究该载药系统的粒径、Zeta电位、载药量、包封率和多分散系数及透射电镜微观形态,评价Tr@TPP/Lip的稳定性、溶血性、释放情况;采用荧光试验,研究脂质体与肝肿瘤细胞的融合情况、线粒体靶向性和肝脏靶向性;在等剂量给药条件下,评价Tr@TPP/Lip促肝癌细胞凋亡效果。结果正交试验优选的Tr@TPP/Lip粒径为(113.5±17.6)nm,Zeta电位(12.6±0.7)m V,包封率为(71.3±3.2)%,载药量为(3.9±1.1)%,多分散系数为0.12±0.04;透射电子显微镜图片显示Tr@TPP/Lip呈规则圆球形,该脂质体稳定性良好,具有较小的溶血率和良好的缓释药物性能;荧光试验结果显示,TPP阳离子能促进脂质体与肿瘤细胞的融合,并靶向线粒体,还能提高药物在肝肿瘤部位的靶向和滞留效果;细胞药效结果显示,Tr@TPP/Lip具有良好的促肝肿瘤细胞凋亡效果,能明显降低线粒体膜Zeta电位、增加细胞内活性氧水平和Caspase-3的释放,显著增加促凋亡蛋白Bcl-2、减少抗凋亡Bax蛋白的表达,这些细胞凋亡试验结果均明显优于雷公藤甲素普通脂质体和雷公藤甲素。结论 Tr@TPP/Lip具有较好的线粒体靶向功能,能增强药物促肝肿瘤细胞凋亡效果。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 正交试验 细胞凋亡 TPP-peg-pcl 线粒体靶向 脂质体 肝肿瘤 溶血性 缓释 活性氧 Caspase-3 Bcl-2 Bax

原文传递

PCL-PEG-PCL载姜黄素纳米粒子的制备以及体外药物释放的考察 被引量：13

10

作者 郑施施 李星熠 王增寿 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第6期513-516,共4页

目的制备一种生物可降解、生物相容性良好的姜黄素纳米粒子,并对其体外药物释放行为进行考察。方法采用开环聚合法制备生物可降解的PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,然后采用乳液挥发法制备负载姜黄素的PCL-PEG-PCL纳米粒子,通过透射电镜观察... 目的制备一种生物可降解、生物相容性良好的姜黄素纳米粒子,并对其体外药物释放行为进行考察。方法采用开环聚合法制备生物可降解的PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,然后采用乳液挥发法制备负载姜黄素的PCL-PEG-PCL纳米粒子,通过透射电镜观察所制备纳米粒子的形貌特征,动态光散射(DLS)测定粒径,采用HPLC测定纳米粒子的包封率和载药量,同时考察其体外药物释放行为。结果姜黄素纳米粒子具有球形结构,粒径在200 nm左右,载药量为(14.23±0.35)%,3 d体外累积释药量65%。结论所制备的姜黄素纳米粒子具有较高的载药量和包封率,同时体外药物释放实验证实姜黄素纳米粒子具有良好的缓释功能。 展开更多

关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 姜黄素 体外释放

原文传递

具有线粒体靶向功能的载去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束促肝肿瘤细胞凋亡研究 被引量：5

11

作者 韩黎丽 吕慧芳 +2 位作者 王丹 王居峰 唐觅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第19期4943-4953,共11页

目的制备去甲斑蝥素(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)-聚乙二醇-b-聚己内脂(PEG-PCL)纳米胶束,研究其体外释放、细胞内转运及促肝肿瘤细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束,测定粒径、Zeta电位及显微电镜形... 目的制备去甲斑蝥素(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)-聚乙二醇-b-聚己内脂(PEG-PCL)纳米胶束,研究其体外释放、细胞内转运及促肝肿瘤细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束,测定粒径、Zeta电位及显微电镜形态分析,同时对胶束进行稳定性、体外释放、药代动力学和临界胶束浓度测定;以香豆素-6作为荧光探针,评价TPP-PEG-PCL纳米胶束在肝肿瘤细胞内的摄取、溶酶体逃逸及线粒体靶向功能;采用给药剂量等同条件下,评价去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束促肝肿瘤细胞凋亡效果。结果去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束粒径为(16.8±0.2)nm,Zeta电位为(14.3±0.2)m V,透射电镜图片该纳米胶束呈规则圆球型;荧光试验结果显示,TPP-PEG-PCL纳米胶束可以促进药物的细胞摄取、逃逸溶酶体的捕获,最终靶向聚集在线粒体部位;细胞存活率和Hoechst染色结果显示去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束具有很好的促肝肿瘤细胞凋亡作用,去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束可以明显降低线粒体膜电位、提高细胞内活性氧(ROS)水平、增加促凋亡蛋白Bcl-2、减少抗凋亡Bax蛋白的表达,这些促凋亡相关的实验结果均明显优于去甲斑蝥素PEG-PCL纳米胶束和去甲斑蝥素,具有统计学意义。结论去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束具有良好的肝肿瘤细胞线粒体靶向性和促肿瘤细胞凋亡作用,为一种潜在高效靶向肿瘤细胞线粒体的载药系统。 展开更多

