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Role of periplogenin on the regulation of proliferation,apoptosis and migration of hepatocellular carcinoma Hep3B cells and its mechanism
1
作者 LV Min-ling ZHONG Xin +4 位作者 LI Jing HUANG Qi MA Meng-qing SUN Jia-ling ZHOU Xiao-zhou 《Journal of Hainan Medical University》 CAS 2023年第5期20-25,共6页
Objective:To observe the effects of and explore the underlying mechanisms of Periplogenin(PPG)on the regulation of proliferation,apoptosis and migration of hepatocellular carcinoma Hep3B cell.Methods:Hep3B cells were ... Objective:To observe the effects of and explore the underlying mechanisms of Periplogenin(PPG)on the regulation of proliferation,apoptosis and migration of hepatocellular carcinoma Hep3B cell.Methods:Hep3B cells were divided into control group and PPG group.The Hep3B cells in the control group were not treated with PPG,and the other in the PPG group were intervened with 2.5,5 and 12.5µmol/mL PPG for 48 h.Cell viability was measured using the CCK-8 assay.Cell morphological changes was observed using by light microscope;the apoptotic state was observed by DAPI/PI staining.The colony-formation assay and scratch method was used for detecting the cell clone forming ability and cell migration ability,respectively.The cell apoptosis-related proteins Caspase-3,Cleaved Caspase-3,Bcl-2 and cell migration-related protein Matrix metalloproteinase-9(MMP-9)were detected byWestern Blot.Results:Compared with the control group,the cell proliferation level and the cell number in each PPG group were decreased,accompanying by cell volume reduction,chromatin pyknosis,and nuclear rupture in Hep3B cells.After PPG treatment,the clone formation level and cell mobility of Hep3B cells were decreased.Compared with the control group,the level of Bcl-2 protein was decreased,while the proportion of Cleaved Caspase-3/Caspase-3 protein was increased.The expression of MMP-9 proteins was decreased,with significantly statistically differences(P<0.05).Conclusion:Periplogenin could inhibit the proliferation,and migration of Hep3B cells and also promote the cell apoptosis in a dose-dependent manner,which might be related to the activation of Caspase signaling pathway and inhibition of MMP-9 activity. 展开更多
关键词 periplogenin Hepatocellular carcinoma APOPTOSIS MIGRATION
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杠柳甙元对人肝癌Hep3B细胞增殖、凋亡、迁移的调控作用及其机制研究
