阿美替尼和伏美替尼在晚期NSCLC患者EGFR突变的近远期效果比较

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作者 张凯 杨康丽 王红民 《罕少疾病杂志》 2024年第7期27-29,共3页

目的将阿美替尼和伏美替尼用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子受体(EGFR)突变中,比较两者近远期效果。方法以2021年4月至2022年4月为期,本院共收治晚期NSCLC EGFR突变患者64例,均纳入本研究,根据随机数字表法将其分为A组... 目的将阿美替尼和伏美替尼用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子受体(EGFR)突变中,比较两者近远期效果。方法以2021年4月至2022年4月为期,本院共收治晚期NSCLC EGFR突变患者64例,均纳入本研究,根据随机数字表法将其分为A组和B组,各32例。A组给予阿美替尼治疗,B组给予伏美替尼治疗。比较两组患者近远期效果、血清肿瘤标志物、不良反应发生率以及血管生长因子水平。结果A组客观缓解率(ORR)、不良反应发生率与B组比较,均无统计学意义(P>0.05);B组中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)均长于A组(P<0.05);与治疗前比较,两组血小板衍生生长因子(PDGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、细胞角蛋白19片段(CYFRA21-1)、癌胚抗原(CEA)水平在服药2个月后均降低(P<0.05),但B组上述指标与A组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿美替尼和伏美替尼治疗晚期NSCLC患者EGFR突变近期疗效与安全性相当,且在下调肿瘤标志物和血管生长因子方面的作用相近,但相较而言,伏美替尼更有助于患者生存期的延长。 展开更多

关键词 阿美替尼 伏美替尼 晚期非小细胞肺癌 表皮生长因子受体 临床效果

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伏美替尼治疗非小细胞肺癌的研究进展

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作者 夏盼盼 范若南 +1 位作者 鹿楠楠 沈爱宗 《中国药业》 CAS 2024年第1期128-128,I0001-I0004,共5页

目的 为伏美替尼临床治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的合理应用提供参考。方法 采用计算机检索Web of Science及PubMed数据库中2021年1月至2023年3月的伏美替尼相关文献,总结伏美替尼的药代动力学特征、临床疗效、药品不良反应(ADR)的研究进... 目的 为伏美替尼临床治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的合理应用提供参考。方法 采用计算机检索Web of Science及PubMed数据库中2021年1月至2023年3月的伏美替尼相关文献,总结伏美替尼的药代动力学特征、临床疗效、药品不良反应(ADR)的研究进展。结果 伏美替尼的药物代谢与给药剂量及联用药物相关,其治疗NSCLC和表皮生长因子受体(EGFR)ex20ins,T790M突变的转移性NSCLC均有较好疗效和安全性。除肝功能损伤、腹泻、皮疹等常见ADR外,伏美替尼还存在血栓、凝血功能异常、高血压、电解质紊乱、尿路感染、消化道穿孔、心功能损伤等罕见ADR。结论 临床应用时应注意监测伏美替尼与其他联用药物间的相互作用,为避免出现严重ADR,治疗前应进行肝肾功能、心脏彩超、凝血功能等检查。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 伏美替尼 酪氨酸激酶抑制剂 药物代谢 药品不良反应

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甲磺酸伏美替尼一线治疗1例EGFR 20号外显子插入突变肺腺癌患者

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作者 李正国 魏婷 +3 位作者 曾多 赵丽 张建婷 陈来秀 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期241-244,共4页

随着基因组学、蛋白组学和分子生物检测技术的不断创新,晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的治疗模式逐渐多样化,已经从传统的化疗逐渐过渡到免疫治疗及靶向治疗。其中,以靶向酪氨酸激酶通路为靶点的分子肿瘤标志物... 随着基因组学、蛋白组学和分子生物检测技术的不断创新,晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的治疗模式逐渐多样化,已经从传统的化疗逐渐过渡到免疫治疗及靶向治疗。其中,以靶向酪氨酸激酶通路为靶点的分子肿瘤标志物在临床中发挥着越来越重要的作用。针对NSCLC患者表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)突变阳性,现阶段市面上已经有众多一线治疗药物上市,且均有较为明显的治疗效果。在中国患者中EGFR常见的变异位点位于19、20和21号外显子上,其中19和21号外显子突变是较为常见的突变类型,除此以外,EGFR突变还有一种亚型,被称为EGFR 20号外显子插入(EGFR exon 20 insertion,EGFR20ins)突变。我们针对1例EGFR20ins突变肺腺癌患者接受甲磺酸伏美替尼治疗进行总结,以期为临床诊疗提供有效借鉴。 展开更多

