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Synthesis and Plasma Stability of Disulfide-Bridged Cyclic Endomorphin-1 Derivatives
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作者 Friederike M. Mansfeld Istvan Toth 《International Journal of Organic Chemistry》 2012年第1期1-6,共6页
Endomorphin-1 is an endogenous opioid peptide that mediates pain relief through interaction with the μ-opioid receptor in the central nervous system. To enhance the metabolic stability of this tetrapeptide, cyclisati... Endomorphin-1 is an endogenous opioid peptide that mediates pain relief through interaction with the μ-opioid receptor in the central nervous system. To enhance the metabolic stability of this tetrapeptide, cyclisation through the formation of a disulfide bridge between the side chains of cysteine residues added to the sequence was explored. A further increase in stability was achieved through N-terminal modification with lipoamino acid and lactose succinamic acid, and the inclusion of D-amino acids. The latter also provided an alternative spatial arrangement of the aromatic side chains. The lipidated cyclic derivatives were insoluble in aqueous buffer, however, the cyclic peptides and glycopeptides showed greatly improved stability towards enzymatic degradation in human plasma. 展开更多
关键词 endomorphin-1 OPIOID PEPTIDE CYCLISATION DISULFIDE
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侧脑室注射内吗啡肽-1对麻醉大鼠血压的影响 被引量:5
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作者 吴宁 霍笑风 +2 位作者 陈强 杨顶建 王锐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期731-734,共4页
目的 观察侧脑室注射内吗啡肽 1(EM 1)对麻醉大鼠血压的影响 ,并初步探讨其作用机理。方法 侧脑室埋植导管给药 ,颈动脉插管测血压。结果 icvEM 1剂量依赖、纳洛酮敏感地降低麻醉大鼠的血压。icv或iv酚妥拉明、普萘洛尔和ivL NNA对E... 目的 观察侧脑室注射内吗啡肽 1(EM 1)对麻醉大鼠血压的影响 ,并初步探讨其作用机理。方法 侧脑室埋植导管给药 ,颈动脉插管测血压。结果 icvEM 1剂量依赖、纳洛酮敏感地降低麻醉大鼠的血压。icv或iv酚妥拉明、普萘洛尔和ivL NNA对EM 1引起的血压降低反应无影响 ;给予阿托品 (icv 2 5 μg·kg- 1 ;或iv 5 0 μg·kg- 1 )和切断双侧迷走神经减弱EM 1引起的血压降低反应。结论 icvEM 1可引起麻醉大鼠血压降低 ;此效应由阿片受体介导 ,有中枢M受体的参与 。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 降血压 阿片受体 中枢M受体
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内吗啡肽-1及其类似物的合成及与阿片受体结合作用 被引量:2
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作者 霍笑风 吴宁 +2 位作者 任维华 王锐 陈新滋 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第7期1157-1159,共3页
