依折麦布纳米结构脂质体的工艺制备和生物药剂学研究

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作者 张丹 曹思思 +2 位作者 彭瑛 谢向阳 陈志龙 《联勤军事医学》 CAS 2023年第11期911-918,943,共9页

目的制备依折麦布纳米结构脂质体(Ezetimibe nanostructured lipid carriers,Eze-NLCs),并评价其在大鼠体内的药物代谢动力学以及对高血脂模型大鼠的降血脂效果。方法以山嵛酸甘油酯(Compritol888ATO)作为固体脂质,丙二醇单辛酸酯(Capmu... 目的制备依折麦布纳米结构脂质体(Ezetimibe nanostructured lipid carriers,Eze-NLCs),并评价其在大鼠体内的药物代谢动力学以及对高血脂模型大鼠的降血脂效果。方法以山嵛酸甘油酯(Compritol888ATO)作为固体脂质,丙二醇单辛酸酯(CapmulPG8)作为液体脂质,聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯(KolliphorHS15)作为表面活性剂,通过Box-Behnken实验设计优化得到Eze-NLCs最佳处方。评价Eze-NLCs的理化性质,分别考察了Eze-NLCs在pH 1.2、4.5、6.83种介质溶液中体外释药特性;比较大鼠口服Eze混悬剂和Eze-NLCs后的体内药物代谢动力学及药效动力学。结果优化得到Eze-NLCs的处方组成为Compritol888ATO浓度为13mg/ml,CapmulPG8浓度为25mg/ml,KolliphorHS15浓度为10 mg/ml,连续制备3批Eze-NLCs的粒径为(215.62±13.55)nm,包封率为(86.73±2.58)%。在透射电镜下可观察到Eze-NLCs呈类球形,表面光滑,均匀分散。Eze-NLCs在3种pH值介质溶液中均表现为前期药物释放较快,后期药物释放平缓。与大鼠口服Eze混悬剂相比,大鼠口服Eze-NLCs后,其药物达峰时间(tmax)缩短,达峰浓度(Cmax)增加,半衰期(T1/2)延长,药时曲线下面积(areaunderthecure,AUC)增加。Eze-NLCs可显著降低高脂血症大鼠的总胆固醇(totalcholesterol,TC)、甘油三酯(trigly ceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)水平,升高低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)水平。结论本研究制备的Eze-NLCs,能够显著提高药物的生物利用度,达到更好地调节血脂的作用,对Eze的临床应用具有重要价值。 展开更多

关键词 依折麦布 纳米结构脂质体 高血脂模型 药物代谢动力学 药效动力学

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马来酸阿塞那平微乳凝胶剂的制备及经鼻入脑的靶向性研究

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作者 张水杰 童晓云 +1 位作者 曾媛 雷刚 《中国药师》 CAS 2024年第2期199-208,共10页

目的 制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂(ASPM-Emulgel),并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。方法 根据马来酸阿塞那平(ASPM)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度以及辅料相容性结果确定马来酸阿塞那平微乳(ASPMEmul)的处方组成及用量... 目的 制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂(ASPM-Emulgel),并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。方法 根据马来酸阿塞那平(ASPM)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度以及辅料相容性结果确定马来酸阿塞那平微乳(ASPMEmul)的处方组成及用量,并以卡波姆940作为凝胶基质将ASPM-Emul制备成凝胶剂;考察ASPM-Emul的粒径分布及微观形态,通过Franz扩散池法比较ASPM-Emul与ASPM-Emulgel的体外释放速率以及在羊鼻黏膜的渗透性;采用在体蟾蜍上颚模型法考察ASPM-Emulgel的鼻腔纤毛毒性;评价ASPM-Emulgel经大鼠鼻腔∶给∶药的脑靶向性。结果根据平衡溶解度和相容性结果,选择单亚油酸甘油酯、吐温80和二乙二醇单乙基醚分别作为ASPM-Emul的油相、乳化剂和助乳化剂,配比为4为淡蓝色半透明状微乳液,粒径为(73.6±7.4)nm,在透射电镜下可观察到微乳呈规则球形,均匀分散;体外释放及渗透结果显示,ASPM-Emul的释药速率较快,ASPMEmulgel释药速率持续平缓,但两者在羊鼻黏膜中的渗透率基本一致;ASPM-Emul和ASPM-Emulgel对蟾蜍鼻腔纤毛无明显毒性;与尾静脉ASPM组相比,ASPM-Emul和ASPM-Emulgel经鼻腔给药后在大脑中的药物含量显著增高,均表现出明显的脑靶向性,且ASPM-Emulgel的脑靶向效率更高。结论 将ASPM制备成微乳凝胶剂,经鼻腔给药后可以显著提高药物的脑靶向性,有望提高马来酸阿塞那平的临床治疗效果。 展开更多