关键词 肺肿瘤 甲磺酸伏美替尼 表皮生长因子受体 20号外显子插入突变

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伏美替尼对比吉非替尼单药一线治疗表皮生长因子受体突变晚期非小细胞肺癌的成本-效果分析

4

作者 苏广全 易仁平 +4 位作者 方苹苹 夏一淼 潘旻 葛坤坤 沈爱宗 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第8期1245-1251,共7页

目的从我国卫生体系角度出发,评价伏美替尼对比吉非替尼单药一线治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性晚期非小细胞肺癌的成本效用。方法基于Ⅲ期临床试验FURLONG研究,构建三状态的分区生存模型,并结合治疗成本、效用值、不良反应发生率... 目的从我国卫生体系角度出发,评价伏美替尼对比吉非替尼单药一线治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性晚期非小细胞肺癌的成本效用。方法基于Ⅲ期临床试验FURLONG研究,构建三状态的分区生存模型,并结合治疗成本、效用值、不良反应发生率、贴现率等参数,模拟得到总的增量成本效用比值(ICER),将ICER值与意愿支付值(WTP)进行比较,从而判断伏美替尼相较于吉非替尼单药一线治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌的经济性。结果基础分析结果显示,伏美替尼组比吉非替尼组多支出成本85786元,但多获得了0.62个质量调整生命年(QALY),增量成本效用比值为138306元,小于我国3倍人均国内生产总值(GDP)。单因素敏感性分析显示,最佳支持治疗成本、无进展生存期(PFS)效用值和进展生存期(PD)效用值对ICER结果影响较大。概率敏感性分析结果显示,当WTP为3倍我国人均GDP时,伏美替尼组相比吉非替尼组具有经济性的概率为100.0%。情境分析结果验证了基础分析结果的稳健性。结论在2022年中国3倍人均GDP的意愿支付阈值下,选择伏美替尼单药用于一线治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌相比吉非替尼更具经济性。 展开更多

关键词 伏美替尼 吉非替尼 非小细胞肺癌 分区生存模型 成本-效果分析

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伏美替尼联合特瑞普利单抗治疗EGFR基因突变阳性晚期非小细胞肺癌的临床研究

5

作者 李超 来静 杨俊 《国际医药卫生导报》 2024年第20期3387-3392,共6页

目的探讨伏美替尼联合特瑞普利单抗治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及安全性。方法本研究为随机对照试验。选取2019年2月至2021年2月安康市中心医院收治的164例EGFR基因突变阳性晚期NSCLC为研究... 目的探讨伏美替尼联合特瑞普利单抗治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及安全性。方法本研究为随机对照试验。选取2019年2月至2021年2月安康市中心医院收治的164例EGFR基因突变阳性晚期NSCLC为研究对象。采用随机数字表法将其分为试验组和对照组,每组82例。试验组男45例,女37例;年龄(63.28±6.75)岁。对照组男45例,女37例;年龄(65.02±7.19)岁。基础治疗:静脉滴注培美曲塞500 mg·m^(-2),间隔21 d治疗1次,21 d为1个治疗周期。对照组口服甲磺酸伏美替尼片40 mg·次-1,2次·d-1。试验组在对照组基础上,静脉滴注特瑞普利单抗注射液3 mg·kg^(-1),间隔21 d治疗1次,21 d为1个治疗周期。治疗3个周期后,比较两组的疗效、不良反应、细胞角质蛋白19片段抗原21-1(CYFRA21-1)、糖类抗原-199(CA-199)、CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)。随访2年比较两组的生存预后。采用χ^(2)检验、t检验。结果治疗期间试验组失访5例,收集试验数据77例;对照组失访8例,收集试验数据74例。治疗3个周期后,试验组和对照组的CYFRA21-1分别为(5.18±1.62)μg·L^(-1)和(7.03±1.89)μg·L^(-1),CA-199分别为(36.71±6.93)U·ml^(-1)和(49.46±8.02)U·ml^(-1),CD4^(+)分别为(39.06±5.32)%和(31.92±4.15)%,CD4^(+)/CD8^(+)分别为(1.48±0.53)和(1.05±0.48),两组比较差异均有统计学意义(t=6.467、10.465、9.171、5.219,均P<0.05)。试验组和对照组的疾病控制率分别为88.31%(68/77)、75.68%(56/74),两组比较差异有统计学意义(χ^(2)=4.103,P=0.043)。截至随访结束,试验组死亡30例,中位无进展生存期(PFS)19个月,未达到中位总生存期(OS);对照组死亡35例,中位PFS 15个月,未达到中位OS;两组PFS比较,差异有统计学意义(Log-rankχ^(2)=2.608,P=0.031)。结论伏美替尼联合特瑞普利单抗治疗EGFR基因突变阳性晚期NSCLC,能够提高疾病控制率,降低肿瘤标志物CYFRA21-1、CA-199水平,延长PFS,未明显增加药物不良反应发生率,安全性良好。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 晚期 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂 伏美替尼 特瑞普利单抗

