期刊导航
期刊开放获取
重庆大学
退出
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
2
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式:
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
1
作者
向进
罗新宇
+2 位作者
张文轩
潘卫东
吴松
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2024年第1期46-56,共11页
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研...
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。
展开更多
关键词
截短侧耳素
天然产物结构修饰
抗菌活性
分子对接
细胞毒活性
下载PDF
职称材料
杨梅素糖苷衍生物的合成及其抗菌活性研究
被引量:
1
2
作者
吴光旭
吴红林
+3 位作者
李吉顺
李天磊
吴松
潘卫东
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第8期798-807,共10页
目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了1...
目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了14个杨梅素类衍生物,其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物,其结构经核磁、ESI-MS进行了确证。体外抗菌活性结果显示,8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性,其中,化合物9a-1~9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性MIC值为1~8μg/mL。结论本研究首次以杨梅苷作为原料,设计了新的合成路线,并对合成中的关键反应条件进行了优化,构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法。化合物的初步活性结果显示,黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性,为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索。
展开更多
关键词
黄酮
杨梅素
糖苷衍生物
合成与设计
抗菌活性
下载PDF
职称材料
题名
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
1
作者
向进
罗新宇
张文轩
潘卫东
吴松
机构
贵州医科大学
贵州省
中国
科学院
天然
产物
研究
中心
中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然产物活性物质与功能国家重点实验室
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2024年第1期46-56,共11页
基金
中国医学科学院医学健康与创新项目(No.2021-12M-1-069)。
文摘
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。
关键词
截短侧耳素
天然产物结构修饰
抗菌活性
分子对接
细胞毒活性
Keywords
Pleuromutilin
Structure modification of natural products
Antibacterial activity
Molecular docking
Cytotoxic activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
杨梅素糖苷衍生物的合成及其抗菌活性研究
被引量:
1
2
作者
吴光旭
吴红林
李吉顺
李天磊
吴松
潘卫东
机构
贵州医科大学
贵州省
中国
科学院
天然
产物
化学
重点
实验室
中国医学科学院
&
北京协和医学院
药物
研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第8期798-807,共10页
基金
贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室2019年开放课题项目(No.FAMP201903K)
贵州省科技基金项目(黔科合平台人才[2017]5101)
国家自然科学基金项目(No.81703364)。
文摘
目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了14个杨梅素类衍生物,其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物,其结构经核磁、ESI-MS进行了确证。体外抗菌活性结果显示,8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性,其中,化合物9a-1~9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性MIC值为1~8μg/mL。结论本研究首次以杨梅苷作为原料,设计了新的合成路线,并对合成中的关键反应条件进行了优化,构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法。化合物的初步活性结果显示,黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性,为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索。
关键词
黄酮
杨梅素
糖苷衍生物
合成与设计
抗菌活性
Keywords
Flavonoids
Myricetin
Diacylglycoside analogues
Design and synthesis
Antibacterial activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
向进
罗新宇
张文轩
潘卫东
吴松
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2024
0
下载PDF
职称材料
2
杨梅素糖苷衍生物的合成及其抗菌活性研究
吴光旭
吴红林
李吉顺
李天磊
吴松
潘卫东
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部