基于GC-MS和UPLC-Q-TOF-MS的改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成研究

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作者 姚利娟 徐云辉 +3 位作者 周靖 石辰风 王日晴 华茉莉 《中国现代中药》 2025年第3期498-510,共13页

目的:研究中药改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成。方法:采用气相色谱-质谱法(GC-MS)和超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)分析健儿清解颗粒中挥发油组分和水提液组分的化学成分。GC-MS选用HP-5MS UI色谱柱(30... 目的:研究中药改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成。方法:采用气相色谱-质谱法(GC-MS)和超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)分析健儿清解颗粒中挥发油组分和水提液组分的化学成分。GC-MS选用HP-5MS UI色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),采用程序升温法、电子轰击电离(EI)源、质量扫描范围为m/z 40~500;UPLC-Q-TOF-MS选用Waters HSS T3色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm),采用0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相、梯度洗脱、电喷雾电离源(ESI)、质量扫描范围m/z 50~1 500。结果:健儿清解颗粒中挥发油组分中,共鉴定出66个化学成分,涉及单萜、单萜醇和倍半萜类等;水提液部分共鉴定出98个化学成分,包括苯乙醇苷类、木脂素类、萜类、有机酸类、黄酮及其苷类等。结论:确认了改良型新药健儿清解颗粒的主要药效物质组成,为其质量控制和药效物质基础研究提供参考。 展开更多

关键词 健儿清解颗粒 化学成分 超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法 气相色谱-质谱法

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蛋白激酶B通路抑制剂capivasertib

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作者 王萱 罗颖 刘相奎 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第8期804-810,共7页

capivasertib(商品名Truqap,曾用名AZD5363)是首个美国FDA批准上市(first in class)的蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)抑制剂,与氟维司群联合使用,治疗激素受体阳性(hormone receptor positive type,HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(huma... capivasertib(商品名Truqap,曾用名AZD5363)是首个美国FDA批准上市(first in class)的蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)抑制剂,与氟维司群联合使用,治疗激素受体阳性(hormone receptor positive type,HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(human epidermal growth factor receptor 2-,HER2-)晚期或转移性乳腺癌成年患者。2023年11月27日由美国FDA批准上市。本文对capivasertib的作用机制、药效学、药动学、药物相互作用、临床评价和安全性进行综述。 展开更多

关键词 capivasertib 乳腺癌 蛋白激酶B抑制剂

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去氧胆酸有关物质的合成

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作者 胡清源 王新昆 +3 位作者 马潇 李国靖 孟冬朔 刘育 《中国医药工业杂志》 2025年第1期52-57,共6页

在该课题组报道的去氧胆酸(1)新合成路线的基础上,制备了1的9个有关物质,即8个工艺杂质和1个降解杂质。该文报道了有关物质A(7)、有关物质C(8)、有关物质D(9)、有关物质E(10)、有关物质F(11)、有关物质B(12)、有关物质H(13)、有关物质I(... 在该课题组报道的去氧胆酸(1)新合成路线的基础上,制备了1的9个有关物质,即8个工艺杂质和1个降解杂质。该文报道了有关物质A(7)、有关物质C(8)、有关物质D(9)、有关物质E(10)、有关物质F(11)、有关物质B(12)、有关物质H(13)、有关物质I(14),以及降解杂质有关物质J(3)的合成方法,其中8、9和13为首次报道的新化合物。上述有关物质均经1H NMR和MS确证结构。 展开更多

关键词 去氧胆酸 颏下脂肪 外形修整 有关物质 合成

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天然来源抗真菌药物的研究进展

4

作者 初芍洁 郑岩 +4 位作者 苏霜霜 吴雪松 闫闳 陈少欣 王宏博 《药学学报》 北大核心 2025年第1期48-57,共10页

随着免疫功能受损患者数量的增加及真菌耐药性的产生,人类感染致命真菌的风险也在不断增加。真菌和人类都属于真核生物,因此确定抗真菌药物研发的独特靶点较为困难。此外,目前现有的抗真菌药物在实际应用中受到毒性、药物相互作用和耐... 随着免疫功能受损患者数量的增加及真菌耐药性的产生,人类感染致命真菌的风险也在不断增加。真菌和人类都属于真核生物,因此确定抗真菌药物研发的独特靶点较为困难。此外,目前现有的抗真菌药物在实际应用中受到毒性、药物相互作用和耐药性等多方面的限制,从而导致真菌感染的发病率和致命率的不断提高。因此,开发新型抗真菌药物已迫在眉睫。利用来自天然来源的微生物发酵产物作为先导化合物的半合成技术,由于其反应步骤少、易于操作的优点成为目前抗真菌药物结构改造中使用最多的方法。本文将介绍目前临床使用的天然来源的抗真菌药物的现状,以及新型半合成抗真菌药物研发的最新进展,并对其作用机制、结构修饰及优缺点进行总结,为后续新型抗真菌药物的开发提供参考。 展开更多

