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血药浓度监测中内源性地高辛样免疫活性物质的临床意义 被引量：7
1
作者 李金恒 曹晓梅 +4 位作者 蔡明虹 芮建中 倪立 陈小铭 郭联庆 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期782-784,共3页
目的　直接测定和间接估算心功能不全患者的血清内源性地高辛样免疫活性物质 (digoxin likeimmunoreactivesub stances,DLIS)的浓度。方法　用荧光偏振免疫分析法 (FPIA ,TDx仪 )测定 15例未接受地高辛治疗的心衰患者血清表观地高辛 (DL... 目的　直接测定和间接估算心功能不全患者的血清内源性地高辛样免疫活性物质 (digoxin likeimmunoreactivesub stances,DLIS)的浓度。方法　用荧光偏振免疫分析法 (FPIA ,TDx仪 )测定 15例未接受地高辛治疗的心衰患者血清表观地高辛 (DLIS)浓度。对 12例已用地高辛的心衰患者 ,在测定地高辛总浓度 (FPIA)和游离浓度 (超滤 /FPIA)后 ,计算其血清DLIS浓度。结果　以TDx仪最低检测限 0 .2 6nmol·L-1为检出标准 ,心衰患者血清DLIS检出阳性率为 4 6 .7% (7/15 ) ,其浓度范围 (0 .2 6～ 1.5 2 )nmol·L-1,平均浓度 (0 .5 5± 0 .4 4 )nmol·L-1;其中 1例患者血清DLIS浓度高达 1.5 2nmol·L-1。已用地高辛的心衰患者血清实测地高辛游离浓度为 (0 .79± 0 .4 8) (0 .4 1～ 2 .10 )nmol·L-1;实测地高辛总浓度为 (1.31± 0 .80 )nmol·L-1,明显高于计算的地高辛总浓度 (1.0 5± 0 .6 4 )nmol·L-1(P <0 .0 1)。计算的DLIS浓度为 (0 .2 6± 0 .19) (0 .0 7～ 0 .76 )nmol·L-1。结论　心功能不全患者血清中含有一定量的DLIS ;提示这些患者使用地高辛治疗时 ,免疫分析法测得的血清地高辛浓度结果易引起“过高估计”。 展开更多
关键词 血药浓度监测 内源性地高辛样免疫活性物质 心功能不全 测定 荧光偏振免疫分析法
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手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药 被引量：5
2
作者 芮建中 吴锦芳 庞晓东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期14-18,共5页
手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）... 手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内核酸... 展开更多
关键词 手性药物 对映体 药代动力学 药效学 合理用药
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临床病人口服外消旋维拉帕米的对映体药物动力学结合药效学分析 被引量：3
3
作者 芮建中 周永刚 +2 位作者 凌树森 相秉仁 安登魁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期292-297,共6页