关键词 去甲斑蝥素 TPP-peg-pcl 纳米胶束 细胞摄取 溶酶体逃逸 线粒体靶向 细胞凋亡 线粒体膜电位

原文传递

黄芩苷PEG-PCL纳米胶束的体外评价、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡的研究 被引量：3

12

作者 李晶 刘访遥 陈剑超 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1427-1432,共6页

目的评价黄芩苷PEG-PCL纳米胶束的细胞内分布及抗心肌细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备黄芩苷PEG-PCL纳米胶束,以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PCL纳米胶束在细胞内的摄取及细胞内分布;采用10μmol·L^-1异丙肾上腺素诱导H9c... 目的评价黄芩苷PEG-PCL纳米胶束的细胞内分布及抗心肌细胞凋亡作用。方法采用薄膜水化法制备黄芩苷PEG-PCL纳米胶束,以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PCL纳米胶束在细胞内的摄取及细胞内分布;采用10μmol·L^-1异丙肾上腺素诱导H9c2心肌细胞凋亡进行造模,将等剂量黄芩苷和黄芩苷PEG-PCL纳米胶束在造模前预处理1h,测定细胞凋亡相关的caspase 3活性、ROS水平,Bcl-2和Bax蛋白的表达水平。结果黄芩苷PEG-PCL纳米胶束具有粒径小,释药缓慢等优良特点;荧光试验表明,PEG-PCL纳米胶束能促进药物的细胞摄取,还能将药物聚集在线粒体部位,细胞凋亡试验结果表明,黄芩苷PEG-PCL能显著降低凋亡相关的caspase 3活性、ROS水平,降低促凋亡Bax的表达,明显提高抗凋亡Bcl-2的表达,这些结果均与等剂量的黄芩苷存在显著性差异。结论黄芩苷PEG-PCL纳米胶束能促进黄芩苷被心肌细胞摄取,有助于将药物聚集在线粒体部位,从而很大程度上提高药物抗心肌细胞凋亡作用。 展开更多

关键词 peg-pcl纳米胶束 线粒体 黄芩苷 细胞摄取 心肌细胞凋亡

原文传递

聚乙二醇相对分子质量及用量对温敏型PCL-PEG-PCL水凝胶的制备及释药性研究 被引量：3

13

作者 蔡杰慧 杨英全 +2 位作者 蒋芸芬 郑广进 曾振芳 《分子科学学报》 CAS 北大核心 2020年第1期75-82,I0006,共9页

采用开环聚合法制备PCL-PEG-PCL共聚物,并将其制成温敏性水凝胶,探究了PEG(聚乙二醇)相对分子质量及质量浓度对水凝胶温敏性的影响.水凝胶的相变温度由翻转小瓶法测定.通过FTIR、热分析仪和SEM等技术对其组成及结构进行表征.以疏水性姜... 采用开环聚合法制备PCL-PEG-PCL共聚物,并将其制成温敏性水凝胶,探究了PEG(聚乙二醇)相对分子质量及质量浓度对水凝胶温敏性的影响.水凝胶的相变温度由翻转小瓶法测定.通过FTIR、热分析仪和SEM等技术对其组成及结构进行表征.以疏水性姜黄素(Cur)为模型药物,制备出载Cur PCL-PEG-PCL水凝胶,并研究其体外释药行为.FTIR结果表明:实验制备的共聚物中含有PCL和PEG的链段.热分析结果表明:在25℃~65℃内水凝胶存在相变过程.SEM结果表明:水凝胶剖面具有疏松多孔.体外释药结果表明:PCL-PEG-PCL水凝胶对Cur具有缓释作用,释药机理符合Higuchi骨架溶蚀模型. 展开更多

关键词 PCL-peg-pcl 温敏型 水凝胶 姜黄素 体外释药

原文传递

姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束的制备及体外评价 被引量：8

14

作者 张李巧 栾立标 +1 位作者 吴炎 王冬梅 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第13期2109-2113,共5页

该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鏻-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外... 该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鏻-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外释放度;采用MTT实验进行肝星状细胞毒性评价。所得材料CTPP-PEG-PCL经1H NMR表征确证其结构,CMC为2.252 mg.L-1,胶束粒径约为190 nm,含药量为(0.66±0.008)g.L-1,包封率(94±0.6)%,体外释放显示缓释特性,姜黄素胶束对肝星状细胞的生长抑制率显著高于姜黄素原料药(P<0.05)。表明CTPP-PEG-PCL胶束临界胶束浓度小,包封率高,肝星状细胞生长抑制效果显著。 展开更多

