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木犀草素固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究 被引量：12
1
作者 杨娟 尚曙玉 +2 位作者 贾安 郭锐税 冯永豪 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期2281-2286,共6页
目的制备木犀草素固体脂质纳米粒,并评价其体内药动学。方法乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒后,考察其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予木犀草素及其固体脂质纳米粒冻干粉的0.... 目的制备木犀草素固体脂质纳米粒,并评价其体内药动学。方法乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒后,考察其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予木犀草素及其固体脂质纳米粒冻干粉的0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.15、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数。结果所得固体脂质纳米粒呈类球形或球形,平均包封率为85.24%,载药量为5.24%,粒径为176.35 nm,Zeta电位为-33.8 mV,24 h累积溶出度为71.5%,体外释药符合Weibull模型(R2=0.9792)。与原料药比较,固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至2.28倍。结论固体脂质纳米粒可促进木犀草素口服吸收,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 木犀草素 固体脂质纳米粒 制备 体内药动学 乳化蒸发-低温固化法 HPLC
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槲皮素纳米脂质体冻干粉针的制备及其质量评价 被引量：4
2
作者 王刚 余学英 +5 位作者 常明泉 曾南 王佳 杜士明 杨光义 刘文嘉 《中国药师》 CAS 2012年第8期1079-1083,共5页
目的:研究槲皮素纳米脂质体冻干粉针的制备方法,并对其进行初步的质量评价。方法:以乳化蒸发-低温固化法和冷冻干燥法制备含有不同冻干保护剂的槲皮素纳米脂质体(QUE-NL)冻干粉,以包封率为评价指标,对制备工艺和处方进行单因素考察,并... 目的:研究槲皮素纳米脂质体冻干粉针的制备方法,并对其进行初步的质量评价。方法:以乳化蒸发-低温固化法和冷冻干燥法制备含有不同冻干保护剂的槲皮素纳米脂质体(QUE-NL)冻干粉,以包封率为评价指标,对制备工艺和处方进行单因素考察,并考察其理化性质,筛选出最佳配方。并对冻于粉针进行稳定性影响因素试验。结果:该法制得的脂质体包封率较佳;制备过程中,槲皮素纳米脂质体的包封率受药脂比影响较大,受胆固醇磷脂比影响较小;采用5%甘露醇+5%麦芽糖作为冻干保护剂冻干效果更好;所得冻于粉针对温度、光照较为敏感,也易受湿度影响。结论:5%甘露醇+5%麦芽糖是槲皮素纳米脂质体较合适的冻干保护剂,初步的稳定性考察结果表明,槲皮素纳米脂质体冻干粉针宜低温、避光、密封保存。以本试验方法制备的槲皮素纳米脂质体冻干粉粒径较小,包封率高,稳定性好,制备工艺合理可行。 展开更多
关键词 槲皮素纳米脂质体 冻干粉 乳化蒸发-低温固化法和冷冻干燥法 稳定性
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白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备 被引量：8
3
作者 李宏伟 付金芳 范明松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期564-569,共6页
目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量... 目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。 展开更多
关键词 白杨素 固体脂质纳米粒 水凝胶骨架缓释片 制备 乳化超声-低温固化法
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共载GNA和PLHSpT脂质立方液晶纳米粒的制备、表征以及体外抗肿瘤活性研究
4
作者 魏晴 林彤远 +2 位作者 王强 王雷 陈卫东 《中南药学》 CAS 2022年第2期284-290,共7页
目的本研究旨在制备载GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],并对其理化性质及体外药效学进行研究。方法采用高温乳化蒸发-低温固化法制备同时包裹GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],通过单因素考察... 目的本研究旨在制备载GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],并对其理化性质及体外药效学进行研究。方法采用高温乳化蒸发-低温固化法制备同时包裹GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],通过单因素考察与正交试验等确定最优处方。利用DLS、TEM、DSC、体外释放等体外表征最优处方下[Cubs-(GNA+PLHSpT)]的外观形貌、粒径、粒径分布、Zeta电位、稳定性、包封率、体外释放曲线及累积释放率等物理性质,MTT法检测[Cubs-(GNA+PLHSpT)]对SK-BR-3细胞增殖的抑制作用。结果最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]平均粒径为(133.7±0.57)nm,多分散系数PDI为(0.171±0.01),Zeta电位为(-12.40±0.41)mV,GNA和PLHSpT包封率分别为(89.70±0.39)%和(87.74±0.71)%,透射电镜显示最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]呈球形或者类球形,表面无黏连,对SK-BR-3细胞的IC50值为(3.46±0.11)μg·mL^(-1)。结论最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]粒径分布均匀,药物包封率高,有明显的缓释效果且具有一定的抗肿瘤效果。 展开更多
关键词 脂质立方液晶纳米粒 高温乳化-低温固化法 综合加权评分法 体外表征 抗肿瘤
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槲皮素固体脂质纳米粒的制备 被引量：4
5
作者 夏喜 邵长丽 +4 位作者 张荣华 杨丽 周甜甜 蔡宇 蔡天革 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第18期1643-1646,共4页
目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒并对其理化性质进行考察。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以正交设计优化处方和制备工艺,超滤法测定包封率,透射电子显微镜对其粒子形态进行观察,并使用激光粒度分析仪测定其粒径... 目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒并对其理化性质进行考察。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以正交设计优化处方和制备工艺,超滤法测定包封率,透射电子显微镜对其粒子形态进行观察,并使用激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位。结果:经处方优化制备的固体脂质纳米粒平均粒径为(124.2±0.371)nm,Zeta电位为(-22.3±0.315)mV,粒子形态均匀,无粘连,平均包封率为(89.3±1.209)%。结论:制备槲皮素固体脂质纳米粒的工艺简便可行,包封率较高且纳米粒质量优良。 展开更多
关键词 槲皮素 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 正交设计 超滤法
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