以三甲基－β－环糊精为手性选择剂，采用毛细管区带电泳模式快速监测临床病人口服外消旋维拉帕米（ＶＰＭ）后ＶＰＭ和去甲维拉帕米（ＮＶＰＭ）对映体的血浆浓度，同时测量心血管系统的药物效应（血压、心率、心电图）。运用分析临床... 以三甲基－β－环糊精为手性选择剂，采用毛细管区带电泳模式快速监测临床病人口服外消旋维拉帕米（ＶＰＭ）后ＶＰＭ和去甲维拉帕米（ＮＶＰＭ）对映体的血浆浓度，同时测量心血管系统的药物效应（血压、心率、心电图）。运用分析临床零散数据的ＮＯＮＭＥＭ程序，分析２７名患者ＶＰＭ和（－）－ＶＰＭ的稳态群体药物动力学和１６例患者的群体药效学。ＶＰＭ的Ｒ／Ｓ（ＣＳＳ）比值为３．６２±０．９６（２．２８～５．５８），ＮＶＰＭ的Ｒ／Ｓ（ＣＳＳ）比值为２．８９±０．５３（１．６６～３．６９）；ＶＰＭ和（－）－ＶＰＭ的群体药物动力学参数θＣＬ／Ｆ（Ｌ／ｈ）、θＳＥＸ（Ｌ／ｈ）、ωＣＬ／Ｆ（％）、σＣｓｓ（％）分别为８３，－９．７，４７．５，３４．８和２００，５０，３１．５，４５．５，男女性别之间存在差异。ＶＰＭ和（－）－ＶＰＭ的群体药效学参数Ｅｍａｘ（％）、ＣＥ５０（ｎｇ／ｍｌ）、γ、ωＥｍａｘ（％）、ωＣＥ５０（％）、ωγ（％）、σＥ（％）分别为１４．８，２７．６，２．３８，４３．２，３７．６，１３４，３４．９和１４．３，４．６８，１．８２，１４．３，３０．４，８．９，１８．２。 展开更多
关键词 维拉帕米 对映体 药物动力学 群体药效学
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NONMEM程序及其在临床药理学中的应用 被引量：18
4
作者 芮建中 卢建丰 凌树森 《药学进展》 CAS 1997年第3期157-163,共7页
简要介绍ＮＯＮＭＥＭ程序的组成、运行环境、估算方法，在微机窗口操作系统下ＮＭ－ＷＩＮ、ＮＯＮＭＥＭ及相关软件的安装和使用，以及ＮＯＮＭＥＭ在常规监测药物群体药动学、特殊生理病理患者群体分析、药物相互作用的定量化研究、... 简要介绍ＮＯＮＭＥＭ程序的组成、运行环境、估算方法，在微机窗口操作系统下ＮＭ－ＷＩＮ、ＮＯＮＭＥＭ及相关软件的安装和使用，以及ＮＯＮＭＥＭ在常规监测药物群体药动学、特殊生理病理患者群体分析、药物相互作用的定量化研究、药物生物利用度估算、生理模型分析、群体药效学、以及新药开发和临床评价中的应用。 展开更多
关键词 群体药动学 应用软件 临床药理学
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临床个体化用药中的药物基因组学考虑 被引量：17
5
作者 李金恒 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第4期361-365,共5页
虽然引起药物反应个体差异的原因很多,但遗传因素起相当重要的作用。药物代谢酶、转运药物的蛋白质、受体和其它药物靶体的遗传多态性与药物效应、毒性的个体差异密切相关。药物基因组学是利用已知的基因组学理论,研究遗传因素对药物反... 虽然引起药物反应个体差异的原因很多,但遗传因素起相当重要的作用。药物代谢酶、转运药物的蛋白质、受体和其它药物靶体的遗传多态性与药物效应、毒性的个体差异密切相关。药物基因组学是利用已知的基因组学理论,研究遗传因素对药物反应的影响,即研究药物动力学和药效学差异的基因特征,以及基因变异所致的不同个体对药物的不同反应。深入研究遗传因素与临床合理用药之间的重要关系,确定引起个体对药物处置和疗效差异的遗传学特征,将为个体化合理用药提供强有力的科学依据。本文简要介绍药物在血浆中结合的蛋白质的基因多态性和与高血压相关的药物基因组学在临床个体化合理用药中的意义。 展开更多
关键词 药物基因组学 遗传多态性 个体差异 个体化用药
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心血管药物的时间药理学与临床用药 被引量：15
6
作者 李金恒 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期273-275,共3页
心血管药物的时间药理学与临床用药李金恒综述刘天培审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２）时间药理学是近年来得到迅速发展的一门学科。由于药物作用受近日节律等的影响，因此在药物动力学、药效学等方面表现出明显... 心血管药物的时间药理学与临床用药李金恒综述刘天培审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２）时间药理学是近年来得到迅速发展的一门学科。由于药物作用受近日节律等的影响，因此在药物动力学、药效学等方面表现出明显的差别。利用时间药理学的有关知识，... 展开更多
关键词 心血管药物 时间药理学 临床用药
