小干扰RNA治疗药物载体递送技术研究进展 被引量：3

1

作者 王玉丽 黄伟 +1 位作者 岳红 高春生 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第2期136-138,146,共4页

RNA干扰(RNAi)是一种控制靶基因表达的序列特异性调控机制。体内外研究结果表明,RNAi技术的应用对多种疾病治疗有巨大的前景,其瓶颈在于如何将基于RNAi的药物有效递送至靶细胞或靶组织。常用的载体递送系统可分为病毒载体系统和非病毒... RNA干扰(RNAi)是一种控制靶基因表达的序列特异性调控机制。体内外研究结果表明,RNAi技术的应用对多种疾病治疗有巨大的前景,其瓶颈在于如何将基于RNAi的药物有效递送至靶细胞或靶组织。常用的载体递送系统可分为病毒载体系统和非病毒载体系统。研究载体递送系统需重点考虑的因素有脱靶效应、递送方式、免疫反应诱导及剂量等。如果这些关键问题能够解决,将大大增加RNAi成为治疗药物的可能性。 展开更多

关键词 RNA干扰 siRNA/shRNA/dsRNA 药物递送系统 病毒载体 非病毒载体

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咪达唑仑直肠凝胶剂在兔体内的药代动力学及绝对生物利用度研究 被引量：5

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作者 段月晓 李倩 +1 位作者 郑爱萍 朱晓薇 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第3期338-343,共6页

目的研究咪达唑仑直肠凝胶剂在新西兰白兔体内的药代动力学和绝对生物利用度(F)。方法采用双周期自身交叉设计,即健康新西兰白兔6只,雌雄各半并按雌雄分为两组,分别采用单剂量静脉注射3 mg/kg参比制剂(咪达唑仑注射液)直肠给予3 mg/kg... 目的研究咪达唑仑直肠凝胶剂在新西兰白兔体内的药代动力学和绝对生物利用度(F)。方法采用双周期自身交叉设计,即健康新西兰白兔6只,雌雄各半并按雌雄分为两组,分别采用单剂量静脉注射3 mg/kg参比制剂(咪达唑仑注射液)直肠给予3 mg/kg受试制剂(咪达唑仑直肠凝胶剂)两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用HPLC法测定血浆中咪达唑仑的浓度,利用DAS 2.0软件估算咪达唑仑在新西兰白兔体内的药动学参数,并计算F值。结果新西兰白兔静脉注射3 mg/kg咪达唑仑注射液后,体内药-时曲线符合二房室模型,Tmax为2 min,Cmax为(2 412.2±548.3)μg/L,t1/2β为(30.8±13.2)min,AUC0～4 h为(89 956.9±33 045.8)μg.min/L,AUC0～∞为(91 638.1±33 777.2)μg.min/L。直肠给予3 mg/kg咪达唑仑凝胶剂后,体内药-时曲线存在双峰现象,且符合二房室模型,Tmax分别为12和20 min,Cmax分别为(745.7±472.6)和(846.2±390.0)μg/L,t1/2β为(32.2±10.1)min,AUC0～4 h为(66 647.0±39 748.4)μg.min/L;AUC0～∞为(69 564.5±40 761.5)μg.min/L。以AUC0～4 h计算,咪达唑仑凝胶剂的F值约为(74.1±19.1)%。结论咪达唑仑直肠凝胶剂在兔体内起效快,迅速分布和消除,生物利用度高,在临床能产生较好的疗效,具有一定的开发价值。 展开更多

关键词 咪达唑仑 高效液相色谱法 药代动力学 绝对生物利用度 兔

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多糖凝胶骨架结肠定位给药缓释系统的体外释放研究 被引量：12

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作者 焦艳 李高 +1 位作者 高春生 梅兴国 《中国药师》 CAS 2004年第4期243-246,共4页

目的 :筛选多糖材料作为水凝胶骨架 ,以达到结肠定位释药目的。方法 :选用海藻酸钠、果胶、壳聚糖、瓜木耳胶与药物混和制粒 ,灌装肠溶或结肠溶胶囊 ,考察其在人工胃液 ,人工肠液及人工结肠液中的释放情况。结果 :难溶性药物的海藻酸钠... 目的 :筛选多糖材料作为水凝胶骨架 ,以达到结肠定位释药目的。方法 :选用海藻酸钠、果胶、壳聚糖、瓜木耳胶与药物混和制粒 ,灌装肠溶或结肠溶胶囊 ,考察其在人工胃液 ,人工肠液及人工结肠液中的释放情况。结果 :难溶性药物的海藻酸钠骨架结肠溶胶囊在人工胃液和小肠液中均不释放 ,人工结肠液中 3h释药低于 30 % ;果胶骨架肠溶胶囊在人工胃液亦不释药 ,人工肠液中 5h释药仅为 15 %。水溶性药物在人工肠液中 5h释放可达 5 0 %。结论 :难溶性药物的海藻酸钠 /结肠溶胶囊和果胶 /肠溶胶囊体外释放度结果符合结肠定位的要求 ,可以作为建立酶触发体外释放评价方法和体内评价的制剂形式。水溶性药物的果胶 /肠溶胶囊是较理想的缓释剂型。 展开更多