2
作者 吕敏玲 钟欣 +4 位作者 李静 黄琦 马梦情 孙嘉玲 周小舟 《海南医学院学报》 CAS 2023年第5期340-346,共7页
目的:观察杠柳甙元(Periplogenin,PPG)对人肝癌Hep3B细胞增殖、凋亡、迁移的调控作用,并探讨其相关机制。方法:将Hep3B细胞分为空白组、PPG组。空白组的Hep3B细胞未行PPG处理,PPG组的Hep3B细胞分别以2.5、5、12.5μmol/mL PPG干预48 h... 目的:观察杠柳甙元(Periplogenin,PPG)对人肝癌Hep3B细胞增殖、凋亡、迁移的调控作用,并探讨其相关机制。方法:将Hep3B细胞分为空白组、PPG组。空白组的Hep3B细胞未行PPG处理,PPG组的Hep3B细胞分别以2.5、5、12.5μmol/mL PPG干预48 h。使用CCK-8法检测细胞增殖;光镜观察细胞形态变化;DAPI/PI染色法观察细胞凋亡状态;平板克隆法检测细胞克隆形成能力;划痕法检测细胞迁移能力;Western Blot法检测细胞凋亡相关蛋白Caspase-3、Cleaved Caspase-3、Bcl-2以及细胞迁移相关蛋白基质金属蛋白酶-9(Matrix metalloproteina 9,MMP-9)。结果:与空白组比较,各PPG组细胞增殖水平降低,细胞数量减少且出现体积缩小、染色质固缩、核破裂等现象。PPG处理后,Hep3B细胞克隆形成水平降低,细胞迁移率降低。与空白组相比,Bcl-2蛋白水平显著降低,Cleaved Caspase-3/Caspase-3蛋白比例增高;MMP-9蛋白表达水平降低,差异均具有统计学意义(均P<0.05)。结论:杠柳甙元可有效抑制肝癌Hep3B细胞的增殖、迁移,促进其凋亡,并呈剂量依赖性,其作用机制可能与激活Caspase信号通路、抑制MMP-9活性相关。 展开更多
关键词 杠柳甙元 肝癌 凋亡 迁移
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杠柳毒苷在模拟消化液中的稳定性研究 被引量:8
3
作者 王焱 任晓亮 +2 位作者 潘桂湘 戚爱棣 高秀梅 《天津中医药大学学报》 CAS 2007年第2期74-76,共3页
[目的]考察杠柳毒苷在模拟人体消化道液中的稳定性。[方法]配制不同pH值的模拟消化液,采用高效液相色谱法,检测杠柳毒苷在各种模拟消化液中的含量变化,并利用薄层鉴别、高效液相色谱-质谱联用法对水解产物进行定性分析。[结果]杠柳毒苷... [目的]考察杠柳毒苷在模拟人体消化道液中的稳定性。[方法]配制不同pH值的模拟消化液,采用高效液相色谱法,检测杠柳毒苷在各种模拟消化液中的含量变化,并利用薄层鉴别、高效液相色谱-质谱联用法对水解产物进行定性分析。[结果]杠柳毒苷在模拟空腹胃液(pH=1.2)中1 h含量降低22.2%,其水解产物为脱去两分子糖的杠柳苷元;在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中0~6 h含量均无变化。[结论]杠柳毒苷在不同pH值的模拟消化液中的稳定性不同,在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中稳定,在模拟空腹胃液中不稳定,可被水解为杠柳苷元。模拟消化液的pH值是影响杠柳毒苷稳定性的重要因素,模拟消化液中的胃蛋白酶、胰蛋白酶不影响杠柳毒苷的稳定性。 展开更多
关键词 杠柳毒苷 杠柳苷元 模拟消化液 稳定性
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杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白结合率测定 被引量:5
4
作者 陈浩浩 王晓明 +1 位作者 潘桂湘 李婷婷 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2017年第7期32-35,共4页
目的:测定杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法结合HPLC,使用Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元分别采用乙腈-水(26∶74)、(30∶70)、(28∶72)为流动相,... 目的:测定杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法结合HPLC,使用Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元分别采用乙腈-水(26∶74)、(30∶70)、(28∶72)为流动相,流速0.3 m L·min-1,检测波长220 nm。结果:在低、中、高不同质量浓度下,杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的平均结合率分别为83.48%、94.19%、84.04%。结论:杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的结合率大于80%,为高血浆蛋白结合的化合物。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 平衡透析法 杠柳毒苷 杠柳次苷 杠柳苷元 人血浆蛋白结合率