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神经网络模型及其在临床药理学中的应用 被引量：2
7
作者 芮建中 凌树森 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期170-176,共7页
神经网络（NN）在许多领域获得成功应用，并迅速渗透到医药研究中，如药物产品开发、氨基酸序列设计、蛋白质二级结构预测、脑电图模式识别、构效关系分析等方面，而在临床药理学中的应用刚起步，有不少值得研究和探讨的内容。本文简要... 神经网络（NN）在许多领域获得成功应用，并迅速渗透到医药研究中，如药物产品开发、氨基酸序列设计、蛋白质二级结构预测、脑电图模式识别、构效关系分析等方面，而在临床药理学中的应用刚起步，有不少值得研究和探讨的内容。本文简要介绍NN的基本特征。常用模型、分类和算法，阐述误差反向传播神经网络（BPNN）的系统结构、作用函数、训练过程，及其在种间药代动力学参数换算、估算稳态药物浓度、预测药物效应、求算时-浓曲线下面积等方面的应用。 展开更多
关键词 神经网络 临床药理学 BPNN
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基因多态性与临床个体化用药 被引量：9
8
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 2005年第9期769-769,772,共2页
关键词 基因多态性 药物基因组学 合理用药 药物代谢
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手性药物对映体选择性的药物动力学和药效学与临床合理用药 被引量：1
9
作者 芮建中 吴锦芳 庞晓东 《医学研究生学报》 CAS 1998年第1期66-71,共6页
手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内，核酸、蛋白质、糖类分别由右旋ＤＮＡ、Ｌ－氨基酸、左旋单糖构成。许多内源性物质，包括载体酶、受体等都具有手性，并可将手性传递给药物作用的生物环境。自然界天然存在... 手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内，核酸、蛋白质、糖类分别由右旋ＤＮＡ、Ｌ－氨基酸、左旋单糖构成。许多内源性物质，包括载体酶、受体等都具有手性，并可将手性传递给药物作用的生物环境。自然界天然存在的药物大多以单一对映体（ｅｎａｎ－... 展开更多
关键词 手性药物 对映体选择性 药物动力学 药效学 合理用药
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快慢速率静脉滴注硫酸镁治疗重度妊高征的临床药代动力学
10
作者 王亦流 陈刚 《海军总医院学报》 1995年第3期143-148,共6页
通过对13例重度妊高征患者采用快速(120mg·kg^(-1)·h^(-1))、慢速(24mg·kg^(-1)·h^(-1))静脉相继滴注硫酸镁的方法进行治疗,探讨临床药动学特征和给药方案的临床合理性.测定不同时间点的血清镁浓度,对血药-时间关... 通过对13例重度妊高征患者采用快速(120mg·kg^(-1)·h^(-1))、慢速(24mg·kg^(-1)·h^(-1))静脉相继滴注硫酸镁的方法进行治疗,探讨临床药动学特征和给药方案的临床合理性.测定不同时间点的血清镁浓度,对血药-时间关系用计算机程序分别按一室、二室快慢滴注模型进行拟合,求算药动学参数.结果显示:血药浓度的时间过程符合二室模型,两种不同的速率相继滴注优点是安全、稳妥,主要动力学参数为;α为4.59h^(-1).t_(1/(2α))为0.23h,β为0.18h^(-1),t_(1/(2β))为4.53h,V_c、C_β分别为 0.22、0.571/kg,K_(10)为 0.87h^(-1).硫酸镁在重度妊高征患者中的分布容积增大,半衰期延长,消除减慢. 展开更多
关键词 妊娠高血压 综合征 硫酸镁 药代动力学 静脉滴注
