阿霉素在纳米递送系统中联合用药的研究进展 被引量：1

1

作者 李江 史雄喜 +2 位作者 刘佳慧 陈建明 武鑫 《药学研究》 CAS 2023年第9期703-707,713,共6页

阿霉素是一种常见的抗肿瘤药物,在临床上用于治疗乳腺癌、淋巴癌、卵巢癌等。但由于心脏毒性抑制、肿瘤的多药耐药性等因素,阿霉素通常与其他药物联合使用以解决以上问题。随着纳米技术的发展,许多纳米载体被开发用于共递送两种药物,以... 阿霉素是一种常见的抗肿瘤药物,在临床上用于治疗乳腺癌、淋巴癌、卵巢癌等。但由于心脏毒性抑制、肿瘤的多药耐药性等因素,阿霉素通常与其他药物联合使用以解决以上问题。随着纳米技术的发展,许多纳米载体被开发用于共递送两种药物,以提高药物疗效、降低毒副作用、克服肿瘤的多药耐药性等。故本文对近年来阿霉素联合用药在纳米递送系统中的研究进行综述,以期为阿霉素联合用药的研究提供参考。 展开更多

关键词 阿霉素 联合用药 药物递送系统 纳米制剂

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冰片辅助胶质瘤治疗的临床前研究进展

2

作者 夏晶 陈行 +1 位作者 陈建明 武鑫 《药学实践与服务》 CAS 2023年第4期202-206,共5页

胶质瘤是一种常见的原发性恶性脑肿瘤,目前临床主要治疗手段为手术切除联合放化疗,但由于血脑屏障的选择通透性和肿瘤细胞的多药耐药性特点,使得治疗效果并不理想。近年来,研究发现冰片具有开放血脑屏障以及促进化疗药物渗透的作用,冰... 胶质瘤是一种常见的原发性恶性脑肿瘤,目前临床主要治疗手段为手术切除联合放化疗,但由于血脑屏障的选择通透性和肿瘤细胞的多药耐药性特点,使得治疗效果并不理想。近年来,研究发现冰片具有开放血脑屏障以及促进化疗药物渗透的作用,冰片与化疗药物联用或共载,化疗药物能更多地靶向胶质瘤组织,增加疗效。本文就近年来冰片与化疗药物联合应用的临床前研究进行综述,以期为胶质瘤的治疗提供有益参考。 展开更多

关键词 胶质瘤 冰片 化疗 血脑屏障

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注射用七叶皂苷钠脂质体制备工艺的研究及初步稳定性考察

3

作者 蔡晓惠 刘梦梦 +2 位作者 陈行 许幼发 陈玉燕 《海峡药学》 2023年第8期4-10,共7页

目的 优化注射用七叶皂苷钠脂质体的制备工艺。方法 采用单因素考察法及Box-Behnken设计-响应曲面法,考察磷脂种类选择、药物与磷脂比例(W/W)、磷脂与胆固醇比例(W/W)、DSPE-mPEG2000用量、无水乙醇用量(W/V)、水相pH等因素对注射用七... 目的 优化注射用七叶皂苷钠脂质体的制备工艺。方法 采用单因素考察法及Box-Behnken设计-响应曲面法,考察磷脂种类选择、药物与磷脂比例(W/W)、磷脂与胆固醇比例(W/W)、DSPE-mPEG2000用量、无水乙醇用量(W/V)、水相pH等因素对注射用七叶皂苷钠脂质体包封率的影响,优化其制备工艺,并通过透射电镜、粒径分布以及电位对脂质体进行质量评价。结果 药物在水合介质的质量浓度为2.5 mg·mL-1,磷脂选用EPCS,药物与磷脂比例为1∶20,磷脂与胆固醇比例为3∶1,DSPE-mPEG2000用量为0.1%、无水乙醇用量为15%(W/V),水相pH为3.5。制备得到的注射用七叶皂苷钠脂质体具有高包封率(99.33%),粒径均一为(107.33±0.84) nm,多分散系数(PDI)为(0.130±0.017);Zeta电位为(-30.34±0.23) mv。结论 优化筛选的脂质体制备工艺简便、包封率高、稳定性好,适用于注射用七叶皂苷钠脂质体的制备。 展开更多

