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生理药动学模型在特殊人群药物相互作用研究中的应用进展
1
作者 常咏春 盛莉 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第11期872-879,共8页
老年人、孕产妇、儿童和肝肾功能受损患者等特殊人群在药物治疗中具有与其他患者不同的生理特点和药物体内代谢过程,因此,在联合用药时易发生药物相互作用,增加药物治疗方案优化和新药开发难度。生理药动学(PBPK)模型通过改变代谢酶、... 老年人、孕产妇、儿童和肝肾功能受损患者等特殊人群在药物治疗中具有与其他患者不同的生理特点和药物体内代谢过程,因此,在联合用药时易发生药物相互作用,增加药物治疗方案优化和新药开发难度。生理药动学(PBPK)模型通过改变代谢酶、转运体活性和清除率等代谢相关生理参数,可以较好地预测特殊人群的药物相互作用。基因多态性,肠道代谢等因素也影响PBPK模型预测结果的准确性。本综述旨在为特殊人群的临床用药方案优化和新药开发提供参考。 展开更多
关键词 生理药代动力学模型 药物相互作用 特殊人群 基因多态性 首过效应
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抗缺血性脑卒中药物的应用与研究进展 被引量：14
2
作者 张雯 杜立达 +3 位作者 马寅仲 闫蓉 孔令雷 杜冠华 《医药导报》 CAS 2016年第10期1035-1040,共6页
急性缺血性脑卒中是严重危害人民健康的疾病之一,目前尚缺乏理想的治疗药物,而且治疗药物的种类有限。该文围绕目前临床用于治疗急性缺血性脑卒中的药物和治疗方法进行分析和讨论,阐述目前临床应用药物类型和治疗策略,分析了我国临床应... 急性缺血性脑卒中是严重危害人民健康的疾病之一,目前尚缺乏理想的治疗药物,而且治疗药物的种类有限。该文围绕目前临床用于治疗急性缺血性脑卒中的药物和治疗方法进行分析和讨论,阐述目前临床应用药物类型和治疗策略,分析了我国临床应用药物的特点和机制,为临床应用提供建议,并探讨了新药研发的方向和思路。 展开更多
关键词 抗脑缺血药物 缺血 脑 急性 脑卒中
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急性脑缺血治疗药物研究进展 被引量：13
3
作者 张雯 宋俊科 +2 位作者 杜立达 张雪 杜冠华 《神经药理学报》 2014年第4期50-58,共9页
急性脑缺血是目前严重威胁人类健康的重大疾病,其病理生理机制复杂,临床治疗应用的药物非常有限,而且作用特点和效果仍不明确。该文总结了目前我国临床用于治疗急性脑缺血药物的作用和机制,比较了各种药物的特点,结合近年来国内外抗急... 急性脑缺血是目前严重威胁人类健康的重大疾病,其病理生理机制复杂,临床治疗应用的药物非常有限,而且作用特点和效果仍不明确。该文总结了目前我国临床用于治疗急性脑缺血药物的作用和机制,比较了各种药物的特点,结合近年来国内外抗急性脑缺血药物研究的进展,探讨了治疗急性脑缺血药物的发展前景。 展开更多
关键词 脑缺血 神经保护 溶栓
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抗脑缺血药物研发现状分析与策略研究 被引量：4
4
作者 杜冠华 张雯 +3 位作者 杜立达 马寅仲 李莉 王月华 《神经药理学报》 2018年第1期1-8,共8页
急性脑缺血以其高发病率、高死亡率和高致残率而成为严重危害人民健康的重大疾病。特别受到重视的问题是临床应用的防治急性脑缺血的药物严重缺乏,而大量研发的药物至今还没有成功。该文分析了防治急性脑缺血药物研发的现状和没有取得... 急性脑缺血以其高发病率、高死亡率和高致残率而成为严重危害人民健康的重大疾病。特别受到重视的问题是临床应用的防治急性脑缺血的药物严重缺乏,而大量研发的药物至今还没有成功。该文分析了防治急性脑缺血药物研发的现状和没有取得成功的原因,提出研发新的防治急性脑缺血药物需要新的策略,并根据急性脑缺血的病理过程,提出了研发新型防治急性脑缺血药物的新策略,希望能够对防治脑缺血药物的研究提供参考。 展开更多
关键词 急性脑缺血 防治脑缺血药物 研发策略
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多发性硬化药物研发中动物模型研究进展及应用 被引量：3
5
作者 赵佳莹 申艳佳 +3 位作者 杨冉 陈渺 李莉 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期801-806,共6页