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NONMEM法分析静滴异丙酚在中国人体的群体药代动力学 被引量：34
11
作者 张兴安 芮建中 +2 位作者 吴群林 施冲 王若松 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期444-448,共5页
目的　考察中国人静脉匀速滴注异丙酚的群体药代动力学。方法　51例腰麻-硬膜外联合麻醉病人匀速输注异丙酚直至暴发脑电抑制,以HPLC法测定异丙酚血浆浓度,用NONMEM程序分析中国人异丙酚群体药代动力学。结果　异丙酚药代动力学符合三... 目的　考察中国人静脉匀速滴注异丙酚的群体药代动力学。方法　51例腰麻-硬膜外联合麻醉病人匀速输注异丙酚直至暴发脑电抑制,以HPLC法测定异丙酚血浆浓度,用NONMEM程序分析中国人异丙酚群体药代动力学。结果　异丙酚药代动力学符合三室线性开放模型,群体参数CL(L.min-1)、Vc(L)、Q2(L.min-1)、V2(L)、Q3(L.min-1)和V3(L)的标准值分别为1.10,7.63,1.54,15.0,0.76和175;体重对CL的校正为体重除以60的0.70次方,CL和Q2年龄≥60的病人较年龄<60的分别低18.1%和32.1%;年龄对V2和Q3的校正分别为年龄除以50的-0.66次方和-0.71次方。结论　NONMEM法对以三室模型群体参数估算的血药浓度值与实测值有良好相关性,体重、年龄对参数影响较大。 展开更多
关键词 异丙酚 群体药代动力学 NONMEM法
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我国肾移植患者环孢菌素常规监测的群体药代动力学 被引量：17
12
作者 芮建中 李金恒 +6 位作者 闵佩青 周燕 储小曼 李国晖 温泉 曹学峰 周一鸿 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期431-437,共7页
目的:考察肾移植患者口服环孢菌素A（Cyclosporine A,CsA）常规监测的群体药代动力学特征,为临床调整个体用药提供新途径。方法:回顾性收集我院745例门诊肾移植病人的1468个全血稳态谷浓度样本,用NONMEM程序分析其群体药物动力学模型,... 目的:考察肾移植患者口服环孢菌素A（Cyclosporine A,CsA）常规监测的群体药代动力学特征,为临床调整个体用药提供新途径。方法:回顾性收集我院745例门诊肾移植病人的1468个全血稳态谷浓度样本,用NONMEM程序分析其群体药物动力学模型,估算米-曼氏模型参数Km和Vm,Km,Vm的个体间变异,以及个体自身变异采用指数模型。定量地考察日剂量、术后时间、体重、环孢菌素A剂型和合并用药等固定效应对药物动力学参数的影响。结果:环孢菌素A的监测值为稳态谷浓度时,其药代动力学能用米-曼氏模型较好地拟合,用建模组数据获得的群体参数在验证组中有较理想的拟合优度。最终群体药代动力学参数为:群体标准值Vm为601mg·L-1,Km为2120mg·L-1。Vm的结构模型参数:术后时间和体重用指数模型,系数分别为-0.210和0.139;性别和剂型用乘法模型,男性较女性的校正系数为1.078,胶囊剂较水剂的校正系数为0.927。Km的结构模型参数:剂量和术后时间用指数模型,系数分别为-1.67和-0.651;合并应用雷公藤多甙片、保肾片用乘法模型,系数分别为1.170、1.130。每日剂量预测值与观察值的平均绝对百分误差为7.72±6.60％。结论:剂量和术后时间对米-曼模型的参数拟合有非常明显的影响。本文估算的参数误差在相对较小的范围内,模型拟合情况较好。 展开更多
关键词 环孢菌素A 肾移植 群体药代动力学 荧光偏振免疫法 米-曼氏模型
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辛伐他汀胶囊正常人体相对生物利用度和药代动力学研究 被引量：15
13
作者 谭力 杨丽莉 +1 位作者 张昕 凌树森 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期43-45,共3页
