共载紫草素和盐酸阿霉素pH敏感脂质体的制备及理化性质评价

1

作者 毛欣亮 邓惠林 +7 位作者 张浩 李吉平 蔡德富 樊丽 孙珈 岳丽玲 潘思文 温宪春 《齐齐哈尔医学院学报》 2023年第23期2201-2207,共7页

目的采用正交试验优化紫草素和盐酸阿霉素pH敏感脂质体(SHK/DOX-pHSL)的制备工艺并进行评价。方法采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备共载紫草素和盐酸阿霉素pH敏感脂质体。采用正交试验优化SHK/DOX-pHSL的最佳处方和制备工艺,通过凝胶柱... 目的采用正交试验优化紫草素和盐酸阿霉素pH敏感脂质体(SHK/DOX-pHSL)的制备工艺并进行评价。方法采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备共载紫草素和盐酸阿霉素pH敏感脂质体。采用正交试验优化SHK/DOX-pHSL的最佳处方和制备工艺,通过凝胶柱色谱法测定包封率,并通过激光粒度仪和透射电镜测定脂质体的粒径、Zeta电位和形态特征进行表征,应用透析袋恒温法进行体外释药行为研究。结果正交试验获得SHK/DOX-pHSL最佳处方为:孵育温度为50℃,药脂比(盐酸阿霉素/脂材)为1︰20,硫酸铵溶液pH值为8.5;在最佳制备工艺下,脂质体中紫草素和盐酸阿霉素的包封率分别为(44.10±0.36)%和(91.00±1.00)%,平均粒径为143.40 nm,PDI为0.243,Zeta电位为-41.34 mV;透射电子显微镜观察结果显示,脂质体的外观形态呈现圆形或类圆形且均匀分散;在稳定性试验中紫草素和盐酸阿霉素的RSD值分别为0.64%和0.28%,表明在72 h内制剂稳定性好;体外释放试验表明,DOX-Free释放呈突释,SHK/DOX-pHSL在pH为5.0和7.4两种条件下释放曲线明显不同,在酸性环境即pH值为5.0条件下的释放速度较快,在pH为7.4的条件下释放速度较慢。结论本实验采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法所制得的共载紫草素和盐酸阿霉素pH敏感脂质体成功制备,所得的脂质体具有较高的包封率、均匀的粒度分布、良好的稳定性和较高的pH值敏感性,因此具有很好的应用前景。 展开更多

关键词 紫草素 ph敏感脂质体 盐酸阿霉素 正交试验

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基因转染的pH敏感脂质体的最优处方和制备工艺的研究 被引量：6

2

作者 王弘 胡良平 +2 位作者 陈忠斌 王升启 王志清 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第1期29-32,共4页

目的　寻找用于基因转染的pH敏感脂质体的最佳处方和制备工艺。方法　采用正交设计法 ,考虑制备的pH值、组成摩尔比、制备方法三因素 ;即 1个四水平因素和 2个二水平因素混合状态。选用L16(4 1·2 12 )正交设计表安排试验 ,各水平... 目的　寻找用于基因转染的pH敏感脂质体的最佳处方和制备工艺。方法　采用正交设计法 ,考虑制备的pH值、组成摩尔比、制备方法三因素 ;即 1个四水平因素和 2个二水平因素混合状态。选用L16(4 1·2 12 )正交设计表安排试验 ,各水平组合条件下 ,通过基因转染实验 ,以基因转染荧光测定值作为观测指标 ,实验重复 4次。结果　在基因与脂质体重量比为 (1∶8)时 ,组成大豆磷脂与DC 胆固醇摩尔比为 (6∶4)和在超声法制备的特定条件下 ,pH5 .4与pH7.4基因转染荧光测定值之间差别非常显著 ;均值都较大 ,但是以 pH5 .4时基因转染荧光测定值均值最大。 结论　基因转染荧光测定值最高的脂质体为在 pH5 .4、组成大豆磷脂与DC 胆固醇摩尔比为 (6∶4)时采用超声法制备的脂质体。 展开更多

