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灵芝精粉和孢子粉混合物抑制肿瘤细胞生长的实验研究 被引量：24
1
作者 陈陵际 韩家娴 +5 位作者 杨蔚怡 陆丽娟 张家骝 杨秋龙 袁胜涛 丁健 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1341-1344,共4页
背景与目的:灵芝是一种具有滋补强身作用的传统中草药。研究表明灵芝对小鼠移植性肿瘤具有生长抑制作用,这种作用一般认为是通过机体免疫系统介导的。我们实验室近来发现灵芝主要成分灵芝精粉和孢子粉混合物(lucidgarodermaandlucidgaro... 背景与目的:灵芝是一种具有滋补强身作用的传统中草药。研究表明灵芝对小鼠移植性肿瘤具有生长抑制作用,这种作用一般认为是通过机体免疫系统介导的。我们实验室近来发现灵芝主要成分灵芝精粉和孢子粉混合物(lucidgarodermaandlucidgarodermaspore,MLGLGS)能抑制拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ活性,因此,本研究欲进一步观察MLGLGS在体内外对人肿瘤细胞生长的抑制作用。方法:运用MTT法、SRB法研究MLGLGS体外对小鼠白血病P388细胞和10种不同类型人肿瘤细胞株的生长抑制作用,并利用裸小鼠移植瘤模型研究MLGLGS体内对人肺腺癌LAX-83细胞和人胃腺癌SGC-7901细胞的生长抑制作用。结果:MLGLGS对P388、U-937和HL-60细胞的IC50值都小于2mg/ml,对2株人胃癌和2株人肺癌细胞的IC50都小于4mg/ml。体内试验结果显示:当MLGLGS为1g/kg时,对人肺腺癌移植瘤的生长抑制率为49.47%;当MLGLGS为2g/kg时,对人胃腺癌移植瘤的生长抑制率为43.09%。结论:高浓度、高剂量MLGLGS有抑制肿瘤细胞生长的作用。 展开更多
关键词 灵芝 灵芝孢子粉 抗肿瘤 移植瘤 白血病 动物实验
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针对分子靶点的抗肿瘤药物研究进展 被引量：3
2
作者 林莉萍 丁健 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期167-174,共8页
随着肿瘤药理、分子药理学研究的飞速发展,针对分子靶点的抗肿瘤药物研发已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。笔者综述了近年来DNA拓扑异构酶抑制剂、蛋白酪氨酸激酶抑制剂、肿瘤新生血管生成抑制剂、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B... 随着肿瘤药理、分子药理学研究的飞速发展,针对分子靶点的抗肿瘤药物研发已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。笔者综述了近年来DNA拓扑异构酶抑制剂、蛋白酪氨酸激酶抑制剂、肿瘤新生血管生成抑制剂、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶体(PI3K-AKT-mTOR)信号通路抑制剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂的临床应用和临床研究进展。 展开更多
关键词 拓扑异构酶 酪氨酸激酶 新生血管生成抑制剂
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新DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂沙尔威辛的药理药效学研究
3
作者 丁健 《中国药理通讯》 2002年第4期30-31,共2页
关键词 DNA 拓扑异构酶Ⅱ 抑制剂 沙尔威辛 药理药效学 抗肿瘤新药 SAL
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靶向PI3K-Akt-mTOR信号通路抑制剂的研究进展 被引量：22
4
作者 张超 杨娜 +1 位作者 章雄文 丁健 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 2006年第12期1064-1070,共7页
PI3K-Akt-mTOR信号通路控制着众多在肿瘤发生发展中至关重要的细胞生物学过程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管新生以及细胞周期的调控。遗传学上的改变和生化条件引起的激活经常发生在恶变早期和肿瘤进展期,同时,信号通路激活程... PI3K-Akt-mTOR信号通路控制着众多在肿瘤发生发展中至关重要的细胞生物学过程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管新生以及细胞周期的调控。遗传学上的改变和生化条件引起的激活经常发生在恶变早期和肿瘤进展期,同时,信号通路激活程度也是肿瘤患者预后的重要指标。因此抑制该信号通路成为肿瘤预防和肿瘤靶向治疗的热点。对于该信号通路的各个激酶,均有多种抑制剂处于临床前和临床研究阶段。 展开更多