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杠柳茎化学成分的研究 被引量:5
5
作者 余博 马养民 +1 位作者 孔阳 史清华 《西北林学院学报》 CSCD 北大核心 2005年第3期145-146,共2页
从杠柳(Periplocaspeium)茎的乙醇提取物中的乙酸乙酯部分分离得到得3个化合物,其结构经波谱分析和化学分析方法确定为北五加皮苷E(I)、蔗糖(Ⅱ)及杠柳苷元(Ⅲ)。
关键词 杠柳 北五加皮苷E 杠柳苷元 甾体类化合物
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滇杠柳的化学成分 被引量:41
6
作者 胡英杰 木全章 《云南植物研究》 CSCD 1989年第4期465-470,共6页
从滇杠柳(Periploca forrestii)根茎中分得一个新强心甙元8-羟基杠柳甙元(3β,5β,8β,14β-四羟基-强心甾-20(22)-烯内酯(1),同时还获得杠柳甙元(2),杠柳甙(3),北五加皮甙E(4),胡萝卜甙(5)和熊果酸(6)。它们的化学结构经光谱和化学方... 从滇杠柳(Periploca forrestii)根茎中分得一个新强心甙元8-羟基杠柳甙元(3β,5β,8β,14β-四羟基-强心甾-20(22)-烯内酯(1),同时还获得杠柳甙元(2),杠柳甙(3),北五加皮甙E(4),胡萝卜甙(5)和熊果酸(6)。它们的化学结构经光谱和化学方法得以确定。 展开更多
关键词 滇杠柳 杠柳甙元 杠柳甙
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杠柳苷元在大鼠肝微粒体中代谢产物的UPLC-Q-TOF/MS法鉴定 被引量:1
7
作者 欧阳慧子 刘华明 何俊 《中国科技论文》 北大核心 2017年第6期676-679,共4页
为考察杠柳苷元经大鼠肝微粒体体外代谢的特点,对其代谢产物进行了定性研究。建立肝微粒体温孵体系,采用超高效液相色谱和四级杆飞行时间串联质谱(ultra performance liquid chromatography/quadrupole-time-of-flight mass spectrometr... 为考察杠柳苷元经大鼠肝微粒体体外代谢的特点,对其代谢产物进行了定性研究。建立肝微粒体温孵体系,采用超高效液相色谱和四级杆飞行时间串联质谱(ultra performance liquid chromatography/quadrupole-time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF/MS)技术,结合保留时间、精确质量数和离子的碎片特征对孵育后的代谢产物进行结构鉴定。结果表明:杠柳苷元经肝微粒体温孵后,可以检测到除原型以外的4个I相代谢产物;杠柳苷元经大鼠肝微粒体温孵后,主要的代谢途径为脱水、脱氢和甲基化。本研究为其体内代谢的研究提供了基础。 展开更多
关键词 中药学 代谢 杠柳苷元 大鼠肝微粒体 液相色谱-高分辨率质谱
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杠柳苷元大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量:3
8
作者 尹通 王晓明 +3 位作者 潘桂湘 郭亚卿 王献瑞 吕弘 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2018年第2期21-24,共4页
目的:考察杠柳苷元大鼠在体肠吸收动力学,探讨杠柳苷元可能的吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,使用高效液相色谱法以Hypersil ODS2(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为固定相,乙腈-水(29∶71)为流动相,流速1 mL·m... 目的:考察杠柳苷元大鼠在体肠吸收动力学,探讨杠柳苷元可能的吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,使用高效液相色谱法以Hypersil ODS2(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为固定相,乙腈-水(29∶71)为流动相,流速1 mL·min^(-1),于220 nm波长测定灌流液中杠柳苷元的含量。结果:杠柳苷元不同浓度下的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)在考察浓度范围内(1.25、5、20μg·mL^(-1))具有显著性差异(P〈0.01),存在浓度依赖性。结论:杠柳苷元的肠吸收机制除被动扩散外,可能还涉及主动转运。 展开更多
关键词 杠柳苷元 在体肠吸收 单向肠灌流模型 被动扩散 主动转运
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杠柳苷元的抗肿瘤作用研究 被引量:17
9
作者 韩宇博 赵爱国 《中国小儿血液与肿瘤杂志》 CAS 2008年第1期1-5,共5页