关键词 抗真菌药物 天然产物 先导化合物 半合成技术

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蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展 被引量：1

5

作者 钱浩 周伟澄 蔡正艳 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第6期750-760,共11页

蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)是当前抗肿瘤药物研究的热点之一,具有抗肿瘤作用高效且持久、选择性好、毒性低的特点。文章总结了靶向雌激素受体、雄激素受体、BCR-ABL、组蛋白去乙酰化酶4以及甲基转移酶样3等PROTACs新药的研究进展。

关键词 蛋白降解靶向嵌合体 抗肿瘤活性 新药发现 临床研究 ARV-471 ARV-110 ARV-766 研究进展

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尖尾芋化学成分及其抗肿瘤活性研究

6

作者 靳建杰 毛旭东 +3 位作者 梁永枢 胡晓 颜仁梁 黄春跃 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第18期6123-6130,共8页

目的对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法采用80%乙醇加热回流提取,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取,用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提... 目的对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法采用80%乙醇加热回流提取,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取,用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提取物进行分离纯化。根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定。同时采用CCK-8检测法,以星形孢菌素(staurosporine,STSP)作为阳性对照,对化合物进行体外抗肿瘤活性实验。结果从尖尾芋根茎的80%乙醇提取物中分离鉴定出17个化合物,包括7个生物碱类、3个长链脂肪酸类、4个萜类、3个甾体类,分别鉴定为3-吲哚甲醛(1)、黄胡椒酰胺(2)、5-羟基-1H-吲哚-3-甲醛(3)、(3R,8aS)-六氢-3-(2-甲基丙基)吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮(4)、新刺孢曲霉素A(5)、N-顺式-阿魏酰酪胺(6)、N-反式-阿魏酰酪胺(7)、(–)-β-谷甾醇(8)、(22E)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5β,8α-三醇(9)、(22E)-麦角甾-6,22-二烯-3β,5β,8α-三醇(10)、(S)-5-羟基-3,4-二甲基-5-戊基呋喃-2(5H)-酮(11)、地芰普内酯(12)、表-地芰普内酯(13)、蚱蜢酮(14)、苯十三烷酸(15)、(16Z)-16-十八烯-12,14-二炔酸(16)、(13S)-羟基-十八碳二烯酸(17)。化合物9和10对人乳腺癌MCF-7细胞半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别为32.13、31.49μmol/L。结论化合物1~3、9~17为海芋属首次分离,化合物4、5是尖尾芋首次分离得到。抗肿瘤活性实验结果表明,化合物9和10对MCF-7细胞具有增殖抑制作用。 展开更多

关键词 尖尾芋 甾体类化合物 抗肿瘤 (22E)-麦角甾-6 9 22-三烯-3β 5β 8α-三醇 (22E)-麦角甾-6 22-二烯-3β 5β 8α-三醇

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UPLC-QTOF-MS和GC-MS法表征姜黄提取物中的化学成分及其质量控制

7

作者 林珊 吴彤 +1 位作者 李菲 姜国志 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第11期1526-1538,共13页

采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)及气相色谱-质谱(GC-MS)联用法对姜黄提取物进行系统的化学成分表征,并依据ChP 2020年版一部采用UV和HPLC法对其中主要活性成分姜黄素类化合物进行全面质量评价。结果显示,UPLC-QTOF-MS... 采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)及气相色谱-质谱(GC-MS)联用法对姜黄提取物进行系统的化学成分表征,并依据ChP 2020年版一部采用UV和HPLC法对其中主要活性成分姜黄素类化合物进行全面质量评价。结果显示,UPLC-QTOF-MS法共鉴别出44种化合物,其中28个姜黄类、10个倍半萜、6个其他类;GC-MS法鉴别出9种挥发性成分。10批姜黄提取物的定量分析结果表明,姜黄素类化合物是其中的主要成分,含量约65%。本研究较全面地反映了姜黄提取物的化学物质基础,为其相关制剂质量控制与临床合理应用提供了数据参考。 展开更多