12名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量40mg辛伐他汀胶囊和辛伐他汀片后，用高效液相色谱法检测血浆中辛伐他汀浓度，进行药代动力学和相对生物利用度研究。试验结果表明，口服辛伐他汀的体内过程符合一房室模型，胶囊和片剂的药代动力... 12名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量40mg辛伐他汀胶囊和辛伐他汀片后，用高效液相色谱法检测血浆中辛伐他汀浓度，进行药代动力学和相对生物利用度研究。试验结果表明，口服辛伐他汀的体内过程符合一房室模型，胶囊和片剂的药代动力学参数分别为：T1／2为2.39±0.43h和2.20±0.45;Tmax为1.92±0.36h和1.79±0.45h;Cmax为7.96±2.73mg·L^-1和8.33±3.62mg·L^-1;AUC0→10为25.21±8.29mg·h·L^-1和25.99±7.85mg·h·L^-1。相对生物利用度为96.9±13.0%，主要药代动力学参数经对数转换后采用方差分析和双单侧t检验进行分析，结果显示两种辛伐他汀制剂具有生物等效。 展开更多
关键词 辛伐他汀 相对生物利用度 药代动力学 血药浓度 高效液相色谱法
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荷杏黛止咳糖浆的药效学实验研究 被引量：7
14
作者 陈小铭 倪立 +1 位作者 李金恒 孙维林 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期437-439,共3页
关键词 荷杏黛止咳糖浆 抗炎抑菌 镇咳祛痰 药效学 实验研究 止咳糖浆 实验研 纯中药复方制剂 临床应用 制药技术
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LC-MS/MS法研究辛伐他汀片在健康人体内的药代动力学及生物等效性 被引量：11
15
作者 刘史佳 储继红 +2 位作者 居文政 谈恒山 熊宁宁 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第7期833-836,共4页
目的:建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS/MS测定方法,研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身两周期双交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂... 目的:建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS/MS测定方法,研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身两周期双交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂辛伐他汀片40 mg后,用LC-MS/MS联用法测定血浆中药物浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tmax分别为1.8±1.3、2.10±1.00 h;Cmax分别为7.12±1.61、7.38±1.54μg.L-1;AUC(0-24)分别为30.50±11.25、30.17±10.21μg.L.h-1;t1/2分别为3.90±0.78、3.76±0.85 h。以AUC(0-24)计算的试验制剂的相对生物利用度为(101.2±7.8)%。结论:建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。 展开更多
关键词 辛伐他汀 LC-MS/MS联用法 药代动力学 生物等效性
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气-质联用法测定血浆中阿斯匹林和水杨酸浓度及人体药代动力学研究 被引量：10
16
作者 杨丽莉 谭力 +1 位作者 屠锡德 袁倚盛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期135-138,共4页