目的研究中药香加皮提取单体化合物杠柳苷元对体外培养S180、SGC-7901、A549、LOVO、MCF-7、Hep G2肿瘤细胞株的毒性作用,探讨杠柳苷元对荷瘤模型小鼠的抗肿瘤作用。方法四氮唑盐(MTT)法测定杠柳苷元对体外培养肿瘤细胞的毒性作用,... 目的研究中药香加皮提取单体化合物杠柳苷元对体外培养S180、SGC-7901、A549、LOVO、MCF-7、Hep G2肿瘤细胞株的毒性作用,探讨杠柳苷元对荷瘤模型小鼠的抗肿瘤作用。方法四氮唑盐(MTT)法测定杠柳苷元对体外培养肿瘤细胞的毒性作用,移植性荷瘤动物模型评价杠柳苷元对整体动物的抗肿瘤作用。结果杠柳苷元对体外培养肿瘤细胞的毒性作用显著,对常见肿瘤细胞株的个数抑制浓度介于(O.46~1.50)~g/mL;荷瘤模型动物给予杠柳苷元10.0mg/kg剂量时,S180实体瘤抑瘤率达到51.O%±17.O%,使荷腹水瘤小鼠存活时间延长94.2±13.1%,与临床常用抗肿瘤药物FU相当(P〉0.05);抗肿瘤作用有明显的剂量依赖关系;部分受试动物给药后出现食欲减退、脱毛、抗拒等不良反应,未见死亡。结论杠柳苷元有显著的抗肿瘤作用,同时也有一定的不良反应,其潜在开发价值有待进一步研究评价。 展开更多
关键词 杠柳苷元 肿瘤 实验研究
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杠柳苷元诱导鼻咽癌细胞凋亡及其作用机制的研究 被引量:1
10
作者 李世坚 焦爱军 《临床合理用药杂志》 2021年第17期30-32,35,共4页
目的分析中药香加皮杠柳苷元诱导人鼻咽癌CNE2细胞凋亡及其作用机制。方法应用CellTiterGlo发光法检测杠柳苷元对鼻咽癌CNE2细胞增殖的影响,并计算其半数抑制浓度(IC50);采用荧光定量PCR检测经杠柳苷元处理后细胞凋亡相关基因mRNA表达... 目的分析中药香加皮杠柳苷元诱导人鼻咽癌CNE2细胞凋亡及其作用机制。方法应用CellTiterGlo发光法检测杠柳苷元对鼻咽癌CNE2细胞增殖的影响,并计算其半数抑制浓度(IC50);采用荧光定量PCR检测经杠柳苷元处理后细胞凋亡相关基因mRNA表达的改变;采用Western blot法检测相应蛋白酶活性变化。结果(1)在一定浓度范围内,随杠柳苷元浓度升高,对CNE2细胞增殖的抑制作用增加;杠柳苷元作用于CNE2细胞在48 h的IC50为1.712μmol/L。(2)杠柳苷元浓度为1μmol/L的caspase-3 mRNA表达量少量上升作用不明显、2μmol/L的caspase-3 mRNA表达量上升,有一定的作用(P<0.05)。而浓度为4μmol/L的caspase-3 mRNA表达量显著上调,差异显著(P<0.01)。与对照组相比,不同浓度下杠柳苷元的EGFR mRNA的表达量影响结果无统计学意义。(3)杠柳苷元处理CNE2细胞48 h后,杠柳苷元组的caspase-3蛋白酶的表达水平较对照组显著上调(P<0.01);EGFR蛋白酶表达量与对照组相比差异不大(P>0.05)。结论杠柳苷元可明显抑制鼻咽癌细胞的增殖,其机制可能为通过上调凋亡基因caspase-3及其蛋白酶的表达而诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 鼻咽癌 杠柳苷元 细胞凋亡 CNE2细胞 作用机制
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滇杠柳的化学成分研究 被引量:14
11
作者 张嫩玲 蔡佳仲 +3 位作者 黄日明 胡英杰 薛云 邱声祥 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1909-1912,共4页
目的研究滇杠柳Periploca forestti的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及RP-18柱色谱进行分离纯化,并运用波谱方法对所分得化合物进行结构鉴定。结果从滇杠柳中分得了13个化合物,经波谱解析分别确定为滇杠柳苷元A... 目的研究滇杠柳Periploca forestti的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及RP-18柱色谱进行分离纯化,并运用波谱方法对所分得化合物进行结构鉴定。结果从滇杠柳中分得了13个化合物,经波谱解析分别确定为滇杠柳苷元A(1)、杠柳苷元(2)、异甘草素(3)、8-羟基杠柳苷元(4)、甘草素(5)、大豆异黄酮(6)、(?)-高丽槐素(7)、芒柄花素(8)、大黄酚(9)、大黄素甲醚(10)、杠柳苷N(11)、原儿茶酸(12)、臭矢菜素A(13)。结论化合物3、5~9、12、13为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 滇杠柳 杠柳苷元 大黄酚 大豆异黄酮 芒柄花素
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黑骨藤超高效液相色谱特征图谱的研究 被引量:6
12
作者 赵喜玲 张宏 +3 位作者 李小云 李慧敏 周秋月 李琪 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1963-1970,共8页