关键词 姜黄提取物 UPLC-QTOF-MS GC-MS 化学成分 表征 鉴定 姜黄素 倍半萜 质量评价

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药物分子氘代修饰方法研究进展

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作者 李嘉怡 王翰丞 +3 位作者 张涵 吴星宇 陈秋实 张庆伟 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第11期1449-1466,共18页

氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法。氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略。氘代修饰方法... 氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法。氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略。氘代修饰方法主要包括化学合成法和生物酶催化法。其中,化学合成法包括含氘中间体引入法、卤素或不饱和键还原法、酸碱催化及金属催化的氢氘交换法等;生物酶催化法包括生物酶催化的氢氘交换、还原氘代和脱羧氘代法等。文章归纳了氘代修饰方法的最新研究进展,以期为氘代药物的研发提供一定参考。 展开更多

关键词 药物分子 氘代修饰 合成方法 研究进展

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定量核磁共振波谱法测定国内工业大麻Δ9-THC提取物中顺反异构体的含量

9

作者 郭玉涵 郑岩 +3 位作者 徐云辉 周靖 姚利娟 华茉莉 《中国医药工业杂志》 2025年第2期224-231,共8页

该文建立了定量核磁共振波谱(1H qNMR)法测定工业大麻来源的Δ9-trans-四氢大麻酚(1)和Δ9-cis-四氢大麻酚(2)的含量,并进行了方法学考察。结果显示,1和2浓度分别为5.133×10^(-2)~20.53和5.033×10^(-2)~2.013 mg/mL时与特征... 该文建立了定量核磁共振波谱(1H qNMR)法测定工业大麻来源的Δ9-trans-四氢大麻酚(1)和Δ9-cis-四氢大麻酚(2)的含量,并进行了方法学考察。结果显示,1和2浓度分别为5.133×10^(-2)~20.53和5.033×10^(-2)~2.013 mg/mL时与特征峰面积线性关系良好(r>0.999),精密度RSD分别为0.97%和1.83%。平均加样回收率分别为96.89%和97.88%,RSD为2.96%和3.08%。定量限分别为0.513 3和0.050 3 mg/mL。与HPLC和LC-MS/MS法相比较,1H qNMR法的灵敏度低3~5个数量级;并且,采用1H qNMR法和HPLC法的含量测定结果基本一致。说明该研究开发的1H qNMR法可用于1和2的快速鉴定和定量,为工业大麻中Δ9-THC的质量控制及医药开发提供技术支持。 展开更多

关键词 定量核磁共振波谱 工业大麻 Δ9-四氢大麻酚 立体异构体 (-)-顺式/反式-Δ^(9)-四氢大麻酚

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HMS-01的遗传毒性评价

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作者 陈弋 孙青䶮 +2 位作者 黎翔 孙旸 刘霞 《药学实践与服务》 CAS 2024年第4期147-150,156,共5页

目的检测HMS-01的遗传毒性,并对其进行临床前安全评价研究,为后续该药物进入临床试验提供支持。方法采用鼠伤寒沙门氏菌进行细菌回复突变试验(Ames试验)评价HMS-01的遗传毒性。结果HMS-01在20.6、61.7、185.2、555.6、1666.7、5000μg/... 目的检测HMS-01的遗传毒性,并对其进行临床前安全评价研究,为后续该药物进入临床试验提供支持。方法采用鼠伤寒沙门氏菌进行细菌回复突变试验(Ames试验)评价HMS-01的遗传毒性。结果HMS-01在20.6、61.7、185.2、555.6、1666.7、5000μg/皿的6个剂量下,无论有无代谢活化条件,对鼠伤寒沙门氏菌均无致突变性。结论在本实验剂量范围内,HMS-01未见致突变性。 展开更多

关键词 HMS-01 细菌回复突变试验Ames 致突变性 遗传毒性

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基于PMP柱前衍生化-HPLC法的淫羊藿多糖的单糖指纹图谱研究 被引量：3

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作者 黄春跃 杨子璇 +2 位作者 孙宜春 李慧馨 胡晓 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第1期81-88,共8页