Endomorphin 1(EM 1) and its six analogs which were designed by rationally replacing the 2 /3 amino acid(Aa) of EM 1 were synthesized by using liquid phase peptides synthesis method to study their action of opiate rece... Endomorphin 1(EM 1) and its six analogs which were designed by rationally replacing the 2 /3 amino acid(Aa) of EM 1 were synthesized by using liquid phase peptides synthesis method to study their action of opiate receptor binding(AORB). The order of their affinity intensity for μ opiate receptor(MOR) was  EM 1 >[ D Ala 2]EM 1 >[ D Pro 2]EM 1 > EM 1 >[ L Tyr 3]EM >[ L Pro 3]EM >EM The sequence of their selectivity for MOR is  EM 1 >[ D Pro 2]EM 1 =[ L Tyr 3]EM >[ D Ala 2]EM 1 =[ L Pro 3]EM >EM The results showed that, comparatively speaking, the 2 Aa was more closely related to the selectivity of EM 1 while the 3 Aa to their affinity, though the different replacement changed the AORB of EM 1 dissimilarly. 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 液相多肽合成 阿片受体 结合作用 构象 亲和性
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内吗啡肽-1对高糖诱导的人外周血树突状细胞成熟和TLR4表达的影响(英文) 被引量:3
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作者 刘传苗 杨天华 +3 位作者 黄敏 周诚 李永海 李正红 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期886-893,共8页
目的:探讨内吗啡肽-1(EM-1)对高糖诱导的人外周血来源树突状细胞(PBDC)成熟表型、细胞因子分泌、T细胞增殖和TLR4表达的影响,探讨EM-1对DC免疫功能的调节机制。方法:本研究外周血样品取自18-20岁学生志愿者,将外周血单个核细胞(PBMNC)... 目的:探讨内吗啡肽-1(EM-1)对高糖诱导的人外周血来源树突状细胞(PBDC)成熟表型、细胞因子分泌、T细胞增殖和TLR4表达的影响,探讨EM-1对DC免疫功能的调节机制。方法:本研究外周血样品取自18-20岁学生志愿者,将外周血单个核细胞(PBMNC)诱导成未成熟的树突状细胞(imDC)。使用高浓度葡萄糖作为刺激因素,EM-1作为干预因素,将实验分为正常葡萄糖(NG)、高糖(HG)、加入EM-1的高葡萄糖(EM)、加入EM-1和纳洛酮的高葡萄糖(Nal)共5组。应用流式细胞术检测PBDC表型变化,ELISA检测PBDC与自体淋巴细胞共培养分泌的细胞因子的变化,CFSE法检测T淋巴细胞的增殖情况,RT-PCR法检测PBDC表面TLR4的表达。结果:与HG组比较,EM组PBDC表面分子CD86、CCR7和CD36表达上调(P<0.01),而CD83的表达无统计学意义。EM组PBDC分泌的IL-12,IL-10和PBDCs刺激的T淋巴细胞增殖指数均下降。与EM组比较,Nal组CD86,CCR7,CD36表达降低(P<0.01),而CD83表达几乎没有变化(P>0.05)。Nal组T淋巴细胞增殖指数极显著升高(P<0.01)。HG组TLR4灰度比值高于NG组,EM组明显低于HG组(P<0.01)。结果表明,高葡萄糖可以促进PBDC TLR4的表达,而EM-1抑制TLR4的表达。结论:EM-1上调高糖诱导的PBDC表面分子CD86,CCR7和CD36的表达,抑制高糖诱导的P BDC成熟。分泌的炎性细胞因子IL-12和IL-10抑制来自PBDC的T淋巴细胞的增殖,而纳洛酮抑制EM-1的作用。EM-1抑制高糖诱导的PBDC表面TLR4的表达。 展开更多
关键词 外周血树突状细胞 高糖 内吗啡肽-1(EM-1) Toll样受体4(TLR-4)
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内吗啡肽-1对人树突状细胞TLR2和TLR4表达的影响 被引量:1
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作者 杨丽娟 潘治宇 +3 位作者 陈勇 陶志勇 夏惠 李正红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期704-708,共5页