多发性硬化(multiple sclerosis,MS)是一种由免疫介导的中枢神经系统(central nervous system,CNS)慢性炎症性疾病,受多种病理生理机制调控。MS临床表型主要包括复发缓解型(relapsing-remitting MS,RRMS)、原发性进展型(primary progres... 多发性硬化(multiple sclerosis,MS)是一种由免疫介导的中枢神经系统(central nervous system,CNS)慢性炎症性疾病,受多种病理生理机制调控。MS临床表型主要包括复发缓解型(relapsing-remitting MS,RRMS)、原发性进展型(primary progressive MS,PPMS)、继发性进展型(secondary-progressive MS,SPMS)和进行性复发型(progressive relapsing MS,PRMS)四种类型,其中以RRMS最为常见。MS发病原因不明,不能治愈,患者需接受长期治疗。动物模型的应用在MS防治药物的临床前研究中发挥了重要作用。目前,用于研究MS的动物模型主要分为实验性自身免疫性脑脊髓炎(experimental autoimmune encephalomyelitis,EAE)模型、毒素诱导的脱髓鞘模型和病毒诱导的脱髓鞘模型三种,以EAE模型应用最为广泛。三种动物模型又因其诱导方式和动物种类的不同呈现不同的特点,并对应MS的不同临床分型。研究人员针对其特定的临床分型,采用合适的动物模型进行药物研发,将有助于开发出更具针对性和潜力的治疗药物,使MS治愈成为可能。 展开更多
关键词 多发性硬化 MS动物模型 MS临床分型 实验性自身免疫性脑脊髓炎 脱髓鞘模型 药物研发
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三七皂苷R1药理作用机制与神经保护作用研究进展
6
作者 王汉隆 孙洋 +8 位作者 刘莎莎 龙俊鹏 颜倩 林玉婷 梁金萍 楚世峰 杨岩涛 艾启迪 陈乃宏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期2020-2025,共6页
三七是五加科人参属多年生直立草本植物三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]干燥根及根茎,作为我国传统中药,具有较好的补益功效,《中药大辞典》有言,三七功用补血,去瘀损,止血衄,能通能补,功效最良,是方药中之最珍贵者。生吃去瘀生... 三七是五加科人参属多年生直立草本植物三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]干燥根及根茎,作为我国传统中药,具有较好的补益功效,《中药大辞典》有言,三七功用补血,去瘀损,止血衄,能通能补,功效最良,是方药中之最珍贵者。生吃去瘀生新,消肿定痛,止血不留瘀,行血不伤新;熟服可补益健体。三七皂苷R1是三七总皂苷中特征化合物,近些年来,我国老龄化程度不断加剧,神经系统疾病发生率逐年增高,同时,对三七皂苷R1治疗神经疾病的报道增多,其发挥神经保护作用有确切的疗效。该文旨在对三七皂苷R1治疗神经疾病以及作用机制展开综述,为临床用药与新药开发提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 三七 三七皂苷R1 作用机制 研究进展 神经系统 神经保护
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氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
7
作者 向进 罗新宇 +2 位作者 张文轩 潘卫东 吴松 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期46-56,共11页
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研... 目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。 展开更多
关键词 截短侧耳素 天然产物结构修饰 抗菌活性 分子对接 细胞毒活性
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中药药效成分群的合成生物学研究进展 被引量：1
8
作者 查文龙 卜兰 訾佳辰 《合成生物学》 CSCD 北大核心 2024年第3期631-657,共27页
中药是中华民族的文化瑰宝,也是我国在新药创制领域的重要驱动力。许多中药材来源于稀缺物种,其药效物质的规模化获取困难,是制约中药新药创制研究的重要瓶颈。合成生物学的出现和快速发展为解决这一瓶颈问题提供了新的途径。目前,中药... 中药是中华民族的文化瑰宝,也是我国在新药创制领域的重要驱动力。许多中药材来源于稀缺物种,其药效物质的规模化获取困难,是制约中药新药创制研究的重要瓶颈。合成生物学的出现和快速发展为解决这一瓶颈问题提供了新的途径。目前,中药药效物质的合成生物学研究在单个药效分子的生物制备方法上取得了重要进展。中药的药效主要源于多成分作用的叠加和协同,所以药效成分群是中药药效物质的主要形式,然而针对药效成分群的合成生物学研究鲜有报道。建立中药药效成分群合成生物技术的关键是精确调控组成分子的比例,从而产出优质药效成分群。本文首先总结了挥发油、总皂苷、总黄酮、总木脂素、总生物碱等重要类型中药药效成分群形成机制的研究进展。然后,重点以檀香挥发油为例,介绍如何通过酶工程和代谢工程的联合运用实现药效成分群成分比例和产量的双重优化。最后,对中药药效成分群合成生物学领域的未来研究重点进行了展望,包括:(1)加强中药药效成分群生物合成途径解析方面的研究,重点深入阐明复杂药效成分群的形成机制;(2)加强代谢优化手段方面的创新研究,重点揭示未知代谢调控机制并基于此发展创新调控策略;(3)加强酶工程方法学的创新研究,重点发展新型理性设计和定向进化的联用技术以及人工智能辅助的酶工程技术。 展开更多