关键词 马来酸阿塞那平 微乳凝胶剂 鼻腔给药 脑靶向性 Franz扩散池法

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临床药师参与1例糖尿病肾病继发难治性水肿患者治疗的药学实践

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作者 陈泽 田巍 +2 位作者 金琪 郭咸希 胡华 《药物流行病学杂志》 CAS 2023年第12期1425-1431,共7页

临床药师参与1例糖尿病肾病终末期继发难治性水肿患者的药物治疗过程及用药监护。通过选择达格列净联合沙库巴曲缬沙坦及常规利尿剂,使患者治疗后体重较前下降16 kg,血压恢复正常,全身水肿消退,心衰症状改善,最终取得了不弱于透析治疗... 临床药师参与1例糖尿病肾病终末期继发难治性水肿患者的药物治疗过程及用药监护。通过选择达格列净联合沙库巴曲缬沙坦及常规利尿剂,使患者治疗后体重较前下降16 kg,血压恢复正常,全身水肿消退,心衰症状改善,最终取得了不弱于透析治疗的疗效。临床药师对该病例开展个体化药学服务,协助临床医生科学、合理地制定药物治疗方案,为临床提供一种延缓患者透析治疗时机的新思路与用药参考。 展开更多

关键词 临床药师 药物治疗 糖尿病肾病 难治性水肿 药学监护

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临床药师参与1例屎肠球菌血流感染患者治疗的临床实践

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作者 杨建 何艳 《中南药学》 CAS 2023年第1期259-262,共4页

本文介绍临床药师参与1例胰腺占位术后多发皮肤软组织及关节脓肿败血症患者的治疗案例。患者初始抗感染治疗方案效果不佳,使用达托霉素治疗过程中出现药物相关不良反应。几次调整抗感染方案后,患者症状最终得到了有效控制,不良反应得到... 本文介绍临床药师参与1例胰腺占位术后多发皮肤软组织及关节脓肿败血症患者的治疗案例。患者初始抗感染治疗方案效果不佳,使用达托霉素治疗过程中出现药物相关不良反应。几次调整抗感染方案后,患者症状最终得到了有效控制,不良反应得到了及时纠正,病情好转出院。 展开更多

关键词 屎肠球菌 横纹肌溶解 达托霉素 替考拉宁 万古霉素 利奈唑胺

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小电导的钙激活钾离子通道1的真核表达及其在乳腺癌细胞增殖中的作用

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作者 张蓉 周军 +2 位作者 胡华 徐氚 陈映红 《联勤军事医学》 CAS 2023年第2期102-106,共5页

目的构建重组的真核表达质粒pENTER-小电导的钙激活钾离子通道1(small conductance calcium-gated K+channel 1,SK_(Ca)1),并研究其在乳腺癌细胞密歇根癌症基金会7号(Michigan cancer foundation-7,MCF-7)中的表达;观察SK_(Ca)1的亚细... 目的构建重组的真核表达质粒pENTER-小电导的钙激活钾离子通道1(small conductance calcium-gated K+channel 1,SK_(Ca)1),并研究其在乳腺癌细胞密歇根癌症基金会7号(Michigan cancer foundation-7,MCF-7)中的表达;观察SK_(Ca)1的亚细胞定位;检测SK_(Ca)1在乳腺癌细胞增殖中的作用。方法从MCF-7细胞中抽提总RNA并逆转录成cDNA;以cDNA为模板扩增SK_(Ca)1基因,通过无缝克隆技术将基因片段克隆至真核表达质粒pENTER中;质粒转染MCF-7细胞后,分别用Western blot和免疫荧光实验检测SK_(Ca)1的表达及亚细胞定位,用细胞计数试剂盒8(cell counting kit-8,CCK-8)实验测定SK_(Ca)1的细胞增殖效应。结果成功构建了带有标签的重组真核表达质粒pENTER-SK_(Ca)1,并在乳腺癌细胞MCF-7中高效表达;SK_(Ca)1主要分布于细胞质和细胞核,并能促进乳腺癌细胞增殖。结论成功制备了研究SK_(Ca)1的必要工具原料并对其分子机制进行了初步探索,为深入研究SK_(Ca)1在乳腺癌细胞中的信号转导作用奠定了基础。 展开更多