目的观察内吗啡肽-1(EM-1)对人外周血来源树突状细胞TLR2和TLR4表达的影响。方法从人外周血中提取和分离单核细胞,在含重组人粒-巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素-4的完全培养基中培养,6 d后未成熟树突状细胞(im DC)分4组,空白... 目的观察内吗啡肽-1(EM-1)对人外周血来源树突状细胞TLR2和TLR4表达的影响。方法从人外周血中提取和分离单核细胞,在含重组人粒-巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素-4的完全培养基中培养,6 d后未成熟树突状细胞(im DC)分4组,空白对照组(BLA组)、EM-1组、LPS组、LPS+EM-1组。继续培养2 d后,流式细胞术检测各组DC表面TLR2、TLR4蛋白的表达;RT-PCR法检测各组DC中TLR2 mRNA、TLR4 mRNA的表达。结果流式结果显示,TLR2、TLR 4在im DC表达较高,随着DC成熟表达下降。与BLA组相比,EM-1组DC表面TLR2、TLR4的表达下调(P<0.05);与LPS组相比,LPS+EM-1组DC表面TLR2、TLR4受体均明显下调(P<0.01)。RT-PCR的结果显示,与BLA组相比,EM-1干预后引起DC表面TLR2 mRNA表达明显降低(P<0.01),TLR4 mRNA的变化无差异(P>0.05);与LPS组相比,LPS+EM-1组DC表面TLR2 mRNA、TLR4mRNA均有所下调(P<0.05)。结论 EM-1使DC表面TLR2、TLR4的表达下调,EM-1对DC免疫功能的影响可能与DC表面TLR2、TLR4表达有关。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 树突状细胞 TLR2 TLR4 免疫功能 抗原提呈细胞
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中脑导水管周围灰质腹外侧区微注射内吗啡肽1诱导大鼠心脏伤害性感受的下行性抑制 被引量:3
6
作者 韩曼 刘晓华 杜剑青 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期1066-1070,共5页
目的观察中脑导水管周围灰质腹外侧区(VLPAG)微注射内吗啡肽1(EM1)对大鼠心包内缓激肽(BK)诱发的心脏伤害性感受的调控作用及其μ阿片受体机制。方法雄性SD大鼠随机分为两组:肌电组和c-Fos组。两组均各分为5小组:0.9%Na Cl组、BK组、BK+... 目的观察中脑导水管周围灰质腹外侧区(VLPAG)微注射内吗啡肽1(EM1)对大鼠心包内缓激肽(BK)诱发的心脏伤害性感受的调控作用及其μ阿片受体机制。方法雄性SD大鼠随机分为两组:肌电组和c-Fos组。两组均各分为5小组:0.9%Na Cl组、BK组、BK+EM1组、BK+CTOP组、BK+CTOP+EM1组。通过心包内注射BK建立大鼠心脏伤害性感受模型,观察心脏-躯体运动反射的变化,该反射以背斜方肌肌电(EMG)为观测指标;同时观察T3~T5脊髓背角c-Fos的表达。结果(1)与0.9%Na Cl组相比,心包内BK诱发了大鼠背斜方肌EMG活动,T_3~T_5脊髓背角c-Fos阳性表达显著增加(P<0.05);(2)与BK组相比,VLPAG微注射EM1剂量依赖性地抑制了背斜方肌EMG活动,c-Fos阳性表达显著减少(P<0.05);VLPAG微注射CTOP,EMG活动与c-Fos阳性表达无显著性差异(P>0.05);(3)与BK+EM1组相比,VLPAG微注射CTOP翻转了EM1对EMG活动与c-Fos阳性表达的抑制作用(P<0.05)。结论 EM1通过激活μ阿片受体参与了VLPAG对大鼠心脏伤害性感受的下行性抑制调控作用。 展开更多
关键词 中脑导水管周围灰质腹外侧区 内吗啡肽1 心脏伤害性感受 下行性抑制
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内吗啡肽1抑制人外周血来源树突状细胞成熟和功能 被引量:1
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作者 杨丽娟 王娅 +3 位作者 潘治宇 陈勇 夏慧 李正红 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期527-531,共5页
目的研究加入脂多糖(LPS)刺激后内吗啡肽1(EM-1)对外周血来源树突状细胞(PBDC)的表型、细胞因子分泌和刺激T细胞增殖等方面的影响,探讨EM-1调节DC功能的可能作用途径及机制。方法用重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rh GM-CSF)和重组... 目的研究加入脂多糖(LPS)刺激后内吗啡肽1(EM-1)对外周血来源树突状细胞(PBDC)的表型、细胞因子分泌和刺激T细胞增殖等方面的影响,探讨EM-1调节DC功能的可能作用途径及机制。方法用重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rh GM-CSF)和重组人白细胞介素4(rh IL-4)联合刺激经培养和离心处理后的PBDC,分组加入LPS或EM-1刺激,观察细胞生长形态变化;流式细胞术检测PBDC表面CD80、CD86、CD83、HLA-DR、CC趋化因子受体7(CCR7)的水平;ELISA检测PBDC分泌的IL-10、IL-12、γ干扰素(IFN-γ)的水平;羟基荧光素二乙酸盐琥珀酰亚胺脂(CFSE)染色检测EM-1诱导后PBDC对T细胞增殖的影响。结果 EM-1使LPS刺激诱导后PBDC表面CD80、CD86、CD83、HLA-DR、CCR7表达下调;EM-1抑制LPS诱导成熟的PBDC释放炎性因子IL-12和IL-10,抑制PBDC对T淋巴细胞的增殖反应能力,减少PBDC和T淋巴细胞共培养上清液中IL-12和IFN-γ的分泌。结论 EM-1可抑制PBDC的成熟和功能。 展开更多