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第三代EGFR-TKI在局部晚期/晚期非小细胞肺癌一线治疗的有效性和安全性网状Meta分析

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作者 陈伟 邢文忠 +4 位作者 缪菊连 姜坤 陈春梅 杨艳青 普艳姣 《海峡药学》 2024年第10期62-68,共7页

目的表皮因子受体酪氨酸激酶抑制剂(Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)是非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)一线治疗的主要选择,第3代TKI是已上市最新的EGFR-TKI药物。本研究的网状M... 目的表皮因子受体酪氨酸激酶抑制剂(Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)是非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)一线治疗的主要选择,第3代TKI是已上市最新的EGFR-TKI药物。本研究的网状Meta分析(Network meta-analysis,NMA)对比第3代TKI和标准EGFR-TKI治疗(Standard-of-care EGFR-TKI,SOC)之间有效性和安全性。方法系统检索PubMed、Embase、The Cochrane Library、The Web of Science、中国知网(CNKI)等数据库关于第3代TKI一线治疗晚期NSCLC的随机对照试验(randomized controlled trial,RCT)(截至2023年04月04日)。RevMan 5.3进行质量评估,使用R(版本4.2.0)统计学分析。结果共纳入5项RCT,共计1,800名患者。与SOC相比,患者的无进展生存期(Progression-free survival,PFS)在第3代TKI中明显延长(HR=0.44~0.50,P<0.05),其中伏美替尼(Furmonertinib,Fur)提示较上级。在疾病控制率(Disease control rate,DCR)中奥希替尼(Osimertinib,Osi)提示较上级;Fur在3级以上不良反应发生率(Grade 3 or above adverse events,≥3AE)和严重不良反应发生率(Serious adverse events,SAE)中提示较低不良反应风险。于PFS进行人群分析,在小于65岁(男性/无脑转移/ECOG评分0/ECOG评分1/Ex19del突变)患者中,Fur的排序第一。结论本研究结果显示,Fur一线治疗NSCLC的优于其它第3代TKI。 展开更多

关键词 第3代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 奥希替尼 阿美替尼 伏美替尼 非小细胞肺癌 网状meta分析

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免疫检查点抑制剂相关Stevens-Johnson综合征一例 被引量：4

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作者 胡紫馨 董慧静 +6 位作者 李承旭 俞仪萱 薛崇祥 李嘉 鲁星妤 翟烨 崔慧娟 《中国麻风皮肤病杂志》 2023年第1期31-34,共4页

本文报道1例经13程替雷利珠单抗治疗肺腺癌的37岁男性患者,使用伏美替尼1个月后出现Stevens-Johnson综合征(SJS),自行服用安罗替尼1天后加重,诊断为SJS,CTCAE分级3级,经激素冲击治疗后1个月内恢复。免疫检查点抑制剂、表皮生长因子抑制... 本文报道1例经13程替雷利珠单抗治疗肺腺癌的37岁男性患者,使用伏美替尼1个月后出现Stevens-Johnson综合征(SJS),自行服用安罗替尼1天后加重,诊断为SJS,CTCAE分级3级,经激素冲击治疗后1个月内恢复。免疫检查点抑制剂、表皮生长因子抑制剂、多激酶抑制剂均可以引起角质形成细胞凋亡,导致SJS/TEN,其中免疫治疗导致的SJS/TEN病情重、死亡率高,免疫治疗后使用靶向药物会提高严重皮肤不良事件的发生率。在免疫治疗后引入靶向治疗,脱敏可能是必要的。 展开更多

关键词 替雷利珠单抗 伏美替尼 安罗替尼 STEVENS-JOHNSON综合征 中毒性表皮坏死松解症

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伏美替尼治疗EGFR基因突变非小细胞肺癌的研究进展 被引量：3

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作者 顾航烨 吕晴 陈永 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第14期1788-1792,共5页

