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Preparation and Electrochemical Properties of 3-Pyridinyl-6-aryl-1,2,4-triazolo [3,4-b][1, 3,4]thiadiazoles 被引量:3
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作者 TaiXIAO HuiXueLI +1 位作者 ChunXiaTAN MiaoCHEN 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第3期335-337,共3页
A series of 3-pyridinyl-6-aryl-l, 2, 4-triazolo[3, 4-b][1, 3, 4]thiadiazoles(PATT) were prepared, the structures were confirmed by IR and H NMR spectra. The results of cyclic 1 voltammetry measurements imply that all ... A series of 3-pyridinyl-6-aryl-l, 2, 4-triazolo[3, 4-b][1, 3, 4]thiadiazoles(PATT) were prepared, the structures were confirmed by IR and H NMR spectra. The results of cyclic 1 voltammetry measurements imply that all these compounds have a higher electron affinity (EA) than 2-(4-biphenyl)-5-(4-tert-butyl phenyl)-1, 3, 4-oxadiazole (PBD) which implies that PATT could be acting as better electron acceptors than widely used electron transporting material PBD. 展开更多
关键词 PREPARATION 3-pyridinyl-6-aryl-1 2 4-triazolo[3 4-b][1. 3 4]thiadiazoles electro- chemical properties.
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Synthesis and Structure of 1,2-O-(1-Aryl-1-Propylidene)-D-Mannitol
2
作者 Jian Hua YU Yu Lai HU +2 位作者 Wen Fei TAN Shi Yan YANG Yuan Qi YIN(State Key Laboratory for Oxo Synthesis and Selective Oxidation)(Lanzhou Insrtitute of Chemical Phaics, Chinese Academy of Sciences, Lanzhou 730000) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1997年第12期0-0,0-0,共4页
A method for selective reaction of 1-aryl-propane-1-ones with 1,2-dihydrxy grop of D-mannitol in the presence of ZnCl2-BF3 Et2O to 1, 2_O-(1-aryl- propylidene )-D-mannitol (1-4 ) is described. The compounds were first... A method for selective reaction of 1-aryl-propane-1-ones with 1,2-dihydrxy grop of D-mannitol in the presence of ZnCl2-BF3 Et2O to 1, 2_O-(1-aryl- propylidene )-D-mannitol (1-4 ) is described. The compounds were first reported and determined by IR, MS, 1H-/13C-NMR spectra.among them the Shae of 1 was further defined by X-ray diffraction 展开更多
关键词 Synthesis and Structure of 1 2-O D-MANNITOL aryl-1-Propylidene
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Synthesis of 5-Aryl-1, 2-dihydro-1-pyrrolizinones
3
作者 Hong YU*, Fei WANG, Shou Fang ZHANG Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110015 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2003年第6期565-568,共4页
In order to search for new potent anti-inflammatory and analgesic agents in pyrrolizinones, the title compounds were designed and synthesized. A series of the compounds were prepared with two different synthetic sche... In order to search for new potent anti-inflammatory and analgesic agents in pyrrolizinones, the title compounds were designed and synthesized. A series of the compounds were prepared with two different synthetic schemes. Some of the compounds showed remarkable anti-inflammatory and/or analgesic activities on mice. 展开更多
关键词 5-aryl-1 2-dihydro-1-pyrrolizinone ANTI-INFLAMMATION ANALGESIC synthesis.
