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Selonsertib的合成
1
作者 胡孔泉 郑琳日 陈国华 《山东化工》 CAS 2019年第17期48-50,53,共4页
本研究合成了抗非酒精性脂肪肝(NAFLD)药物Selonsertib(1)。3-氟-4-溴-6-氨基甲苯(18),在以N,N-二甲基甲酰胺作溶剂,N2氛围下与溴甲基环丙基酮(3)缩合得到2-((5-溴-4-氟-2-甲基苯基)氨基)-1-环丙基乙基-1-酮(4),制备(4)的反应时间缩短,... 本研究合成了抗非酒精性脂肪肝(NAFLD)药物Selonsertib(1)。3-氟-4-溴-6-氨基甲苯(18),在以N,N-二甲基甲酰胺作溶剂,N2氛围下与溴甲基环丙基酮(3)缩合得到2-((5-溴-4-氟-2-甲基苯基)氨基)-1-环丙基乙基-1-酮(4),制备(4)的反应时间缩短,反应条件温和,收率55.4%。制备化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-4-甲基苯甲酸(7)时,用环己基氯化镁代替异丙基氯化镁,同时后处理改用异丙醚重结晶,在保证(7)的收率的同时,对环境更加友好,也使析晶操作更易进行。 展开更多
关键词 selonsertib 合成 非酒精性脂肪肝 重结晶
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凋亡信号调节激酶1抑制剂selonsertib 被引量：1
2
作者 王旭 王浩 《现代药物与临床》 CAS 2018年第11期3069-3073,共5页
selonsertib是ASK1抑制剂,用于治疗非酒精性脂肪肝炎和酒精性肝炎,在鼠肝纤维化模型中,该抑制剂可以降低肝胶原和血清。在鼠非酒精性脂肪性肝炎模型中,selonsertib可以抑制纤维化、脂肪变性和胶原蛋白的产生,抑制羟脯氨酸的合成。口服... selonsertib是ASK1抑制剂,用于治疗非酒精性脂肪肝炎和酒精性肝炎,在鼠肝纤维化模型中,该抑制剂可以降低肝胶原和血清。在鼠非酒精性脂肪性肝炎模型中,selonsertib可以抑制纤维化、脂肪变性和胶原蛋白的产生,抑制羟脯氨酸的合成。口服给药后,通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活,阻止炎性细胞因子的生成、下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖。在肝脏疾病多个评价指标方面均表现出明显改善,selonsertib是目前研究最多的ASK1抑制剂,也是先期进入临床研究阶段的药物。多项临床研究表明,selonsertib可以单独用药,也可以与其他药物联合使用,具有安全性和有效性。 展开更多
关键词 selonsertib ASK1抑制剂 非酒精性脂肪肝炎 酒精性肝炎 临床研究
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MAP3K5抑制剂司隆色替的结构修饰及构效关系研究进展
3
作者 兰萍萍 王辉 +2 位作者 刘华 王甜甜 王增涛 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第2期165-175,共11页
作为首个进入临床阶段的有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶5(MAP3K5)抑制剂,司隆色替临床试验的适用证包括非酒精性脂肪肝、肺动脉高压和糖尿病肾病等。由于司隆色替结构新颖、独特,已成为该类抑制剂结构设计、骨架修饰的主要先导化合物... 作为首个进入临床阶段的有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶5(MAP3K5)抑制剂,司隆色替临床试验的适用证包括非酒精性脂肪肝、肺动脉高压和糖尿病肾病等。由于司隆色替结构新颖、独特,已成为该类抑制剂结构设计、骨架修饰的主要先导化合物。近年来,围绕司隆色替的结构修饰,获得了大量“me-too”类候选物。文章从骨架片段修饰和成环结构修饰2方面介绍了司隆色替的修饰策略及构效关系的研究进展,旨在为该领域的研究提供参考。 展开更多
关键词 MAP3K5抑制剂 司隆色替 研究进展 结构修饰
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