关键词 中药 药效成分群 合成生物学 途径解析 挥发油 皂苷 黄酮 木脂素 生物碱
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灵芝三萜类化合物的体外抗肿瘤活性研究 被引量：26
9
作者 闫征 王宏旭 +2 位作者 刘莉莹 杜国华 陈若芸 《国际检验医学杂志》 CAS 2017年第5期633-634,637,共3页
目的研究灵芝三萜类化合物在不同肿瘤细胞上的抗肿瘤活性。方法四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测3种灵芝三萜化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,绘制抑制曲线,并计算IC50,反映化合物的细胞毒活性。结果体外实验显示,3种灵芝三萜类化合物单体对5... 目的研究灵芝三萜类化合物在不同肿瘤细胞上的抗肿瘤活性。方法四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测3种灵芝三萜化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,绘制抑制曲线,并计算IC50,反映化合物的细胞毒活性。结果体外实验显示,3种灵芝三萜类化合物单体对5种肿瘤细胞表现出不同程度的抑制作用,其中灵芝酸Y的抑制作用比较强,对肺癌细胞H460的IC50为22.4μmol/L,其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC50为43.1μmol/L。3种化合物灵芝酸Y、7-oxo-ganodericacid Z2和ganoderon B对其他被测细胞株未显示活性或活性很弱。结论灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了较强的抑制活性,7-oxo-ganoderic Z2对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,且抑制作用具有剂量依赖性。灵芝酸Y和7-oxo-ganoderic Z2的抗肺癌作用有待于进一步深入研究。 展开更多
关键词 灵芝子实体 三萜类化合物 抗肿瘤 四甲基偶氮唑盐
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黑果枸杞果实化学成分研究 被引量：18
10
作者 欧阳发 吉腾飞 +2 位作者 苏亚伦 李进 刘华 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1599-1601,共3页
目的:研究黑果枸杞Lycium ruthenicum Murr.果实的化学成分。方法:采用大孔树脂层析、Sephadex LH-20和高效液相色谱法对其化学成分进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从黑果枸杞果实中分离得到9个化合物,... 目的:研究黑果枸杞Lycium ruthenicum Murr.果实的化学成分。方法:采用大孔树脂层析、Sephadex LH-20和高效液相色谱法对其化学成分进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从黑果枸杞果实中分离得到9个化合物,分别为:N-mono-cinnamoyl-putrescine(1)、petunidin-3-trans-p-coumaroylrutinoside-5-glucoside(2),4-(p-cumaroyl)-methyl-L-rhamnoside(3)、p-香豆酸(4)、阿魏酸(5)、芦丁(6)、槲皮素(7)、原儿茶酸(8)、锦葵花素(9)。结论:化合物1～9均为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 黑果枸杞 枸杞属 化学成分
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雪白睡莲花酚类成分研究 被引量：14
11
作者 赵军 徐芳 +3 位作者 吉腾飞 陈燕 李晨阳 谭为 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期916-918,共3页
采用大孔树脂、硅胶、ODS RP-18和Sephadex LH-20柱从雪白睡莲的干燥花蕾中分离得到7个酚类成分,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构,分别为:isostrictiniin(1)、老鹤草素(2)、鞣花酸(3)、短叶苏木酚(4)、Annulatin 3'-O-β-... 采用大孔树脂、硅胶、ODS RP-18和Sephadex LH-20柱从雪白睡莲的干燥花蕾中分离得到7个酚类成分,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构,分别为:isostrictiniin(1)、老鹤草素(2)、鞣花酸(3)、短叶苏木酚(4)、Annulatin 3'-O-β-D-xyloside(5)、短叶苏木酚酸甲酯(6),1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖(7)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物1,2,5和6首次从该属植物中分得。 展开更多