关键词 七叶皂苷钠 脂质体 Box-Behnken响应曲面法

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紫杉醇纳米制剂在肿瘤免疫中应用的研究进展 被引量：6

4

作者 张海燕 顾永卫 +1 位作者 武鑫 陈建明 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2020年第10期793-797,共5页

紫杉醇是一种抗微管药物,通过抑制细胞有丝分裂和促进肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。但因其低溶解性、高毒性和低生物利用度等问题在临床上应用受限。纳米载体在药物递送中具有独特的优势,包括提高药物溶解度、延长药物循环时间、降低系... 紫杉醇是一种抗微管药物,通过抑制细胞有丝分裂和促进肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。但因其低溶解性、高毒性和低生物利用度等问题在临床上应用受限。纳米载体在药物递送中具有独特的优势,包括提高药物溶解度、延长药物循环时间、降低系统毒性、将药物靶向递送至肿瘤部位等。由于紫杉醇纳米制剂独特的结构和功能还对免疫系统产生影响,并表现出免疫调节特性。本文综述了紫杉醇纳米制剂对髓源性抑制性细胞、巨噬细胞、树突状细胞、自然杀伤细胞、效应T细胞、调节性细胞等免疫细胞的影响,及其在肿瘤免疫中的临床应用进展。 展开更多

关键词 紫杉醇 纳米制剂 免疫细胞 肿瘤免疫

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外泌体的功能及其在肿瘤诊疗中的应用 被引量：3

5

作者 鲁悦 戴琪 +1 位作者 武鑫 任福正 《药学服务与研究》 CAS 2019年第3期172-174,179,共4页

外泌体广泛存在于各种体液中,是一种由细胞主动分泌的膜囊泡,直径为40~100nm。外泌体中包含的生物大分子积极参与肿瘤细胞间的信息传递,参与并调控肿瘤的发生、发展。研究表明,将外泌体作为肿瘤检测的生物标记物是一种更加灵敏、准确的... 外泌体广泛存在于各种体液中,是一种由细胞主动分泌的膜囊泡,直径为40~100nm。外泌体中包含的生物大分子积极参与肿瘤细胞间的信息传递,参与并调控肿瘤的发生、发展。研究表明,将外泌体作为肿瘤检测的生物标记物是一种更加灵敏、准确的肿瘤诊断方法,且外泌体的结构和粒径赋予其天然的载药优势,是一种前景广阔的靶向药物载体。本文从外泌体的结构和功能入手,详细综述国内外关于外泌体在肿瘤靶向诊疗及药物传递系统开发中的研究进展。 展开更多

关键词 外泌体 肿瘤靶向诊疗 生物标记物 药物传递系统 综述

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雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂研究进展 被引量：2

6

作者 陈新美 林志浙 +1 位作者 陈建明 武鑫 《药学服务与研究》 CAS 2021年第6期401-403,411,共4页

雷公藤甲素具有多种药理活性,但水溶性差、毒性大等缺点限制了其临床使用。经过化学结构修饰,制备成衍生物,是提高雷公藤甲素生物利用度,降低毒性的一种有效方法。纳米给药系统能改善药物溶解性,提高药效,降低毒副作用,并作用于靶部位... 雷公藤甲素具有多种药理活性,但水溶性差、毒性大等缺点限制了其临床使用。经过化学结构修饰,制备成衍生物,是提高雷公藤甲素生物利用度,降低毒性的一种有效方法。纳米给药系统能改善药物溶解性,提高药效,降低毒副作用,并作用于靶部位。将雷公藤甲素及其衍生物制备成纳米制剂后,可提高其临床应用价值。本文就雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂的研究进展做一综述,为雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂的研究及广泛应用提供理论依据。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 衍生物 纳米制剂 研究进展

