NONMEM法分析临床病人静脉输注阿米卡星的群体药代动力学 被引量：4

1

作者 储小曼 芮建中 +3 位作者 周永刚 戴永健 蔡卫民 凌树森 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第12期881-885,共5页

收集５２例呼吸科感染病人静脉输注阿米卡星（ａｍｉｋａｃｉｎ，ＡＭＫ）的临床数据，用荧光偏振兔疫法（ＦＰＩＡ）测定临床病人ＡＭＫ的血清浓度２７５点，按二房室开放模型，用ＮＯＮＭＥＭ程序一步估算出ＡＭＫ的群体药代动力学参... 收集５２例呼吸科感染病人静脉输注阿米卡星（ａｍｉｋａｃｉｎ，ＡＭＫ）的临床数据，用荧光偏振兔疫法（ＦＰＩＡ）测定临床病人ＡＭＫ的血清浓度２７５点，按二房室开放模型，用ＮＯＮＭＥＭ程序一步估算出ＡＭＫ的群体药代动力学参数，并定量地分析病人的体重、肌酥清除率、长期用药和病理状况（馒性阻塞性肺病，ＣＯＰＤ）等固定效应对药代动力学参数的影响。经统计分析病人的肌酥清除率和ＣＯＰＤ对ＡＭＫ的药代动力学参数的影响有显著意义，而体重对表现分布容积Ｖｃ的影响无显著意义。由最终回归模型估算出ＡＭＫ的群体药代动力学参数。 展开更多

关键词 阿米卡星 药物动力学 NONMEM程序 抗菌素

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威麦宁中原花青素B2药代动力学及临床应用 被引量：7

2

作者 程小桂 居文政 +3 位作者 戴国梁 谢丽艳 徐洁 谈恒山 《中国药物与临床》 CAS 2013年第2期192-193,共2页

金荞麦（Fagopyrum cymosum meisn）为蓼科荞麦属植物，《植物名实图考》中又名天荞麦、荞麦三七（河南、广东）、苦养麦（江西）、金锁银开（江西、江苏、浙江）、野荞麦。从云南海拔2200米以上高寒地区的野生金荞麦干燥根茎中提取，... 金荞麦（Fagopyrum cymosum meisn）为蓼科荞麦属植物，《植物名实图考》中又名天荞麦、荞麦三七（河南、广东）、苦养麦（江西）、金锁银开（江西、江苏、浙江）、野荞麦。从云南海拔2200米以上高寒地区的野生金荞麦干燥根茎中提取，经醇提水沉的方法提取出的抗癌活性物质制成的国家二类中药新药威麦宁胶囊， 展开更多

关键词 威麦宁胶囊 原花青素B2 药代动力学 临床应用 《植物名实图考》 二类中药新药 抗癌活性物质 金荞麦

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艾迪注射液药理作用及临床应用研究概况 被引量：68

3

作者 徐洁 居文政 谈恒山 《药学与临床研究》 2012年第1期48-52,共5页

艾迪注射液是由斑蝥、人参、黄芪、刺五加等中药提取而成的广谱抗癌注射剂,具有直接杀伤肿瘤细胞、促进肿瘤细胞凋亡以及免疫调节等作用,疗效确切,临床应用广泛。本文综述近年来艾迪注射液的药理作用和临床应用,为该品种的深层次技术改... 艾迪注射液是由斑蝥、人参、黄芪、刺五加等中药提取而成的广谱抗癌注射剂,具有直接杀伤肿瘤细胞、促进肿瘤细胞凋亡以及免疫调节等作用,疗效确切,临床应用广泛。本文综述近年来艾迪注射液的药理作用和临床应用,为该品种的深层次技术改造和临床合理用药提供参考。 展开更多

关键词 艾迪注射液 药理作用 临床应用

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临床药效学概述 被引量：1

4

作者 王亦流 陈刚 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第11期518-520,共3页

药物的最终价值取决于其药效动力学作用,评价药物治疗效果最直接的方法是监测药理效应和临床效果,并且,临床治疗中所关心的真正内容是药物的疗效而不是药物的浓度,这就说明为了提高合理用药水平,仅测定血药浓度是不够的。因此。