关键词 正交设计法 ph敏感脂质体 最佳处方 制备工艺 基因转染

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pH敏感脂质体在药物传递系统中的应用 被引量：3

3

作者 曾慧琳 王姗姗 符旭东 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第3期348-351,共4页

近年来,pH敏感脂质体研究取得显著进展。该文从pH敏感脂质体结构、特点、释药原理、构建以及作为载体的应用等方面进行综述,以期为pH敏感脂质体的应用和研究等提供参考。

关键词 ph敏感脂质体 载体 释药原理

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pH敏感脂质体的研究进展 被引量：2

4

作者 符民桂 唐朝枢 《药学进展》 CAS 1999年第1期19-23,共5页

ｐＨ敏感脂质体能将药物或基因片断有效地投递进入细胞浆中，大大提高了药物作用的发挥及基因的表达水平，因而受到基础及临床医学家的广泛关注。本文对ｐＨ敏感脂质体的制备、稳定性。

关键词 药物 ph敏感脂质体 制备 稳定性 内化 应用

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TPGS修饰的紫杉醇pH敏感脂质体处方优化及制剂学性质的考察 被引量：2

5

作者 畅婧 乔明曦 +2 位作者 赵秀丽 胡海洋 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期213-220,共8页

目的筛选生育酚聚乙二醇琥珀酸盐(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)与紫杉醇(paclitaxe,PTX)的质量比例,对TPGS修饰的PTX p H敏感脂质体进行处方优化及制剂学性质的考察。方法采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazol... 目的筛选生育酚聚乙二醇琥珀酸盐(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)与紫杉醇(paclitaxe,PTX)的质量比例,对TPGS修饰的PTX p H敏感脂质体进行处方优化及制剂学性质的考察。方法采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法以逆转耐药为指标筛选TPGS与PTX的质量比;采用薄膜分散法制备脂质体,对制剂进行单因素考察,并以包封率、载药量和24 h稳定性(24 h包封率和24 h载药量)为指标,应用星点设计-效应面法对处方及工艺进行优化。测定脂质体的粒径、Zeta电位和体外释药行为。结果 TPGS与PTX的最优质量比例为1:1,制剂的最优处方和工艺确定为m(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE):m(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS):m(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)=6:4:2,m(TPGS):m(PTX)=1:1,投药量:1.02 mg,水化时间:12.29 min,水化温度:35℃,超声条件:200 W,5 min。脂质体的包封率为83.54%,载药质量分数为6.52%,24 h包封率和载药质量分数分别为80.03%和5.97%,稳定性良好。脂质体粒径为(115.8±2.03)nm,Zeta电位为(-56.47±1.55)m V。在p H 5.0条件下脂质体释药速率明显增加。结论星点设计成功实现了对处方的优化,且模型预测性良好;最优处方制备的脂质体具有较高的包封率和载药量,粒径较小且分布均匀,体外释放表现出一定的p H敏感性。 展开更多

关键词 紫杉醇 生育酚聚乙二醇琥珀酸盐 ph敏感脂质体 星点设计-效应面法 噻唑蓝

原文传递

pH敏感脂质体作为基因载体的研究进展 被引量：4

6

作者 孙霁 陈琰 钟延强 《解放军药学学报》 CAS 2010年第6期553-557,共5页

pH敏感脂质体作为基因载体具有较高的转染效率、低细胞毒性、在体环境中稳定存在等优点,是一种良好的基因载体,近来受到广泛关注。本文概述了pH敏感脂质体介导的药物转运过程及其分类,着重介绍pH敏感脂质体作为基因载体的研究进展。

关键词 ph敏感脂质体 基因载体 转染

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Box-Behnken效应面法优化牛蒡苷pH敏感脂质体处方 被引量：2