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1-Heptanesulfonic acid sodium salt:One pot efficient synthesis of 2-aryl-1-arylmethyl-1H-1,3-benzo[d]imidazoles 被引量:1
4
作者 Ganesh R.Jadhav Mohammad U.Shaikh +1 位作者 Rajesh P Kale Charansingh H.Gill 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2009年第5期535-538,共4页
Synthesis of 2-aryl-1-arylmethyl-1H-1,3-benzo[d]imidazoles by the reaction of o-phenylenediamine with substituted aromatic aldehydes in the presence of 1-heptanesulfonic acid sodium salt (10 mol%) at room temperatur... Synthesis of 2-aryl-1-arylmethyl-1H-1,3-benzo[d]imidazoles by the reaction of o-phenylenediamine with substituted aromatic aldehydes in the presence of 1-heptanesulfonic acid sodium salt (10 mol%) at room temperature. The reactions were performed in acetonitrile:water (8:2). The method was proved to be eco-friendly, convenient and the products were isolated with good yields (82- 90%). 展开更多
关键词 1-Heptanesulfonic acid sodium salt Water Aryl aldehyde BENZIMIDAZOLE
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BMAL1和miR-552在胃癌中的表达及其临床价值
5
作者 吕赛华 张兴 《国际消化病杂志》 CAS 2024年第5期296-301,共6页
目的探讨胃癌中芳香烃受体核转运体样蛋白1(BMAL1)和miR-552的表达及其临床价值。方法选择2018年1月至2019年1月在绍兴文理学院附属医院诊治的92例胃癌患者设为胃癌组,40例胃良性疾病患者设为对照组。收集胃癌组的胃癌组织和癌旁组织、... 目的探讨胃癌中芳香烃受体核转运体样蛋白1(BMAL1)和miR-552的表达及其临床价值。方法选择2018年1月至2019年1月在绍兴文理学院附属医院诊治的92例胃癌患者设为胃癌组,40例胃良性疾病患者设为对照组。收集胃癌组的胃癌组织和癌旁组织、对照组的胃病灶组织。另选取正常胃黏膜上皮细胞RGM-1和胃癌细胞(AGS、Hs746T、MGC-803及SGC-7901)。采用实时荧光定量PCR法检测各种组织和细胞中BMAL1和miR-552表达水平。分析胃癌组织中BMAL1和miR-552表达与患者临床病理特征的关系。采用ROC曲线分析胃癌组织中BMAL1和miR-552表达对患者死亡的预测效能。采用Kaplan-Meier生存曲线分析BMAL1和miR-552表达与胃癌患者生存期的关系。采用多因素logistic回归分析探讨胃癌患者预后的危险因素。结果胃癌组织中BMAL1和miR-552表达水平均显著高于癌旁组织和对照组胃病灶组织(P均<0.05),各种胃癌细胞中BMAL1和miR-552表达水平均显著高于正常胃黏膜上皮细胞(P均<0.05)。低分化、肿瘤最大径≥5 cm、T3~T4、有淋巴结转移及TNM分期Ⅲ~Ⅳ期患者的BMAL1和miR-552表达水平分别显著高于中~高分化、肿瘤最大径<5 cm、T1~T2、无淋巴结转移及TNM分期Ⅰ~Ⅱ期患者。BMAL1预测胃癌患者死亡的截断值为2.0,敏感度为81.2%,特异度为93.6%(P<0.05);miR-552预测胃癌患者死亡的截断值为1.0,敏感度为97.6%,特异度为74.2%(P<0.05)。低分化、肿瘤最大径≥5cm、T3~T4、有淋巴结转移、TNM分期Ⅲ~Ⅳ期、BMAL1表达≥2.0、miR-552表达≥1.0均为胃癌患者预后的危险因素(P均<0.05)。胃癌组织中BMAL1表达≥2.0且miR-552表达≥1.0的患者的中位生存期显著短于BMAL1表达<2.0或miR-552表达<1.0的患者[中位生存期(25.3±5.2)个月比(31.4±6.6)个月,Log-rank=14.677,P<0.05]。结论胃癌组织中BMAL1和miR-552表达水平均显著升高,其与患者的组织学分级、肿瘤最大径、T分期、淋巴结转移、TNM分期及生存期均有相关性。BMAL1表达≥2.0、miR-552表达≥1.0均为胃癌患者预后的危险因素,两者有潜力作为胃癌患者病情及预后评估的标志物。 展开更多