目的:建立人血浆中阿斯匹林和水杨酸气相色谱质谱联用测定法,并研究了肠溶阿斯匹林片在健康人体内的药代动力学。方法:色谱柱HP525m×02mmID石英弹性毛细管柱。内标苯甲酸,血样酸化后经乙醚—二氯甲烷(4∶1)提取,BSTFA衍生化进样,... 目的:建立人血浆中阿斯匹林和水杨酸气相色谱质谱联用测定法,并研究了肠溶阿斯匹林片在健康人体内的药代动力学。方法:色谱柱HP525m×02mmID石英弹性毛细管柱。内标苯甲酸,血样酸化后经乙醚—二氯甲烷(4∶1)提取,BSTFA衍生化进样,采用选择离子方式检测、定量。结果:阿斯匹林、水杨酸的日内及日间的RSD分别小于478%及616%。平均回收率大于969%。最小检测浓度:阿斯匹林10ng·mL-1,水杨酸01μg·mL-1。8名健康志愿者口服单剂量50mg肠溶阿斯匹林片后,以本法测定阿斯匹林、水杨酸体内过程符合一室模型。结论:本法用于同时测定阿斯匹林和水杨酸体内浓度,灵敏度高,数据准确可靠。 展开更多
关键词 阿斯匹林 水杨酸 气相色谱-质谱联用法 血药浓度
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NONMEM法优化苯妥英个体用药方案 被引量：8
17
作者 芮建中 王莉 +2 位作者 蔡明虹 谈恒山 凌树森 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期277-279,共3页
用ＮＯＮＭＥＭ－ＰＯＳＴＨＯＣ法优化苯妥英（ＰＨＴ）个体用药方案。方法：一步法分析临床常规监测的２１９例门诊癫痫病人ＰＨＴ的每日剂量－稳态血药浓度数据３６１对（其中回顾性收集１６１例２５８对，前瞻性收集５８例１０３对... 用ＮＯＮＭＥＭ－ＰＯＳＴＨＯＣ法优化苯妥英（ＰＨＴ）个体用药方案。方法：一步法分析临床常规监测的２１９例门诊癫痫病人ＰＨＴ的每日剂量－稳态血药浓度数据３６１对（其中回顾性收集１６１例２５８对，前瞻性收集５８例１０３对）的群体药代动力学参数。结果：群体典型病人（体重６０ｋｇ，年龄＞１５ａ，未合并用苯巴比妥、安定或氯硝安定）的Ｖｍ为４３３ ｍｇ·ｄ－１， Ｋｍ为５．８４（ｍｇ·Ｌ－１）。体重对Ｖｍ的调整值为ＷＴ／６０的０．５６次方，合并用药时Ｖｍ增加７．７ ｍｇ·ｄ－１，年龄＜１５ａ时Ｋｍ下降６％。以ＰＯＳＴＨＯＣ子模块进行Ｂａｙｅｓｉａｎ反馈， ２１９例回顾性检验结果为：剂量估算误差为１３．５４ ± ４，１７ｍｇ·ｄ－１和５．３１±１．６２％，浓度估算误差为１．４６ ± ０．８２ｍｇ· Ｌ－１和 １０．２２ ± ５．４６％。 ５４例因浓度未达到治疗窗或疗效不佳而调整剂量的前瞻性检验结果为：测定浓度与预测浓度的误差为０．９７±０．３１ｍｇ·Ｌ－１和６．８２±２．１２％。结论：ＮＯＮＭＥＭ法能较好地应用于ＰＨＴ的个体化给药。 展开更多
关键词 NONMEM法 用药方案 苯妥英 群体药代动力学 个体化给药 癫痫
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非洛地平缓释胶囊药物动力学与相对生物利用度 被引量：15
18
作者 杨丽莉 谭力 袁倚盛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期184-187,共4页
建立气相色谱 -电子捕获法测定非洛地平血药浓度 ,比较国产非洛地平缓释胶囊和阿斯特拉公司缓释片的人体生物利用度 ,14名健康志愿者随机交叉口服两种制剂后 ,单剂量血浆中非洛地平浓度分别于 3.0 7± 0 .92 h和 3.14± 1.0 3h... 建立气相色谱 -电子捕获法测定非洛地平血药浓度 ,比较国产非洛地平缓释胶囊和阿斯特拉公司缓释片的人体生物利用度 ,14名健康志愿者随机交叉口服两种制剂后 ,单剂量血浆中非洛地平浓度分别于 3.0 7± 0 .92 h和 3.14± 1.0 3h达到峰值 4.75± 1.38ng/ m l和 4.5 5± 1.71ng/ m l,药 -时曲线下面积 (AU C0→ 36 )分别为 35 .83± 14.6 4ng.h/ ml和 35 .17± 13.43ng.h/ m l,缓释胶囊的相对生物利用度为 10 2 .4%± 15 .1%。多剂量服用两种制剂后 ,稳态时 Cmax分别为 4.5 0± 2 .18ng/ ml和 4.75± 1.99ng/ ml,Cmin分别为 0 .5 7± 0 .2 6 ng/ m l和 0 .6 1± 0 .34 ng/ m l,波动系数 FI分别为 1.5 1± 0 .2 4和 1.5 1± 0 .2 0。经统计分析 。 展开更多