7

作者 武鑫朋 孙李妍 +4 位作者 慕宏杰 杨绍梅 魏俊花 周绣棣 陈大全 《齐鲁药事》 2011年第11期625-628,共4页

目的以牛蒡苷(arctiin,AC)为模拟药,通过Box-Behnken效应面法优化制备AC-pH敏感脂质体。方法采用薄膜分散法制备脂质体,分别以磷脂-胆固醇比(X1)、磷脂-药质量比(X2)、pH敏感材料含量(X3)为考察对象,以包封率(Y1)、载药量(Y2)和粒径(Y3... 目的以牛蒡苷(arctiin,AC)为模拟药,通过Box-Behnken效应面法优化制备AC-pH敏感脂质体。方法采用薄膜分散法制备脂质体,分别以磷脂-胆固醇比(X1)、磷脂-药质量比(X2)、pH敏感材料含量(X3)为考察对象,以包封率(Y1)、载药量(Y2)和粒径(Y3)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选牛蒡苷pH敏感脂质体的最佳处方;并考察该制剂的稳定性。结果牛蒡苷pH敏感脂质体的平均包封率为(93.25±1.5)%;平均载药量(94.10±1.8)%;平均粒径为(208.55±2.8)nm。室温下,AC脂质体为乳白色细腻乳液,对室温条件稳定,但对光照和60℃不稳定。结论采用Box-Behnken实验设计法优化牛蒡苷pH敏感脂质体处方可得到较高包封率、稳定性优良且pH敏感性良好的产品,并为今后进行体内剂型研究奠定基础。 展开更多

关键词 牛蒡苷 ph敏感脂质体 薄膜分散法 Box—Behnken实验设计

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治疗肺纤维化的吡非尼酮pH敏感脂质体的制备和体外释放 被引量：1

8

作者 韩美珊 朱效素 +2 位作者 吕晓燕 刘沙 孙考祥 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2021年第3期302-307,共6页

为了延长吡非尼酮口服给药半衰期,减少药物用量从而降低不良反应,同时响应肺纤维化的酸性微环境,设计将吡非尼酮包载在pH敏感脂质体中,考察脂质体的制备方法,根据包封率及粒径确定最佳工艺,并对制备的脂质体进行表征。采用硫酸铵梯度法... 为了延长吡非尼酮口服给药半衰期,减少药物用量从而降低不良反应,同时响应肺纤维化的酸性微环境,设计将吡非尼酮包载在pH敏感脂质体中,考察脂质体的制备方法,根据包封率及粒径确定最佳工艺,并对制备的脂质体进行表征。采用硫酸铵梯度法制备的脂质体包封率为(88.25±1.85)%,平均粒径为109.0±3.4 nm。脂质体在pH为7.4的PBS中释放缓慢,24 h内可释放50%左右,而在pH为5.5的PBS中释放迅速,24 h内可释放80%左右。体外释放实验表明pH敏感脂质体能够响应于酸性微环境释放药物,以减少药物的不良反应,提高生物利用度和半衰期,为吡非尼酮的扩大应用奠定基础。 展开更多

关键词 吡非尼酮 肺纤维化 ph敏感脂质体 硫酸铵梯度法

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UV法或HPLC法结合金属离子沉淀法测定米索硝唑pH敏感脂质体中主成分含量的比较

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作者 魏巍 何美 +3 位作者 王琛 李睿 李必波 罗治彬 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第24期3321-3325,共5页

目的:建立测定米索硝唑p H敏感脂质体中主成分含量的方法。方法:采用金属离子沉淀法(以ZnCl2为金属离子沉淀剂)预处理除去米索硝唑pH敏感脂质体中的辅料磷脂酰乙醇胺;采用紫外分光光度法(UV)测定其中主成分的含量(检测波长为322nm),并... 目的:建立测定米索硝唑p H敏感脂质体中主成分含量的方法。方法:采用金属离子沉淀法(以ZnCl2为金属离子沉淀剂)预处理除去米索硝唑pH敏感脂质体中的辅料磷脂酰乙醇胺;采用紫外分光光度法(UV)测定其中主成分的含量(检测波长为322nm),并将测定结果与高效液相色谱法(HPLC)进行比较[色谱柱为Hypersil C_(18),流动相为甲醇-水(20∶80,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为322 nm,柱温为30℃,进样量为20μL]。结果:两种方法检测米索硝唑的质量浓度线性范围分别为0.96～30.72μg/m L(r=0.999 6)、0.48～4.80μg/mL(r=0.999 5);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;回收率分别为97.23%～102.33%(RSD=1.05%,n=9)、97.35%～99.75%(RSD=1.15%,n=9);含量测定结果分别为99.86%、100.16%、100.32%和99.95%、99.98%、100.05%。结论:UV法结合金属离子沉淀法操作简便、准确,精密度、稳定性、重复性好,可用于米索硝唑pH敏感脂质体中主成分的含量测定,其结果与HPLC法含量测定结果一致。 展开更多

