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抗肿瘤药物剂量个体化的实用控制方法 被引量:2
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作者 王丽焱 汤致强 冯奉仪 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1382-1385,共4页
许多抗肿瘤药具有治疗指数低的特征,其药代动力学在病人个体间存在较大的差异,而且具有较高毒性。在临床上,对抗肿瘤药实行个体化给药已得到广泛的认同。本文对近年来国内外文献进行归纳分析,介绍剂量优化的几种方法,并对这些方法的原... 许多抗肿瘤药具有治疗指数低的特征,其药代动力学在病人个体间存在较大的差异,而且具有较高毒性。在临床上,对抗肿瘤药实行个体化给药已得到广泛的认同。本文对近年来国内外文献进行归纳分析,介绍剂量优化的几种方法,并对这些方法的原理、在药物治疗中的可行性及其在临床试验和实践中的应用进行了概述总结。 展开更多
关键词 个体化 抗肿瘤药物 剂量优化
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抗肿瘤药伊立替康的研究进展 被引量:45
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作者 王丽焱 汤致强 《国外医学(药学分册)》 2004年第1期7-11,共5页
抗肿瘤药伊立替康是一种S期特异性的半合成可溶性喜树碱类衍生物 ,它通过抑制拓扑异构酶Ⅰ ,干扰DNA复制和细胞分裂。无论是用于一线治疗 ,还是在氟尿嘧啶治疗失败后的二线治疗 ,伊立替康都显示了对于转移性结直肠癌的抗肿瘤活性。本文... 抗肿瘤药伊立替康是一种S期特异性的半合成可溶性喜树碱类衍生物 ,它通过抑制拓扑异构酶Ⅰ ,干扰DNA复制和细胞分裂。无论是用于一线治疗 ,还是在氟尿嘧啶治疗失败后的二线治疗 ,伊立替康都显示了对于转移性结直肠癌的抗肿瘤活性。本文就伊立替康的作用机制、构效关系、药代动力学。 展开更多
关键词 伊立替康 拓扑异构酶Ⅰ 结直肠癌
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大鼠原位肝灌流及体外肝微粒体温孵研究对甲基苯磺酰胺代谢的影响因素 被引量:4
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作者 周江泉 汤致强 +3 位作者 冯博 唐静成 赵世芬 张锦楠 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期615-618,626,共5页
目的研究抗肿瘤新药对甲基苯磺酰胺(PTS)肝代谢过程中对大鼠CYP3A2,CYP2D1,CYP1A2的影响,P-糖蛋白抑制剂对PTS代谢的影响,PTS合并用药时的代谢变化。方法♂Wistar大鼠分组ip苯巴比妥,酮康唑和维拉帕米连续给药3 d后肝灌流PTS 25μmol.L... 目的研究抗肿瘤新药对甲基苯磺酰胺(PTS)肝代谢过程中对大鼠CYP3A2,CYP2D1,CYP1A2的影响,P-糖蛋白抑制剂对PTS代谢的影响,PTS合并用药时的代谢变化。方法♂Wistar大鼠分组ip苯巴比妥,酮康唑和维拉帕米连续给药3 d后肝灌流PTS 25μmol.L-1,比较空白组与各处理组PTS代谢变化。♂Wistar大鼠分组ip PTS 33和99 mg.kg-1.d-1连续给药4 d后分别肝灌流CYP3A2,CYP2D1底物右美沙芬和CYP1A2底物非那西丁。比较空白组与PTS处理组对CYP3A2,CYP2D1,CYP1A2活性的影响。体外实验右美沙芬40μmol.L-1和非那西丁20μmol.L-1与不同浓度的PTS在空白微粒体中温孵。PTS与不同浓度依托泊苷(VP-16),氟尿嘧啶(5-FU)在空白微粒体中温孵。结果苯巴比妥诱导组PTS代谢加快,酮康唑组代谢减慢。右美沙芬和非那西丁代谢在温孵反应中与空白组无显著差别。依托泊苷体外实验中抑制PTS代谢达50.7%,氟尿嘧啶对PTS代谢没有影响。结论大鼠原位肝灌流是良好的整体器官药物代谢模型,是体外实验有力的补充。PTS大鼠肝代谢与CYP450相关。PTS代谢不影响CYP3A2,CYP2D1,CYP1A2活性。P-糖蛋白抑制剂不影响PTS在实验条件下的代谢。合并用药的依托泊苷对PTS肝代谢有显著抑制。 展开更多
关键词 对甲基苯磺酰胺 肝灌流 细胞色素P450 体外代谢
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