关键词 药理学 临床药理学

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考来烯胺与其他类型降脂药联用的临床价值 被引量：8

5

作者 凌树森 顾十健 +1 位作者 郑湘寅 杨宁 《药学进展》 CAS 2004年第7期332-335,共4页

考来烯胺是临床使用多年的降脂药物 ,但单独使用有局限性 ,近年临床实践已经发现 ,当将其与其他降脂药物联用时降血脂作用更好 ,并能避免一些副作用。综述有关考来烯胺与其他类型的降血脂药 ,如“他汀类”及“贝特类”药物联用的临床实... 考来烯胺是临床使用多年的降脂药物 ,但单独使用有局限性 ,近年临床实践已经发现 ,当将其与其他降脂药物联用时降血脂作用更好 ,并能避免一些副作用。综述有关考来烯胺与其他类型的降血脂药 ,如“他汀类”及“贝特类”药物联用的临床实例 。 展开更多

关键词 着朱壕赎 降脂药 胆固醇 降脂作用 副作用

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基于系统虚拟药理学复方丹参滴丸抗血小板聚集药效物质基础研究 被引量：10

6

作者 马世堂 戴国梁 +4 位作者 程小桂 赵文珠 孙冰婷 居文政 谈恒山 《中药材》 CAS 北大核心 2018年第1期189-194,共6页

目的:基于系统虚拟药理学研究复方丹参滴丸抗血小板聚集药效物质基础,对该复方作用效应在分子网络层面上进行探析。方法:选择了16个血小板聚集相关靶点,构建该组方化学成分分子数据库,探讨数据库分子与血小板聚集靶点间相互作用关系。结... 目的:基于系统虚拟药理学研究复方丹参滴丸抗血小板聚集药效物质基础,对该复方作用效应在分子网络层面上进行探析。方法:选择了16个血小板聚集相关靶点,构建该组方化学成分分子数据库,探讨数据库分子与血小板聚集靶点间相互作用关系。结果:该组方与16个血小板聚集靶点均有一定的潜在协同效应;并应用药理学实验对部分数据进行了验证。结论:本实验从分子层次上阐释了复方丹参滴丸抗血小板聚集系统药效物质基础,为该组方的临床应用提供了科学依据;同时,也为寻找血小板聚集药物提供一定的参考和借鉴。 展开更多

关键词 复方丹参滴丸 系统虚拟药理学 药效物质基础 抗血小板聚集

原文传递

基于计算药理学的复方丹参滴丸对氯吡格雷代谢酶的影响 被引量：7

7

作者 马世堂 戴国梁 +4 位作者 毕肖林 龚美蓉 孙冰婷 居文政 谈恒山 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期1009-1012,共4页

目的:研究复方丹参滴丸对参与氯吡格雷代谢酶人源肝羧酸酯酶CES1、细胞色素CYP450 3A4、CYP4502C19、CYP450 1A2、CYP450 2B6的影响,对其作用效应进行整体分析。方法:选择了上述5个氯吡格雷代谢相关靶点,构建组方化学成分分子配体,采用... 目的:研究复方丹参滴丸对参与氯吡格雷代谢酶人源肝羧酸酯酶CES1、细胞色素CYP450 3A4、CYP4502C19、CYP450 1A2、CYP450 2B6的影响,对其作用效应进行整体分析。方法:选择了上述5个氯吡格雷代谢相关靶点,构建组方化学成分分子配体,采用计算药理学方法探讨配体与5个代谢酶间相互作用特征。结果:分别以1MX1(CES1)、3NXU(CYP450 3A4)、4GQS(CYP450 2C19)、2HI4(CYP450 1A2)、3IBD(CYP450 2B6)为受体,THA、RIT、OXU、Chlorzoxazone、CPZ评价得分为阈值,组方中分别有29、8、31、51、44个化合物分子与代谢酶蛋白CES1、CYP450 3A4、CYP450 2C19、CYP450 1A2、CYP450 2B6间存在一定的结合效应,分析对接的结果与文献cocktail法得出的结论完全一致。结论:复方丹参方可在整体层面上抑制氯吡格雷代谢酶CES1、CYP450 3A4、CYP450 2C19、CYP450 1A2、CYP450 2B6。 展开更多