关键词 米索硝唑 ph敏感脂质体 紫外分光光度法 高效液相色谱法 金属离子沉淀法 含量测定

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新藤黄酸-pH敏感脂质体在大鼠体内药物代谢动力学研究 被引量：2

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作者 余琼芳 周雅丽 +4 位作者 张变 常佳丽 彭代银 陈卫东 张善堂 《江西中医药大学学报》 2018年第1期81-83,110,共4页

目的:考察新藤黄酸p H敏感脂质体(gambogenic acid-p H sensitive liposome,GNA-PLS)在大鼠体内的药物代谢动力学特征。方法:对大鼠分别进行尾静脉注射GNA和GNA-PLS,于不同时间点眼眦静脉丛取血,采用高效液相色谱法检测大鼠体内GNA的血... 目的:考察新藤黄酸p H敏感脂质体(gambogenic acid-p H sensitive liposome,GNA-PLS)在大鼠体内的药物代谢动力学特征。方法:对大鼠分别进行尾静脉注射GNA和GNA-PLS,于不同时间点眼眦静脉丛取血,采用高效液相色谱法检测大鼠体内GNA的血药浓度,并用DAS2.0软件拟合计算药物代谢动力学参数。结果:尾静脉注射等剂量GNA溶液和GNA-PLS后,其AUC0-480分别为(135.08±47.699)和(240.24±32.427)mg/L·min,Cmax分别为(4.672±2.035)和(13.08±2.087)mg/L,t1/2分别为(48.074±14.707)和(14.155±5.477)min,MRT0-480分别为(71.23±22.810)和(119.41±33.455)min。结论:PLS包载GNA后可以改变GNA在体内的药动学行为,提高了GNA在血浆中的血药浓度,为GNA在临床的应用奠定了一定的基础。 展开更多

关键词 新藤黄酸 ph敏感脂质体 药物代谢动力学

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雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究 被引量：1

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作者 张彩丽 张亦斌 +2 位作者 邓盛齐 张金霞 罗玉莹 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第7期850-855,共6页

目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞... 目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞毒性作用。结果按最优处方制备的雷替曲塞pH敏感脂质体,平均粒径为(227.0±21.4)nm,PDI为0.223±0.061,Zeta电位为(-44.2±3.6)mv,包封率为(58.3±2.1)%;体外释放结果表明载药脂质体在pH5.0和pH6.0的释放介质中释放快速,在pH7.4的释放介质中释放缓慢,pH敏感作用明显;细胞毒性试验证实脂质体载体本身安全性较高,而载药脂质体制剂有较高的细胞毒性。结论本研究表明,优化得到的雷替曲塞pH敏感脂质体具有简便的制备方法、适宜的理化性质和较高的安全性,具有广阔的临床应用前景。 展开更多

关键词 雷替曲塞 ph敏感脂质体 处方优化 包封率

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接种包裹于pH敏感脂质体的表位肽能产生Th-1介导的CD8^+效应T细胞

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作者 沈岩 《国外医学（预防．诊断．治疗用生物制品分册）》 2002年第2期87-88,共2页

关键词 TAA 肿瘤 特异性免疫应答 佐剂 ph敏感脂质体 表位肽

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长循环pH敏感顺铂脂质体的制备和研究进展 被引量：3

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作者 史巍 陆莹 龚锐 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2018年第26期4229-4234,共6页