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胰腺癌的靶向治疗药物研究进展 被引量：1

7

作者 史亚敏 鲁悦 +1 位作者 武鑫 陈建明 《药学服务与研究》 CAS 2019年第4期241-243,320,共4页

胰腺癌是一种恶性消化系统肿瘤,发病率和死亡率几乎一致。现有的治疗方法主要为手术切除和联合放、化疗,但存在一定的局限性。与传统的治疗方式相比,靶向治疗药物具有精准到达肿瘤细胞或组织,抑制或杀死肿瘤细胞的优点。本文从血管靶向... 胰腺癌是一种恶性消化系统肿瘤,发病率和死亡率几乎一致。现有的治疗方法主要为手术切除和联合放、化疗,但存在一定的局限性。与传统的治疗方式相比,靶向治疗药物具有精准到达肿瘤细胞或组织,抑制或杀死肿瘤细胞的优点。本文从血管靶向药物、细胞靶向药物、免疫靶向药物3个方面,对近年来胰腺癌靶向治疗药物的研究进展作一综述。 展开更多

关键词 胰腺癌 血管靶向药物 细胞靶向药物 免疫靶向药物 综述

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去甲斑蝥素新型制剂研究进展 被引量：1

8

作者 黄思凡 张元声 +1 位作者 陈建明 武鑫 《药学实践杂志》 CAS 2021年第1期1-3,8,共4页

目的综述去甲斑蝥素新型制剂研究进展。方法通过查阅近年来有关去甲斑蝥素新型制剂的中外文献,对其研究进展进行归纳总结与分析。结果经过对微球、纳米粒、脂质体和微乳等载药系统包载去甲斑蝥素的情况进行分析,结果表明去甲斑蝥素新型... 目的综述去甲斑蝥素新型制剂研究进展。方法通过查阅近年来有关去甲斑蝥素新型制剂的中外文献,对其研究进展进行归纳总结与分析。结果经过对微球、纳米粒、脂质体和微乳等载药系统包载去甲斑蝥素的情况进行分析,结果表明去甲斑蝥素新型制剂是极具开发潜力的新型制剂。结论去甲斑蝥素是一种优良的抗肿瘤药物,但传统的注射剂和片剂在临床应用上有很大的毒副作用。根据目前研究结果显示,将其制备为新型制剂可以增强靶向性,减小对肾脏和泌尿系统的毒副作用,更好地发挥药效。因此,将去甲斑蝥素制成新型制剂具有良好的发展前景。 展开更多

关键词 去甲斑蝥素 微球 纳米粒 脂质体 微乳

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pPMEPA1多肽纳米复合物的构建及其抗前列腺癌细胞迁移的体外评价

9

作者 鲁悦 邓寨主 +2 位作者 戴琪 武鑫 任福正 《药学服务与研究》 CAS 2018年第6期424-428,共5页

目的:制备一种二硫键交联的精氨酸-天冬氨酸多肽聚合物(SRD),用作包载质粒PMEPA1(pPMEPA1,DPM)的载体,体外评价SRD/DPM复合物抗前列腺癌细胞迁移的疗效。方法:以低浓度的双氧水为氧化剂,半胱氨酸为交联剂,合成SRD,用1 H-NMR对其进行结... 目的:制备一种二硫键交联的精氨酸-天冬氨酸多肽聚合物(SRD),用作包载质粒PMEPA1(pPMEPA1,DPM)的载体,体外评价SRD/DPM复合物抗前列腺癌细胞迁移的疗效。方法:以低浓度的双氧水为氧化剂,半胱氨酸为交联剂,合成SRD,用1 H-NMR对其进行结构鉴定。将SRD与DPM按照不同氮磷比(N/P)涡旋混合,使其通过静电引力结合成SRD/DPM复合物。利用粒度电位分析仪测定SRD/DPM复合物的粒径和zeta电位,用琼脂糖凝胶电泳考察SRD对DPM的包载能力。将SRD和SRD/DPM复合物分别与前列腺癌细胞DU145共培养,考察细胞对复合物的摄取情况,以及复合物对癌细胞迁移能力的影响。结果:1H-NMR图谱显示SRD被成功合成。SRD与DPM通过静电引力结合,形成纳米复合物,表面呈正电性。凝胶电泳实验结果显示,N/P>2.5的SRD具有较强的基因药物包载能力。将SRD与DU145细胞共孵育24h后,细胞活力仍>50%。细胞摄取与Transwell实验显示,与RD单体相比,SRD能够显著增强DU145细胞对复合物的摄取,提高DPM抑制前列腺癌细胞迁移的效果。结论:以SRD作为基因药物载体传递DPM,可抑制前列腺癌细胞迁移,有望用于骨转移前列腺癌的治疗。 展开更多