建立了淫羊藿多糖酸水解的柱前衍生化单糖HPLC指纹图谱方法。淫羊藿多糖经2.0 mol/L盐酸水解,再经1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化处理后,用HPLC法测定其单糖组成。采用YMC-Pack ODS-A柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液... 建立了淫羊藿多糖酸水解的柱前衍生化单糖HPLC指纹图谱方法。淫羊藿多糖经2.0 mol/L盐酸水解,再经1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化处理后,用HPLC法测定其单糖组成。采用YMC-Pack ODS-A柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液-乙腈为流动相,流速为0.8 mL/min,检测波长为254 nm。采用2012年版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》,建立了40批淫羊藿样品的共有指纹图谱,确立了10个共有峰,通过与对照品比对,指认了8个共有峰,分别为D-甘露糖、D-葡萄糖醛酸、鼠李糖、半乳糖醛酸、D-无水葡萄糖、半乳糖、木糖和阿拉伯糖。通过相似度结合正交偏最小二乘法,对7批巫山淫羊藿进行分析。结果显示,相似度小于0.9,并得到4个差异性单糖成分。建立的指纹图谱方法简单、易操作,可为淫羊藿药材的质量评价提供参考。 展开更多

关键词 淫羊藿 多糖 单糖 柱前衍生化 HPLC 指纹图谱

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二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的合成工艺改进

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作者 吴新宇 刘毓彬 +2 位作者 闫闳 林快乐 周伟澄 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第8期1085-1088,共4页

1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱(DPPC,1)不仅可作为药用辅料,还可作为外源性肺表面活性剂,治疗新生儿呼吸窘迫综合征(NRDS)。甘油磷脂酰胆碱(GPC,2)在DCM中,在4-二甲氨基吡啶(DMAP)和二环己基碳二亚胺(DCC)的作用下,与棕榈酸(PA,3)... 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱(DPPC,1)不仅可作为药用辅料,还可作为外源性肺表面活性剂,治疗新生儿呼吸窘迫综合征(NRDS)。甘油磷脂酰胆碱(GPC,2)在DCM中,在4-二甲氨基吡啶(DMAP)和二环己基碳二亚胺(DCC)的作用下,与棕榈酸(PA,3)反应得DPPC。但发现产生了某一杂质,严重影响产物的纯化。分离、纯化后经MS和1 H NMR确证,该杂质为1,1'-亚甲基双(4-二甲氨基吡啶鎓)双氯化物。把反应溶剂改为乙腈,并将DMAP投料时物质的量比例从3降低至1,目标产物1的收率由33.20%提升至49.18%,纯度99.92%。 展开更多

关键词 1 2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱 4-二甲氨基吡啶 合成 杂质

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HPLC法测定11种PC和PE类合成磷脂

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作者 刘翠平 张程程 +1 位作者 贾幼智 潘红娟 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第11期1539-1549,共11页

建立了HPLC法测定11种磷脂酰胆碱(PC)和磷脂酰乙醇胺(PE)类合成磷脂。结合11种合成磷脂的结构特点和在色谱中的保留行为,首次将孔径为12和15 nm(120和150Å)的C8色谱柱串联,串联顺序为Welch-Topsil-C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm,15... 建立了HPLC法测定11种磷脂酰胆碱(PC)和磷脂酰乙醇胺(PE)类合成磷脂。结合11种合成磷脂的结构特点和在色谱中的保留行为,首次将孔径为12和15 nm(120和150Å)的C8色谱柱串联,串联顺序为Welch-Topsil-C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm,15 nm)在前,Ultimate XB-C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm,12 nm)在后,以水-甲醇-乙酸-三乙胺为流动相A,以甲醇-异丙醇-乙酸-三乙胺为流动相B,梯度洗脱。结果显示,11种PC和PE类合成磷脂的最小分离度为1.0,7种PC类合成磷脂在质量浓度0.1~1.0 mg/m L内线性关系良好,4种PC类合成磷脂在质量浓度0.03~0.30mg/m L内线性关系良好,精密度RSD均小于2.5%。并且,此分离方法被成功应用于2种脂质体注射液和1种辅料中合成磷脂的测定。 展开更多

关键词 合成磷脂 磷脂酰胆碱 磷脂酰乙醇胺 色谱柱串联 脂质体

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HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺原料药中的有关物质

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作者 孟冬朔 张晓雯 +2 位作者 张子学 刘家玉 刘育 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第11期1556-1564,共9页