背景:顺铂具有很高的抗肿瘤活性,但严重的不良反应限制了其临床应用。脂质体给药系统可通过被动和主动靶向策略,避免其对正常细胞的毒性,增强肿瘤细胞内的药物浓度。目的:综述长循环pH敏感顺铂脂质体的制备及应用研究进展。方法:以"... 背景:顺铂具有很高的抗肿瘤活性,但严重的不良反应限制了其临床应用。脂质体给药系统可通过被动和主动靶向策略,避免其对正常细胞的毒性,增强肿瘤细胞内的药物浓度。目的:综述长循环pH敏感顺铂脂质体的制备及应用研究进展。方法:以"长循环pH敏感顺铂脂质体;纳米载体;肿瘤治疗;生物毒性"或"long-circulating;pH-sensitive liposomes containing cisplatin;nanocarriers;treatment of tumors;biological toxicity"为检索词,检索万方、爱思维尔数据库和Pub Med数据库中关于长循环pH敏感顺铂脂质体的文章。结果与结论:目前多采用冻干再水化法和逆向蒸发法制备长循环pH敏感顺铂脂质体,其中逆向蒸发法已被证明是最适合的方法,因为其制备的脂质体载体粒径小,可形成纯化的长循环pH敏感顺铂脂质体最终产物。长循环pH敏感顺铂脂质体改进了顺铂的药代动力学,减少了其生物毒性,且具有肿瘤细胞局部定位特性。在胰腺肿瘤小鼠模型实验中,长循环pH敏感顺铂脂质体给药系统与以往传统顺铂静脉给药方法相比具有明显优势,表明这种纳米载体给药系统在未来抗肿瘤治疗应用中具有极佳的前景。 展开更多

关键词 长循环ph敏感脂质体 药代动力学 抗肿瘤疗效 生物毒性 生物材料

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雷帕霉素核壳型pH敏感递药系统制备及其对乳腺癌细胞的体外作用

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作者 王金梅 张凯 +3 位作者 张颖 王爽 刘凡凡 何勐 《新乡医学院学报》 CAS 2024年第4期316-321,共6页

目的制备载雷帕霉素(RAPA)核壳型pH敏感递药系统,观察其对乳腺癌细胞的体外作用。方法采用溶胶-凝胶法制备以脂质体包裹的介孔二氧化硅纳米粒(MSN),对MSN进行氨基化修饰后载入RAPA,通过薄膜分散法制备载RAPA的介孔二氧化硅核脂质纳米粒(... 目的制备载雷帕霉素(RAPA)核壳型pH敏感递药系统,观察其对乳腺癌细胞的体外作用。方法采用溶胶-凝胶法制备以脂质体包裹的介孔二氧化硅纳米粒(MSN),对MSN进行氨基化修饰后载入RAPA,通过薄膜分散法制备载RAPA的介孔二氧化硅核脂质纳米粒(RAPA-MSN-LN),对其包封率、形态、粒径、电位、稳定性和释放度进行评价。以乳腺癌MCF-7和4T1细胞为模型,采用噻唑蓝法观察RAPA-MSN-LN对乳腺癌细胞生长的抑制作用,通过流式细胞仪分析RAPA-MSN-LN对细胞凋亡的影响。结果RAPA-MSN-LN制备成功,RAPA的包封率为(48.92±1.50)%,平均粒径为(98.12±1.80)nm,多分散性指数为0.146±0.013,电位为(-18.4±1.2)mV。稳定性观察结果显示,RAPA-MSN-LN在4、25、37℃环境下和在血清中稳定性较好。体外释放实验证明,RAPA-MSN-LN具有显著的pH敏感性。体外抗肿瘤实验结果表明,RAPA-MSN-LN能有效抑制乳腺癌MCF-7、4T1细胞的生长并诱导细胞凋亡。结论RAPA-MSN-LN具有较高的包封率及pH敏感性,体外抗肿瘤作用效果较好。 展开更多