关键词 复方丹参滴丸 氯吡格雷代谢酶 计算药理学 羧酸酯酶 细胞色素P450

原文传递

阿司匹林对灯盏细辛注射液中咖啡酸的药代动力学影响 被引量：5

8

作者 戴国梁 刘史佳 +4 位作者 李长印 吴磊 马世堂 居文政 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期570-574,共5页

目的研究阿司匹林对灯盏细辛注射液(DI)中咖啡酸的药代动力学的影响。方法 LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独尾静脉给予DI,实验组尾静脉给予DI及灌胃给予阿司匹林。DAS 1.0药动学软件计算药动... 目的研究阿司匹林对灯盏细辛注射液(DI)中咖啡酸的药代动力学的影响。方法 LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独尾静脉给予DI,实验组尾静脉给予DI及灌胃给予阿司匹林。DAS 1.0药动学软件计算药动学参数。结果 DI单独给药、DI-阿司匹林联合给药,咖啡酸在体内代谢动力学模型均为二室开放模型,联合给药后,咖啡酸的T12β明显增大,CL有所减小。结论阿司匹林可减慢咖啡酸在体内的代谢过程。 展开更多

关键词 灯盏细辛注射液 咖啡酸 阿司匹林 大鼠 血浆 药 代动力学 LC—MS MS

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氯吡格雷对复方丹参滴丸药动学的影响 被引量：6

9

作者 马世堂 戴国梁 +3 位作者 孙冰婷 赵文珠 居文政 谈恒山 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2240-2243,共4页

目的:研究氯吡格雷对复方丹参滴丸中人参皂苷Rg1药动学的影响。方法:SD大鼠20只,随机分为2组:单独给药组(复方丹参滴丸324 mg/kg)、联合用药组(复方丹参滴丸324 mg/kg+氯吡格雷30 mg/kg),连续21d灌胃给药,比较两组间人参皂苷Rg1药动学... 目的:研究氯吡格雷对复方丹参滴丸中人参皂苷Rg1药动学的影响。方法:SD大鼠20只,随机分为2组:单独给药组(复方丹参滴丸324 mg/kg)、联合用药组(复方丹参滴丸324 mg/kg+氯吡格雷30 mg/kg),连续21d灌胃给药,比较两组间人参皂苷Rg1药动学参数。结果:单独给药组和联合用药组人参皂苷Rg1的Cmax分别为1.97±0.44 mg/L、2.48±0.63 mg/L;AUC0-∞分别为8.44±2.64 mg/L·h、14.38±5.72 mg/L·h。结论:复方丹参滴丸联合氯吡格雷后,人参皂苷Rg1的Cmax和AUC0-∞增大,与二药合用协同增效相一致。 展开更多

关键词 氯吡格雷 复方丹参滴丸 人参皂苷RG1 药物相互作用

原文传递

液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度 被引量：3

10

作者 储继红 居文政 +2 位作者 谈恒山 蒋萌 宗倩倩 《中国药物与临床》 CAS 2006年第5期340-342,共3页

目的研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服150mg罗红霉素片后,用液质联用(LC-MS)法测定血浆中药物浓度。结果罗红霉素线性范围为0.0111～11.... 目的研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服150mg罗红霉素片后,用液质联用(LC-MS)法测定血浆中药物浓度。结果罗红霉素线性范围为0.0111～11.14mg/L;提取回收率83.47%～91.68%,日内和日间精密度(RSD)均<10.0%。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax):(2.1±1.4)和(2.2±1.5)h;峰浓度(Cmax):(5.8±1.8)和(6.1±2.0)mg/L;曲线下面积(AUC)0￣60h:(80±28)和(84±28)mg·L-1·h-1;AUC0￣∞:(83±30)和(87±30)mg·L-1·h-1;消除半衰期(T1/2):(12.4±2.3)和(12.3±1.6)h。以AUC0￣60h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%。结论两种制剂生物等效。 展开更多

关键词 罗红霉素 药代动力学 生物利用度

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硫酸镁治疗妊娠高血压症时药代动力学与药效学研究 被引量：2

