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吡啶丙烯酸衍生物的合成及放射增敏作用的研究 被引量:1
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作者 李宁 周晓靓 +2 位作者 施培基 王浩 王荣先 《天津医药》 CAS 北大核心 2011年第2期153-155,共3页
目的:合成新化合物N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸并观察其对HeLa细胞在有氧和乏氧条件下的毒性及放射增敏作用。方法:以3-吡啶丙烯酸和2-氨基丁酸乙酯盐酸盐为原料合成出N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸,用噻唑蓝比色法(MT... 目的:合成新化合物N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸并观察其对HeLa细胞在有氧和乏氧条件下的毒性及放射增敏作用。方法:以3-吡啶丙烯酸和2-氨基丁酸乙酯盐酸盐为原料合成出N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸,用噻唑蓝比色法(MTT实验)测定不同浓度化合物的细胞存活分数及其20%抑制浓度,运用集落形成实验测定放射增敏比。结果:合成出N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸,总收率为78%,MTT实验测得其对有氧条件下HeLa细胞的20%细胞死亡所需药物浓度(IC20)为1.66mmol/L,乏氧条件下IC20为1.32mmol/L,通过集落形成实验得到有氧放射增敏比为1.44,乏氧放射增敏比为1.84。结论:N-[3-(3-吡啶基)丙烯酰基]-2-氨基丁酸合成方法简便,对体外HeLa细胞毒性较小,具有一定的放射增敏作用。 展开更多
关键词 辐射增敏药 吡啶类 丙烯酸盐类 缺氧 HELA细胞 集落形成单位测定
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脉冲电磁场对大鼠成骨细胞作用的研究 被引量:3
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作者 黄晶晶 杨福军 +3 位作者 赵吉 孙元明 刘晓秋 赵阿津 《天津医药》 CAS 北大核心 2012年第7期685-687,I0001,共4页
目的:研究脉冲电磁场(PEMFs)对大鼠成骨细胞的作用。方法:取新生SD大鼠头盖骨,通过骨组织块培养法分离、培养成骨细胞。取传代第3代细胞分为5组,1-70组、2-70组、3-70组、4-70组、对照组,其中前4组为作用组,接受频率为70Hz,峰值磁场分别... 目的:研究脉冲电磁场(PEMFs)对大鼠成骨细胞的作用。方法:取新生SD大鼠头盖骨,通过骨组织块培养法分离、培养成骨细胞。取传代第3代细胞分为5组,1-70组、2-70组、3-70组、4-70组、对照组,其中前4组为作用组,接受频率为70Hz,峰值磁场分别为1、2、3、4mT的PEMFs作用,对照组不接受PEMFs作用。按照分组剂量进行离体PEMFs作用(0.5h/d,连续作用4d),作用结束后,对各组分别进行细胞碱性磷酸酶(ALP)活性,核结合因子α1(cbfα1)表达,体外成骨能力指标—骨结节形成能力检测。结果:经PEMFs作用后,与对照组相比,成骨细胞ALP活性降低,cbfα1表达增多,骨结节数量显著增多。结论:PEMFs作用成骨细胞可促进成骨细胞功能分化,增强成骨细胞的细胞外基质矿化。 展开更多
关键词 成骨细胞 电磁场 碱性磷酸酶 大鼠 Sprague—Dawley 脉冲电磁场 核结合因子α1 骨结节
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丹参酮ⅡA衍生物的合成与放射增敏活性测定 被引量:1
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作者 李光强 赵洁 +2 位作者 沈秀 周则卫 徐文清 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第3期283-286,共4页
目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI-MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MTT)法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)及20%抑制浓度(IC... 目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI-MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MTT)法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)及20%抑制浓度(IC20)值,初步评价几种衍生物的放射增敏活性。结果得到丹参酮的5个化合物,其中4个未见文献报道。其中3个进行了放射增敏活性测定,发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强。结论在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 结构修饰 辐射增敏
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右旋蛋氨酸对小鼠造血系统辐射损伤的作用 被引量:2
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作者 李德冠 张俊伶 +3 位作者 吴红英 路璐 王小春 孟爱民 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期421-424,共4页
本研究旨在探讨右旋蛋氨酸(D-methionine,D-met)对造血系统辐射损伤的影响。将C57BL/6小鼠分为对照组、照射组、D-met 300 mg/kg组+照射组和D-met 1000 mg/kg+照射组。对照组小鼠接受假照射,其余3组小鼠接受7.5 Gy,1、4、8 Gy和1 Gyγ... 本研究旨在探讨右旋蛋氨酸(D-methionine,D-met)对造血系统辐射损伤的影响。将C57BL/6小鼠分为对照组、照射组、D-met 300 mg/kg组+照射组和D-met 1000 mg/kg+照射组。对照组小鼠接受假照射,其余3组小鼠接受7.5 Gy,1、4、8 Gy和1 Gyγ线的全身照射,分别用于小鼠存活率、骨髓细胞存活率、外周血白细胞数及其分类数以及骨髓细胞集落形成能力的检测。D-met于照射前30 min腹腔注射。结果表明,300和1000 mg/kg D-met均未显著提高7.5 Gy照射小鼠的存活率;10-2、10-3和10-4mol/L D-met能明显提高1、4、8 Gy照射小鼠骨髓细胞的存活率;300和1000 mg/kg D-met虽能使受1 Gy全身照射小鼠的外周血白细胞数有所增加,但与照射小鼠相比却无统计学差异,而对骨髓细胞集落形成能力具有明显的促进作用。结论:D-met可有效缓解辐射对骨髓细胞的杀伤作用,提高受照小鼠骨髓细胞的存活率,促进照射小鼠造血功能的恢复。 展开更多
关键词 右旋蛋氨酸 造血系统 辐射损伤 骨髓细胞
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基于线粒体靶向纳米药物递送系统的设计及研究进展 被引量:3
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作者 郑宝鑫 毕常芬 +1 位作者 侯文彬 李祎亮 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期681-694,共14页
线粒体参与能量提供、信号传导、细胞分化等诸多生理活动,在肿瘤的发生发展中起重要作用,以线粒体为靶标是一种癌症治疗新策略。利用纳米技术构建线粒体靶向纳米药物递送系统可改善传统药物溶解性,延长药物半衰期,提高其生物利用度及降... 线粒体参与能量提供、信号传导、细胞分化等诸多生理活动,在肿瘤的发生发展中起重要作用,以线粒体为靶标是一种癌症治疗新策略。利用纳米技术构建线粒体靶向纳米药物递送系统可改善传统药物溶解性,延长药物半衰期,提高其生物利用度及降低不良反应,有望解决肿瘤治疗中出现的耐药性问题。本综述着重于癌症治疗领域,介绍了线粒体靶向纳米药物递送系统用于癌症治疗的机制,并概述了近5年线粒体靶向纳米药物递送系统的设计思路、分类及应用研究,最后拓展分析了以线粒体为靶点的其他研究如仿生载体等,并讨论其存在的优势及不足,为未来纳米药物靶向线粒体的深入研究提供了依据。 展开更多
关键词 肿瘤 线粒体 靶向 药物递送系统 化疗 纳米技术 治疗策略
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