关键词 雷帕霉素 介孔二氧化硅 ph敏感脂质体 抗肿瘤活性

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pH敏感脂质体的研究进展 被引量：4

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作者 卢杉杉 邵伟 +1 位作者 李荫 林贵梅 《药物生物技术》 CAS 2014年第2期166-169,共4页

pH敏感脂质体作为新型的药物载体,能够主动靶向肿瘤细胞,降低正常细胞的毒性,提高治疗效果。近年来,pH敏感脂质体已成为抗癌药物传递系统的研究热点。pH敏感材料的发展促进pH敏感脂质体的发展,pH-敏感脂质体可以用来包载不同性质的药物... pH敏感脂质体作为新型的药物载体,能够主动靶向肿瘤细胞,降低正常细胞的毒性,提高治疗效果。近年来,pH敏感脂质体已成为抗癌药物传递系统的研究热点。pH敏感材料的发展促进pH敏感脂质体的发展,pH-敏感脂质体可以用来包载不同性质的药物。文章对pH敏感脂质体所用pH敏感材料以及其包载的药物进行简要介绍。 展开更多

关键词 ph敏感脂质体 ph敏感材料 纳米载体 药物载体 主动靶向 癌症

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载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价 被引量：4

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作者 黄剑宇 王永明 +1 位作者 王若宁 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期404-410,共7页

目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透... 目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透射电镜观察Liposome/MnAs的形态;ICP-MS测定包封率;透析袋法考察其体外不同pH条件下的释药特性;考察酸性条件下体外MRI成像能力。共聚焦显微镜观察鼠源性脑胶质瘤GL261细胞对Liposome/C6的摄取情况和胞内分布情况;MTT法考察游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261的毒性;流式细胞仪检测游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261细胞的凋亡作用。结果制备的锰砷共沉淀具有疏水性,可较好地被氯仿溶解;Liposome/MnAs呈规整的类球型,粒径约为(286.43±6.41)nm,As包封率为(48.32±5.95)%;可在pH5.4条件下迅速响应释放As^(3+)及Mn^(2+),具有良好的体外MRI成像能力。GL261细胞对C6标记的脂质体的摄取情况较好,且主要分布在细胞质。Liposome/MnAs抑制GL261细胞生长的作用(IC50=2.99μmol/L)较游离三氧化二砷(IC50=4.74μmol/L)有所上升;细胞凋亡实验也表明Liposome/MnAs较游离三氧化二砷有更好地促进GL261细胞凋亡的作用,促凋亡率由13.73%提高至21.42%。给药周期内,Liposome/MnAs对小鼠体内主要脏器无明显毒性。结论以反相微乳法制备的锰砷共沉淀具有良好的疏水性,被脂质体包载制备为Liposome/MnAs,具有pH响应释药的特性,能有效增强GL261细胞对脂质体摄取。可增强三氧化二砷对胶质瘤细胞GL261的毒性,且具有一定的体内安全性。 展开更多

关键词 三氧化二砷 ph敏感脂质体 反相微乳法 抗胶质瘤活性

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多肽修饰的pH敏感脂质体研究进展 被引量：2

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作者 于平华 梁菊 +1 位作者 赵欢乐 龙登高 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期849-853,共5页

多肽修饰的pH敏感脂质体作为药物或核酸的载体可以主动靶向肿瘤部位,使抗肿瘤药物或核酸在特定区域释放,降低药物对正常组织或细胞的毒副作用、提高药物/核酸的治疗效果。笔者主要从多肽修饰的pH敏感脂质体的释药机制、修饰方式和应用... 多肽修饰的pH敏感脂质体作为药物或核酸的载体可以主动靶向肿瘤部位,使抗肿瘤药物或核酸在特定区域释放,降低药物对正常组织或细胞的毒副作用、提高药物/核酸的治疗效果。笔者主要从多肽修饰的pH敏感脂质体的释药机制、修饰方式和应用等方面进行综述,为多肽修饰的pH敏感脂质体的制备及抗肿瘤药物载体设计方面的研究提供相应参考。 展开更多

关键词 多肽 ph敏感脂质体 修饰方式 药物载体

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H_7K(R_2)_2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用（英文）

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作者 赵阳 任伟 +8 位作者 钟婷 王超 张卫强 黄丹 张爽 郭阳 姚鑫 张烜 张强 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2015年第10期660-665,共6页