11

作者 陈刚 李启宁 郭宁 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期108-111,共4页

本文在30名妊娠高血压症病人中进行了应用硫酸镁的治疗研究。首先测定了MgSO_4在妊娠高血压症病人的药代动力学特征,其血药浓度的时间过程符合一室模型,药代动力学参数为:K=0.182±0.095h^(-1),t1/2=3.66±1.97h,V_d=6.13±... 本文在30名妊娠高血压症病人中进行了应用硫酸镁的治疗研究。首先测定了MgSO_4在妊娠高血压症病人的药代动力学特征,其血药浓度的时间过程符合一室模型,药代动力学参数为:K=0.182±0.095h^(-1),t1/2=3.66±1.97h,V_d=6.13±2.4 l/kg。血镁在给药前的基础值为22.37±3.0μg/ml。在正常范围内,最大降压药效产生于血药峰浓度到达后8h,药效能维持10h以上,最大降压效果为23.1±14.1/17.0±15.9mmHg(kPa 3.1±1.9/2.2±2.1),本文推荐较为安全而有效的给药方案为:iv输注7.5—10g/h,接着7.5—10g/4h连续输注。 展开更多

关键词 药代动力学 硫酸镁 药效学

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国产甲苯磺酸舒它西林胶囊和颗粒剂的药代动力学和生物利用度研究 被引量：1

12

作者 卓海通 王伟 +5 位作者 谭家风 卡德尔江 徐进 唐薇 王文生 凌树森 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期155-160,共6页

用甲苯磺酸舒它西林胶囊和颗粒剂与进口甲苯磺酸舒它西林片剂进行人体药代动力学和生物利用度研究。选择９名健康男性志愿者，采用自身交叉对照试验方法，分别单剂量一次口服甲苯磺酸舒它西林７５０ｍｇ。氨苄青霉素血药浓度用ＨＰＬＣ... 用甲苯磺酸舒它西林胶囊和颗粒剂与进口甲苯磺酸舒它西林片剂进行人体药代动力学和生物利用度研究。选择９名健康男性志愿者，采用自身交叉对照试验方法，分别单剂量一次口服甲苯磺酸舒它西林７５０ｍｇ。氨苄青霉素血药浓度用ＨＰＬＣ－荧光检测法测定，舒巴坦血药浓度用ＨＰＬＣ－紫外检测法测定。氨苄青霉素和舒巴坦血药浓度－时间数据用３Ｐ８７程序自动拟合并求算药代动力学参数。结果：口服甲苯磺酸舒它西林片剂、胶囊和颗粒剂三种制剂后氨苄青霉素药代动力学参数：Ｔ１／２：１．０４±０．２２ｈ，１．１９±０．４４ｈ，０．８９±０．１２ｈ（Ｐ＞０．０５）；ＴＰＫ：０．８３±０．４５ｈ，１．２４±０．２７ｈ，０．５９±０．１６ｈ（Ｐ＞０．０５）；Ｃｍａｘ：１２．３５±３．１３ｍｇ·Ｌ－１，１０．９４±２．４１ｍｇ·Ｌ－１，１５．４２±２．３３ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＞０．０５）。舒巴坦的药代动力学参数：Ｔ１／２：１．１７±０．２６ｈ，１．２３±０．２８ｈ，１．１８±０．２３ｈ（Ｐ＞０．０５）；ＴＰＫ：０．７５±０．４６ｈ，１．５８±０．４１ｈ，０．７１±０．２５ｈ（Ｐ＞０．０５）；Ｃｍａｘ：４．４９±２．４４ｍｇ·Ｌ－１，４．２７±１．６６ｍｇ·Ｌ－? 展开更多

关键词 甲苯磺酸酯 舒它西林 药代动力学 胶囊 颗粒剂

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克拉霉素胶囊的人体药物动力学及生物等效性研究 被引量：2