关键词 胃癌 芳香烃受体核转运体样蛋白1 miR-552 临床价值
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运动性骨骼肌损伤中时钟基因BMAL1与MyoD的作用
6
作者 刘志杨 傅泽铤 +1 位作者 夏雨 丁海丽 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2024年第4期510-515,共6页
背景:一次大负荷运动后会引起肌联蛋白titin降解导致骨骼肌损伤,成肌调节因子家族MyoD参与骨骼肌生成,在骨骼肌损伤修复中发挥重要的作用。目的:观察一次大负荷运动不同时相下骨骼肌MyoD、时钟基因BMAL1与titin表达变化,以期明确BMAL1与... 背景:一次大负荷运动后会引起肌联蛋白titin降解导致骨骼肌损伤,成肌调节因子家族MyoD参与骨骼肌生成,在骨骼肌损伤修复中发挥重要的作用。目的:观察一次大负荷运动不同时相下骨骼肌MyoD、时钟基因BMAL1与titin表达变化,以期明确BMAL1与MyoD在运动诱导骨骼肌损伤中的作用。方法:24只8周龄SD大鼠随机分为安静对照组(n=4)和运动组(n=20)。运动组大鼠于跑台进行90 min下坡跑,运动后即刻(0 h)及运动后12,24,48,72 h取比目鱼肌。通过实时荧光定量PCR实验检测BMAL1、MyoD的mRNA表达量;透射电镜观察骨骼肌肌纤维超微结构变化;免疫荧光观测MyoD与BMAL1、BMAL1与titin的定位情况。结果与结论:①透射电镜显示:一次大负荷离心运动后,大鼠比目鱼肌部分位置肌节变宽,Z线模糊不清呈水波状,其中运动后12 h损伤最为严重,72 h后基本恢复;②实时荧光定量PCR检测显示:运动组BMAL1的mRNA表达呈现先升高,后趋于正常的状态;MyoD的mRNA表达呈现先下降、后升高的趋势;③免疫荧光观测:运动组可在12,24 h观测到BMAL1和MyoD的共定位;可在0,12,24 h观测到BMAL1和titin的共定位;④结果表明,MyoD与BMAL1共同参与运动性骨骼肌损伤的修复,可能是通过titin进行的。 展开更多
关键词 运动性骨骼肌损伤 运动 骨骼肌 损伤 成肌调节因子 大脑/肌肉芳香经受体核转位因子样蛋白1 骨架蛋白 肌联蛋白
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逍遥散对胃癌荷瘤共病抑郁小鼠程序性死亡受体1抑制剂治疗的增敏作用及机制探讨
7
作者 陈军 张兆星 +3 位作者 米婧 屈红艳 胡蓉 李静 《环球中医药》 CAS 2024年第2期189-195,共7页
目的 观察逍遥散对胃癌荷瘤共病抑郁小鼠程序性死亡受体1(programmed cell death protein 1,PD-1)抑制剂治疗的增敏作用,并探讨其作用机制。方法 采用皮下移植胃癌细胞系——MCF细胞构建荷瘤小鼠共60只,随机分为荷瘤对照组、荷瘤共病抑... 目的 观察逍遥散对胃癌荷瘤共病抑郁小鼠程序性死亡受体1(programmed cell death protein 1,PD-1)抑制剂治疗的增敏作用,并探讨其作用机制。方法 采用皮下移植胃癌细胞系——MCF细胞构建荷瘤小鼠共60只,随机分为荷瘤对照组、荷瘤共病抑郁组、PD-1抑制剂组、逍遥散联合PD-1抑制剂组,每组15只。荷瘤对照组不做任何干预,共饲养56天;荷瘤共病抑郁组是在荷瘤对照组的基础上每天以慢性不可预知温和应激干预,每天行适量生理盐水灌胃,分别在第1天、15天、29天、43天小鼠尾静脉注射适量生理盐水;PD-1抑制剂组是在荷瘤共病抑郁组的基础上,将小鼠尾静脉注射生理盐水改为PD-1抑制剂;逍遥散联合PD-1抑制剂组是在PD-1抑制剂组的基础上,将生理盐水灌胃改为逍遥散水提物灌胃。分组后第57天,荷瘤对照组、荷瘤共病抑郁组进行糖水偏好测试、陌生环境摄食实验,分析两组小鼠的行为学变化。计算荷瘤共病抑郁组、PD-1抑制剂组、逍遥散联合PD-1抑制剂组小鼠的生存率并绘制生存曲线;获取小鼠瘤体,并测量瘤体体积及重量,计算抑瘤率;采用ELISA法检测小鼠肿瘤组织吲哚胺-2,3-双加氧酶(indoleamine-2,3-dioxygenase, IDO)、犬尿氨酸(kynurenine, Kyn)、芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor, AhR)的数值;对肿瘤组织通过免疫组化法检测小鼠肿瘤组织叉头样转录因子3(forkhead box P3,Foxp3)表达情况。结果 (1)行为学改变:与荷瘤对照组比较,荷瘤共病抑郁组的糖水偏好率显著降低(P<0.01),摄食潜伏时间显著延长(P<0.01)。(2)生存率差异:荷瘤共病抑郁组小鼠生存率为20%,PD-1抑制剂组小鼠生存率为26.7%,逍遥散联合PD-1抑制剂组小鼠生存率为40%。(3)肿瘤增值差异:逍遥散联合PD-1抑制剂组瘤体体积小于PD-1抑制剂组(P<0.05),PD-1抑制剂组小于荷瘤共病抑郁组(P<0.05);逍遥散联合PD-1抑制剂组瘤体重量显著小于PD-1抑制剂组(P<0.01),PD-1抑制剂组显著小于荷瘤共病抑郁组(P<0.01);逍遥散联合PD-1抑制剂组的抑瘤率为35.4%优于PD-1抑制剂组的22.1%。