关键词 PI3K—Akt—mTOR 激酶抑制剂 肿瘤
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Akt-mTOR的互动与癌症的发生 被引量：3
5
作者 张超 章雄文 丁健 《生命科学》 CSCD 2007年第1期21-26,共6页
PI3K的下游效应蛋白Akt,在人癌中经常处于高度激活状态。mTOR作为Akt下游的重要效应子在肿瘤发生中扮演重要角色。在PI3K-Akt-mTOR这条信号通路中,Akt所产生的效应受到两个肿瘤抑制基因的负调控:PTEN,处于Akt的上游;TSC1/TSC2,位于AKT... PI3K的下游效应蛋白Akt,在人癌中经常处于高度激活状态。mTOR作为Akt下游的重要效应子在肿瘤发生中扮演重要角色。在PI3K-Akt-mTOR这条信号通路中,Akt所产生的效应受到两个肿瘤抑制基因的负调控:PTEN,处于Akt的上游;TSC1/TSC2,位于AKT的下游和mTOR的上游。新的研究结果表明,当缺少TSC1/TSC2的负性调节时,mTOR则通过两种复合物的平衡移动来反馈抑制Akt活性。利用小鼠遗传学手段研究PTEN和TSC2在癌症发生和进展中的角色,也证明AKT-mTOR的互相作用在癌症发展与治疗中的重要性。 展开更多
关键词 蛋白激酶B 哺乳动物雷帕霉素靶体蛋白 PTEN 结节性脑硬化复合物1/2
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沙尔威辛诱导HL—60细胞凋亡过程中PRA活化并下调端粒酶活性
6
作者 张永炜 刘卫 +2 位作者 蒋建飞 萧东 丁健 《中国药理通讯》 2003年第2期60-60,共1页
关键词 白血病 HL-60细胞 细胞凋亡 沙尔威辛 端粒酶活性 蛋白磷酸酶抑制剂 蛋白磷酸酶2A
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转录因子c-jun激活下调mdr-1基因表达
7
作者 缪泽鸿 丁健 《中国药理通讯》 2003年第3期31-31,共1页
关键词 转录因子 C-JUN MDR-1基因 基因表达 沙尔威辛 抗多药耐药 分子机制
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沙尔威辛经激活转录因子c—Jun下调K562／A02细胞的mdr—1基因表达
8
作者 缪泽鸿 丁健 《中国药理通讯》 2002年第4期62-62,共1页
关键词 沙尔威辛 转录因子C-JUN K562细胞 A02细胞 MDR-1基因表达 抗生素
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土槿皮乙酸抑制血管生成及VEGF诱导的促内皮细胞生存作用 被引量：2
9
作者 谭文福 李美红 等 《中国药理通讯》 2003年第1期59-60,共2页
关键词 土槿皮乙酸 抑制 血管生成 VEGF 诱导 促内皮细胞生存作用
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CDK抑制剂在抗肿瘤领域的研发进展 被引量：11
10
作者 谢韶 丁健 陈奕 《药学进展》 CAS 2015年第10期734-745,共12页
细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependentkinase,CDK)为细胞周期调节的关键激酶,参与细胞增殖、转录、存活等生理过程。CDK在多种肿瘤中异常活化,是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。目前已有1个CDK抑制剂(palbociclib,CDK4/CDK6抑制剂)... 细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependentkinase,CDK)为细胞周期调节的关键激酶,参与细胞增殖、转录、存活等生理过程。CDK在多种肿瘤中异常活化,是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。目前已有1个CDK抑制剂(palbociclib,CDK4/CDK6抑制剂)被美国食品药品监督管理局批准于2015年上市,数十个CDK抑制剂处于针对实体瘤和血液系统肿瘤的临床或临床前研究阶段。综述目前抗肿瘤领域CDK抑制剂的研发现状、遇到的问题和可能的解决方案,并讨论其临床应用的可能。 展开更多
关键词 CDK 抑制剂 ATP竞争 非ATP竞争 联合用药
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