关键词 小电导的钙激活钾离子通道 乳腺肿瘤 密歇根癌症基金会7号细胞 真核表达

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临床药师参与多重耐药菌感染重症肺炎的治疗及药学监护 被引量：3

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作者 郭咸希 何文 +3 位作者 陈莹 陈诗雨 陈泽 曾庆瑶 《中国药师》 CAS 2022年第4期676-681,共6页

临床药师参与急性主动脉夹层术后继发重症呼吸机相关性肺炎(VAP)患者抗感染治疗全过程,结合抗菌药物的药动学/药效学(PK/PD)特点、患者病理生理情况、万古霉素血药浓度监测结果,实施个体化给药方案,并协助临床调整对多重耐药铜绿假单胞... 临床药师参与急性主动脉夹层术后继发重症呼吸机相关性肺炎(VAP)患者抗感染治疗全过程,结合抗菌药物的药动学/药效学(PK/PD)特点、患者病理生理情况、万古霉素血药浓度监测结果,实施个体化给药方案,并协助临床调整对多重耐药铜绿假单胞菌(MDR-PA)、泛耐药鲍曼不动杆菌(XDR-AB)的治疗方案,最终使得患者病情好转。临床药师在此次案例中紧密联系药学知识与临床实践,保证了患者药物治疗的安全性及有效性,充分体现了临床药师的价值。 展开更多

关键词 呼吸机相关性肺炎 多重耐药菌 药学监护

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临床药师参与脓毒症休克患者继发泛耐药鲍曼不动杆菌感染的病例分析 被引量：1

7

作者 郭咸希 何文 +3 位作者 陈莹 曾庆瑶 陈诗雨 陈泽 《中国药师》 CAS 2022年第3期468-474,共7页

本文旨在探讨临床药师参与耐药菌感染药学监护模式及在抗感染治疗中的作用。临床药师参与1例脓毒症休克患者继发泛耐药鲍曼不动杆菌(XDR-AB)感染的治疗,结合相关指南和文献报道,综合抗菌药物的药动学/药效学(PK/PD)特点,从抗菌药物品种... 本文旨在探讨临床药师参与耐药菌感染药学监护模式及在抗感染治疗中的作用。临床药师参与1例脓毒症休克患者继发泛耐药鲍曼不动杆菌(XDR-AB)感染的治疗,结合相关指南和文献报道,综合抗菌药物的药动学/药效学(PK/PD)特点,从抗菌药物品种选择、剂量、疗程、给药方式及不良反应等方面开展临床药学服务,协助临床医师制订抗感染方案,最终患者感染得到有效控制。临床药师利用药学知识,协助临床制订抗感染治疗方案,对XDR-AB感染患者实施精准药学监护,提高脓毒症休克及XDR-AB感染药物治疗的有效性和安全性,提高患者生存率,体现临床药师自身价值。 展开更多

关键词 临床药师 脓毒症休克 泛耐药鲍曼不动杆菌 抗感染治疗 药学监护

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DA7R肽修饰的红细胞膜包裹纳米粒的制备与评价 被引量：1

8

作者 林雯 史琼枝 +3 位作者 李银科 曾媛 谢向阳 胡华 《西北药学杂志》 CAS 2022年第1期71-75,共5页

目的制备由^(D)A7R肽修饰的红细胞膜包裹的PLGA纳米粒,并进行体外评价。方法合成DSPE-PEG 2000-^(D)A7R,制备PLGA纳米粒,制备由^(D)A7R肽修饰的红细胞膜包裹纳米粒(^(D)A7R-NP),用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM... 目的制备由^(D)A7R肽修饰的红细胞膜包裹的PLGA纳米粒,并进行体外评价。方法合成DSPE-PEG 2000-^(D)A7R,制备PLGA纳米粒,制备由^(D)A7R肽修饰的红细胞膜包裹纳米粒(^(D)A7R-NP),用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、粒径分析仪等进行表征。结果制备的^(D)A7R-NP平均粒径为(102.8±11.7)nm,包封率为79.14%±2.57%,体外4~8℃可稳定保存30 d,模拟血浆中48 h稳定。细胞实验表明^(D)A7R-NP跨越血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的能力显著提高。结论制备的由^(D)A7R肽修饰的红细胞膜包裹的PLGA纳米粒理化特性良好,且具有良好的脑靶向潜力。 展开更多