关键词 内吗啡肽1(EM-1) 树突状细胞 脂多糖 细胞表型 细胞增殖
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孤啡肽对内吗啡肽-1抗伤害感受作用的影响 被引量:1
8
作者 管忍 李伟彦 +1 位作者 徐建国 丁艳 《医学研究生学报》 CAS 2004年第12期1079-1082,共4页
目的 :观察孤啡肽对内吗啡肽 1在痛觉控制方面的影响。 方法 :采用侧脑室、鞘内同时注射孤啡肽和内吗啡肽 1,运用热辐射甩尾和醋酸扭体测痛 ,观察孤啡肽对内吗啡肽 1抗伤害感受效应的影响。 结果 :侧脑室注射孤啡肽可拮抗内吗啡肽 ... 目的 :观察孤啡肽对内吗啡肽 1在痛觉控制方面的影响。 方法 :采用侧脑室、鞘内同时注射孤啡肽和内吗啡肽 1,运用热辐射甩尾和醋酸扭体测痛 ,观察孤啡肽对内吗啡肽 1抗伤害感受效应的影响。 结果 :侧脑室注射孤啡肽可拮抗内吗啡肽 1的抗伤害感受效应 ,而鞘内注射孤啡肽可增强内吗啡肽 1的抗伤害感受效应。 结论 :孤啡肽在脊髓上和脊髓水平均可影响内阿片肽的抗伤害感受效应 。 展开更多
关键词 孤啡肽-1 内吗啡肽-1 抗伤害感受作用
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内吗啡肽1的依赖潜力及其对μ阿片受体的调节
9
作者 李伟彦 管忍 +1 位作者 徐建国 刘健 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期992-995,共4页
目的 :观察内吗啡肽 1 (EM 1 )的耐受和依赖形成过程及其对脑组织 μ阿片受体的调节 ,探讨EM 1的依赖性机制。方法 :6 0只SD大鼠随机分为生理盐水组、EM 1急性处理组和EM 1慢性处理组。急性处理组大鼠侧脑室 1次注射 1 0 μg/kgEM 1 ,... 目的 :观察内吗啡肽 1 (EM 1 )的耐受和依赖形成过程及其对脑组织 μ阿片受体的调节 ,探讨EM 1的依赖性机制。方法 :6 0只SD大鼠随机分为生理盐水组、EM 1急性处理组和EM 1慢性处理组。急性处理组大鼠侧脑室 1次注射 1 0 μg/kgEM 1 ,慢性处理组大鼠于每天 8:0 0、1 5 :0 0侧脑室注射EM 1 ,共 9d ,剂量依次为 1 0、1 5、2 0、2 5、30、35、4 0、4 5、5 0 μg/kg ,并选第 1、3、6、9天进行观察。EM 1的耐受性采用Dixon改良法求出 ,依赖性采用自然戒断和纳洛酮催促戒断法测定。μ阿片受体采用3 H DAMGOScatchard分析法和RT PCR半定量表达法测定。 结果 :(1 )EM 1慢性处理组第 3天就出现 3.1倍和1 .9倍的耐受 ,第 9天高达 2 8.4倍和 8.5倍。慢性处理组第 9天跳跃反应、体质量丢失和戒断评分均显著高于对照组 ;(2 )EM 1慢性处理第 9天时 ,大鼠纹状体、中脑、额叶皮质 μ阿片受体的结合容量、mRNA表达均明显低于对照组和急性处理组 ,但亲和力没有发生明显变化。 结论 :EM 1具有耐受性和依赖性 ,EM 1慢性处理后 展开更多
关键词 内吗啡肽1 Μ阿片受体 依赖潜力 调节 依赖性机制
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内吗啡肽-1对麻醉大鼠左心室功能的影响
10
作者 程向阳 宗巧凤 +2 位作者 胡杰 高琴 李正红 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第8期872-876,共5页
目的:观察内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)静脉注射和侧脑室注射对麻醉大鼠左心室功能的影响,并初步探讨其可能的作用机理。方法:Wistar大鼠麻醉后,静脉注射或侧脑室注射EM-1,经右颈总动脉左心室插管测定左心室功能,并测定血清和心肌组... 目的:观察内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)静脉注射和侧脑室注射对麻醉大鼠左心室功能的影响,并初步探讨其可能的作用机理。方法:Wistar大鼠麻醉后,静脉注射或侧脑室注射EM-1,经右颈总动脉左心室插管测定左心室功能,并测定血清和心肌组织NO和T-NOS含量。结果:静脉注射、侧脑室注射EM-1均剂量依赖性地降低麻醉大鼠左心室功能,预先给予阿片受体阻断剂纳洛酮或特异性μ受体阻断剂cyprodime可阻断EM-1引起的心功能降低反应;预先给予胆碱能M受体阻断剂阿托品可减弱EM-1引起的心功能降低反应。静脉注射EM-1血清中NO和T-NOS比对照组有所增加,而心肌组织的NO和T-NOS无明显变化;侧脑室注射EM-1的血清和心肌组织的NO和T-NOS均无明显变化。结论:静脉注射、侧脑室注射EM-1可引起麻醉大鼠在体左心室功能下降,此效应由阿片受体介导,可能有胆碱能M受体参加。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 阿片受体 左心室功能 一氧化氮