建立了HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺(1)原料药中的15个有关物质。采用Welch Ultimate XBridge C18色谱柱,流动相A为0.01 mol/L磷酸二氢铵和0.01 mol/L磷酸氢二铵的水溶液(pH 5.5),B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为235 nm。同时建立了HPLC-UV... 建立了HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺(1)原料药中的15个有关物质。采用Welch Ultimate XBridge C18色谱柱,流动相A为0.01 mol/L磷酸二氢铵和0.01 mol/L磷酸氢二铵的水溶液(pH 5.5),B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为235 nm。同时建立了HPLC-UV法测定1原料药中的异构体杂质。采用Daicel Chiralpak OJ-H色谱柱,以正己烷-乙醇-二乙胺(体积比35∶65∶0.1)为流动相,等度洗脱,检测波长为300 nm。结果表明,各有关物质在0.2~7.0μg/mL内线性关系良好,回收率为90%~108%。建立的方法灵敏度好、选择性强、重复性好,可为1的质量控制研究提供参考。 展开更多

关键词 磷酸特地唑胺 高效液相色谱法 有关物质 方法验证

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骨化三醇软胶囊在中国健康志愿者体内的药动学及生物等效性

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作者 钱红 边静 +3 位作者 陈阳生 杜昌余 张怀征 徐智儒 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第9期1236-1243,共8页

建立了高灵敏度的LC-MS/MS法检测人血浆中骨化三醇的含量,定量下限达到20 pg/mL,能够满足临床检测的需求。采用随机、开放、三周期、三交叉的试验设计,对骨化三醇的受试制剂与市售参比制剂在36名中国健康志愿者体内的药动学特征进行比较... 建立了高灵敏度的LC-MS/MS法检测人血浆中骨化三醇的含量,定量下限达到20 pg/mL,能够满足临床检测的需求。采用随机、开放、三周期、三交叉的试验设计,对骨化三醇的受试制剂与市售参比制剂在36名中国健康志愿者体内的药动学特征进行比较,考察二者的生物等效性。健康志愿者空腹单次口服给予骨化三醇软胶囊(4.0μg),受试制剂与参比制剂的主要药动学参数t_(max)分别为(3.46±1.33)和(2.92±1.47)h;t_(1/2)分别为(8.14±3.22)和(7.70±2.32)h;c_(max)分别为(160.68±52.41)和(169.00±50.26)pg/mL。并且,受试制剂与参比制剂的血浆药物浓度变化趋势一致,主要药动学参数几何均值比90%置信区间均在80.00%~125.00%,表明受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 骨化三醇软胶囊 空腹 药物动力学 生物等效性

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鼠麴草地上部分活性成分的高效富集和纯化工艺

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作者 陈叶 韩清华 +2 位作者 喻芳芳 宋嘉文 范思洋 《中国医药工业杂志》 CSCD 2024年第12期1676-1685,共10页

建立了HPLC法测定绿原酸、咖啡酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、1,3,4-三咖啡酰奎宁酸、木犀草素5个代表性活性成分的含量,探究各类树脂对上述5个成分的静态和动态吸附/解吸附性能,筛选最优树脂,并考察树脂柱上样和洗脱工艺参数。建立了UPLC法... 建立了HPLC法测定绿原酸、咖啡酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、1,3,4-三咖啡酰奎宁酸、木犀草素5个代表性活性成分的含量,探究各类树脂对上述5个成分的静态和动态吸附/解吸附性能,筛选最优树脂,并考察树脂柱上样和洗脱工艺参数。建立了UPLC法测定绿原酸、咖啡酸、咖啡酰奎宁酸、黄酮等10个代表性活性成分的含量,以活性成分含量和转移率为指标,探究碱沉工艺参数,如溶剂类型、溶剂添加顺序、料液比和加碱量等。结果显示,LS305型大孔吸附树脂对5个代表性成分具有较好的吸附和解吸能力,采用0.5%甲酸水溶液作为除杂溶剂,可除去约82%的杂质固形物;碱沉试验中,采用经LS305型树脂、60%乙醇洗脱所得的产物为原料,以乙酸乙酯和乙醇(体积比4∶1)为碱沉溶剂,总料液比100 mg/mL,振荡混匀后加入0.15%氨水,过滤,滤液减压浓缩干燥,得鼠麴草新型提取物,其中10个活性成分的总量可达50%以上。 展开更多

关键词 鼠麴草 大孔吸附树脂 碱沉 咖啡酰奎宁酸 黄酮 咖啡酸

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基于LC-MS/MS法测定与利那洛肽共孵育后T84细胞中cGMP水平

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作者 臧宗武 白鑫 +3 位作者 钱红 刘珉宇 杨振亚 徐智儒 《药物分析杂志》 北大核心 2025年第2期209-217,共9页