关键词 质粒PMEPA1 前列腺癌 精氨酸 天冬氨酸 肿瘤细胞迁移 纳米复合物

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多西他赛棕榈酸酯脂质体的制备及药效和安全性评价

10

作者 史亚敏 裴京霞 +3 位作者 许幼发 顾永卫 武鑫 陈建明 《药学服务与研究》 CAS 2020年第4期273-277,共5页

目的:合成一种多西他赛棕榈酸酯(docetaxel palmitate,DTX-PA)前药,将其制备成多西他赛棕榈酸酯脂质体(docetaxel palmitate liposome,DTX-PA-L)纳米给药系统,并对其抑瘤效果和给药安全性进行初步评价。方法:在缚酸剂和脱水剂的作用下,... 目的:合成一种多西他赛棕榈酸酯(docetaxel palmitate,DTX-PA)前药,将其制备成多西他赛棕榈酸酯脂质体(docetaxel palmitate liposome,DTX-PA-L)纳米给药系统,并对其抑瘤效果和给药安全性进行初步评价。方法:在缚酸剂和脱水剂的作用下,通过一步酯化法合成目标化合物DTX-PA,并采用ESI-MS、1H-NMR与13 C-NMR等技术进行结构鉴定。采用薄膜分散法制备DTX-PA-L,并对其粒径、电位、包封率等进行表征。构建ICR小鼠S 180腹水移植瘤模型,考察DTX-PA-L的抗肿瘤活性,并对给药小鼠进行血常规检测,考察该制剂的血液毒性。结果:本研究成功合成了DTX-PA前药,制备的DTX-PA-L为半透明液体,粒径为(110.66±0.75)nm,zeta电位为(-30.79±1.51)mV,包封率为(95.77±0.35)%。药效学和血常规实验结果表明,与阳性药多西他赛注射液(商品名Taxotere)相比,DTX-PA-L具有显著的增效减毒作用。结论:采用一步酯化法合成,并以薄膜分散法制备的DTX-PA-L纳米给药系统在降低毒性和提高抗肿瘤效果上具有独特的优势,为多西他赛制剂的研制提供了一种新的研究思路。 展开更多