13

作者 柳菡 冯芳 +4 位作者 李金恒 马明 崔双进 王凌 郝俭 《药学与临床研究》 2007年第3期191-194,共4页

目的：建立人血浆中克拉霉素的LC-MS／MS方法，测定克拉霉素胶囊的药物动力学参数及相对生物利用度。方法：血浆样品中加入内标罗红霉素后，用甲醇沉淀蛋白，高速离心后取上清液进入LC-MS／MS系统分析。色谱柱：Lichro-spher C18（150mm... 目的：建立人血浆中克拉霉素的LC-MS／MS方法，测定克拉霉素胶囊的药物动力学参数及相对生物利用度。方法：血浆样品中加入内标罗红霉素后，用甲醇沉淀蛋白，高速离心后取上清液进入LC-MS／MS系统分析。色谱柱：Lichro-spher C18（150mm×4.6mmi.d．，5μm），流动相：10mmol·L^-1醋酸铵水溶液-甲醇（22：78），流速：1.0mL·min^-1，柱温：40℃。质谱条件：电喷雾离子化（ESI），正离子检测方式，检测离子：克拉霉素：m／z770.45→613.30；内标罗红霉素：m／z859.87→98.40。结果：克拉霉素的线性范围为0.02～3.0μg·mL^-1（r=0.9999），定量下限为0.02μg·mL^-1。受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为4.42±1.08h和3.98±1.07h，达峰时间2.4±1.3h和2.2±0.8h，达峰浓度0.98±0.25μg·mL^-1和l.02±0.22μg·mL^-1。克拉霉素受试制剂的相对生物利用度为（101.8±12.0）％。结论：本法准确、灵敏、简便。统计学结果表明，两种制剂生物等效。 展开更多

关键词 克拉霉素 高效液相色谱-质谱/质谱 血药浓度 药动学 生物等效性

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高效液相色谱法测定舒他西林片中氨苄青霉素的血药浓度及药动学研究 被引量：1

14

作者 谭家风 徐进 卓海通 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期366-369,共4页

采用ＨＰＬＣ－荧光检测法测定舒他西林片中氨苄青霉素的血药浓度，采用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＯＤＳ柱，流动相为磷酸盐缓冲液（０．０５ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ＝４．０）－乙腈（７８２２，Ｖ／Ｖ），标准曲线范围０．２２～１３．８９μｇ... 采用ＨＰＬＣ－荧光检测法测定舒他西林片中氨苄青霉素的血药浓度，采用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＯＤＳ柱，流动相为磷酸盐缓冲液（０．０５ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ＝４．０）－乙腈（７８２２，Ｖ／Ｖ），标准曲线范围０．２２～１３．８９μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９７，保留时间为７．３ｍｉｎ，回收率大于９５％，日内和日间差小于７％，最低检测浓度为０．２２μｇ／ｍｌ，无内源性杂质干扰。９名受试者的主要药动学参数：Ｔ１／２＝１．０４±０．２２ｈ，Ｃｍａｘ＝１２．３５±３．１３μｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ＝０．８３±０．４５ｈ，ＡＵＣ＝１９．４９±３．４６μｇｈ／ｍｌ。 展开更多

关键词 氨苄青霉素 药代动力学 血药浓度 舒他西林片

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急性超容性血液稀释对靶控输注异丙酚药代动力学的影响

15

作者 郑宏 王江 +2 位作者 曹兴华 芮建中 刘进 《新疆医科大学学报》 CAS 2004年第1期29-29,共1页

目的 :应用非线性混合效应模型 (nonliear m ixed effects m odeling,NONMEM)软件分析和估算急性超容性血液稀释下异丙酚 TCI药代动力学参数 ,并估算药代动力学参数的个体间变异及自身变异 ,探讨血液稀释对异丙酚 TCI药代动力学的影响。... 目的 :应用非线性混合效应模型 (nonliear m ixed effects m odeling,NONMEM)软件分析和估算急性超容性血液稀释下异丙酚 TCI药代动力学参数 ,并估算药代动力学参数的个体间变异及自身变异 ,探讨血液稀释对异丙酚 TCI药代动力学的影响。 方法 :36例 ASA ～ 级并符合纳入标准的择期手术患者 ,随机分为对照组(n =18)和稀释组 (n =18)。稀释组按 10 ml/ kg输入林格氏液补充生理需要量后行 TCI,TCI 10 m in时开始血液稀释 (在 30 min内输入 2 0 ml/ kg6 %羟乙基淀粉 ) ,TCI以恒定靶血浆药物浓度 (3μg/ ml)变速输注 6 0 m in。对照组仅输入 10 ml/ kg林格氏液并以相同方式行 TCI,但不实施血液稀释。间断动脉采血 90 m in,应用气相色谱 -质谱(GC- MS)法测定异丙酚血药浓度。药代动力学参数的比较采用两种方法 :(1)在确立基本房 -室模型和药代动力学参数的基础上 ,将血液稀释作为唯一的固定效应进行考察并与对照组的基本药代动力学参数进行比较。 (2 )采取有序递加方式 ,选出有统计学意义的固定效应加于模型中 ,考察固定效应的差异是否有统计学意义 ,逐步建立最终回归模型 ,然后将两组的最终回归模型和参数进行比较。 结果:一室、二室加法模型和二室指数模型的 OBJ分别为32 2 .3、- 199.2和 - 713.3。 展开更多