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内吗啡肽-1对正常人骨髓基质细胞造血调控的研究
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作者 赵丽 李婷 周兰霞 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2010年第6期1574-1578,共5页
本研究探讨内吗啡肽-1对正常人骨髓基质细胞表面黏附分子细胞间黏附分子(ICAM-1)和血管细胞黏附分子(VCAM-1),以及基质细胞分泌的细胞因子IL-6、TNF-α的调控作用。应用流式细胞术检测黏附分子ICAM-1和VCAM-1的表达,用ELISA法检测细胞因... 本研究探讨内吗啡肽-1对正常人骨髓基质细胞表面黏附分子细胞间黏附分子(ICAM-1)和血管细胞黏附分子(VCAM-1),以及基质细胞分泌的细胞因子IL-6、TNF-α的调控作用。应用流式细胞术检测黏附分子ICAM-1和VCAM-1的表达,用ELISA法检测细胞因子IL-6、TNF-α的浓度。结果表明:加入内吗啡肽-1培养24小时后ICAM-1和VCAM-1表达与对照组比较有显著性差异(p<0.05),但内吗啡肽-1浓度的改变对于二者的表达无影响;IL-6、TNF-α的浓度实验各组数据与对照组比较无显著性差异(p>0.05)。结论:内吗啡肽-1能调控正常骨髓基质表面ICAM-1和VCAM-1的表达;对于正常骨髓基质细胞分泌的细胞因子IL-6、TNF-α无促进或抑制作用。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 骨髓基质细胞 造血调控
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绝经后妇女长期低剂量激素替代疗法中外周血内吗啡肽1和2的分析研究
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作者 王涛 任志丽 +3 位作者 纪超 杨楠 刘雁勇 左萍萍 《中国药物警戒》 2016年第4期212-215,共4页
目的在长期低剂量激素替代疗法(HRT)下,观察绝经后妇女外周血中内吗啡肽1(EM-1)和内吗啡肽2(EM-2)的变化,并对内吗啡呔与雌激素进行相关性分析。方法研究对象系北京协和医院已绝经女职工共169人,全员根据年龄共分为4组,包括50~59... 目的在长期低剂量激素替代疗法(HRT)下,观察绝经后妇女外周血中内吗啡肽1(EM-1)和内吗啡肽2(EM-2)的变化,并对内吗啡呔与雌激素进行相关性分析。方法研究对象系北京协和医院已绝经女职工共169人,全员根据年龄共分为4组,包括50~59岁,60~64岁,65~69岁,70岁以上,每年龄段内均包括HRT组和对照组。用酶联免疫反应测试仪测定受试者血浆性激素水平,用放射免疫法检测血浆内EM-1和EM-2的含量。结果各年龄段HRT治疗组E2的水平均显著高于对照组(P〈0.05);各年龄段HRT治疗组EM-1和EM-2的水平均低于对照组,且全体受试者血浆雌激素E2的水平与EM-1具有Pearson’s相关性。结论首次观察了在长期低剂量HRT疗法下绝经后妇女外周血中内吗啡肽1和2的变化,该结果对如何保护绝经后妇女的脑认知具有一定的临床意义。 展开更多
关键词 激素替代疗法 内吗啡肽1 内吗啡肽2
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内啡肽-1后处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的实验研究 被引量:6
13
作者 宗巧凤 程向阳 +3 位作者 于影 张蔚屏 高琴 李正红 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第2期132-137,共6页
目的:观察内啡肽-1(EM-1)后处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响。方法:健康雄性SD大鼠48只,随机分为8组:假手术组(S组),缺血再灌组(IR组),缺血后处理组(IPO组),EM-1后处理10、20和50μg/kg(EM10、EM20、EM50)三组,EM-1 50μg/kg+纳洛酮... 目的:观察内啡肽-1(EM-1)后处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响。方法:健康雄性SD大鼠48只,随机分为8组:假手术组(S组),缺血再灌组(IR组),缺血后处理组(IPO组),EM-1后处理10、20和50μg/kg(EM10、EM20、EM50)三组,EM-1 50μg/kg+纳洛酮3mg/kg后处理组(EM50+Nal组)、Nal后处理组(Nal组),均i.v.给药。结扎冠脉左前降支30min,再灌120min造IR模型。全程监测心率(HR)、平均动脉压(MAP)和Ⅱ导联心电图(ECG)。动脉血浆检测丙二醛(MDA)含量及乳酸脱氢酶(LDH)和超氧化物歧化酶(SOD)的活性。结果:除EM各组再灌注120min MAP外,IPO组和EM各组HR、MAP、RPP的下降程度均显著低于IR组(P<0.05,P<0.01);与IR组比较,IPO组和EM-1三个剂量组均使血浆LDH活性降低、MDA含量降低及SOD活性增加(P<0.05,P<0.01),且EM对MDA含量及SOD活性的影响呈剂量依赖;与EM50组比较,EM50+Nal组血浆LDH活性升高、MDA含量增加及SOD活性降低(P<0.05,P<0.01)。结论:EM-1后处理可能是通过激动阿片受体,引起MDA含量降低及SOD活性增加,发挥对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。 展开更多