肺癌以非小细胞肺癌(NSCLC)为主,而NSCLC常伴有表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。目前,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是一线治疗EGFR基因突变NSCLC的优选方案。伏美替尼是国内第2个上市的由我国自主研发的第三代EGFR-TKI... 肺癌以非小细胞肺癌(NSCLC)为主,而NSCLC常伴有表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。目前,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是一线治疗EGFR基因突变NSCLC的优选方案。伏美替尼是国内第2个上市的由我国自主研发的第三代EGFR-TKI。本文综述结果显示,伏美替尼具有双重活性、强抑瘤性、高选择性和高安全性等特点,对EGFR敏感突变、EGFR 20号外显子T790M耐药突变、EGFR 20号外显子插入突变以及中枢神经系统转移NSCLC患者疗效确切,且其相关临床试验均仅入组我国患者,对我国NSCLC患者的治疗更具指导意义。 展开更多

关键词 伏美替尼 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 突变 有效性 安全性

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晚期肺癌脑转移靶向治疗中的剂量选择——1例使用伏美替尼扩展剂量患者的药学监护

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作者 陈智心 金美玲 叶晓芬 《上海医药》 CAS 2023年第9期76-79,共4页

1例晚期肺癌患者多种EGFR-TKI靶向治疗多年后,病情进展,因颅内病灶增加而出现一系列中枢神经系统症状及继发性癫痫。使用伏美替尼治疗,常规剂量治疗半月余,病情稍有缓解,无明显不良反应;扩展剂量治疗后疗效较佳,但治疗1月余出现明显肝损... 1例晚期肺癌患者多种EGFR-TKI靶向治疗多年后,病情进展,因颅内病灶增加而出现一系列中枢神经系统症状及继发性癫痫。使用伏美替尼治疗,常规剂量治疗半月余,病情稍有缓解,无明显不良反应;扩展剂量治疗后疗效较佳,但治疗1月余出现明显肝损,停用伏美替尼,保肝联合糖皮质激素治疗后肝功能逐渐恢复。因终止靶向治疗而病情进展,中枢神经系统症状加重,权衡疾病进展和药物治疗风险后,重启伏美替尼常规剂量80 mg/d治疗。密切监测肝功能,未进一步损害,病情相对稳定。该案例治疗方案的制定和全程的药学监护表明,在药物治疗中疗效和不良反应这一对矛盾往往可能同时存在,效益和风险的权衡尤为重要。 展开更多

关键词 肺癌脑转移 EGFR-TKI 伏美替尼 扩展剂量

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伏美替尼治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药患者的临床观察 被引量：9

10

作者 左强 江国强 +2 位作者 方芳 李峤珂 周琦 《中国现代医学杂志》 CAS 北大核心 2022年第14期30-34,共5页

目的分析伏美替尼治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性非小细胞肺癌表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)耐药患者的临床疗效。方法选取2021年3月—2021年9月武警四川总队医院收治的EGFR突变阳性非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药患者76... 目的分析伏美替尼治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性非小细胞肺癌表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)耐药患者的临床疗效。方法选取2021年3月—2021年9月武警四川总队医院收治的EGFR突变阳性非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药患者76例作为研究对象,并随机分为对照组(给予培美曲塞治疗,37例)和实验组(给予伏美替尼治疗,39例)。比较两组患者近期临床疗效、肿瘤标志物、血清基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)水平。比较两组患者安全性和预后生存情况。结果实验组客观缓解率高于对照组(P<0.05)。实验组治疗前后CEA、CA19-9、CYFRA21-1、MMP-9、TIMP-1的差值大于对照组(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。实验组存活率高于对照组(P<0.05)。结论伏美替尼治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药患者可提高临床疗效,降低肿瘤标志物和血清MMP-9、TIMP-1水平,延长患者生存时间且安全性良好。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 伏美替尼 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 临床疗效 安全性

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第三代TKIs在EGFR突变非小细胞肺癌中的应用 被引量：7

11

作者 许雯雯 朱宇熹 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 2021年第12期1129-1134,共6页

肿瘤治疗的个体化带来了临床实践变革。近年来,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对EGFR阳性突变的非小细胞肺癌显示出良好的抗肿瘤活性。第三代EGFR-TKIs相对于一代EGFR-TKI,显著提高了EGFR突变晚期非小细胞肺癌治疗的有效... 肿瘤治疗的个体化带来了临床实践变革。近年来,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对EGFR阳性突变的非小细胞肺癌显示出良好的抗肿瘤活性。第三代EGFR-TKIs相对于一代EGFR-TKI,显著提高了EGFR突变晚期非小细胞肺癌治疗的有效率、无进展生存期及总生存期,且对脑转移病灶有良好的疗效,对可手术的EGFR突变非小细胞肺癌术后辅助治疗也体现了无病生存获益,在联合放疗应用于局部晚期及晚期寡转移EGFR突变非小细胞肺癌中优势明显。 展开更多

