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题名药物共晶领域中国专利分析
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作者
冀威文
张宝喜
龚利香
张丽
胡堃
杨世颖
吕扬
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机构
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所
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出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2023年第7期995-1001,共7页
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基金
新疆维吾尔自治区重点实验室开放课题(2023D04035)
中央级公益性科研院所基本科研业务费(2022-RW350-02)。
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文摘
共晶药物作为晶型药物的研究方向之一,因其具有在不涉及原料药化学结构改变的基础上改善药物理化性质、从而提高化合物成药性的特点,已成为药物研发新热点。该文通过统计国内近20年药物共晶专利申请情况,以不同角度的分类方法,对专利申请概况以及专利技术内容等进行分析和总结,以期了解我国药物共晶发展、现状及当前竞争格局,并对专利申请技术内容中有关药物活性成分、共晶形成物和专利保护对象进行归纳,针对专利无效问题提出相应解决策略,从而为规划我国药物共晶开发专利战略及制定产业政策提供参考,并帮助我国科研机构和企业在共晶药物研究竞争中节省研发时间和经费,提升研发起点。
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关键词
药物共晶
专利
统计分析
研发建议
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Keywords
Cocrystal drugs
Patent
Statistical analysis
Research and development suggestion
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分类号
R971
[医药卫生—药品]
R917
[医药卫生—药物分析学]
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题名左炔诺孕酮优势药用晶型研究
被引量：8
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作者
曹俊姿
杨德智
张丽
杜冠华
吕扬
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机构
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室
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出处
《医药导报》
CAS
2017年第12期1339-1343,共5页
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基金
国家重点研发计划(2016YFC1000900
2016YFC1000901)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-3-007)
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文摘
目的采用多种分析技术对左炔诺孕酮不同晶型进行表征,通过体外评价(包括晶型稳定性与溶解速率),获得左炔诺孕酮优势药用晶型。方法通过快速溶剂去除法和快速沉淀法获得左炔诺孕酮3种晶型样品,采用粉末X射线衍射法(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、拉曼光谱法和显微分析法对制备的晶型样品进行表征;以PXRD法为分析手段对3种晶型样品稳定性进行评价;采用溶解曲线法对左炔诺孕酮3种晶型样品溶解速率进行评价。结果确定获得左炔诺孕酮的3种晶型,即晶α、β和γ型;稳定性实验结果表明,晶α和β属于亚稳定晶型,晶γ为稳定晶型;溶解速率:α>β>γ。结论左炔诺孕酮晶α型为优势药用晶型,该研究为其临床用药评价和质量标准的建立提供了科学依据。
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关键词
左炔诺孕酮
药用晶型
优势
多晶型
晶型评价
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Keywords
Levonorgestrel
Pharmaceutical polymorph,preponderant
Polymorphism
Polymorph evaluation
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分类号
R979.2
[医药卫生—药品]
R927.2
[医药卫生—药学]
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题名尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验
被引量：6
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作者
焦凌泰
张丽
杨德智
杨世颖
杜冠华
吕扬
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机构
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室
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出处
《医药导报》
CAS
2017年第10期1175-1179,共5页
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基金
国家重点研发计划(2016YFC1000900
2016YFC1000901)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-I2M-1-010)
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文摘
目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验所得粉末X射线衍射图谱可用于尼莫地平的晶型鉴别。晶B型在2θ=5°和2θ=13°处有特征衍射峰,而晶A型没有;晶A型在2θ=27°处存在特征衍射峰,而晶B型没有,根据特征衍射峰存在与否可有效区分2种晶型。晶A型和晶B型拉曼光谱图谱,在481 cm-1处晶A型存在特征散射峰;通过对晶A型和晶B型样品的拉曼光谱图分析比较,根据峰位置和峰强度的不同,可有效鉴别2种晶型。溶出度实验结果表明晶A型样品溶解性优于晶B型。结论在晶型研究过程中,通过多种原理的分析技术,如粉末X射线衍射法、红外光谱法、拉曼光谱法等,可根据晶型性质,多角度对晶型进行鉴别分析,通过溶出实验确定晶A型溶解性优于晶B型。
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关键词
尼莫地平
晶型
X射线衍射
粉末
分析
拉曼光谱
溶出度
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Keywords
Nimodipine
Crystal forms
X-ray diffraction, pow-der
Analysis, Raman spectroscopy
Dissolution
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分类号
R926
[医药卫生—药学]
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题名顺丁烯二酸文拉法辛的制备与表征及稳定性
被引量：4
- 4
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作者
王英
龚宁波
杨德智
杜冠华
吕扬
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机构
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室
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出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2018年第9期1099-1102,共4页
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基金
国家重点研发计划(2016YFC1000901)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-I2M-1-010)
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文摘
目的制备顺丁烯二酸文拉法辛,期望找到一种能够缓释的新文拉法辛盐型,达到长效和降低不良反应的效果。方法利用加液研磨法和溶液搅拌法分别制备顺丁烯二酸文拉法辛;采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)对顺丁烯二酸文拉法辛进行表征;并考察顺丁烯二酸文拉法辛在(60±1)℃高温、(90±5)%高湿、(4500±500)lx光照条件下的稳定性。结果制备获得顺丁烯二酸与文拉法辛摩尔比1∶1结合的盐,顺丁烯二酸文拉法辛在高温、高湿、光照条件下稳定。结论顺丁烯二酸文拉法辛的晶体结构和制备方法及其表征图谱可以为开发新型的文拉法辛盐提供基础数据和技术参考。
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关键词
文拉法辛
顺丁烯二酸
单晶结构
表征
稳定性
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Keywords
Venlafaxine,maleate
Single crystal
Characterization
Stability
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分类号
R971.43
[医药卫生—药品]
TQ460.6
[化学工程—制药化工]
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题名醋制工艺对孜然化学成分的影响及整体特征分析
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作者
李晨阳
衡天瑜
苏文灵
徐芳
张丽
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机构
新疆维吾尔自治区药物研究所维吾尔药重点实验室
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室
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出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2022年第4期514-519,共6页
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基金
“新疆维吾尔自治区天山英才计划”第三期资助项目(2021118)。
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文摘
目的考察醋制工艺对孜然中化学成分的影响并进行整体特征分析,为其质量控制提供依据。方法采用高效液相色谱法测定各孜然样品中枯茗醛和木犀草素含量,采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱法和粉末X射线衍射法对各孜然样品进行整体特征分析,采用X射线荧光分析法对各孜然样品进行整体元素含量比较。结果枯茗醛和挥发油含量随着炒制温度的升高和时间的延长而降低;木犀草素含量无明显变化;粉末X射线衍射法结果表明,醋制工艺导致孜然的整体化学成分发生了改变;X射线荧光分析法结果表明,醋制工艺可导致孜然中的金属元素含量明显降低。结论该研究建立的枯茗醛含量测定方法和整体特征鉴别方法具有良好的普适性,方法准确性高,可用于规范和控制醋制孜然的药材质量。
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关键词
醋制孜然
枯茗醛
红外光谱分析
粉末X射线衍射分析
X射线荧光分析
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Keywords
Cuminum cyminum L.with Vinegar
Cuminaldehyde
IR analysis
Powder X-ray diffraction analysis
X-ray fluorescence analysis
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分类号
R97
[医药卫生—药品]
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