关键词 睡莲属 雪白睡莲 多酚 黄酮
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新疆圆柏枝叶化学成分研究 被引量：10
12
作者 许芳 赵军 +2 位作者 徐芳 吉腾飞 马龙 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1957-1959,共3页
目的：对新疆圆柏枝叶的化学成分进行研究。方法：采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。结果：分离纯化得到5个化合物,分别鉴定为：槲皮素-3-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-吡... 目的：对新疆圆柏枝叶的化学成分进行研究。方法：采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。结果：分离纯化得到5个化合物,分别鉴定为：槲皮素-3-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、异槲皮苷（3）、4-表-松香酸（4）、β-谷甾醇（5）。结论：其中,化合物1~3为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 新疆圆柏 化学成分
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万花木化学成分的研究(Ⅰ) 被引量：3
13
作者 田晋 王伟 +4 位作者 杨啊晶 王彦改 杨建波 苏亚伦 吉腾飞 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2011年第2期250-252,290,共4页
本文对菊科蚂蚱腿子属植物万花木(Myripnois dioica Bunge)地上部分进行了化学成分研究。利用葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、硅胶柱层析对万花木乙酸乙酯部位进行反复色谱分离,从中分得15个化合物,并采用谱学分析和理化常数对照等方法对所... 本文对菊科蚂蚱腿子属植物万花木(Myripnois dioica Bunge)地上部分进行了化学成分研究。利用葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、硅胶柱层析对万花木乙酸乙酯部位进行反复色谱分离,从中分得15个化合物,并采用谱学分析和理化常数对照等方法对所得化合物进行结构鉴定,分别为:阿魏酸(1)、木栓酮(2)、木栓醇(3)、1-无羁萜烯-3-酮(4)、3-乙酰基齐墩果酸(5)、1-无羁萜烯-3-醇(6)、3α-乙酰基木栓醇(7)、槲皮素(8)、5,7,3′,4′-四羟基黄烷酮(9)、花旗松素(10)、ixerin A(11)、14-oxomelampolide(12)、ainsliaside B(13)、β-谷甾醇(14)和β-胡萝卜苷(15)。所有化合物均为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 万花木 蚂蚱腿子属 化学成分
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缺血性中风基于神经血管单元的研究进展
14
作者 庞晓斌 余瑞双 +1 位作者 谢欣梅 杜冠华 《河南大学学报（医学版）》 CAS 2015年第1期1-5,共5页
本文概述了缺血性中风的病理机制以及神经血管单元(neurovascular unit,NVU)的概念和缺血性损伤对神经血管单元的影响,强调了针对"神经血管单元"的保护对缺血性中风防治的意义。
关键词 中风 缺血损伤 神经血管单元
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多蕊蛇菰化学成分研究 被引量：4
15
作者 王彦改 田晋 +4 位作者 马洁 王爱国 杨建波 吉腾飞 苏亚伦 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期368-370,共3页
目的：研究多蕊蛇菰（Balaophora polyandraGriff.）地上部分的化学成分。方法：利用葡聚糖凝胶Sepha-dex LH-20、硅胶制备薄层和凝胶Toyopearl HW-40C进行反复色谱分离;采用谱学分析和理化常数对照等方法对所得化合物进行结构鉴定。结... 目的：研究多蕊蛇菰（Balaophora polyandraGriff.）地上部分的化学成分。方法：利用葡聚糖凝胶Sepha-dex LH-20、硅胶制备薄层和凝胶Toyopearl HW-40C进行反复色谱分离;采用谱学分析和理化常数对照等方法对所得化合物进行结构鉴定。结果：从多蕊蛇菰中分离得到8个化合物,分别为：没食子酸（1）、鞣花酸（2）、阿魏酸（3）、咖啡酸（4）、对羟基桂皮酸（5）、1,3-二-O-没食子酰基-4,6-（S）-六羟基联苯-β-D-吡喃葡萄糖（6）、1-O-（E）-咖啡酰基-3-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（7）、2-O-（E）-咖啡酰基-1-O-对-（E）-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖（8）。结论：化合物1-8均为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 多蕊蛇菰 蛇菰属 化学成分