关键词 ^(D)A7R肽 纳米粒 红细胞膜 脑靶向

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T7/A7R肽修饰的替莫唑胺脂质体制备与表征 被引量：1

9

作者 林雯 廖翔茹 +3 位作者 史琼枝 李银科 谢向阳 胡华 《中国药师》 CAS 2021年第11期1978-1982,共5页

目的:制备由T7、A7R肽双重修饰的替莫唑胺脂质体,并进行初步的体外表征。方法:分别将T7、A7R与DSPE-PEG_(2000)-Mal反应生成DSPE-PEG_(2000)-T7和DSPE-PEG_(2000)-A7R,逆相蒸发法制备双肽修饰的脂质体(T7/A7R-LP),并进行相应的体外表征... 目的:制备由T7、A7R肽双重修饰的替莫唑胺脂质体,并进行初步的体外表征。方法:分别将T7、A7R与DSPE-PEG_(2000)-Mal反应生成DSPE-PEG_(2000)-T7和DSPE-PEG_(2000)-A7R,逆相蒸发法制备双肽修饰的脂质体(T7/A7R-LP),并进行相应的体外表征。结果:制备的脂质体近球形,粒径均匀,平均粒径(96.6±6.5)nm,zeta电位为-(5.15±1.03)mV,包封率(36.38±3.95)%;在4~8℃条件下放置30 d,粒径和zeta电位无显著变化,体外6 h释药完毕;细胞摄取试验表明T7/A7R-LP具有较好的脑部靶向递送能力。结论:制备的T7/A7R肽修饰的脂质体理化特性良好,性质较为稳定,具有一定的脑部药物递送前景。 展开更多

关键词 多肽 脂质体 替莫唑胺 脑靶向

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1例肺腺癌合并深静脉血栓及EGFR19del/T790M/cis-C797S突变的治疗分析 被引量：1

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作者 陈敏 杜鸣 +4 位作者 夏飞 廖亚玲 许鑫 胡光煦 张国伟 《中国药师》 CAS 2020年第4期682-685,共4页

1例56岁女性患者,诊断肺腺癌Ⅳ期合并表皮生长因子(EGFR)(+),靶向治疗2年余。因脑转移伴颅内水肿入院,给予地塞米松联合贝伐珠单抗治疗5 d后,静脉彩超提示右下肢静脉多发血栓,先后给予华法林3 mg·d^-1、4.5 mg·d^-1治疗,10 d... 1例56岁女性患者,诊断肺腺癌Ⅳ期合并表皮生长因子(EGFR)(+),靶向治疗2年余。因脑转移伴颅内水肿入院,给予地塞米松联合贝伐珠单抗治疗5 d后,静脉彩超提示右下肢静脉多发血栓,先后给予华法林3 mg·d^-1、4.5 mg·d^-1治疗,10 d后患者右下肢水肿减轻。血浆基因检测示:EGFR19del/T790M/cis-C797S三重突变,给予布格替尼(90 mg,po,qd)和西妥昔单抗(600 mg,iv,每月1次)治疗,1个月后患者胸部彩超提示大量胸水,胸部CT提示疾病进展。因拒绝抗肿瘤治疗,给予胸腔积液穿刺置管引流对症处理。 展开更多

关键词 肺腺癌 深静脉血栓 华法林 布格替尼

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我院95例鲍曼不动杆菌感染患者抗感染治疗回顾性分析

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作者 郭咸希 何文 +3 位作者 陈莹 陈泽 曾庆瑶 陈诗雨 《中国药师》 CAS 2022年第5期836-841,共6页