目的:建立液相色谱-串联质谱法测定与利那洛肽共孵育后人结肠腺癌肺转移细胞(T84细胞)裂解液中环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度。方法:采用Kromasil 100-5-C_(18)(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸甲醇溶液为流动相,... 目的:建立液相色谱-串联质谱法测定与利那洛肽共孵育后人结肠腺癌肺转移细胞(T84细胞)裂解液中环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度。方法:采用Kromasil 100-5-C_(18)(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸甲醇溶液为流动相,梯度洗脱,柱温50℃;采用电喷雾离子源(ESI)和多反应监测(MRM)模式检测,cGMP和内标8-Br-cGMP检测离子通道分别为m/z 344.20→150.00和m/z 423.90→230.00。结果:cGMP线性范围为1~500 ng·mL^(-1)(r≥0.999),方法精密度、准确度、基质效应、提取回收率均符合分析要求,使用该方法准确检测了2种利那洛肽胶囊制剂溶液给药后细胞中cGMP水平。利那洛肽与T84细胞孵育30 min后,cGMP水平发生显著的浓度依赖性变化,参比制剂及受试制剂的EC_(50)值分别为167.6、112.1 nmol·L^(-1)。结论:本研究所建立的方法具有优异的选择性和准确性,能够有效定量人结肠腺癌肺转移细胞裂解液中的cGMP水平,为相关药理学研究提供了一种可靠的分析工具。 展开更多

关键词 液相色谱-串联质谱 环磷酸鸟苷 细胞裂解液 利那洛肽

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茄病镰刀菌产环孢素A的发酵培养基优化

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作者 王子璠 李继安 林惠敏 《中国医药工业杂志》 2025年第1期58-65,共8页

为提高茄病镰刀菌产环孢素A(1)的产量,该研究通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化了1发酵培养基中的关键成分,包括碳源、有机氮源和氨基酸的种类及含量。优化配方为:葡萄糖31.3 g/L,麦芽糊精62.7 g/L,酪蛋白17.3 g/L,酵母... 为提高茄病镰刀菌产环孢素A(1)的产量,该研究通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化了1发酵培养基中的关键成分,包括碳源、有机氮源和氨基酸的种类及含量。优化配方为:葡萄糖31.3 g/L,麦芽糊精62.7 g/L,酪蛋白17.3 g/L,酵母浸膏LM8018.7 g/L,L-缬氨酸7.15 g/L。在此条件下,1摇瓶产量提高至4283 mg/L。继而考察不同补料工艺对1产量的影响。最终,采用流加补料的方式使25 L发酵罐中1的产量达到5247 mg/L,相较于原始配方提高了72.49%,为1的工业化生产提供了一定参考。 展开更多

关键词 环孢素A 免疫抑制剂 剂茄病镰刀菌 自身免疫病 单因素试验 响应面法 发酵

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2024年美国FDA批准上市新药简介

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作者 韩博 张庆伟 《中国医药工业杂志》 2025年第1期1-27,共27页

2024年美国FDA批准上市新药50个,其中小分子药物31个,生物制品19个。根据FDA批准的新药说明书以及相关数据库和专利检索情况,文章简要介绍了2024年FDA批准的上市小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,... 2024年美国FDA批准上市新药50个,其中小分子药物31个,生物制品19个。根据FDA批准的新药说明书以及相关数据库和专利检索情况,文章简要介绍了2024年FDA批准的上市小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的基本情况。 展开更多

关键词 FDA 新药上市 适应证 作用机制 合成路线

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中医药在支气管哮喘方面的研究进展 被引量：8

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作者 李曼曼 朱林筠 +1 位作者 吴彤 周海凤 《世界临床药物》 CAS 2023年第10期1119-1121,共3页

支气管哮喘是临床常见的慢性呼吸系统疾病之一,西医治疗以糖皮质激素和支气管扩张药物为主,但不良反应较多,导致患者依从性差、复发率高。中医药防治支气管哮喘具有一定优势,可使患者减轻激素依赖性,减少不良反应的发生,减少复发次数。... 支气管哮喘是临床常见的慢性呼吸系统疾病之一,西医治疗以糖皮质激素和支气管扩张药物为主,但不良反应较多,导致患者依从性差、复发率高。中医药防治支气管哮喘具有一定优势,可使患者减轻激素依赖性,减少不良反应的发生,减少复发次数。该文对中医药防治支气管哮喘的病因治则、辨证论治及临床研究进展作一综述,以期为支气管哮喘的防治提供新思路。 展开更多

关键词 支气管哮喘 缓解期 中医药 辨证 研究进展

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