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丹参酮合成相关的SmCYP81C16基因克隆和功能研究 被引量：7
16
作者 张建红 王喆 +5 位作者 陈泓宇 严黎 吕海舟 刘琬菁 徐志超 罗红梅 《世界中医药》 CAS 2020年第5期709-716,共8页
目的:丹参(Salvia miltiorrhiza)根中所含的丹参酮为二萜醌类化合物,而鉴定参与丹参酮合成的CYP450基因成为解析丹参酮生物合成途径分子机制的关键步骤。方法:本实验从丹参基因组和转录组数据中筛选到SmCYP81C16基因,采用RT-PCR方法克... 目的:丹参(Salvia miltiorrhiza)根中所含的丹参酮为二萜醌类化合物,而鉴定参与丹参酮合成的CYP450基因成为解析丹参酮生物合成途径分子机制的关键步骤。方法:本实验从丹参基因组和转录组数据中筛选到SmCYP81C16基因,采用RT-PCR方法克隆获得基因cDNA全长序列,利用生物信息学分析方法分析其所编码蛋白质的理化性质,预测该蛋白质二级结构、保守结构域等,建立系统发育进化树;利用实时荧光定量PCR方法检测了该基因的组织/器官表达特异性;通过遗传转化方法获得了该基因的过表达转基因毛状根株系,通过化学检测及代谢组学分析丹参酮类化合物在对照株系和过表达株系中的含量变化。利用实时荧光定量PCR方法检测了毛状根中丹参酮合成途径关键酶基因中的相对表达量。结果:SmCYP81C16基因全长1497 bp,编码498个氨基酸残基,该蛋白质相对分子质量为55.8 kDa;SmCYP81C16在丹参茎和根的周皮部高表达;通过化学检测及代谢组学分析发现,与对照株系比较,在SmCYP81C16过表达阳性株系中,丹参酮类化合物的含量升高;过表达毛状根中丹参酮合成途径关键酶基因的表达量显著上升。结论:本研究结果表明SmCYP81C16具有正向调控丹参酮生物合成的功能。本研究为利用生物技术方法提高丹参酮类化合物含量奠定基础。 展开更多
关键词 丹参 细胞色素P450 丹参酮 生物合成 基因克隆 生物信息学分析 基因过表达 转基因毛状根
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平滑苍耳果实化学成分研究 被引量：4
17
作者 王汝冰 邓仕东 +1 位作者 屈晶 庾石山 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期787-790,共4页
利用各种色谱技术,从平滑苍耳干燥果实95%乙醇提取物中分离得到9个化合物。运用质谱、核磁等波谱学技术鉴定了它们的结构,分别为二氢苍耳烯吡喃(dihydro-xanthienopyran,1)、苍耳烯吡喃(xanthienopyran,2)、地芰普内脂(loliolide,3)、3-... 利用各种色谱技术,从平滑苍耳干燥果实95%乙醇提取物中分离得到9个化合物。运用质谱、核磁等波谱学技术鉴定了它们的结构,分别为二氢苍耳烯吡喃(dihydro-xanthienopyran,1)、苍耳烯吡喃(xanthienopyran,2)、地芰普内脂(loliolide,3)、3-isopropyl-5-acetoxycycl-ohexene-2-one-1(4)、(E)-2,5-dihydroxycinnamic acid(5)、咖啡酸(caffeic acid,6)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethyl ester,7)、绿原酸(chlorogenic acid,8)、甲氧基寿菊素(axillarin,9)。其中化合物1为新化合物,化合物2~9均为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 平滑苍耳 菊科 二氢苍耳烯吡喃
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及己根倍半萜类化学成分研究 被引量：2
18
作者 陈芳有 张东明 +2 位作者 李创军 张雪莲 罗永明 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2087-2090,共4页