目的:分析鲍曼不动杆菌(Ab)感染住院患者的病历资料,为临床合理选用抗Ab感染药物提供参考。方法:采用回顾性分析方法,收集2019年我院95例Ab培养阳性住院患者的基本情况、细菌耐药率及抗感染方案,分析Ab耐药、不同抗感染方案特点及疗效... 目的:分析鲍曼不动杆菌(Ab)感染住院患者的病历资料,为临床合理选用抗Ab感染药物提供参考。方法:采用回顾性分析方法,收集2019年我院95例Ab培养阳性住院患者的基本情况、细菌耐药率及抗感染方案,分析Ab耐药、不同抗感染方案特点及疗效差异。结果:Ab耐药率较高(>90%)的抗菌药物依次为四环素、左氧氟沙星、头孢菌素类、氨基糖苷类、哌拉西林及哌拉西林他唑巴坦;耐药率较低(<35%)的药物依次为头孢哌酮舒巴坦、米诺环素、替加环素;完全敏感的仅有多黏菌素;多重耐药Ab共检出86株,检出率90.53%;临床治疗选择率最高的抗菌药物是头孢哌酮舒巴坦、米诺环素;抗感染方案以头孢哌酮舒巴坦联合米诺环素选择最多。95例患者治疗后痊愈13例,显效20例,好转30例,无效21例,死亡11例;治疗有效率34.74%。结论:Ab感染高危因素为年龄>60岁、手术史、侵入性操作史、抗菌药物治疗史、入住ICU史,住院时间>14 d及合并基础疾病。我院Ab耐药率较高,治疗有效率偏低;建议参照药敏试验结果联合用药,提高替加环素、多黏菌素类药物使用率,降低碳青霉烯类、喹诺酮类药物使用率,以提高临床疗效。 展开更多

关键词 鲍曼不动杆菌 感染 抗菌药物 药敏 治疗 回顾性分析

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星点设计-效应面法优化PLGA-PEG纳米粒的处方工艺

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作者 林雯 史琼枝 +4 位作者 李银科 纪刚剑 谢向阳 胡华 李振华 《中国药师》 CAS 2022年第8期1323-1327,共5页

目的:采用星点设计-效应面法优化载体基质为PLGA-PEG的siRNA纳米粒的制备工艺。方法:采用复乳法制备载药纳米粒,以二氯甲烷体积、吐温-80的质量分数和复乳的超声时间为试验因素,纳米粒的平均粒径、包封率和突释量为考察指标,根据星点设... 目的:采用星点设计-效应面法优化载体基质为PLGA-PEG的siRNA纳米粒的制备工艺。方法:采用复乳法制备载药纳米粒,以二氯甲烷体积、吐温-80的质量分数和复乳的超声时间为试验因素,纳米粒的平均粒径、包封率和突释量为考察指标,根据星点设计原理安排实验和处方工艺优化。结果:成功制备了纳米粒。最佳工艺为二氯甲烷体积13 ml,乳化剂吐温-80的质量分数为3.1%,复乳的超声时间为2.8 min;按优化处方工艺制备的纳米粒的平均粒径(101.5±6.3)nm,包封率(57.6±4.8)%,体外48 h累积释放度高于80%。结论:星点设计-效应面法适用于PLGA-PEG纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。 展开更多

关键词 星点设计 聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇 纳米粒 小干扰RNA

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肝癌介入栓塞用盐酸吉西他滨温敏凝胶的制备与质量评价 被引量：4

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作者 潘倩雯 李力 +2 位作者 李涵 赵彦兵 刘宏 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第3期355-359,共5页

目的制备肝癌介入栓塞用盐酸吉西他滨温敏凝胶,并对其质量进行评价。方法采用旋转流变仪测定盐酸吉西他滨温敏凝胶的黏度、复数模量以及胶凝温度;采用高效液相色谱法测定盐酸吉西他滨温敏凝胶中盐酸吉西他滨和碘海醇的含量;采用蠕动泵... 目的制备肝癌介入栓塞用盐酸吉西他滨温敏凝胶,并对其质量进行评价。方法采用旋转流变仪测定盐酸吉西他滨温敏凝胶的黏度、复数模量以及胶凝温度;采用高效液相色谱法测定盐酸吉西他滨温敏凝胶中盐酸吉西他滨和碘海醇的含量;采用蠕动泵法考察温敏凝胶中盐酸吉西他滨体外释放情况。结果盐酸吉西他滨温敏凝胶黏度为(31.06±1.72) m Pa·s-1,复合模量(120.20±9.15) Pa,胶凝温度(34.30±0.01)℃;盐酸吉西他滨在5～200μg·mL^(-1)有良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率100.53%,RSD为0.95%(n=9);碘海醇在34～1372μg·mL^(-1)有良好的线性关系(r=0.999 6),平均回收率99.83%,RSD为0.77%(n=9)。盐酸吉西他滨12 h在磷酸盐缓冲液(pH值6.8)中体外累积释药率可达90.98%,释药模型与Ritger-Peppas方程相拟合。结论盐酸吉西他滨温敏凝胶质量可控,可作为肝癌介入栓塞剂。 展开更多