关键词 内啡肽-1 阿片受体 心肌缺血再灌注 缺血后处理 心肌保护
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镇痛多肽——内吗啡肽-1的人工合成及活性研究 被引量:6
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作者 吴黎明 陈钧辉 +2 位作者 毛晓青 徐晴皓 赵晓宁 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期215-218,共4页
用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体——内吗啡肽 - 1(endomorphin- 1 ) ,该四肽为 Tyr- Pro- Trp- Phe NH2 .液相合成法是在氨基酸的 N端用 Boc(叔丁氧羰酰基 )作保护基 ,C端用 HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺 )活化 ,... 用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体——内吗啡肽 - 1(endomorphin- 1 ) ,该四肽为 Tyr- Pro- Trp- Phe NH2 .液相合成法是在氨基酸的 N端用 Boc(叔丁氧羰酰基 )作保护基 ,C端用 HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺 )活化 ,与未加保护基的氨基酸在碱性条件下接肽 .先分别合成 C端二肽和 N端二肽 ,再缩合为四肽 ,产物的保护基用盐酸脱帽去除 .中间产物用薄层层析和熔点鉴定其纯度 ,最终得到了高纯度的四肽 .小白鼠脑室注射 (i.c.v)测定表明 ,8.2 5nmol剂量给药 ,其镇痛活性为 87% ,明显高于吗啡 (morphine) . 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 Μ阿片受体 镇痛 液相合成 活性
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PI3K/Akt通路在内吗啡肽-1后处理减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤中的作用 被引量:11
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作者 吴胜男 张露 +4 位作者 樊红莲 黄艳平 宗巧凤 高琴 李正红 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期870-875,共6页
目的探讨内吗啡肽-1对心肌缺血再灌注损伤中PI3K/Akt信号通路的作用以及对细胞凋亡的影响。方法将50只SD雄性大鼠随机分为5组:假手术组(S组)、缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、内吗啡肽-1+渥曼青霉素后处理组(EM50+Wor... 目的探讨内吗啡肽-1对心肌缺血再灌注损伤中PI3K/Akt信号通路的作用以及对细胞凋亡的影响。方法将50只SD雄性大鼠随机分为5组:假手术组(S组)、缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、内吗啡肽-1+渥曼青霉素后处理组(EM50+Wort组)和PI3K/Akt信号通路抑制剂渥曼青霉素后处理组(Wort组)。采用结扎大鼠心脏左冠状动脉前降支30 min,再灌注120 min复制心肌缺血再灌注模型,实验期间动态监测大鼠心率、平均动脉压;再灌注结束后检测大鼠血浆乳酸脱氢酶、肌酸激酶、肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、氧化应激指标超氧化物歧化酶和丙二醛等生化指标,RT-PCR检测Bax和Bcl-2基因的表达情况,Western blot检测心肌组织中凋亡相关蛋白cleaved caspase-3、磷酸化Akt蛋白和总Akt蛋白的表达。