关键词 非洛地平 药物动力学 相对生物利用度 缓释胶囊
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心脏瓣膜置换病人口服华法林后的对映体药动学研究 被引量：6
19
作者 蔡卫民 景华 +2 位作者 陈冰 申翼 凌树森 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期152-154,共3页
目的：对８例心脏瓣膜置换病人ｐｏ华法林５～１０ｍｇ后的对映体药动学过程进行评价。方法：采用正相ＨＰＬＣ拆分和测定病人首次ｐｏ华法林后２４ｈ内血浆中对映体，以非线性最小二乘法估算药动学参数。结果：华法林对映体浓度普遍低... 目的：对８例心脏瓣膜置换病人ｐｏ华法林５～１０ｍｇ后的对映体药动学过程进行评价。方法：采用正相ＨＰＬＣ拆分和测定病人首次ｐｏ华法林后２４ｈ内血浆中对映体，以非线性最小二乘法估算药动学参数。结果：华法林对映体浓度普遍低于国外同等剂量下的浓度。Ｓ华法林的α和Ｃｌ明显大于Ｒ华法林（Ｐ＜０．０１），Ｓ华法林的ｔ１／２（β）明显小于Ｒ华法林（Ｓ：１７．１７ｈ；Ｒ：２４．１９ｈ；Ｐ＜０．０１），而两个对映体的Ｖｄ无显著差异（Ｐ＞０．０５）。结论：研究表明中国人对华法林对映体的体内过程有明显的立体选择性和特性，为今后合理用药打下了基础。 展开更多
关键词 华法林 对映体 药动学 心脏瓣膜置换
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反相高效液相色谱法测定血浆中阿米替林及其代谢物去甲替林的总浓度和游离浓度 被引量：8
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作者 李金恒 许劲秋 +1 位作者 曹晓梅 陈东阳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期104-107,共4页
目的　建立灵敏、简便、适合临床监测阿米替林及其代谢物去甲替林总浓度与游离浓度的反相高效液相色谱法(RP HPLC)。方法　血样在碱性条件下 ,经一步液 液提取法后 ,在C 18柱上进行分离。流动相为乙腈∶水 =30∶70(V/V) ,其中含三乙胺 0... 目的　建立灵敏、简便、适合临床监测阿米替林及其代谢物去甲替林总浓度与游离浓度的反相高效液相色谱法(RP HPLC)。方法　血样在碱性条件下 ,经一步液 液提取法后 ,在C 18柱上进行分离。流动相为乙腈∶水 =30∶70(V/V) ,其中含三乙胺 0 5 %和磷酸 0 3%。血浆样品药物总浓度测定为RP HPLC ,游离药物测定为超滤离心 /RP HPLC。结果　阿米替林和去甲替林的标准曲线在 4～ 2 0 0μg·L-1(总浓度 )和 4～ 6 4μg·L-1(游离浓度 )范围内呈线性。两药的平均回收率分别为 10 2 0 %± 3 77%与 99 3 %± 7 13 % ;日内RSD分别为 2 40 %～ 4 39% ,3 0 2 %～4 2 8% ;日间RSD分别为 4 92 %～ 6 15 % ,6 35 %～7 48%。测定了 7例健康志愿者单剂量口服盐酸阿米替林片 5 0mg后 6h的血药浓度。血浆阿米替林总浓度为 18 0～ 2 7 2 μg·L-1,游离浓度为 1 4～ 2 5 μg·L-1。血浆去甲替林总浓度为 (2 0± 0 4) μg·L-1(1 5～ 2 5 μg·L-1)。阿米替林的血浆蛋白结合率在 89 8%～ 92 6 %之间。结论　本方法简便、快速 ,灵敏度与选择性高 ;成本低 。 展开更多
关键词 阿米替林 去甲替林 高效液相色谱法 游离药物 治疗药物监测
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