关键词 急性超容性血液稀释 靶控输注 异丙酚 药代动力学 非线性混合效应模型 NONMEM

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辛伐他汀胶囊与片剂的人体药物动力学研究

16

作者 吴婷 刘史佳 +2 位作者 储继红 居文政 谈恒山 《中国药物与临床》 CAS 2012年第3期333-334,共2页

辛伐他汀（Simvastatin）为新型的调血脂药,可以抑制内源性胆固醇合成,降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和甘油三酯的血清浓度,提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的血浆浓度。临床上广泛使用该药治疗杂合家族史高血脂症及伴有肾病综... 辛伐他汀（Simvastatin）为新型的调血脂药,可以抑制内源性胆固醇合成,降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和甘油三酯的血清浓度,提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的血浆浓度。临床上广泛使用该药治疗杂合家族史高血脂症及伴有肾病综合征高血脂症,疗效明显,且不良反应少。本研究对辛伐他汀胶囊和普通片剂的药物动力学行为特征进行比较,为临床用药提供参考依据。 展开更多

关键词 辛伐他汀胶囊 药物动力学 普通片剂 力学研究 极低密度脂蛋白胆固醇 高密度脂蛋白胆固醇 高血脂症 临床用药

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盐酸二甲双胍片剂的人体药动学与生物等效性研究

17

作者 杨阳 倪立 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1038-1039,共2页

目的 :观察盐酸二甲双胍片剂在人体内的药动学 ,并比较 2种片剂的生物等效性。方法 :2 0名健康成年男性志愿者随机分为 2组 ,自身交叉分别单剂量口服 5 0 0 mg盐酸二甲双胍试验和参比 2种片剂。建立反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍... 目的 :观察盐酸二甲双胍片剂在人体内的药动学 ,并比较 2种片剂的生物等效性。方法 :2 0名健康成年男性志愿者随机分为 2组 ,自身交叉分别单剂量口服 5 0 0 mg盐酸二甲双胍试验和参比 2种片剂。建立反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍的血药浓度。采用 3P97程序拟合房室模型 ,计算其药动学参数。结果 :2种片剂的主要药动学参数为 :tmax,(2 .5 3± 0 .95 )和 (2 .4 3± 0 .75 ) h;cmax,(1774 .6± 4 80 .8)和 (182 9.3± 5 17.7)μg/ L ;t1 /2 Ke,(2 .5 3± 0 .4 5 )和 (2 .4 8± 0 .36 ) h;AUC0～ 1 2 h,(895 1.6± 2 0 12 .9)和 (9186 .1± 1981.3) μg· h· L- 1 ;AUC0～∞ ,(94 4 1.7± 1981.6 )和 (96 91.0± 2 0 0 9.9) μg· h· L- 1 。 2种片剂的 cmax、AUC0～ 1 2 h、AUC0～∞ 经对数转换后 ,进行方差分析 ,双单侧 t检验及 90 %可信区间统计无显著性差异。试验制剂对于参比制剂的相对生物利用度 F0～ 1 2 h为 (98.2± 14 .1) % ,F0～∞ 为 (98.2± 13.2 ) %。 结论 展开更多

关键词 盐酸二甲双胍 色谱法 高压液相 药动学 生物等效性

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Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响 被引量：14

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作者 陈为烤 居文政 +2 位作者 许黎君 刘史佳 谈恒山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第4期386-390,共5页