目的：研究及己根的倍半萜类化学成分。方法：利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱和制备液相等色谱技术进行分离纯化,并应用核磁共振等波谱技术进行化合物的结构鉴定。结果：从及己根中分离鉴定了10个倍半萜类化合物,分别为：1β,8β-dih... 目的：研究及己根的倍半萜类化学成分。方法：利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱和制备液相等色谱技术进行分离纯化,并应用核磁共振等波谱技术进行化合物的结构鉴定。结果：从及己根中分离鉴定了10个倍半萜类化合物,分别为：1β,8β-dihydroxy-eudesman-4（15）,7（11）-dien-8α,12-olide（Ⅰ）、curcolonol（Ⅱ）、4β,8β-dihydroxy-5α（H）-eudesm-7（11）-en-8,12-olide（Ⅲ）、1β,8β-dihydroxy-eudesman-3,7（11）-dien-8α,12-olide（Ⅳ）、multistalactone E（Ⅴ）、zedoarofuran（Ⅵ）、8β,9α-dihydroxylindan-4（5）,7（11）-dien-8α,12-olide（Ⅶ）、serralactone A（Ⅷ）、8-epi-ivangustin（Ⅸ）、金粟兰内酯E（Ⅹ）。结论：其中,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ~Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 及己根 化学成分 倍半萜
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杨梅素糖苷衍生物的合成及其抗菌活性研究 被引量：2
19
作者 吴光旭 吴红林 +3 位作者 李吉顺 李天磊 吴松 潘卫东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期798-807,共10页
目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了1... 目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了14个杨梅素类衍生物,其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物,其结构经核磁、ESI-MS进行了确证。体外抗菌活性结果显示,8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性,其中,化合物9a-1~9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性MIC值为1~8μg/mL。结论本研究首次以杨梅苷作为原料,设计了新的合成路线,并对合成中的关键反应条件进行了优化,构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法。化合物的初步活性结果显示,黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性,为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索。 展开更多
关键词 黄酮 杨梅素 糖苷衍生物 合成与设计 抗菌活性
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嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum次级代谢产物研究 被引量：8
20
作者 郭永智 魏茜 +4 位作者 高洁 刘冰语 张涛 华会明 胡友财 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期446-449,505,共5页
本文采用现代色谱分离手段从嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum的大米发酵产物中分离得到8个化合物,采用现代波谱技术鉴定其结构,分别为:L-pyroglutamyl-L-phenylalanine(1)、(R)-N-acetylphenylalanine(2)、(R)-Nacetyltryptophan ... 本文采用现代色谱分离手段从嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum的大米发酵产物中分离得到8个化合物,采用现代波谱技术鉴定其结构,分别为:L-pyroglutamyl-L-phenylalanine(1)、(R)-N-acetylphenylalanine(2)、(R)-Nacetyltryptophan (3)、methyl 2-hydroxy-4-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-6-methylbenzoate (4)、2-hydroxy-4-(2-hydroxy-3-methoxy-5-methylphenoxyl)-6-methylbenzoate(5)、vanillic acid(6)、1,3,5-三甲氧基苯(7)和亚油酸(8)。其中化合物1和2为首次从天然界分离得到,化合物3～8为首次从假裸囊菌属真菌中分离得到。化合物1～8对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7未显示细胞毒作用。 展开更多
关键词 嗜低温真菌 假裸囊菌属 Pseudogymnoascus pannorum 次级代谢产物
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