关键词 吉西他滨 盐酸 碘海醇 色谱法 高效液相 温敏凝胶 体外释放

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不同方法提取肉豆蔻挥发油成分的气相色谱-质谱法分析 被引量：10

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作者 李力 潘倩雯 +3 位作者 郭偲 周萌萌 肖俊勇 刘宏 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第12期1630-1634,共5页

目的比较不同方法提取的肉豆蔻挥发油成分的差异。方法采用传统水蒸气蒸馏法、微波辅助水蒸气蒸馏法、超临界二氧化碳(CO2)流体萃取法以及冷榨法提取肉豆蔻挥发油,通过气相色谱-质谱法联用技术对这4种提取方法获得的肉豆蔻挥发油进行成... 目的比较不同方法提取的肉豆蔻挥发油成分的差异。方法采用传统水蒸气蒸馏法、微波辅助水蒸气蒸馏法、超临界二氧化碳(CO2)流体萃取法以及冷榨法提取肉豆蔻挥发油,通过气相色谱-质谱法联用技术对这4种提取方法获得的肉豆蔻挥发油进行成分分析。结果传统水蒸气蒸馏提取肉豆蔻挥发油分离出36个色谱峰(相对百分含量为99.94%),其中β-松油烯(39.27%)含量最高,其余含量较高的成分为(1R)-(+)-α-蒎烯(20.72%)、β-蒎烯(11.25%)和双戊烯(7.52%);微波辅助水蒸气蒸馏提取肉豆蔻挥发油分离出38个色谱峰(相对百分含量为99.96%),其中β-松油烯(47.76%)含量最高,其余含量较高的成分为(1R)-(+)-α-蒎烯(16.04%)、β-蒎烯(11.07%)和双戊烯(8.51%);超临界CO2流体萃取肉豆蔻挥发油分离出35个色谱峰(相对百分含量为99.65%),其中(-)4-萜烯醇(21.41%)含量最高,其余含量较高的成分为顺式-β-松油醇(9.15%);冷榨法提取的肉豆蔻挥发油中分离出19个色谱峰(相对百分含量为99.92%),其中β-松油烯(42.08%)含量最高,其余含量较高的成分为(1R)-(+)-α-蒎烯(25.13%)、β-蒎烯(12.23%)和双戊烯(5.66%)。结论 4种方法提取的肉豆蔻挥发油成分和含量均有不同程度的差异。 展开更多

关键词 肉豆蔻挥发油 传统水蒸气蒸馏 微波辅助水蒸气蒸馏 超临界二氧化碳流体萃取 冷榨 气相色谱-质谱法

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抗晕动病缓控释药物的研究进展 被引量：3

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作者 曾媛 张芸 +1 位作者 吴芬 刘辉 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第24期3060-3066,共7页

目的:了解抗晕动病药物缓控释制剂的研究进展,以期为该类药物的新剂型研发提供参考。方法:以"晕动病""运动病""东莨菪碱""盐酸苯环壬酯""茶苯海明""Motion sickness""... 目的:了解抗晕动病药物缓控释制剂的研究进展,以期为该类药物的新剂型研发提供参考。方法:以"晕动病""运动病""东莨菪碱""盐酸苯环壬酯""茶苯海明""Motion sickness""Scopolamine""Phencynonate hydrochloride""Dimenhydrinate"等为关键词,在中国知网、万方数据、Pub Med、Soo PAT等国内外数据库中查询自建库起至2020年11月收录的相关文献和专利,对抗晕动病缓控释制剂的研究进展进行综述。结果与结论:共检索到相关文献和专利143篇,其中有效文献和专利64篇。目前我国市售的抗晕动药物缓控释制剂尚少见。关于抗晕动病药物的缓控释制剂的研究主要围绕着可避免胃肠道首关效应的透皮给药制剂(如贴剂、膜剂、微乳剂、脉冲给药制剂)及鼻用制剂、可实现特定部位高效吸收的新型纳米粒-微球给药系统、工艺稳定且易实现产业化生产的口服缓释制剂以及具有零级释药特征的口服渗透泵控释制剂等开展。军队防治晕动病常常联合使用两种及以上的药物,提示可采用军民融合新药创制思路,通过新制剂技术研制复合型的抗晕动病缓控释药物。此外,将速释和缓控释相结合,研制双相释药系统的抗晕药物,可实现抗晕药即时起效和维持长效的双重需求,也是抗晕动病药物研发的新思路之一。 展开更多