关键词 奥希替尼 阿美替尼 伏美替尼 EGFR突变 非小细胞肺癌

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伏美替尼治疗奥希替尼耐药非小细胞肺癌16例

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作者 斯晓燕 王汉萍 +2 位作者 张晓彤 王孟昭 张力 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期678-681,共4页

目的:评价伏美替尼治疗奥希替尼耐药表皮生长因子受体(EGFR)突变的晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。方法:选取2021年4月至2023年2月在北京协和医院呼吸与危重症医学科奥希替尼耐药后接受双倍剂量伏美替尼治疗的晚期非小细胞肺癌患... 目的:评价伏美替尼治疗奥希替尼耐药表皮生长因子受体(EGFR)突变的晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。方法:选取2021年4月至2023年2月在北京协和医院呼吸与危重症医学科奥希替尼耐药后接受双倍剂量伏美替尼治疗的晚期非小细胞肺癌患者作为研究对象,回顾性分析患者的临床基线特征、基因突变情况、既往治疗情况及伏美替尼的疗效和不良反应。结果:16例患者中男性3例,女性13例,中位年龄62.5岁。患者接受伏美替尼160 mg(qd)治疗,服用至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。客观缓解率为0%,疾病控制率为75.0%,中位无进展生存期为4.0个月,不良反应发生率为62.5%,主要为1~2级的胃肠道和皮肤不良反应,未出现因不良反应停药情况。结论:双倍剂量(160 mg,qd)伏美替尼在奥希替尼耐药的患者中可能有较高疾病控制率,且安全性可控。 展开更多

关键词 伏美替尼 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体 奥希替尼

原文传递

第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相关心脏毒性研究进展

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作者 陈昇 万畅 张以若 《药物不良反应杂志》 CSCD 2024年第2期106-110,共5页

奥希替尼(osimertinib)、阿美替尼(almonertinib)和伏美替尼(furmonertinib)等第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是EGFR基因突变晚期非小细胞肺癌的重要治疗手段,其心脏毒性不容忽视。目前发现的该类药物的心脏毒性以... 奥希替尼(osimertinib)、阿美替尼(almonertinib)和伏美替尼(furmonertinib)等第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是EGFR基因突变晚期非小细胞肺癌的重要治疗手段,其心脏毒性不容忽视。目前发现的该类药物的心脏毒性以校正的QT间期延长为主,其次可见左心室射血分数下降和心力衰竭。这些心脏毒性症状可单独出现,也可同时发生。第三代EGFR‑TKI心脏毒性的相关机制尚不明确,可能与抑制人表皮生长因子受体‑2(HER‑2)信号通路、磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)/Akt通路、hERG钾通道(即由hERG基因编码的钾离子通道)、电压门控钠离子通道(Nav1.5)和L型钙离子通道等相关。临床需谨慎应用第三代EGFR‑TKI,提前识别心脏毒性高风险人群并做好治疗药物监测。 展开更多

关键词 癌 非小细胞肺 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 心脏毒性 奥希替尼 阿美替尼 伏美替尼

原文传递

甲磺酸伏美替尼治疗非小细胞肺癌的研究进展

14

作者 王俊 冉凤鸣 钱羽 《肿瘤学杂志》 CAS 2024年第9期715-721,共7页

非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)约占肺癌的80%~85%,表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)基因突变是最常见的驱动基因突变。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)是EGF... 非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)约占肺癌的80%~85%,表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)基因突变是最常见的驱动基因突变。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)是EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的一线标准治疗。甲磺酸伏美替尼是我国自主研发的第三代EGFR-TKI,具有双活性、高选择、强效缩瘤以及安全性好的特点。目前甲磺酸伏美替尼在治疗EGFR T790M突变、EGFR敏感突变、EGFR外显子20插入突变以及中枢神经系统转移NSCLC均显示出确切的疗效。与此同时,围手术期治疗和三代EGFR-TKI耐药后采用甲磺酸伏美替尼再挑战的相关探索和研究也日益广泛。全文就甲磺酸伏美替尼在EGFR突变NSCLC治疗中的最新进展和临床研究进行综述,以期为甲磺酸伏美替尼临床应用提供更多参考。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 甲磺酸伏美替尼 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂

原文传递

伏美替尼联合GC化疗方案对非小细胞肺癌患者的疗效观察

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作者 王淑红 常英 张莉霞 《国际医药卫生导报》 2024年第24期4141-4145,共5页

目的探究伏美替尼联合吉西他滨+顺铂(GC)化疗方案对非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床疗效。方法前瞻性选取西安大兴医院2021年4月至2022年8月收治的92例NSCLC患者,用电脑随机数字法分为两组,各46例。对照组男21例,女25例,年龄(59.32±... 目的探究伏美替尼联合吉西他滨+顺铂(GC)化疗方案对非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床疗效。方法前瞻性选取西安大兴医院2021年4月至2022年8月收治的92例NSCLC患者,用电脑随机数字法分为两组,各46例。对照组男21例,女25例,年龄(59.32±6.59)岁,Ⅲ期34例、Ⅳ期12例,鳞癌26例、腺癌20例;观察组男24例,女22例,年龄(58.41±6.37)岁,Ⅲ期31例、Ⅳ期15例,鳞癌23例、腺癌23例。对照组予以GC化疗方案:第1~3天,25 mg/m^(2)顺铂与250 ml生理盐水混合进行静脉滴注,每天1次;第1、8天,1000 mg/m^(2)吉西他滨与250 ml生理盐水混合进行静脉滴注;以21 d为一个化疗周期,共用药2个周期。观察组予以伏美替尼联合GC化疗方案:GC化疗方案同对照组,同时从化疗第1天开始增加伏美替尼口服,每次40 mg,每天2次,共用药2个周期。比较两组疗效、肿瘤标志物、血管生成相关因子、用药安全性。对患者进行1年的随访,比较两组生存率。采用χ^(2)检验、t检验、Log-rank检验进行统计学分析。结果观察组客观缓解率(ORR)[52.18%(24/46)比28.26%(13/46)]、疾病控制率(DCR)[93.48%(43/46)比78.26%(36/46)]均高于对照组(均P<0.05)。观察组治疗后癌胚抗原(CEA)[(10.33±1.47)μg/L比(11.49±1.64)μg/L]、神经元特异性烯醇化酶(NSE)[(13.52±1.93)μg/L比(14.76±2.11)μg/L]、细胞角蛋白19片段(CYFRA21-1)[(2.18±0.39)μg/L比(2.43±0.44)μg/L]、糖类抗原125(CA125)[(36.25±4.53)U/ml比(39.47±4.93)U/ml]、血管内皮生长因子(VEGF)[(365.48±45.69)ng/L比(395.47±49.43)ng/L]、基质金属蛋白酶9(MMP-9)[(101.21±11.25)mg/L比(107.68±11.96)mg/L]、血小板衍生生长因子(PDGF)[(1511.62±167.95)ng/L比(1623.40±180.38)ng/L]水平均低于对照组(均P<0.05)。两组总不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。观察组生存率高于对照组[89.13%(41/46)比69.56%(32/46)](P<0.05)。结论对NSCLC患者予以伏美替尼联合GC化疗方案可降低肿瘤标志物及血管生成相关因子水平,抑制肿瘤增殖,提升疗效,且用药安全,生存率较高。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 伏美替尼 吉西他滨+顺铂化疗方案 肿瘤标志物 生存分析

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第三代EGFR-TKIs在晚期非小细胞肺癌中的遴选量化评估 被引量：9

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作者 付裕豪 邱学佳 +3 位作者 李宵 何雪茹 荀雪姣 董占军 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2023年第1期21-27,共7页

目的:通过对奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼进行量化评估,以期为医院遴选第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors, EGFR-TKIs)提供依据。方法:从有效性、药学特性、安全... 目的:通过对奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼进行量化评估,以期为医院遴选第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors, EGFR-TKIs)提供依据。方法:从有效性、药学特性、安全性、经济性和其他属性5个方面对第三代EGFR-TKIs进行评估。结果:奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼的遴选量化评估最终分值分别为80.6,66.2,65.9分。结论:根据评分结果,医疗机构在引入第三代EGFR-TKIs治疗晚期非小细胞肺癌时,建议遴选顺序为奥希替尼>阿美替尼>伏美替尼,在药品调整时可酌情选择总分较低的药品调出。 展开更多