结果与S组比较,IR组心率和血压降低(P<0.05);与IR组比较,EM50组心率和血压有所增高(339.94±26.65 vs 284.01±34.99;75.02±14.45 vs 55.83±20.98,P<0.05);血浆中乳酸脱氢酶、肌酸激酶、肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α和丙二醛含量或活性下降(P<0.05),氧化应激指标超氧化物歧化酶活性增加(132.77±8.25 vs 84.10±12.42,P<0.05);p-Akt蛋白表达水平较高(0.61±0.06 vs 0.38±0.04,P<0.05),Bax基因和cleaved caspase-3蛋白表达量降低(1.70±0.39 vs 3.78±0.71;0.30±0.08 vs 0.53±0.07,P<0.05),Bcl-2基因的表达量升高(1.20±0.44 vs 0.55±0.25,P<0.05);与EM50组比较,EM50+Wort组心率和血压降低(P<0.05);血浆中乳酸脱氢酶、肌酸激酶、肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α和丙二醛含量或活性增加(P<0.05),氧化应激指标超氧化物歧化酶活性降低(P<0.05);p-Akt蛋白表达水平较低(P<0.05),Bax基因和cleaved caspase-3蛋白表达量升高(P<0.05),Bcl-2基因表达量降低(P<0.05)。结论 EM-1后处理可调节细胞凋亡,减轻心肌缺血再灌注损伤。PI3K/Akt信号通路可能对EM-1后处理产生的心肌保护效应发挥一定的介导作用。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 PI3K/AKT信号通路 细胞凋亡 心肌缺血再灌注
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混合酸酐法合成内吗啡肽-1 被引量:2
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作者 梁月洁 孟庆国 +2 位作者 孙海军 毛杨 张江峰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第16期1405-1407,共3页
目的:采用液相方法合成内吗啡肽-1。方法:以混合酸酐法先分别合成N端二肽片段和C端二肽片段,再缩合得到四肽,以50%TFA/DCM(三氟乙酸/二氯甲烷)脱除N端Boc(叔丁氧羰基)保护基。结果:合成的内吗啡肽-1(EM-1),收率较文献高,结构经质谱和1H ... 目的:采用液相方法合成内吗啡肽-1。方法:以混合酸酐法先分别合成N端二肽片段和C端二肽片段,再缩合得到四肽,以50%TFA/DCM(三氟乙酸/二氯甲烷)脱除N端Boc(叔丁氧羰基)保护基。结果:合成的内吗啡肽-1(EM-1),收率较文献高,结构经质谱和1H NMR确证。结论:混合酸酐法操作简便,反应时间缩短,副产物少,易分离纯化,适用于大量制备。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 混合酸酐法 合成
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内吗啡肽-1后处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的作用 被引量:3
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作者 宗巧凤 张冠军 +2 位作者 于影 张蔚屏 李正红 《蚌埠医学院学报》 CAS 2014年第10期1317-1320,共4页
目的:观察内吗啡肽-1(EM-1)后处理对在体大鼠心肌缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用,并初步探讨EM-1对IRI可能的保护作用。方法:雄性SD大鼠24只,随机分为4组:假手术组(S组)、缺血复灌组(I/R)、缺血后处理组(IPO组)和EM-1后处... 目的:观察内吗啡肽-1(EM-1)后处理对在体大鼠心肌缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用,并初步探讨EM-1对IRI可能的保护作用。方法:雄性SD大鼠24只,随机分为4组:假手术组(S组)、缺血复灌组(I/R)、缺血后处理组(IPO组)和EM-1后处理组(EM组)。S组于大鼠冠状动脉左前降支下穿线不结扎维持150 min;I/R组结扎大鼠冠状动脉左前降支30 min,再灌注120 min复制缺血再灌注模型,IPO组和EM组分别于再灌注前5 min,静脉给予0.9%氯化钠注射液0.5 ml和EM-1 20μg/kg,再灌注120 min。动态监测血流动力学指标的变化;再灌注结束后取动脉血浆检测丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性;光学显微镜检查心肌细胞形态。结果:与S组比较,I/R组各时间点心率、平均动脉压和心率-血压乘积均显著降低(P〈0.05-P〈0.01);形态学显示心肌细胞损伤明显;血浆MDA含量增高,SOD活性下降(P〈0.01)。与I/R组比较,除EM组再灌注120 min平均动脉压无明显增高外,IPO组和EM组各时间点心率、平均动脉压和心率-血压乘积均有所增高(P〈0.05-P〈0.01);形态学显示IPO组和EM组心肌细胞损伤减轻;IPO组和EM组血浆MDA含量均降低,SOD活性增加(P〈0.01)。结论:EM-1后处理对心肌IRI产生保护作用,其可能通过抗氧化应激损伤发挥心肌保护作用。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 心肌缺血再灌注 缺血后处理 心肌保护