为了探讨H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用,本文选择香豆素-6(coumarin-6)为荧光探针构建了包载香豆素--6的H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体(coumarin--6--PSL--H7K(R2)2)。采用流式实验分别对H7K(R2)2在coumarin--6--PSL-... 为了探讨H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用,本文选择香豆素-6(coumarin-6)为荧光探针构建了包载香豆素--6的H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体(coumarin--6--PSL--H7K(R2)2)。采用流式实验分别对H7K(R2)2在coumarin--6--PSL--H7K(R2)2中的比例以及coumarin-6--PSL--H7K(R2)2在U87--MG细胞的摄取途径进行研究。采用CD技术对H7K(R2)2在pH 7.4和pH 6.8条件下的二级结构进行考察。实验结果显示,H7K(R2)2在coumarin--6--PSL--H7K(R2)2中占2.5%时,其靶向作用优于1%和3.5%。细胞摄取途径实验表明,coumarin--6--PSL--H7K(R2)2进入U87--MG细胞不受菲律平、甲基--β--CD和氯丙嗪等抑制剂的影响。H7K(R2)2在pH 6.8时的二级结构多为β--turn。本研究结果表明,在H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体中,H7K(R2)2的最佳比例可确定为2.5%。H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体进入肿瘤细胞的途径主要通过低pH条件下H7K(R2)2所产生的穿膜肽样作用。H7K(R2)2在pH 6.8条件下所出现的发卡样二级结构是其产生靶向和穿透作用的可能机制。 展开更多

关键词 H7K(R2)2 ph敏感脂质体 细胞摄取途径 二级结构 U87-MG细胞

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pH敏感型脂质体释药机制研究概况 被引量：2

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作者 戈升荣 裴元英 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期564-568,共5页

介绍了两种ｐＨ敏感型脂质体的释药机制及ｐＨ敏感型聚电解质组成类脂系统的临界ｐＨ的影响因素。

关键词 ph敏感型脂质体 ph敏感型类脂 脂质体 释药机制

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叶酸壳聚糖姜黄素pH敏感脂质体的制备及靶向性研究 被引量：5

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作者 刘小芳 吴仪君 +1 位作者 石玮玮 阎芳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第19期2315-2321,共7页

目的:制备叶酸壳聚糖姜黄素pH敏感脂质体(FA-CS-Cur-pH-Lip),考察其理化性质及靶向性。方法:首先制得叶酸偶联壳聚糖(FA-CS),通过离子交联法使其包覆姜黄素pH敏感脂质体(Cur-pH-Lip)制得FA-CS-Cur-pH-Lip。考察其包封率、平均粒径、分... 目的:制备叶酸壳聚糖姜黄素pH敏感脂质体(FA-CS-Cur-pH-Lip),考察其理化性质及靶向性。方法:首先制得叶酸偶联壳聚糖(FA-CS),通过离子交联法使其包覆姜黄素pH敏感脂质体(Cur-pH-Lip)制得FA-CS-Cur-pH-Lip。考察其包封率、平均粒径、分散度、Zeta电位、形态及体外释药特性。通过MTT法和细胞摄取实验验证其靶向性。结果:制备的FA-CS-Cur-pH-Lip电镜下呈球形或近球形,平均粒径347.6 nm,多分散系数(PDI)0.170,Zeta电位为37.9 m V,包封率为95.6%。FA-CS-Cur-pH-Lip在PBS(pH 7.4和5.5)释放介质中48 h的Cur累积释放率分别为58.14%和96%,表现出很强的pH敏感性能。FA-CS-Cur-pH-Lip对MCF-7细胞和A549细胞增殖抑制作用强,且具有明显的叶酸受体靶向性。结论:本研究成功制得具有主动靶向和pH敏感特性的FA-CS-Cur-pH-Lip,为进一步研究其体内抗肿瘤作用奠定了基础。 展开更多

关键词 叶酸 壳聚糖 姜黄素 胆固醇琥珀酸单酯 ph敏感脂质体 主动靶向

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