(4)相关蛋白表达差异:逍遥散联合PD-1抑制剂组肿瘤组织中IDO的表达显著低于PD-1抑制剂组及荷瘤共病抑郁组(P<0.01);逍遥散联合PD-1抑制剂组肿瘤组织中Kyn的表达显著低于PD-1抑制剂组(P<0.01),PD-1抑制剂组小于荷瘤共病抑郁组(P<0.05);逍遥散联合PD-1抑制剂组肿瘤组织中AhR的表达显著低于PD-1抑制剂组及荷瘤共病抑郁组(P<0.01);(5)各组小鼠肿瘤组织Foxp3表达情况:与荷瘤共病抑郁组比较,PD-1抑制剂组、逍遥散联合PD-1抑制剂组肿瘤组织中Foxp3蛋白表达均显著降低(P<0.01);与PD-1抑制剂组比较,逍遥散联合PD-1抑制剂组肿瘤组织中Foxp3蛋白表达显著降低(P<0.01)。结论 逍遥散对PD-1抑制剂的增敏作用可能与通过下调IDO、Kyn、AhR水平,进而有效降低调节性T淋巴细胞的增值与分化而实现的。 展开更多
关键词 逍遥散 程序性死亡受体1抑制剂 吲哚胺-2 3-双加氧酶 犬尿氨酸 叉头样转录因子3 芳香烃受体
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An Efficient Copper-Catalyzed One-Pot Synthesis of 1-Aryl-1,2,3-triazoles from Arylboronic Acids in Water under Mild Conditions
8
作者 Changbo Hao Changjian Zhou Jianwei Xie Jie Zhang Ping Liu Bin Dai 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2015年第11期1317-1320,共4页
A convenient method for one-pot two-step 1,3-dipolar cycloadditon reaction of arylboronic acid, sodium azide followed with terminal alkynes in the presence of 2-pyrrolecarbaldiminato-Cu(Ⅱ) complexes catalyst is rep... A convenient method for one-pot two-step 1,3-dipolar cycloadditon reaction of arylboronic acid, sodium azide followed with terminal alkynes in the presence of 2-pyrrolecarbaldiminato-Cu(Ⅱ) complexes catalyst is reported. Various 1-aryl-1,2,3-triazoles were prepared in 63%-97% yields in water at 30℃ without any additives and avoiding the isolation of unstable aryl azides. 展开更多
关键词 2-pyrrolecarbaldiminato-Cu(Ⅱ) complex 1-aryl-1 2 3-triazoles ALKYNE arylboronic acid WATER
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The Synthesis of 1-Aryl-5-Fluorouracil
9
作者 Jin Zong YOU Shao Yuan CHEN +2 位作者 Omar ISHRUD Yan Guang WANG Yao Zu CHEN 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2000年第10期865-866,共2页
A series of new type substituted 5-fluorouracil derivatives, 1-aryl-5-fluorouracil (4a-4f), were synthesized via diaryliodonium salts and the structure of the title compound was finally confirmed by IR, UV. H-1-NMR. M... A series of new type substituted 5-fluorouracil derivatives, 1-aryl-5-fluorouracil (4a-4f), were synthesized via diaryliodonium salts and the structure of the title compound was finally confirmed by IR, UV. H-1-NMR. MS and CHN analysis. 展开更多
关键词 SYNTHESIS 1-aryl-5-fluorouracil