关键词 多西他赛棕榈酸酯 脂质体 纳米给药系统 前药 药效学 安全性

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适配体C2min介导的可靶向2种前列腺癌基因的递送系统

11

作者 张晶 顾永卫 武鑫 《药学实践杂志》 CAS 2020年第1期47-51,66,共6页

目的通过合成可靶向两种前列腺癌的基因载体PAMAM-PEG-C2min,以提高基因的转染效率和肿瘤靶向性。方法将双功能聚乙二醇的一端与聚酰胺-胺(PAMAM)相连,另一端与适配体(C2min)连接,并利用1H NMR技术对合成的PAMAM-PEG-C2min基因载体进行... 目的通过合成可靶向两种前列腺癌的基因载体PAMAM-PEG-C2min,以提高基因的转染效率和肿瘤靶向性。方法将双功能聚乙二醇的一端与聚酰胺-胺(PAMAM)相连,另一端与适配体(C2min)连接,并利用1H NMR技术对合成的PAMAM-PEG-C2min基因载体进行结构鉴定。通过两种前列腺癌PC3和LNCaP细胞的体外摄取和基因转染实验(包载siR-M基因),考察纳米复合物的生物学特性。并利用动物活体成像技术考察合成的纳米复合物的体内分布特征。结果核磁共振结果表明,本研究成功合成了PAMAM-PEG-C2min。PC3和LNCaP细胞对PAMAM-PEG-C2min的摄取结果体现出浓度依赖性。且与不经C2min修饰的PAMA-PEGM相比,PAMAM-PEG-C2min递药系统的基因转染效率和肿瘤细胞靶向性明显提高。体内靶向性结果表明,PAMAM-PEG-C2min可实现同时靶向2种前列腺癌组织的作用。结论本研究合成的PAMAM-PEG-C2min递送载体具有良好的肿瘤靶向性,为前列腺癌的综合治疗和靶向治疗提供了新的技术平台。 展开更多

关键词 适配体 靶向 雄激素依赖型前列腺癌 雄激素非依赖型前列腺癌 基因载体

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雷公藤甲素前药脂质体纳米递送系统的构建及抗胰腺癌活性评价

12

作者 刘梦梦 陈行 +4 位作者 钱洁成 冯兰妮 魏如婷 陈建明 武鑫 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期911-920,共10页

目的制备雷公藤甲素木蜡酸酯脂质体(triptolide lignoceric acid ester liposome,TPL-LA-lip),对其进行表征,并考察其对胰腺癌的治疗效果。方法首先采用薄膜水合法制备TPL-LA-lip,以单因素试验与Box-Behnken响应面法对处方工艺进行优化... 目的制备雷公藤甲素木蜡酸酯脂质体(triptolide lignoceric acid ester liposome,TPL-LA-lip),对其进行表征,并考察其对胰腺癌的治疗效果。方法首先采用薄膜水合法制备TPL-LA-lip,以单因素试验与Box-Behnken响应面法对处方工艺进行优化筛选;其次对脂质体的形态、粒径分布、Zeta电位及初步稳定性进行表征,并评价其在体外介质中的释放行为;最后采用鼠源胰腺癌细胞(Panc 02)荷瘤小鼠模型,评价TPL-LA-lip的体内抗胰腺癌活性。结果制备出的TPL-LA-lip呈类球形,粒径分布均一,初步稳定性良好。平均粒径为(105.60±0.01)nm,Zeta电位为(-34.54±0.17)mV,包封率为(98.30±0.32)%,载药量为(8.33±0.24)%。在含有30%乙醇的磷酸盐缓冲液(PBS)介质中,24 h时前药脂质体的体外累积释放度为40.35%,显示出明显的缓释作用。第15天药效学实验结束时,阴性对照、空白脂质体、雷公藤甲素(triptolide,TP)溶液、Minnelide溶液和TPL-LA-lip各组的小鼠肿瘤体积分别为(849.45±53.72)(880.45±121.45)(602.09±56.80)(265.67±23.12)(237.67±38.30)mm3,体质量变化率分别是18.12%、21.29%、-3.62%、13.06%、和19.97%。与阴性对照、TP溶液两组相比,TPL-LA-lip组肿瘤体积具有显著统计学差异(P<0.05);此外,TPL-LA-lip组小鼠体质量及器官指数与阴性对照组无明显差异,而经TP溶液治疗后的小鼠体质量及器官指数明显降低,初步显示出TPL-LA-lip良好的生物安全性。结论高脂溶性的雷公藤甲素木蜡酸酯前药,改善了TP的制剂成药性,制成的脂质体具有较高的包封率,且稳定性良好。前药技术结合脂质体载体递送TP,可以显著增强药物的抗胰腺癌作用,降低毒副作用,为TP前药纳米给药系统的开发提供新的思路与实验基础。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 脂质体 Box-Behnken响应面法 胰腺癌

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紫杉醇饱和脂肪酸酯脂质体的药效学及组织分布研究 被引量：2