目的:建立黑骨藤(Periploca forrestil Schltr.)超高效液相色谱(UPLC)特征图谱分析方法,为黑骨藤药材品质鉴别提供依据。方法:采用Aglient C_(18)(2.1 mm×100 mm,2.7μm)色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相,线性梯度洗脱,流速0.... 目的:建立黑骨藤(Periploca forrestil Schltr.)超高效液相色谱(UPLC)特征图谱分析方法,为黑骨藤药材品质鉴别提供依据。方法:采用Aglient C_(18)(2.1 mm×100 mm,2.7μm)色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相,线性梯度洗脱,流速0.8 mL·min^(-1),柱温40℃,检测波长221 nm,进样量1μL。结果:以杠柳苷和绿原酸为参照物峰,标识出21批样品中有12个共有峰,其相似度均在0.9~1.0之间;四川产地标识15个共有峰,贵州地区标识16个共有峰,广西地区标识19个共有峰,云南地区标识21个共有峰。经过聚类分析和主成分分析,可知四川产地自成一类,贵州产地自成一类,广西和云南自成一类,同一类地区样品之间化学成分种类相差不大。结论:该方法高效、快速,重现性好,能够有效地区别黑骨藤4个产地植物的差异。 展开更多
关键词 黑骨藤 滇杠柳 特征图谱 聚类分析 主成分分析 杠柳苷 绿原酸 超高效液相色谱
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杠柳苷元对肥大细胞脱颗粒及释放组胺影响的研究 被引量:27
13
作者 顾卫 赵力建 赵爱国 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期166-168,共3页
目的:研究香加皮提取单体化合物杠柳苷元对大鼠和小鼠肥大细胞脱颗粒及组胺释放的影响。方法:大鼠腹腔注射百日咳疫苗、后腿注射卵白蛋白致敏,用于测定肥大细胞脱颗粒反应及制备抗血清;取致敏大鼠的血清稀释后对小鼠进行腹腔注射,测定... 目的:研究香加皮提取单体化合物杠柳苷元对大鼠和小鼠肥大细胞脱颗粒及组胺释放的影响。方法:大鼠腹腔注射百日咳疫苗、后腿注射卵白蛋白致敏,用于测定肥大细胞脱颗粒反应及制备抗血清;取致敏大鼠的血清稀释后对小鼠进行腹腔注射,测定肥大细胞脱颗粒反应;以荧光分光光度法测定组胺浓度。结果:杠柳苷元对体外培养肥大细胞的组胺释放有显著的抑制作用,实验剂量即可使组胺释放浓度降低(69.4±8.6)%,其抑制作用呈显著的剂量依赖关系;杠柳苷元对抗原致敏大鼠肥大细胞的组胺释放也有显著的抑制作用,在20μg·mL-1浓度时即可使组胺释放浓度减少73.55%;杠柳苷元口服给予致敏小鼠后,在50mg·kg-1剂量时即可使小鼠组胺释放浓度减少80%以上,并呈显著的剂量依赖关系。结论:杠柳苷元对体外培养的肥大细胞、致敏大鼠肥大细胞的组胺释放有显著的抑制作用;口服给予杠柳苷元可使小鼠显著减少肥大细胞的组胺释放。鉴于肥大细胞脱颗粒及组胺释放在炎症反应中的作用,可认为杠柳苷元是香加皮具有抗炎作用的有效成分之一。 展开更多
关键词 杠柳苷元 肥大细胞脱颗粒 组胺释放 炎症 实验研究
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杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元生物药剂学分类研究 被引量:6
14
作者 邢雪 郭晓 +4 位作者 任晓亮 周立伟 王泰一 刘虹 王萌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1082-1087,共6页
目的采用生物药剂学分类系统(Biopharmaceuticals Classification System,BCS)对杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元进行生物药剂学分类研究。方法采用实验和计算机预测软件Pipeline Pilot 8.5、ChemDraw研究杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元的... 目的采用生物药剂学分类系统(Biopharmaceuticals Classification System,BCS)对杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元进行生物药剂学分类研究。方法采用实验和计算机预测软件Pipeline Pilot 8.5、ChemDraw研究杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元的溶解性和渗透性,根据实验值和预测值利用BCS分类方法对3者进行分类。结果根据实验结果杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元均为BCSⅢ类药物,与不同软件预测的分类结果存在差异。基于Clg P的渗透性结果与实验结果一致;基于lg Cs的溶解性及基于Alg P、lg D的渗透性预测结果与实验结果相反。结论杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元均为BCS Ⅲ类药物,3者溶解性依次降低,但仍都属于高溶解性成分。3者的渗透性是影响其吸收的关键因素。基于化学结构对甲型强心苷类药物活性成分进行的生物药剂学属性预测值与实验结果存在较大差异,对含此类成分的中药制剂的口服吸收进行BCS研究及体内外相关性评价时建议采用多种方法对数据进行校正,增加结果的可靠性。 展开更多
关键词 生物药剂学分类系统 杠柳毒苷 杠柳次苷 杠柳苷元 溶解性 渗透性
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