关键词 3-羧丙基-三苯基溴化鏻 聚乙二醇-聚己内酯 胶束 姜黄素 细胞毒性

原文传递

神经胶质瘤归巢肽修饰的PEG-PCL纳米粒的制备

15

作者 Chia Y 王盈 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期197-197,共1页

NG2蛋白在神经胶质瘤细胞上过表达,而在正常组织上表达量受限。LTLRWVGLMS（LS10）肽,一种神经胶质瘤归巢肽（glioma homing peptide）,能选择性地与NG2蛋白结合。因此,选择LS10肽作为特异性靶向于神经胶质瘤的功能性配体,通过1-乙基-3-... NG2蛋白在神经胶质瘤细胞上过表达,而在正常组织上表达量受限。LTLRWVGLMS（LS10）肽,一种神经胶质瘤归巢肽（glioma homing peptide）,能选择性地与NG2蛋白结合。因此,选择LS10肽作为特异性靶向于神经胶质瘤的功能性配体,通过1-乙基-3-（3-二甲胺基丙基）碳二亚胺盐酸盐/N-羟基硫代琥珀酰亚胺偶联反应连接到聚乙二醇-聚（ε-己内酯）（PEGPCL）纳米粒（NP）表面,并用其负载紫杉醇（PTX）。 展开更多

关键词 神经胶质瘤 peg-pcl 归巢 纳米粒 偶联反应 琥珀酰亚胺 蛋白结合 glioma ε-己内酯 二甲胺基

原文传递

大黄酸PEG-PCL-PEI纳米粒的制备及体外评价 被引量：2

16

作者 陈丹飞 朱永琴 +2 位作者 张源 王林燕 魏颖慧 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第16期3121-3130,共10页

合成聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-PEI)三嵌段聚合物载体材料,制备包载大黄酸(RH)的PEGPCL-PEI纳米粒(PPP-RH-NPS),并评价其理化性质和体外生物学特性。通过开环聚合和麦克尔加成反应合成得到PEG-PCL-PEI聚合物,相对分子质量为... 合成聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-PEI)三嵌段聚合物载体材料,制备包载大黄酸(RH)的PEGPCL-PEI纳米粒(PPP-RH-NPS),并评价其理化性质和体外生物学特性。通过开环聚合和麦克尔加成反应合成得到PEG-PCL-PEI聚合物,相对分子质量为9.5×10~3,临界胶束浓度为0.723 nmol·L^(-1)。包载RH制备得到PPP-RH-NPS,外观浅黄、乳光明显,透射电镜观察纳米粒分散均匀圆整无团聚,粒径为(118.3±3.6)nm,PDI为(0.19±0.08),Zeta电位为(6.3±1.5)mV,包封率为(93.64±5.28)%,载药量为(8.57±0.53)%。透析法考察PPP-RH-NPS体外释药特征,48 h内累积释放率为75.92%,释药曲线符合Higuchi模型方程:Q=0.121 6t^(1/2)+0.069 5(R^2=0.887 4),呈缓释特性。选用兔红细胞考察其溶血率,MTT法评价其对HK-2细胞的生物安全性,在0~0.05 mmol·L^(-1)不会引起红细胞溶血和细胞毒性。流式细胞仪考察其摄取效率,PPP-RH-NPS可被细胞迅速内吞,摄取效率高,30 min内摄取完全,经激光共聚焦显微镜观察,PPP-RH-NPS能够从溶酶体进入细胞质,具有溶酶体逃逸特性。因此,该研究成功合成PEG-PCLPEI聚合物和制备得到PPP-RH-NPS,粒径分布均匀,包封率及载药量较高,摄取迅速,具有缓释特征、溶酶体逃逸特性、优良的生物安全性,是一种良好研究前景的新型纳米制剂。 展开更多

关键词 大黄酸 聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺 纳米粒 体外评价

原文传递

载皂苷聚合物微球制备及其性能

17

作者 蔡杰慧 杨英全 +1 位作者 唐春燕 曾振芳 《化学工程》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期72-77,共6页

以皂苷提取物为模型药物,PCL-PEG-PCL(聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物)为网络框架,采用溶剂挥发法制备载皂苷PCL-PEG-PCL微球,通过FT-IR(红外光谱)和SEM(扫描电镜)表征微球的组成和结构,并评价其体外释药性和抗氧化活性。FT-IR结果... 以皂苷提取物为模型药物,PCL-PEG-PCL(聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物)为网络框架,采用溶剂挥发法制备载皂苷PCL-PEG-PCL微球,通过FT-IR(红外光谱)和SEM(扫描电镜)表征微球的组成和结构,并评价其体外释药性和抗氧化活性。FT-IR结果表明微球成功包载皂苷提取物;SEM结果表明微球为类球形,表面有微孔;体外释药实验结果表明微球对皂苷具有缓释性能,释药机理符合Higuchi模型;微球对ABTS^(+)·、DPPH·、·OH清除能力随质量浓度增大而增强。微球体外释药结果为微囊释药机理提供理论基础,微球体外抗氧化活性结果有助于岗梅总皂苷抗氧化剂的开发利用。 展开更多