关键词 结肠定位释药 海藻酸钠 果胶释放度

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生物样品中5-单硝酸异山梨酯色谱法检测研究进展

4

作者 蒋金富 龚伟 +1 位作者 杨中铎 梅兴国 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第3期213-216,共4页

5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)由于无明显紫外吸收且热不稳定,在生物样品中的检测具有一定难度。为满足5-ISMN生物样品中检测的灵敏度和专属性等要求,国内外学者建立了其高效液相色谱、气相色谱-电子捕获、气相色谱-质谱、高效液相色谱-质... 5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)由于无明显紫外吸收且热不稳定,在生物样品中的检测具有一定难度。为满足5-ISMN生物样品中检测的灵敏度和专属性等要求,国内外学者建立了其高效液相色谱、气相色谱-电子捕获、气相色谱-质谱、高效液相色谱-质谱等检测方法。本文就相关色谱方法的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 5-单硝酸异山梨酯 生物样品 检测 色谱法 灵敏度 专属性

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渗透泵给药系统设计原理、关键技术与发展动态 被引量：22

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作者 颜琨 梅兴国 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第2期92-97,共6页

渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压为释药动力、以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。由于其释药行为不受介质环境pH和食物等因素的影响,以及体内外释药相关性较好等特点,引起了国内外学者的广泛关注。经过多年的发... 渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压为释药动力、以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。由于其释药行为不受介质环境pH和食物等因素的影响,以及体内外释药相关性较好等特点,引起了国内外学者的广泛关注。经过多年的发展,渗透泵制剂的机制不断创新,结构不断完善,并已有多个产品上市。本文概述了渗透泵系统的发展历程及控释原理,并从药物溶解度、渗透压、释药孔及包衣膜4个方面,重点阐述影响渗透泵控释制剂药物释放速率的关键因素和国内外研发新进展。 展开更多

关键词 渗透泵 控释系统 渗透压 半透膜

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牛血清白蛋白-PLGA微球制备的单因素考察 被引量：3

6

作者 杜丽娜 郭庆东 +1 位作者 刘燕 梅兴国 《中国药业》 CAS 2005年第5期49-50,共2页

目的:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,探讨乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)用于包裹生物大分子药物的可行性。方法:采用W/O/W复乳法制备了BSA-PLGA微球,对影响其粒径大小的因素进行了系统考察,并运用正交设计进行了优化。结果:采用优化工艺制... 目的:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,探讨乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)用于包裹生物大分子药物的可行性。方法:采用W/O/W复乳法制备了BSA-PLGA微球,对影响其粒径大小的因素进行了系统考察,并运用正交设计进行了优化。结果:采用优化工艺制备的微球粒径可控制在30μm。结论:采用W/O/W复乳法制备的PLGA微球可用于运载生物大分子药物。 展开更多

关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 牛血清白蛋白 微球 生物大分子药物

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把握创新制剂推动我国药业发展新机遇 被引量：8

7

作者 梅兴国 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第2期89-91,共3页

药物研发进入制剂创新时代,新型药物递送系统(drug delivery system,DDS)已成为新药研发热点。我国医药产业的持续、健康发展需要新分子实体(NME)与新制剂产品两个支柱共同支撑。基于目前我国医药产业的发展现状,NME研发适宜作为我国医... 药物研发进入制剂创新时代,新型药物递送系统(drug delivery system,DDS)已成为新药研发热点。我国医药产业的持续、健康发展需要新分子实体(NME)与新制剂产品两个支柱共同支撑。基于目前我国医药产业的发展现状,NME研发适宜作为我国医药产业发展的长远战略,而现阶段发展策略则应以DDS创新作为领头军。DDS能够更迅速地形成战斗力、产业规模和竞争优势,在短期内成为医药产业发展的催化剂和推动力。我国医药企业需要重视并把握创新制剂所带来的新机遇。 展开更多

关键词 新型药物递送系统 创新制剂 药物研发

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用SPSS软件计算微球平均粒径及粒径分布范围 被引量：5