关键词 奥希替尼 阿美替尼 伏美替尼 药品遴选 量化评估

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EGFR T790M抑制剂联合安罗替尼治疗非小细胞肺癌疗效的回顾分析 被引量：2

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作者 杜宝萍 梁诗欣 +4 位作者 余辉 刘澍 黄红兵 刘韬 周捷 《今日药学》 CAS 2023年第12期922-927,共6页

目的评价不同EGFR T790M抑制剂联合安罗替尼治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,为应对耐药问题提供参考。方法收集EGFR T790M阳性NSCLC患者的临床资料,筛选服用EGFR T790M抑制剂出现耐药后,联用安罗替尼的病例。根据不同的用药方案分为奥... 目的评价不同EGFR T790M抑制剂联合安罗替尼治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,为应对耐药问题提供参考。方法收集EGFR T790M阳性NSCLC患者的临床资料,筛选服用EGFR T790M抑制剂出现耐药后,联用安罗替尼的病例。根据不同的用药方案分为奥希替尼+安罗替尼,阿美替尼+安罗替尼和伏美替尼+安罗替尼3个组别。通过患者耐药后的胸部CT和颅内MR结果评价疗效,收集肿瘤标志物、血常规和肝功、心功、肾功生化检测等指标数据,统计分析患者联合用药前后各项指标的差异。结果纳入191例患者的临床数据。奥希替尼+安罗替尼组肺原发病灶缩小的患者比例为48.65%、脑转移病灶缩小的患者比例为36.11%,两者均缩小比例为21.62%,疗效评估ORR为8.11%、SD为86.49%、DCR为94.60%;阿美替尼+安罗替尼组肺原发病灶缩小的患者比例为62.90%,脑转移病灶缩小的患者比例为60.00%,两者均缩小比例为51.67%,疗效评估ORR为25.81%、SD为66.13%、DCR为91.94%;伏美替尼+安罗替尼组肺原发病灶缩小的患者比例为33.33%,脑转移病灶缩小的患者比例为16.67%,两者均缩小比例为16.67%,疗效评估ORR为16.67%、SD为66.67%、DCR为83.33%。各研究组肿瘤标志物水平用药前后无显著变化,部分生化检测和血常规指标在用药前后虽有显著性差异(P<0.05),但均在正常参考值范围。结论奥希替尼和安罗替尼联用可加强对肺癌原发病灶的疗效。阿美替尼与安罗替尼联用可加强对原发病灶和脑转移病灶的疗效。伏美替尼与安罗替尼联用在本研究中各项疗效指标均低于另外2组。3种EGFR T790M抑制剂与安罗替尼联用后,均未导致心、肝、肾和血细胞的检测出现异常指标。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 安罗替尼 奥希替尼 阿美替尼 伏美替尼

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第3代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究 被引量：7

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作者 黄璐 胡潇潇 洪怡 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第16期1553-1559,共7页

本文重点对国内外已上市的5个第3代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)药物及其专利信息进行了专利解读,详细分析和研究了各药物在不同技术主题如化合物、晶型和/或盐型、制备工艺、药物制剂、药物组合物和/或联合给药、药物... 本文重点对国内外已上市的5个第3代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)药物及其专利信息进行了专利解读,详细分析和研究了各药物在不同技术主题如化合物、晶型和/或盐型、制备工艺、药物制剂、药物组合物和/或联合给药、药物新用途、衍生物等方面的专利情况,以期为第3代EGFR-TKI的创新药或仿制药产品立项与开发以及进行新的专利挖掘、专利保护与布局提供有效的专利信息和专利文献依据。 展开更多

关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 奥希替尼 奥莫替尼 阿美替尼 伏美替尼 拉泽替尼 专利研究

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甲磺酸伏美替尼中间体AST 2815中4个基因毒性杂质检测 被引量：1

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作者 吴杨 张强 +2 位作者 许奇 梁春卿 黄逸文 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期1170-1177,共8页