目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2 mL/kg;高剂量组,4 mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 m... 目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2 mL/kg;高剂量组,4 mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 mg/kg;氯唑沙宗,50 mg/kg;氨苯砜,20 mg/kg),进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS 1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果:在1个给药疗程(14 d)内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化(P>0.05);高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化(P>0.05);氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24 h均有升高趋势(P<0.05),给药后分别是给药前的1.44倍和1.28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低(P<0.05)。结论:临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。 展开更多

关键词 脉络宁注射液 细胞色素P450 茶碱 氯

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复方丹参滴丸与氯吡格雷抗血小板聚集协同作用 被引量：8

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作者 马世堂 戴国梁 +4 位作者 程小桂 赵文珠 孙冰婷 居文政 谈恒山 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1820-1825,共6页

目的:观察复方丹参滴丸与硫酸氢氯吡格雷片抗血小板聚集的协同作用。方法:SD大鼠40只,随机分为4组,即空白对照组(灌胃等体积CMC-Na)、氯吡格雷组(灌胃氯吡格雷30 mg/kg)、复方丹参滴丸单独组(灌胃复方丹参滴丸324 mg/kg)和联合用药组(... 目的:观察复方丹参滴丸与硫酸氢氯吡格雷片抗血小板聚集的协同作用。方法:SD大鼠40只,随机分为4组,即空白对照组(灌胃等体积CMC-Na)、氯吡格雷组(灌胃氯吡格雷30 mg/kg)、复方丹参滴丸单独组(灌胃复方丹参滴丸324 mg/kg)和联合用药组(灌胃氯吡格雷30 mg/kg和复方丹参滴丸324 mg/kg),每组10只,雌雄各半,连续给药21 d,观察各组大鼠动-静脉旁路模型血栓形成的抑制效应;另取大鼠40只,给药后大鼠腹主动脉取血,测定各组间凝血四项参数;最后采用同源模建方法构建血小板聚集靶点P2Y12三维结构,进行模型验证和评价,研究复方丹参滴丸活性组分、氯吡格雷活性硫醇代谢物与靶酶间结合效应,多角度考察两种药物的抗血小板聚集协同增效。结果:除空白对照组外,其余各组均可在一定程度上抑制大鼠动-静脉混合血栓形成,延长出血时间,降低纤维蛋白酶原含量,合用组较单独用药组的上述作用增强,但差异无统计学意义;分子对接结果显示以MesATP为参照阈值(对接得分-5.150),复方丹参滴丸共有20个活性组分在阈值以上。结论:复方丹参滴丸能在一定程度上增强氯吡格雷抗大鼠血小板聚集,延长出血时间,降低纤维蛋白酶原、延长凝血时间,两种药物合用时体现出较好的抗凝血协同效应。 展开更多

关键词 血小板聚集 氯吡格雷 复方丹参滴丸 P2Y12 协同增效

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老年人地高辛用量的探讨 被引量：9

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作者 林勇 高勇 蔡明虹 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期344-345,共2页

目的　探讨老年病人使用地高辛的最佳剂量。方法　对我院近 1 1年来进行的 1 584例次老年病人地高辛血药浓度监测结果进行分析。结果　在使用地高辛常规治疗剂量时 ,老年患者地高辛中毒发生率明显高于青年患者。结论　老年人在使用地高... 目的　探讨老年病人使用地高辛的最佳剂量。方法　对我院近 1 1年来进行的 1 584例次老年病人地高辛血药浓度监测结果进行分析。结果　在使用地高辛常规治疗剂量时 ,老年患者地高辛中毒发生率明显高于青年患者。结论　老年人在使用地高辛治疗时 ,建议从小剂量开始 ,0 0 62 5mg,1～ 2次 /d ;在使用过程中 ,应当常规进行地高辛血药浓度监测 ,以作为用药参考 ;但是不应片面依赖地高辛血药浓度监测结果 ,尤其不能仅仅根据地高辛血药浓度来简单判断中毒还是剂量不足 ;更重要的是结合临床症状 ,以达到用药的个体化 ,减少毒副反应 ,提高治疗效果。 展开更多

关键词 老年人 地高辛 最佳剂量 血药浓度监测 合理用药 毒副反应 心脏病

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