关键词 PCL-peg-pcl 皂苷提取物 微球 释药性 抗氧化活性

下载PDF 职称材料

骨组织工程中应用的聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架 被引量：8

18

作者 傅娜 罗晓丁 +1 位作者 焦铁军 隋磊 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2019年第22期3445-3450,共6页

背景:聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯是一种良好的组织工程支架材料,目前没有将其采用静电纺丝技术制成电纺支架并用于骨组织工程的报道。目的:采用静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,检测其理化性能、生物学性能及成骨性能... 背景:聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯是一种良好的组织工程支架材料,目前没有将其采用静电纺丝技术制成电纺支架并用于骨组织工程的报道。目的:采用静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,检测其理化性能、生物学性能及成骨性能。方法:通过静电纺丝技术制备聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架,利用扫描电镜观察支架表面形貌,并检测支架亲水角及杨氏模量等理化性能。将骨髓间充质干细胞接种于聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架上,扫描电镜观察细胞形态。实验组将骨髓间充质干细胞接种于聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯支架上,对照组单独培养骨髓间充质干细胞,培养1,3,5 d后,采用CCK-8法检测细胞增殖;成骨诱导1,5,7,14d后,采用荧光定量PCR法检测成骨基因Runx2和骨桥蛋白的表达。实验经四川大学华西口腔医学院伦理委员会批准(SKLODLL2013A173)。结果与结论:①聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架是一种无纺结构,其纤维连续且表面光滑均匀,无颗粒结节形成,纤维之间有明显的分界,且纤维之间相互交织形成小不一孔隙的三维结构,其亲水角为(116.1±2.5)°,相对疏水,杨氏模量为16.464 4MPa;②在聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架上可见大量黏附的骨髓间充质干细胞,相邻细胞之间开始互相连接并融合在一起,部分长入架纤维的孔隙中;③实验组培养不同时间点的细胞增殖速度均快于对照组(P<0.05);实验组成骨诱导5,7,14d的Runx2基因表达高于对照组(P<0.05),成骨诱导1,5,7,14d的骨桥蛋白基因表达高于对照组(P<0.05);④结果表明,聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯静电纺丝支架具有良好的理化性能、生物学性能与成骨性能。 展开更多

关键词 聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯 PCL-peg-pcl 静电纺丝技术 骨髓间充质干细胞 生物相容性 生物安全性 成骨基因 骨组织工程

下载PDF 职称材料

两亲性聚合物制备及其性能的研究 被引量：1

19

作者 闫昕雨 尤静 +2 位作者 余扬 余丽丽 成昭 《广州化工》 CAS 2019年第12期39-41,共3页

利用开环聚合反应制备了两亲性聚合物马来酰亚胺-聚乙二醇-聚己内酯(mal-PEG-PCL),通过1H-NMR对聚合物的结构进行了表征;以荧光染料尼罗红为探针,利用荧光分光光度法测定了聚合物的临界胶束浓度(CMC);采用透析法对脂溶性药物阿霉素(DOX... 利用开环聚合反应制备了两亲性聚合物马来酰亚胺-聚乙二醇-聚己内酯(mal-PEG-PCL),通过1H-NMR对聚合物的结构进行了表征;以荧光染料尼罗红为探针,利用荧光分光光度法测定了聚合物的临界胶束浓度(CMC);采用透析法对脂溶性药物阿霉素(DOX)进行包载,并进一步考察载药胶束在不同pH环境下的体外释药情况。结果表明:聚合物mal-PEG-PCL的CMC为156μg·mL^-1;载药量为14.71%,包封率为36.78%;体外释药初步表明36h内载药胶束释药可达83%,并具有明显的酸响应能力。 展开更多

关键词 mal-peg-pcl 临界胶束浓度 DOX 体外释药

下载PDF 职称材料

可生物降解PCL/PEG嵌段共聚物的合成与表征 被引量：3

20

作者 刘孝波 张军华 +1 位作者 杨德娟 邓先模 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第5期156-157,160,共3页

研究了以辛酸亚锡为催化剂的 ε-己内酯与聚乙二醇在 110℃的熔体开环聚合制备 PCL/ PEG嵌段共聚物 ,分步加入 ε-己内酯对嵌段聚合物的分子量有大幅度提高。研究了催化剂用量、反应时间及 PEG分子量对 PCL/

关键词 PCL/PEG 嵌段共聚物 合成 表征 生物降解

下载PDF 职称材料