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Oxa-Pictet-Spengler reaction in water.Synthesis of some(±)-1-aryl-6,7-dimethoxyisochromans
10
作者 Aamer Saeed 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第3期261-264,共4页
An acid catalyzed oxa-Pictet-Spengler reaction‘on water leading to the synthesis of a variety of l-aryl-6,7-dimethoxyisochro-mans is described.The aqueous chemistry is a much cleaner,efficient,cheaper and simple meth... An acid catalyzed oxa-Pictet-Spengler reaction‘on water leading to the synthesis of a variety of l-aryl-6,7-dimethoxyisochro-mans is described.The aqueous chemistry is a much cleaner,efficient,cheaper and simple method for synthesis.The scope of reactions was extended to thia-Pictet-Spengler reaction to afford the some isothiochromans. 展开更多
关键词 Oxa-Pictet-Spengler reaction In water 1-aryl-6 7-dimethoxyisochromans Isothiochromans
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2-芳基丙烷-1,3-二亚甲基双异吲哚-1-酮的合成
11
作者 陈依华 龙燕 +2 位作者 张霞 卜发洋 张晓梅 《合成化学》 CAS 2023年第6期453-463,共11页
异吲哚啉酮具有广泛的生物活性,合成结构多样的新型异吲哚啉-1-酮类化合物具有重要意义。为构建新型异吲哚啉-1-酮类化合物,以3-亚甲基异吲哚啉-1-酮和芳香醛为原料,在三氯硅烷作用下发生缩合反应,以普遍中等到良好的产率得到一系列2-... 异吲哚啉酮具有广泛的生物活性,合成结构多样的新型异吲哚啉-1-酮类化合物具有重要意义。为构建新型异吲哚啉-1-酮类化合物,以3-亚甲基异吲哚啉-1-酮和芳香醛为原料,在三氯硅烷作用下发生缩合反应,以普遍中等到良好的产率得到一系列2-芳基丙烷-1,3-二亚甲基双异吲哚-1-酮类化合物,所有产物结构由^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)确证,另外还得到了产物3aa的单晶,通过X-射线衍射确定其构型为(3 E,3′E)。 展开更多
关键词 3-亚甲基异吲哚啉-1-酮 芳香醛 缩合反应 三氯硅烷 2-芳基丙烷-1 3-二亚甲基双异吲哚-1-酮 单晶X-射线衍射 结构确证
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Synthesis of N1-Substituted-3-aryl-4-alkyl-4, 5-dihydro-1H-1-pyra-zolethiocarboxamide as Novel Small Molecule Inhibitors of Cysteine Protease of T.cruzi
12
作者 ChunGUO XiaoHuiDU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第11期1043-1046,共4页
A series of N1-substituted-3-aryl-4-alkyl-4, 5-dihydro-1H-1-pyrazolethiocarboxamide were prepared from the Mannich bases of aryl ketones in good yields. Some derivatives were found to be active against the cysteine p... A series of N1-substituted-3-aryl-4-alkyl-4, 5-dihydro-1H-1-pyrazolethiocarboxamide were prepared from the Mannich bases of aryl ketones in good yields. Some derivatives were found to be active against the cysteine protease of T.cruzi.. 展开更多
关键词 N1-substituted-3-aryl-4-alkyl-4 5-dihydro-1H-1-pyrazolethiocarboxamide synthesis T.cruzi. cysteine protease inhibitor.