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痛稳素和痛稳素(10~17)对孤啡肽对抗内吗啡肽-1及内吗啡肽-2镇痛作用的影响
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作者 陈鲤翔 陈勇 +3 位作者 彭雅丽 王转子 陈强 王锐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期837-840,共4页
目的 研究痛稳素及其碳末端八肽在小鼠脑内对孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2镇痛作用的影响。方法 以固相多肽合成法合成了痛稳素及其碳末端八肽 ,侧脑室注射孤啡肽、痛稳素及其碳末端八肽 ,用辐射热甩尾法测定痛阈。结果 孤啡... 目的 研究痛稳素及其碳末端八肽在小鼠脑内对孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2镇痛作用的影响。方法 以固相多肽合成法合成了痛稳素及其碳末端八肽 ,侧脑室注射孤啡肽、痛稳素及其碳末端八肽 ,用辐射热甩尾法测定痛阈。结果 孤啡肽可对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2的镇痛作用 ;痛稳素及其碳末端八肽不影响小鼠的基础痛阈 ,但可逆转孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2的镇痛作用。结论 痛稳素及其碳末端八肽在脊髓以上水平可逆转孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2的镇痛作用。 展开更多
关键词 痛稳素 孤啡肽 内吗啡肽-1 内吗啡肽-2 镇痛作用
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原发性高血压患者外周血内吗啡肽-1水平及其与年龄相关性的实验研究
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作者 白三省 陈文生 +2 位作者 刘雅 张金洲 赵堃 《临床医学工程》 2012年第2期193-194,198,共3页
目的探讨原发性高血压患者外周血内吗啡肽-1水平及其与年龄的相关性。方法随机选取36例原发性高血压患者和32名健康志愿者,用放射免疫分析法检测外周血内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)水平。结果原发性高血压患者外周血EM-1水平较正常... 目的探讨原发性高血压患者外周血内吗啡肽-1水平及其与年龄的相关性。方法随机选取36例原发性高血压患者和32名健康志愿者,用放射免疫分析法检测外周血内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)水平。结果原发性高血压患者外周血EM-1水平较正常志愿者明显下降(838±91pg/mlvs1157±84pg/ml,P<0.01),多元回归分析发现年龄是原发性高血压患者外周血EM-1水平的相关因子(P<0.05)。结论原发性高血压患者外周血EM-1水平较正常志愿者为低,且与年龄有相关性。 展开更多
关键词 原发性高血压 内吗啡肽-1 放射免疫分析
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内吗啡肽对小鼠树突状细胞免疫功能的影响 被引量:3
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作者 李正红 于影 +3 位作者 杨锐 方迎艳 杨丽娟 高琴 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期939-943,共5页
目的研究内吗啡肽-1和内吗啡肽-2对小鼠骨髓来源树突状细胞表型和免疫功能的影响。方法从7~8周龄的C57BL/6J小鼠提取骨髓前体细胞培养,经CD11c免疫磁珠分选,获得纯化的树突状细胞(dendritic cells,DC)。未成熟DC用脂多糖或脂多糖+不同... 目的研究内吗啡肽-1和内吗啡肽-2对小鼠骨髓来源树突状细胞表型和免疫功能的影响。方法从7~8周龄的C57BL/6J小鼠提取骨髓前体细胞培养,经CD11c免疫磁珠分选,获得纯化的树突状细胞(dendritic cells,DC)。未成熟DC用脂多糖或脂多糖+不同浓度内吗啡肽共培养,流式细胞术检测DC的表型;检测内吗啡肽对DC趋化性的影响。在DC和T淋巴细胞共培养的条件下,用氚标记胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)参入测定的方法检测T淋巴细胞的增殖能力。结果内吗啡肽抑制DC的趋化性;与T淋巴细胞体外共培养时,经内吗啡肽-1或内吗啡肽-2处理的DC能抑制T淋巴细胞的增殖反应。上述内吗啡肽的作用都能被Mu阿片受体特异性拮抗剂CTOP翻转或部分翻转,提示内吗啡肽的作用是由Mu受体介导的。结论内吗啡肽可通过作用于Mu阿片受体,改变树突状细胞的部分免疫功能,调节免疫反应。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 内吗啡肽-2 Mu阿片受体 树突状细胞 免疫功能 抗原递呈细胞 趋化性
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