13

作者 韦武豪 陈新美 +1 位作者 陈建明 武鑫 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期728-734,共7页

目的:制备3种紫杉醇(PTX)饱和长链脂肪酸酯脂质体,初步比较3种紫杉醇饱和脂肪酸酯脂质体在抗肿瘤方面的差异,通过组织分布研究,探讨造成疗效差异的原因。方法:采用薄膜分散法制备3种紫杉醇脂肪酸酯脂质体,分别测定粒径、Zeta电位、包封... 目的:制备3种紫杉醇(PTX)饱和长链脂肪酸酯脂质体,初步比较3种紫杉醇饱和脂肪酸酯脂质体在抗肿瘤方面的差异,通过组织分布研究,探讨造成疗效差异的原因。方法:采用薄膜分散法制备3种紫杉醇脂肪酸酯脂质体,分别测定粒径、Zeta电位、包封率以及载药量情况;构建小鼠乳腺癌模型,尾静脉分别注射紫杉醇注射液(Taxol^(Ⓡ))、紫杉醇肉豆蔻酸酯脂质体(PTX-MA-L)、紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L)和紫杉醇硬脂酸酯脂质体(PTX-SA-L),考察它们的抗肿瘤效果,同时通过血常规检测对制剂的安全性进行初步评价。最后,对3种前药脂质体进行体内组织分布实验,考察前药代谢情况。结果:成功构建了3种紫杉醇饱和脂肪酸酯脂质体,PTX-MA-L,PTX-PA-L,PTX-SA-L的粒径分别为(69.56±1.08),(72±0.86),(75±1.02)nm,聚合物分散性指数(PDI)分别为(0.185±0.009),(0.165±0.012),(0.171±0.024),Zeta电位分别为-(11.26±1.37),-(12.18±1.86),-(13.92±0.59)mV,包封率分别为(95±0.39)%,(97±0.28)%,(98±0.19)%。4T1乳腺癌移植瘤模型药效评价中,等剂量下PTX-PA-L的药效好于Taxol,PTX-MA-L和PTX-SA-L。血常规检测结果表明,紫杉醇脂肪酸酯脂质体的血细胞水平明显高于紫杉醇注射液。组织分布实验结果显示,PTX-MA-L代谢出的PTX速率最快,半衰期短,消除率快;PTX-PA-L代谢出的PTX随时间缓慢增加,半衰期在3种前药脂质体中最长,AUC最大,清除率最慢;PTX-SA-L代谢出的PTX最慢,在肿瘤中最大血药浓度最小。结论:饱和脂肪酸修饰的紫杉醇前药脂质体有较好的抗肿瘤疗效,能减轻传统紫杉醇剂型带来的不良反应。其中PTX-PA-L的抗肿瘤效果优于PTX-MA-L和PTX-SA-L,这与脂肪酸前药在体内的代谢有关。 展开更多

关键词 紫杉醇 饱和脂肪酸 前药 脂质体 药效 组织分布 代谢

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白蛋白纳米粒制备工艺及表面修饰研究进展 被引量：6

14

作者 陈行 许幼发 +1 位作者 武鑫 陈建明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第16期1477-1482,共6页

白蛋白纳米粒作为一种新型药物载体,本身具有可生物降解性、生物相容性、无毒性、无免疫原性等多种特点,且显示出独特的肿瘤靶向特性。抗肿瘤药物大多为非水溶性,制剂成药性差,且不良反应较大。为改变其理化性质、降低不良反应,现常将... 白蛋白纳米粒作为一种新型药物载体,本身具有可生物降解性、生物相容性、无毒性、无免疫原性等多种特点,且显示出独特的肿瘤靶向特性。抗肿瘤药物大多为非水溶性,制剂成药性差,且不良反应较大。为改变其理化性质、降低不良反应,现常将白蛋白纳米粒作为抗肿瘤药物载体,并对白蛋白纳米粒进行表面化学修饰以及质膜涂层包覆,增强药物靶向作用,提高药物的溶解性、降低药物毒性、延长体内循环时间,从而增强药物疗效。本文就白蛋白纳米粒的制备工艺以及表面修饰等方面进行综述,以期为白蛋白纳米制剂的相关药物研究提供参考。 展开更多