关键词 晕动病 抗晕动病药物 缓释 控释 东莨菪碱 盐酸苯环壬酯

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盐酸地芬尼多的研究进展 被引量：18

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作者 吴芬 郭真君 +1 位作者 曾媛 刘辉 《中国药师》 CAS 2019年第7期1323-1328,共6页

眩晕症是现如今发生率较高的一类疾病,根据不同的疾病类型,患者的临床症状也不尽相同,主要包括腹部不适、恶心呕吐、眩晕等,严重者更有血压降低、眼球震颤、体内电解质紊乱等各种症状,严重降低了人们的生活质量。盐酸地芬尼多作为抗眩... 眩晕症是现如今发生率较高的一类疾病,根据不同的疾病类型,患者的临床症状也不尽相同,主要包括腹部不适、恶心呕吐、眩晕等,严重者更有血压降低、眼球震颤、体内电解质紊乱等各种症状,严重降低了人们的生活质量。盐酸地芬尼多作为抗眩晕药物,其抗晕效果好,不良反应少,安全性高。本文就盐酸地芬尼多的药理毒理学和制剂学进展作一综述,以期为盐酸地芬尼多深入研究和新剂型的开发提供参考。 展开更多

关键词 盐酸地芬尼多 抗眩晕 药理毒理学 剂型开发

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HPLC法测定盐酸地芬尼多控释片的含量 被引量：6

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作者 吴芬 刘祖雄 +2 位作者 曾媛 熊菁 刘辉 《中国药师》 CAS 2020年第2期355-357,共3页

目的:建立盐酸地芬尼多控释片的HPLC含量测定方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.5%三乙胺溶液(用磷酸调p H至4.0)-甲醇(44∶56);检测波长为210 nm,流速为0.8 ml·min^-1,进样量为20μl。结果:... 目的:建立盐酸地芬尼多控释片的HPLC含量测定方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.5%三乙胺溶液(用磷酸调p H至4.0)-甲醇(44∶56);检测波长为210 nm,流速为0.8 ml·min^-1,进样量为20μl。结果:盐酸地芬尼多在60.0~90.0μg·ml^-1范围内线性关系良好,r=0.9999;平均回收率为99.83%,RSD为1.27%(n=9)。结论:该含量测定方法操作简单,专属性强,重复性、准确度好,可用于盐酸地芬尼多控释片的质量控制。 展开更多

关键词 盐酸地芬尼多 含量测定 高效液相色谱法

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盐酸地芬尼多平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量：6

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作者 熊菁 吴芬 +3 位作者 曾媛 张国伟 陈志龙 刘辉 《中国药师》 CAS 2021年第1期156-158,175,共4页

目的:测定盐酸地芬尼多在不同溶液中的平衡溶解度和油水分配系数,为盐酸地芬尼多缓控释制剂开发提供理论依据。方法:采用HPLC法测定不同溶液中盐酸地芬尼多的平衡溶解度;采用摇瓶-HPLC法测定盐酸地芬尼多在不同pH条件下正辛醇-水/缓冲... 目的:测定盐酸地芬尼多在不同溶液中的平衡溶解度和油水分配系数,为盐酸地芬尼多缓控释制剂开发提供理论依据。方法:采用HPLC法测定不同溶液中盐酸地芬尼多的平衡溶解度;采用摇瓶-HPLC法测定盐酸地芬尼多在不同pH条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的油水分配系数。结果:盐酸地芬尼多平衡溶解度在pH 1.0,2.0,3.0,4.0,5.0,6.0及水中分别为11.68,25.20,29.65,29.26,28.51,25.45,28.10 mg·ml^(-1);盐酸地芬尼多的油水分配系数lg P值为0.127;在pH为1.0,5.0,6.8的环境中,油水分配系数lg P值分别为0.54,0.228,1.53。平衡溶解度和油水分配系数试验测定值与仪器测定数值相比,RSD均小于2%,表明测定结果无显著性差异。结论:盐酸地芬尼多水溶性较差,油水分配系数lg P均在最佳范围内(-2<lgP<3),可预测该药具有良好脂溶性.按照生物药剂学分类系统(BCS)分类,盐酸地芬尼多属于Ⅱ类低溶解性、高渗透性药物。 展开更多