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2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成 被引量:7
13
作者 刘玉婷 周英 尹大伟 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期61-63,共3页
实验以不同取代苯甲酸与氨基硫脲、三氯氧磷为原料,经改进合成一系列5-芳基-2-氨基-1,3,4-噻二唑。讨论了工艺条件对收率的影响。实验结果表明,其最佳合成工艺条件为:三氯氧磷为12mL,n(取代基苯甲酸):n(氨基硫脲)=1.0:1.2,反应加水量15 ... 实验以不同取代苯甲酸与氨基硫脲、三氯氧磷为原料,经改进合成一系列5-芳基-2-氨基-1,3,4-噻二唑。讨论了工艺条件对收率的影响。实验结果表明,其最佳合成工艺条件为:三氯氧磷为12mL,n(取代基苯甲酸):n(氨基硫脲)=1.0:1.2,反应加水量15 mL,反应温度80℃,反应时间120 min,收率均在85%以上。所有化合物的结构均经IR得以确证。 展开更多
关键词 2-氨基-5-芳基-1 3 4-噻二唑 合成 改进 取代苯甲酸 氨基硫脲
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某些N-芳基-(1′-羧甲基二茂铁基)乙酰胺的合成与表征 被引量:4
14
作者 边占喜 范瑞兰 李逢泽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第2期176-180,共5页
以二茂铁为起始原料,经多步反应,合成了1,1’-二茂铁二乙酸酐,后者与取代苯胺反应,合成了十四种新型二茂铁二乙酸单酰胺,并由元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱鉴定了化合物的结构。此外,对二茂铁二羧酸单酰胺与过渡金属的螯合反应进行... 以二茂铁为起始原料,经多步反应,合成了1,1’-二茂铁二乙酸酐,后者与取代苯胺反应,合成了十四种新型二茂铁二乙酸单酰胺,并由元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱鉴定了化合物的结构。此外,对二茂铁二羧酸单酰胺与过渡金属的螯合反应进行了初步研究。 展开更多
关键词 二茂铁 二茂铁二羧酸 单酰胺 螯合反应
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1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究 被引量:11
15
作者 马海军 郭丽琴 +2 位作者 倪珏萍 王晓军 徐尚成 《精细化工中间体》 CAS 2007年第3期27-29,共3页
设计并合成了18个1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物,目标化合物的结构经1HNMR表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对朱砂叶螨和小麦纹枯病具有较好的活性。
关键词 1-芳基-3-吡唑酰胺 合成 生物活性
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某些N-芳基-(1′-羧甲基二茂铁基)乙酰胺的薄层色谱与紫外光谱的研究 被引量:1
16
作者 宝凤荣 范瑞兰 钟桂云 《内蒙古大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期185-188,共4页
研究了 N-芳基 -( 1′-羧甲基二茂铁基 )乙酰胺的薄层色谱行为和紫外光谱 ,发现异构体的 Rf 值呈现 Rf( o-R) >Rf( m-R) >Rf( p-R)的变化规律 ,不同 R基取代位置相同时 ,Rf( CH3)>Rf( OCH3) >Rf( OH) ,Rf( Br) >Rf( I) &... 研究了 N-芳基 -( 1′-羧甲基二茂铁基 )乙酰胺的薄层色谱行为和紫外光谱 ,发现异构体的 Rf 值呈现 Rf( o-R) >Rf( m-R) >Rf( p-R)的变化规律 ,不同 R基取代位置相同时 ,Rf( CH3)>Rf( OCH3) >Rf( OH) ,Rf( Br) >Rf( I) >Rf( Cl) .异构体的紫外光谱 K带λmax值随 R基团不同与 Rf 值呈相反的变化关系 ;苯环上 R取代位置相同时 ,λmax值随 R基给电子能力 ( CH3<OH<OCH3)的增大而增大 ,随卤原子极化度 ( Cl<Br<I) 展开更多
关键词 紫外光谱 N-芳基-(1'-羧甲基二茂铁基)乙酰胺 薄层色谱 异构体 取代基