8

作者 杜丽娜 王辰允 梅兴国 《数理医药学杂志》 2005年第2期159-163,共5页

目的 :为微球粒径的统计分析介绍一个实用的软件工具。方法 :举例论述运用 SPSS软件包计算微球平均粒径、分布范围以及正态分布曲线。结果 :应用 SPSS软件进行微球粒径统计计算更加方便、准确。结论 :SPSS软件用于微球粒径的统计更为简... 目的 :为微球粒径的统计分析介绍一个实用的软件工具。方法 :举例论述运用 SPSS软件包计算微球平均粒径、分布范围以及正态分布曲线。结果 :应用 SPSS软件进行微球粒径统计计算更加方便、准确。结论 :SPSS软件用于微球粒径的统计更为简便、快速、直观、准确。 展开更多

关键词 SPSS软件 微球粒径 粒径分布 药剂学 微球制剂

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口服基因治疗的创新:挑战与前景

9

作者 杜丽娜 梅兴国 《中国药物应用与监测》 CAS 2004年第2期19-21,共3页

以多肽、蛋白质、疫苗以及核苷酸为基础的生物技术药物经口服给药是当前药物递送产业中面临的最大挑战.口服给药之所以极具发展前景基于以下原因:易于给药,提高病人的依从性,从而降低全程治疗费用.基因治疗的出现为治疗领域提供了一个... 以多肽、蛋白质、疫苗以及核苷酸为基础的生物技术药物经口服给药是当前药物递送产业中面临的最大挑战.口服给药之所以极具发展前景基于以下原因:易于给药,提高病人的依从性,从而降低全程治疗费用.基因治疗的出现为治疗领域提供了一个巨大的机遇,从而激发了对于口服基因治疗研究的兴趣.在此,我们总结了当前应用的口服基因治疗载体,并重点介绍其潜在的应用领域以及在此项新技术进入临床之前需要克服的障碍. 展开更多

关键词 基因治疗 胃肠道 DNA PLGA 包裹 基因疗法 基因递送 递送系统

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琥珀酸美托洛尔缓释微丸的制备及体外释放评价 被引量：3

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作者 邱艳 钱勇 +4 位作者 葛振中 王玉丽 杨美燕 单利 高春生 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第4期460-463,469,共5页

目的制备膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸并进行体外释放特性的研究。方法采用乙基纤维素和羟丙基纤维素作为包衣材料,利用流化床包衣技术制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性。结果蔗糖丸芯预包衣、致孔... 目的制备膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸并进行体外释放特性的研究。方法采用乙基纤维素和羟丙基纤维素作为包衣材料,利用流化床包衣技术制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性。结果蔗糖丸芯预包衣、致孔剂比例增高均会加快药物释放速率,包衣增重的增加会降低药物释放速率,干燥时间、老化时间及转速对药物的释放几乎无影响。结论采用蔗糖丸芯为起始中心制备的膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸体外缓释性能良好,工艺稳定。 展开更多

关键词 琥珀酸美托洛尔 缓释微丸 流化床 释放度

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辛硫磷与辛氧磷抑制人脑乙酰胆碱酯酶的老化及重活化 被引量：1

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作者 李劲彤 张雨 +1 位作者 杜先林 孙曼霁 《中华预防医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期311-314,共4页

目的　对比研究辛硫磷与辛氧磷在试管内对人脑乙酰胆碱酯酶 (AChE)的抑制 ,磷酰化酶的老化速率及肟类药物的重活化作用。方法　微量羟胺比色法测定AChE活性。结果　辛硫磷与辛氧磷对人脑AChE 5 0 %酶抑制农药浓度的负对数值分别为 5 .39... 目的　对比研究辛硫磷与辛氧磷在试管内对人脑乙酰胆碱酯酶 (AChE)的抑制 ,磷酰化酶的老化速率及肟类药物的重活化作用。方法　微量羟胺比色法测定AChE活性。结果　辛硫磷与辛氧磷对人脑AChE 5 0 %酶抑制农药浓度的负对数值分别为 5 .39及 5 .77,二者的 90 %酶抑制农药浓度的负对数值分别为 4 .6 0与 5 .0 0。 0 .1mmol/L的氯磷定、双复磷、双磷定和酰胺磷定 4种重活化剂对辛硫磷抑制的人脑AChE重活化率分别为 6 5 %、97%、91%及 5 6 % ;它们对辛氧磷抑制的人脑AChE重活化率分别为 97%、87%、99%及 89% ,辛硫磷与辛氧磷的最佳重活化剂分别为双复磷与双磷定。辛硫磷与辛氧磷抑制人脑AChE磷酰化酶的半老化时间分别为 39与 2 8h ,老化达到 99%的时间分别为 2 5 6与 186h。结论　辛硫磷与辛氧磷中毒后应尽早使用双复磷或双磷定等双肟类重活化剂。急性中毒症状控制后 ,建议反复使用重活化剂 7d以上。 展开更多

关键词 辛硫磷 辛氧磷 乙酰胆碱酯酶 农药中毒 有机磷农药中毒

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