目的:通过中间体检测的控制策略,建立甲磺酸伏美替尼关键中间体N^(2)-(2-(二甲胺基)乙基-N^(2)-甲基-N^(5)-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)-6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2,3,5-三胺(AST 2815)质量标准中氯甲烷、氯乙烷、乙酰胺、4-氯... 目的:通过中间体检测的控制策略,建立甲磺酸伏美替尼关键中间体N^(2)-(2-(二甲胺基)乙基-N^(2)-甲基-N^(5)-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)-6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2,3,5-三胺(AST 2815)质量标准中氯甲烷、氯乙烷、乙酰胺、4-氯-1-丁醇4个基因毒性杂质的检测方法,从而降低在终产品中的残留风险。方法:建立气相色谱-氢火焰离子化检测器(GC-FID)法,同时检测甲磺酸伏美替尼关键中间体AST 2815中氯甲烷、氯乙烷、乙酰胺3个基因毒性杂质;建立气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)法,检测AST 2815中的4-氯-1-丁醇。结果:氯甲烷、氯乙烷、乙酰胺、4-氯-1-丁醇分别在5.246~104.9、5.228~104.6、2.034~40.68、0.01605~0.3211μg·mL^(-1)浓度范围内,峰面积与质量浓度线性关系良好,r均大于0.999;方法定量限分别为0.016%、0.016%、0.041%、0.000054%;方法检测限分别为0.0052%、0.0052%、0.020%、0.000018%;平均回收率(n=9)分别为92.8%、95.0%、98.6%、95.1%,RSD(n=9)分别为2.9%、1.4%、3.3%、5.4%;6批样品中4个基因毒性杂质均未检出。结论:方法操作简单,准确可靠,专属性强,灵敏度满足拟定限度,可用于甲磺酸伏美替尼关键中间体AST 2815中4个基因毒性杂质的检测,也可为其他药物中该类基因毒性杂质的痕量分析提供参考。 展开更多

关键词 甲磺酸伏美替尼 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 基因毒性杂质 氯甲烷 氯乙烷 乙酰胺 4-氯-1-丁醇

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脑室内化疗联合伏美替尼加倍剂量及贝伐珠单抗治疗三代EGFR-TKIs耐药肺癌软脑膜转移临床研究

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作者 方和慧 程弯弯 +2 位作者 徐婷 沈华 方申存 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 2024年第16期993-999,共7页

目的探讨脑室内化疗和伏美替尼加倍剂量联合或者不联合贝伐珠单抗治疗三代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)耐药后的非小细胞肺癌(NSCLC)伴软脑膜转移(LM)的疗效和安全性。方法回顾性收集2021-09-01--2023-05-31南京医科... 目的探讨脑室内化疗和伏美替尼加倍剂量联合或者不联合贝伐珠单抗治疗三代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)耐药后的非小细胞肺癌(NSCLC)伴软脑膜转移(LM)的疗效和安全性。方法回顾性收集2021-09-01--2023-05-31南京医科大学附属脑科医院收治的68例三代EGFR-TKIs耐药后的NSCLC伴LM患者的临床资料。观察组40例患者接受脑室内化疗(培美曲塞30或50mg)和伏美替尼加倍剂量(160mg,口服,1次/d)联合贝伐珠单抗治疗,对照组28例患者仅接受脑室内化疗和伏美替尼加倍剂量治疗。主要根据神经肿瘤评价标准(RANO)评估软脑膜转移瘤的治疗效果,生存分析采用Kaplan-Meier法并行log-rank检验。根据常见不良事件评价标准(CTCAE)5.0版评估不良反应。结果根据RANO标准进行软脑膜转移瘤的疗效评价,30例(44.1%)有效,31例(45.6%)稳定,7例(10.3%)进展。观察组中20例(50.0%)有效,18例(45.0%)稳定,2例(5.0%)进展;对照组中10例(35.7%)有效,13例(46.4%)稳定,5例(17.9%)进展,2组有效率比较差异无统计学意义,x^(2)=3.414,P=0.181。头颅增强MRI显示好转32例(47.1%),稳定30例(44.1%),进展6例(8.8%)。总人群的中位颅内无进展生存期(iPFS)为7.6个月,对照组和观察组的中位iPFS分别为4.6和11.6个月(HR=2.724,95%CI:1.425~5.207,x^(2)=10.003,P=0.002)。总人群的中位OS未达到,其中对照组和观察组的中位OS分别为8.8个月和未达到(HR=4.391,95%CI:1.606~12.001,x^(2)=9.930,P=0.002)。160mg伏美替尼常见不良反应是皮疹和腹泻,贝伐珠单抗常见不良反应包括出血和蛋白尿,侧脑室内注射培美曲塞最常见的不良反应为骨髓抑制和无菌性脑膜炎,2组间差异均无统计学意义,均P>0.05。结论服脑室内化疗和伏美替尼加倍剂量联合贝伐珠单抗能够提高NSCLC伴LM患者的生活质量,明显延长生存时间,且不良反应可控,安全性可靠。 展开更多

关键词 软脑膜转移 非小细胞肺癌 伏美替尼 贝伐珠单抗 脑室内化疗

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