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1-取代苯基-5-三氟甲基(二氟甲基)-4-吡唑甲酸的合成研究 被引量:2
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作者 鲍志远 黄苇静 +1 位作者 宋涵博 黄家兴 《化学试剂》 CAS 北大核心 2018年第1期26-30,88,共6页
对标题化合物的合成工艺进行了改进。以苯肼盐酸盐为原料,经中和、干燥之后与2-乙氧基亚甲基-4,4,4-三氟(-4,4-二氟)乙酰乙酸乙酯在四氢呋喃中关环。相比于文献中在质子溶剂或有水存在下的关环条件,本工艺可以高选择性地得到1-取代苯... 对标题化合物的合成工艺进行了改进。以苯肼盐酸盐为原料,经中和、干燥之后与2-乙氧基亚甲基-4,4,4-三氟(-4,4-二氟)乙酰乙酸乙酯在四氢呋喃中关环。相比于文献中在质子溶剂或有水存在下的关环条件,本工艺可以高选择性地得到1-取代苯基-5-三氟甲基(二氟甲基)-4-吡唑甲酸乙酯。所得产物再经水解共得到20个目标产物,结构经^1HNMR、^13CNMR、HR-MS确证。 展开更多
关键词 1-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑甲酸 1-取代苯基-5-二氟甲基-4-吡唑甲酸 吡唑酸 合成
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2-氯-4-硝基苯基-β-D-吡喃岩藻糖苷的合成
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作者 沈生强 张建军 《化学试剂》 CAS 北大核心 2017年第3期305-308,共4页
2-氯-4-硝基苯基糖苷是一类重要的糖基酶底物试剂,在相关酶抑制剂制备、酶生物活性研究中有着广泛的应用。以D-半乳糖为原料,通过4步反应得到中间体D-岩藻糖;再经乙酰化制备1,2,3,4-三-O-乙酰基-α,β-D-吡喃岩藻糖,溴代反应获得1-溴-2,... 2-氯-4-硝基苯基糖苷是一类重要的糖基酶底物试剂,在相关酶抑制剂制备、酶生物活性研究中有着广泛的应用。以D-半乳糖为原料,通过4步反应得到中间体D-岩藻糖;再经乙酰化制备1,2,3,4-三-O-乙酰基-α,β-D-吡喃岩藻糖,溴代反应获得1-溴-2,3,4-三-O-乙酰基-α-D-吡喃岩藻糖,通过溴代糖与2-氯-4-硝基苯酚偶联,立体选择性获得2-氯-4-硝基苯-2,3,4-三-O-乙酰基-β-D-吡喃岩藻糖基糖苷,最后脱除乙酰基保护得标题化合物。该化合物可以作为一种新型的β-D-岩藻糖苷酶底物试剂,用于酶活性测试,其合成方法未见文献报道。 展开更多
关键词 β-D-岩藻糖苷 2-氯-4-硝基苯酚 合成 糖苷酶底物
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