关键词 白蛋白纳米粒 制备工艺 表面修饰 质膜涂覆 研究进展

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水溶性药物脂质体制备方法的研究进展 被引量：10

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作者 王荷逸 黄思凡 +2 位作者 王邦国 武鑫 陈建明 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第23期1935-1938,共4页

根据目前水溶性药物易泄漏、包封率低的不足,查阅近几年国内外相关文献,对其制备方法进行综述。总结水溶性药物脂质体制备方法的研究进展,为水溶性药物脂质体制备提供参考。脂质体包载水溶性药物在实验室研究中已取得不错的成果,但大工... 根据目前水溶性药物易泄漏、包封率低的不足,查阅近几年国内外相关文献,对其制备方法进行综述。总结水溶性药物脂质体制备方法的研究进展,为水溶性药物脂质体制备提供参考。脂质体包载水溶性药物在实验室研究中已取得不错的成果,但大工业生产较困难,还需深入研究。 展开更多

关键词 水溶性药物 脂质体 制备方法

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紫杉醇棕榈酸酯白蛋白纳米粒的制备及药效和骨髓抑制毒性评价

16

作者 陈新美 许幼发 +3 位作者 林志浙 顾永卫 武鑫 陈建明 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期549-553,共5页

目的制备紫杉醇棕榈酸酯白蛋白纳米粒(Nab-PTX-PA)冻干粉,对其抑瘤效果和骨髓抑制毒性进行评价。方法采用纳米颗粒白蛋白结合技术(Nab^(TM)技术)制备Nab-PTX-PA冻干粉,对Nab-PTX-PA处方的形态、粒径和电位进行表征并比较Nab-PTX-PA冻干... 目的制备紫杉醇棕榈酸酯白蛋白纳米粒(Nab-PTX-PA)冻干粉,对其抑瘤效果和骨髓抑制毒性进行评价。方法采用纳米颗粒白蛋白结合技术(Nab^(TM)技术)制备Nab-PTX-PA冻干粉,对Nab-PTX-PA处方的形态、粒径和电位进行表征并比较Nab-PTX-PA冻干前和冻干复溶后粒径、电位的变化。通过构建4T1荷瘤小鼠模型,考察Nab-PTX-PA的抗肿瘤活性。荷瘤小鼠药效给药结束后取血进行血常规检测,考察该制剂的骨髓抑制毒性。结果本研究成功制备了外观平整饱满、生理盐水复溶后再分散性良好的Nab-PTX-PA冻干粉,且制备Nab-PTX-PA冻干粉粒径为(87.63±1.15)nm(n=3),Zeta电位为(-11.7±0.61)mV(n=3),冻干前和复溶后Nab-PTX-PA的粒径、电位均无明显变化。药效学研究结果表明,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg^(-1))的抗肿瘤作用高于Abraxane^(■)(20 mg·kg^(-1)),且具有统计学意义。骨髓抑制毒性结果表明,Nab-PTX-PA(25.58 mg·kg^(-1))对小鼠的骨髓抑制毒性低于等剂量市售药物Abraxane^(■),Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg^(-1))对小鼠的骨髓抑制毒性与市售药物Abraxane^(■)(20 mg·kg^(-1))相当。结论采用Nab^(TM)技术制备的Nab-PTX-PA冻干粉性质稳定,Nab-PTXPA(25.58 mg·kg^(-1))与等剂量的Abraxane^(■)(20 mg·kg^(-1))相比,降低了骨髓抑制毒性,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg^(-1))和Abraxane^(■)(20 mg·kg^(-1))毒性相同时,抗肿瘤效果较为明显。 展开更多

关键词 紫杉醇棕榈酸酯 前药 白蛋白 药效学 骨髓抑制毒性

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