关键词 盐酸地芬尼多 溶解度 油水分配系数

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氯雷他定纳米混悬剂冻干口崩片的制备与质量评价 被引量：3

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作者 焦慧英 李艳芳 谢向阳 《中国药师》 CAS 2020年第10期1944-1948,1966,共6页

目的:制备氯雷他定纳米混悬剂冻干口崩片,评价其质量。方法:采用反溶剂沉淀-辅助超声技术法制备氯雷他定纳米混悬剂,并通过冷冻干燥工艺将其制备成口崩片,使用二因素三水平(32)析因设计优评估明胶浓度(X1)和甘露醇浓度(X2)对冻干口崩片... 目的:制备氯雷他定纳米混悬剂冻干口崩片,评价其质量。方法:采用反溶剂沉淀-辅助超声技术法制备氯雷他定纳米混悬剂,并通过冷冻干燥工艺将其制备成口崩片,使用二因素三水平(32)析因设计优评估明胶浓度(X1)和甘露醇浓度(X2)对冻干口崩片的粒径大小(Y1)、崩解时限(Y2)、脆碎度(Y3)和5 min时药物溶出度(Y4)的影响,并得到氯雷他定纳米混悬剂冻干口崩片的最优处方组成;比较氯雷他定纳米混悬剂冻干口崩片在冻干前后的粒径分布,通过扫面电镜观察纳米混悬剂及其冻干口崩片的微观结构,对比氯雷他定纳米混悬剂冻干口崩片与氯雷他定口崩片的体外药物溶出速率。结果:经试验优化得到氯雷他定纳米混悬剂冻干口崩片的最佳处方为:明胶浓度为1.7%,甘露醇浓度为18.0%;冻干前后氯雷他定纳米混悬剂的粒径分布未发生显著变化;在扫面电镜下可以观察到氯雷他定纳米混悬剂呈不规则颗粒状分布,冻干口崩片呈多孔网状结构;制备的冻干口崩片与市售氯雷他定口崩片相比,崩解时限更短,药物溶出速度更快,在5 min内药物溶出度达到90%以上。结论:本研究将氯雷他定制备成纳米混悬剂冻干口崩片,处方设计合理,工艺可行,值得进一步研究。 展开更多

关键词 氯雷他定 纳米混悬剂 冻干口崩片 冷冻干燥工艺 药物溶出度

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重组人粒细胞集落刺激因子不良反应的文献分析 被引量：5

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作者 单瑞睿 《临床合理用药杂志》 2022年第16期165-168,共4页

目的通过文献分析法,调查重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)不良反应发生特征,总结合理用药经验。方法采用计算机网络,知网、万方数据库搜索2009年至今的相关文献,包括回顾性分析、临床研究、个案报道,采用知网提供的文献质量评价策略... 目的通过文献分析法,调查重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)不良反应发生特征,总结合理用药经验。方法采用计算机网络,知网、万方数据库搜索2009年至今的相关文献,包括回顾性分析、临床研究、个案报道,采用知网提供的文献质量评价策略,剔除其中评分不合格的文献,统计不良反应的人数、用药目的、用药基本剂量、不良反应发生率及类型等。结果收集到文献10篇,药物包括rhG-CSF及聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子(PEG-rhG-CSF);使用对象主要包括化疗、深度创面治疗、子宫内膜不孕等,包括对照研究、单中心研究、个案分析;骨骼肌肉酸痛是普遍性的不良反应,少数病情较严重,酸痛难耐无法入睡,部分出现白细胞计数(WBC)上升,常见于预防性用药,新药对不良反应的发生影响不大,极少部分出现过敏性休克,与多次用药抗体形成有关;过敏反应发生较早,长疗程患者可出现在治疗过程中。结论rhG-CSF不良反应发生率较高,多见于肌内注射、皮下注射者,新药不能降低不良反应发生风险,二次用药也可能出现严重的过敏反应,药物有普遍性的不良反应,常出现轻度的骨骼肌肉酸痛、WBC上升,特别是预防性用药患者。 展开更多

关键词 重组人粒细胞集落刺激因子 不良反应 文献分析 合理用药

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