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二(三氯甲基)碳酸酯“一锅法”合成1-芳基-3,3-二甲基脲除草剂 被引量:3
17
作者 许响生 杜晓华 +1 位作者 胡智燕 徐振元 《农药》 CAS 北大核心 2005年第5期210-211,共2页
用二(三氯甲基)碳酸酯(BTC)替代光气,“一锅法”合成了有较好市场的过期专利取代脲除草剂异丙隆、伏草隆、绿麦隆、敌草隆、灭草隆等。BTC用量为0.4倍,收率为91%-95%,纯度为98%-99%。
关键词 二(三氯甲基)碳酸酯 1-芳基-3 3-二甲基脲 一锅法 合成
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N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性 被引量:4
18
作者 邹敏 卢俊瑞 +6 位作者 辛春伟 卢博为 朱姗姗 刘倩 李佳潼 邱建波 鲍秀荣 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1590-1595,共6页
依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基... 依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a~3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性. 展开更多
关键词 N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼 衍生物 抑菌活性
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─硫代半缩醛的反应研究──1-苯甲酰基-1-甲硫基甲醇与脲的反应 被引量:1
19
作者 邹建平 曾润生 +2 位作者 温玉华 刘现军 陈克潜 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第3期413-415,共3页
一硫代半缩醛非常活泼,不易分离得到.但当在其邻位导人一个谈基后所生成的a一谈基一硫代半缩醛就比较稳定,且能够分离得到[’·’j.我们首次研究了a一拨基一疏代半缩醛如卜苯甲酸基一1一甲硫基甲醇(2)与尿素(3a)或芳基晚... 一硫代半缩醛非常活泼,不易分离得到.但当在其邻位导人一个谈基后所生成的a一谈基一硫代半缩醛就比较稳定,且能够分离得到[’·’j.我们首次研究了a一拨基一疏代半缩醛如卜苯甲酸基一1一甲硫基甲醇(2)与尿素(3a)或芳基晚(3b—3g)的反应,发现在弱酸性条件下可?.. 展开更多
关键词 咪唑啉二酮 尿素 芳基脲 一硫代半缩醛
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2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成及工艺优化 被引量:2
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作者 刘玉婷 黄涛 +2 位作者 刘蓓蓓 尹大伟 杨晓刚 《陕西科技大学学报(自然科学版)》 2015年第2期79-82,共4页
以取代苯甲醛与氨基脲为原料,合成了一系列2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑.讨论了反应条件对产率的影响,得到了最佳工艺条件.实验结果表明,合成半缩脲的最佳条件为:n(苯甲醛)∶n(盐酸氨基脲)=1.0∶1.1,反应温度为80℃,反应时间为2h;合成2-... 以取代苯甲醛与氨基脲为原料,合成了一系列2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑.讨论了反应条件对产率的影响,得到了最佳工艺条件.实验结果表明,合成半缩脲的最佳条件为:n(苯甲醛)∶n(盐酸氨基脲)=1.0∶1.1,反应温度为80℃,反应时间为2h;合成2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的最佳条件为:n(半缩脲)∶n(无水醋酸钠)∶n(溴)=1.0∶4.0∶1.2,反应温度为15℃,反应时间为5h.所有化合物的产率均在85%以上,且其结构均经IR、元素分析等进行了表征. 展开更多
关键词 2-氨基-5-芳基-1 3 4噁二唑 合成 工艺优化
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