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酮洛芬异丙酯在皮肤细胞中的代谢 被引量：15
1
作者 朱全刚 胡晋红 +3 位作者 范国荣 孙华君 刘成 李凤前 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期195-197,共3页
目的 :研究酮洛芬异丙酯在皮肤细胞中的代谢作用 ,为进一步研究利用酯类前体药物方法改善药物的经皮吸收特性提供实验依据。方法 :将人包皮的第 3代角质形成细胞或成纤维细胞超声破碎制成匀浆 ,加入不同量的酮洛芬异丙酯进行37℃温孵实... 目的 :研究酮洛芬异丙酯在皮肤细胞中的代谢作用 ,为进一步研究利用酯类前体药物方法改善药物的经皮吸收特性提供实验依据。方法 :将人包皮的第 3代角质形成细胞或成纤维细胞超声破碎制成匀浆 ,加入不同量的酮洛芬异丙酯进行37℃温孵实验 ,通过高效液相色谱法分别在不同时间测定细胞匀浆中酮洛芬异丙酯及酮洛芬的浓度。结果 :酮洛芬异丙酯在表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的匀浆中存在代谢现象 ,且前者的代谢能力明显大于后者。结论 展开更多
关键词 酮洛芬异丙酯 酮洛芬 角质形成细胞 成纤维细胞 代谢 皮肤细胞 经皮吸收
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在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型的建立与应用 被引量：2
2
作者 胡晋红 朱全刚 沈琦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期783-786,共4页
目的　建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型 ,为经皮吸收制剂研究提供新方法。方法　建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型。以葡萄糖利用试验及乳酸脱氢酶活性检测评价模型的生物学活性 ,以酮洛芬异丙酯和水杨酸甲酯为模型药物考察系统的应... 目的　建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型 ,为经皮吸收制剂研究提供新方法。方法　建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型。以葡萄糖利用试验及乳酸脱氢酶活性检测评价模型的生物学活性 ,以酮洛芬异丙酯和水杨酸甲酯为模型药物考察系统的应用。结果　葡萄糖利用及乳酸脱氢酶活性检测表明系统 7h内保持良好生物学活性。酮洛芬异丙酯经皮渗透过程中被完全代谢为酮洛芬 ,稳态时酮洛芬累积形成量Q与时间t回归的方程为Q =- 0 0 2 4 +0 1 2 0t,形成速率为 0 1 2 0 μg·cm-2 ·h-1 。水杨酸甲酯经皮渗透过程中部分被代谢为水杨酸 ,稳态时水杨酸甲酯累积渗透量Q与时间t回归的方程为Q =- 3 80 9+6 1 2 9t,渗透速率为 6 1 2 9μg·cm-2 ·h-1 ;水杨酸累积形成量Q与时间t回归的方程为Q =- 1 785 +0 879t,形成速率为 0 879μg·cm-2 ·h-1 。结论　该模型操作简便、价格经济 ,不仅可以考察药物的经皮吸收 。 展开更多
关键词 经皮吸收 皮肤代谢 幼猪 酮洛芬异丙酯 水杨酸甲酯
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酮洛芬异丙酯脂质微球的镇痛作用及大鼠体内药动学研究 被引量：1
3
作者 何海冰 唐星 崔福德 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期99-102,共4页
目的:研究酮洛芬异丙酯脂质微球的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学。方法:采用小鼠热板法考察酮洛芬异丙酯脂质微球的镇痛作用。大鼠静脉给药后,分别于0,0．083,0．25,0．5,1,1．5,2,4,6,8,12和24 h取血。以高效液相色谱法测定血浆中的... 目的:研究酮洛芬异丙酯脂质微球的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学。方法:采用小鼠热板法考察酮洛芬异丙酯脂质微球的镇痛作用。大鼠静脉给药后,分别于0,0．083,0．25,0．5,1,1．5,2,4,6,8,12和24 h取血。以高效液相色谱法测定血浆中的酮洛芬浓度。结果:酮洛芬异丙酯脂质微球(6．5,13．0,26．0 mg·kg-1)可剂量依赖性延长小鼠热板痛阈时间,且效果好于等剂量酮洛芬溶液剂组。酮洛芬异丙酯脂质微球及酮洛芬溶液剂静脉注射后的消除半衰期(t1/2)分别为(8．40±1．15)和(5．91±1．27)h,清除率(CL)分别为(0．062±0．008)和(0．030±0．008)L·h-1,稳态表观分布容积(Vss)分别为(0．539±0．299)和(0．219±0．097)L。结论:酮洛芬异丙酯脂质微球较酮洛芬溶液剂镇痛作用增强,静脉注射后在体内消除较慢。 展开更多
关键词 酮洛芬异丙酯 脂质微球 镇痛作用 药动学
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